BAB I PENDAHULUAN A.

Latar Belakang Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Sejarah antibiotik dimulai ketika ditemukannya obat antibiotik pertama oleh Alexander Flemming yaitu Penicillin-G. Flemming berhasil mengisolasi senyawa tersebut dari Penicillium chrysogenum syn. P. notatum. Dengan penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena dapat meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian terjadilah penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk pengobatan berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai dilaporkannya resistensi beberapa mikroba terhadap antibiotik karena penggunaan antibiotik yang besarbesaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika kita sebagai pelaku kesehatan mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat. Sebagai antiinfeksi, antibiotik telah berhasil menurunkan secara drastis morbiditas dan mortalitas berbagai penyakit infeksi, sehingga penggunaannya menjadi sangat meningkat. Hasil survei menunjukkan bahwa kira-kira 30% dari seluruh penderita yang dirawat di rumah sakit memperoleh satu atau lebih terapi antibiotika, dan berbagai penyakit infeksi yang fatal telah berhasil diobati. Kemajuan bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat antibiotik yang baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa ini. Antibiotik tidak hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang berbeda dan berlainan ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh mikroba. Untuk itu sudah menjadi kewajiban seorang dokter untuk dapat menguasai bagaimana penggunaan antibiotik yang benar tersebut. Dimulai dengan mengetahui jenis-jenis dari antibiotik dilanjutkan mengetahui mekanisme dan farmakologi dari obat-obat antibiotik tersebut dan terakhir dapat mengetahui indikasi yang tepat dari obat antibiotik tersebut. Semua ini bertujuan akhir untuk meoptimalkan penggunaan antibiotik yang tepat dan efektif dalam mengobati sebuah penyakit sekaligus dapat

mengurangi tingkat resistensi.( Anonim, (2008), Antibiotic, Wikipedia, diambil tanggal 25 Desember 2008, dari http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotic) B. Tujuan Tujuan dari makalah ini adalah : 1. 2. 3. Dapat mengetahui macam-macam antibiotic Dapat mengetahui mekanisme kerja antibiotik secara umum. Dapat mengetahui mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotic.

BAB II ISI

Pengertian Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Antibiotik ialah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba , terutama jamur, yang dapat menghambat atau membunuuh mikroba jenis lain. Antibiotik bersifat efektif sebagai antimikroba disebabkan karena sifat toksisitasnya yang selektif, artinya mampu membunuh mikroba tanpa merusak sel hospes. Secara umum toksisitas selektifnya bersifat relatif, yang masih mampu membutuhkan kadar yang tepat untuk mengatasi mikroba, tetapi masih dapat ditolerir oleh hospes. Secara invitro,antibiotika dibagi menjadi dua bagian , yaitu : 1. Yang secara primer bersifat bakteriostatik yaitu yang pada dosis biasa berefek utama menghambat pertumbuhan dan multiplikasi bakteri. Misalnya sulfonamida, tetrasiklin,kloramfenikol, eritromisin, linkomisin, klindamisin. 2. Yang secara primer bersifat bakterisida yaitu yang pada dosis biasa berefek utama membunuh bakteri .Misalnya penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, eritromisin, kotrimoksazol, rifampisin dan vankomisin. Tiap-tiap antibiotika mempunyai sifat-sifat fisik , kimia dan farmakologi yang berbeda , demikian pula spektrum antibakteri dan mekanisme kerjanya. Berdasarkan spektrumnya, antibiotika dibagi atas: 1. Antibiotika berspektrum sempit yang efek utamanya hanya pada bakteri gram positif kokus dan basil seperti penisilin-G, golongan makrolid, linkomisin dan vankomisin, atau yang

efek utamanya hanya pada bakteri gram negatif aerob seperti aminoglikosida dan polimiksin. 2. Spektrum diperluas contohnya ampicillin terhadap gram positif dan beberapa gram negatif.

3. Antibiotika spektrum luas yang efek utamanya adalah terhadap bakteri gram positif dan negatif seperti penisilin spektrum luas(ampisilin, amoksisilin), sefalosporin, tetrasiklin,

