Anda di halaman 1dari 5

C.

Tabel Contoh Spesialite Obat Golongan Antiangina dan Vasodilator

Obat Kardiovaskuler Antiangina dan Vasodilator


No 1 Kelompok Spesialite Adalat Zat Khasiat Nifedipin Hubungan Struktur Aktivitas Produk 1. Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Bayer Substitusi pada N1, atau penggunaan cincin piperidine maupun pyridine menurunkan bahkah menghilangkan aktivitas. 2. Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH fisiologis 3. Subtituen yang meruah, misal gugus fenil, pada posisi 4 cincin hetero siklik

2 Anti Angina dan Vasodilator

Tensivask

Amlodipine Besilat

1. Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Dexa Medika Substitusi pada N1, atau penggunaan cincin piperidine maupun pyridine menurunkan bahkah menghilangkan aktivitas. 2. Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH fisiologis 3. Subtituen yang meruah, misal gugus fenil, pada posisi 4 cincin hetero siklik

Nimotop

Nimodipin

1. Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Bayer Substitusi pada N1, atau penggunaan cincin piperidine maupun pyridine menurunkan bahkah menghilangkan aktivitas. 2. Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH fisiologis 3. Subtituen yang meruah, misal gugus fenil, pada posisi 4 cincin hetero siklik 1. Bagian struktur yang penting untuk aktivitas dari Tunggal IA, turunan verapamil adalah kedua cincin benzen, Knoll meskipun dapat diganti dengan cincin heteroaromatik, seperti pada faliamil, dan gugus amino tersier yang bermuatan pada pH fisiologis. 2. Gugus isopropil dan dan subtituen pada cincin kiri mempengaruhi potensi. Posisi pada cincin kiri mempengaruhi potensi secara bermakna, sedang cincin kanan tidak berpengaruh. Pada cincin kiri, substituen pada posisi meta memberikan aktivitas terbaik, sedang substituen pada posisi para akan menurunkan aktivitas karena memberikan pengaruh halangan ruang pada proses interaksi obat-reseptor 3. Bentuk isomer optik levo lebih aktif dibanding isomer dekstro. 1. Kebanyakan derivat seri ini memiliki variasi Fahrenheit substitusi cincin fenil dibandingkan cincin naftil 2. Substitusi CH3, Cl, OCH3, atau NO2 pada cicncin disukai pada posisi 2 dan 3 dan hanya sebagian kecil pada posisi 4 3. Turunan 3,5-disubstitusi mempunyai aktivitas lebih besar dibandingkan turunan 2,6-disubstitusi maupun 2,3,6-disubstitusi. Diduga hal ini dikarenakan adanya efek halangan ruang teerhadap rantai samping

Isoptin

Verapamil HCl

Farmadral

Propanolol

Cardura

Doksazosin

Hystolan

Isoksuprin

4. Adanya gugus alkenil atau alkeniloksi pada posisi orto cincin fenil menunjukan altifitas yang cukup baik karena merupakan analog propanolol dengan cincin terbuka. 5. Seperti simpatomimetik, gugus bulk alifatik seperti tert-butil dan gugus isopropyl normal ditemukan pada fungsi amino. Harus amina sekunder untuk aktivitas optimal. 1. Bagian 4-amino pada cincin quinazolin merupakan Pfizer dasar dari afinitas 1-reseptor 2. Piperasin dapat diganti dengan bagian heterosiklik lainnya tanpa kehilangan aktivitas 3. Kelompok asil alami mempunyai pengaruh signifikan dalam menentukan farmakokinetiknya. 4. Pada doxazosin, terdapat bulk substitusi R yang menyebabkan gangguan dalam metabolisme menyebabkan durasi kerja lama. 1. Gugus hidroksi fenolat membantu interaksi obat Dexa Medika dengan sisi reseptor -adrenergik melalui ikatan hydrogen atau kekuatan elektrostatik. Hilangnya gugus ini menyebabkan menurunnya aktivitas adrenergik. 2. Gugus hidroksi alcohol dalam bentuk isomer (-) dapat mengikat reseptor secara serasi melalui ikatan hydrogen atau kekuatan elektrostatik. 3. Adanya substituent gugus alkil yang besar pada atom N akan meningkatkan aktivitas senyawa.

Farmabes

Diltiazem HCl

Herbesser 30

Diltiazem HCl

1. Fenil tersubstitusi pada C4 menghasilkan aktivitas Fahrenheit optimal. Substitusi C4 dengan lkil atau sikloalkil nonplanar kecil menurunkan aktivitas. 2. Posisi dan ukuran substituen X lebih penting dari pada sifat elektroniknya. Senyawa dengan substitusi pad orto atau meta menunjukkan aktivitas optimal, sedangkan pada posisi para menurunkan aktivitas. 3. Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Substitusi pada N1, atau penggunaan cincin piperidine maupun pyridine menurunkan bahkah menghilangkan aktivitas. 4. Gugus ester pada C3 dan C5 mengoptimalkan aktivitas. Gugus penarik elektron lain menurunkan aktivitas antagonis, bahkan bisa menjadi agonis. 5. Bila ester pada C3 dan C5 tidak karbon C4 menjadi kiral dan terbentuk enantiomer. Senyawa yg tidak simetris menunjukkan peningkatan selektivitas pada pembuluh darah. 6. Kecuali amlodipine, semua turunan dihidropiridin mempunyai gugus metil pada C2 dan C6. Peningkatan potensi amlodipine (vs. Nifedipine) menunjukkan bahwa reseptor 1, 4-DHP reseptor dapat menerima susbtituen yg lebih besar. 1. Fenil tersubstitusi pada C4 menghasilkan aktivitas Tanabe optimal. Substitusi C4 dengan lkil atau sikloalkil Indonesia nonplanar kecil menurunkan aktivitas. 2. Posisi dan ukuran substituen X lebih penting dari pada sifat elektroniknya. Senyawa dengan substitusi pad orto atau meta menunjukkan aktivitas optimal, sedangkan pada posisi para menurunkan aktivitas. 3. Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Substitusi pada N1, atau penggunaan cincin piperidine maupun pyridine menurunkan bahkah menghilangkan aktivitas. 4. Gugus ester pada C3 dan C5 mengoptimalkna

aktivitas. Gugus penarik elektron lain menurunkan aktivitas antagonis, bahkan bisa menjadi agonis. 5. Bila ester pada C3 dan C5 tidak identikhen the esters at C3 and C5 are nonidentical, the karbon C4 menjadi kiral dan terbentuk enantiomer. Senyawa yg tidak simetris menunjukkan peningkatan selektivitas pada pembuluh darah. 6. Kecuali amlodipine, semua turunan dihidropiridin mempunyai gugus metil pada C2 dan C6. Peningkatan potensi amlodipine (vs. Nifedipine) menunjukkan bahwa reseptor 1, 4-DHP reseptor dapat menerima susbtituen yg lebih besar.

10

Interpril

Lisinopril

1. Ion Zn++ yang dapat membentuk kompleks dengan ligan dengan gugus sulhidril (SH) dari kaptopril, gugus karboksi dari enalpril, lisinopril, perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril, imidapril, dan silazapril, serta gugus fosforus dari fasinopril. 2. Gugus yang dapat membentuk ikatan hidrogen dengan gugus karbonil. 3. Gugus yang bermuatan positif yang terikat melalui ikatan ion dengan gugus karboksilat yang bermuatan negatif.

Interbat

Anda mungkin juga menyukai