kloramfenikol dan sulfonamida. Klasifikasi lain yang banyak digunakan dalam menerangkan antibiotika adalah berdasarkan kesamaan struktur kimianya, misalnya golongan penisilin, sefalosporin, aminoglikosida , sulfonamida, makrolid, tetrasiklin dan lain-lain.( Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook, diambil tanggal 25 Desember 2008, dari http://pre-pg.blogspot.com/2007/03/classification-of-antibiotics.html) MANFAAT ANTIBIOTIKA Antibiotika adalah senyawa kimia yang dibuat untuk melawan bibit penyakit, khususnya kuman. Ada beragam jenis kuman, ada kuman yang besar, ada yang kecil, dengan sifat yang beragam pula. Kuman cenderung bersarang di organ tertentu di tubuh yang ditumpanginya. Ada yang suka di otak, di paru-paru, di usus, saraf, ginjal, lambung, kulit, atau tenggorok, dan lainnya. Di organ-organ tempat bersarangnya itu, kuman tertentu menimbulkan infeksi. Kuman tipus menimbulkan penyakit tipus di usus, kuman TBC di paru-paru, selain bisa juga di tulang, ginjal, otak, dan kulit. Kuman lepra di saraf dan kulit, kuman difteria di tenggorokan, tetanus di saraf, dan banyak lagi. Selain itu, ada pula jenis antibiotika yang sempit pemakaiannya, spesifik hanya untuk kuman-kuman tertentu saja. Misalnya, antibiotika untuk kuman TBC (mycobacterium tuberculosis), untuk lepra atau kusta (mycobaterium leprae), atau untuk tipus (salmonella tyhphi).

EFEK SAMPING ANTIBIOTIKA Seperti obat umumnya, antibiotika juga punya efek samping masing-masing. Ada yang berefek buruk terhadap ginjal, hati, ada pula yang mengganggu keseimbangan tubuh. Pasien dengan gangguan hati, misalnya, tidak boleh diberikan
4

antibiotika yang efek sampingnya merusak hati, sekalipun ampuh membasmi kuman yang sedang pasien idap. Dokter perlu memilihkan antibiotika lain, mungkin kurang ampuh, namun tidak berefek pada hati. Namun, jika suatu antibiotika tidak ada penggantinya, antibiotika tetap dipakai, dengan catatan, bahaya efek samping pada seorang pasien memerlukan monitoring oleh dokter, jika dipakai untuk jangka waktu yang lama. Antibiotika untuk TBC, misalnya, yang diminum sedikitnya 6 bulan, perlu pemeriksaan fungsi hati secara berkala, agar jika sudah merusak hati, obat dipertimbangkan untuk diganti.( http://lovethiszzz.blogspot.com/2011/12/antibiotika-dan-resistensi-obat.html) BAHAYA TERLALU SERING MENGGUNAKAN ANTIBIOTIKA Pemakaian antibiotika yang terlalu sering tidak dianjurkan. Di negara kita, orang bebas membeli antibiotika dan memakainya kapan dianggap perlu. Sedikit batuk pilek, langsung minum antibiotika. Baru mencret sekali, langsung antibiotika. Padahal belum tentu perlu. Kenapa? Belum tentu batuk pilek disebabkan oleh kuman. Awalnya oleh virus. Jika kondisi badan kuat, penyakit virus umumnya sembuh sendiri. Yang perlu dilakukan pada penyakit yang disebabkan oleh virus adalah memperkuat daya tahan tubuh dengan cukup makan, istirahat, dan makanan bergizi. Pemberian antibiotika pada batuk pilek yang disebabkan oleh virus hanya merupakan penghamburan dan merugikan badan, sebab memikul efek samping antibiotika yang sebetulnya tak perlu terjadi. Kasus batuk pilek virus yang sudah lama, yang biasanya sudah ditunggangi oleh kuman, baru membutuhkan antibiotika untuk membasmi kumannya, bukan untuk virus flunya. Tanda batuk pilek membutuhkan antibiotika adalah dengan melihat ingusnya. Yang tadinya encer bening sudah berubah menjadi kental berwarna kuninghijau. Selama ingusnya masih encer bening, antibiotika tak diperlukan. Minum antibiotika kelewat sering juga mengganggu keseimbangan flora usus. Kita tahu, dalam usus normal tumbuh kuman yang membantu pencernaan dan pembentukan vitamin K. Selain itu, di bagian-bagian tertentu tubuh kita juga hidup kuman-kuman jinak yang hidup berdampingan dengan damai dengan tubuh kita. Di kemaluan wanita, di kulit, di mulut, dan di mana-mana bagian tubuh ada kuman yang tidak mengganggu namun bermanfaat (simbiosis). Terlalu sering minum antibiotika berarti membunuh seluruh kuman jinak yang bermanfaat bagi tubuh. Jika populasi kuman jinak yang bermanfat bagi tubuh
5

terbasmi, keseimbangan mikroorganisme tubuh bisa terganggu, sehingga jamur yang tadinya takut oleh kuman-kuman yang ada di tubuh kita berkesempatan lebih mudah menyerang. Itu maka, banyak orang yang setelah minum antibiotika yang kelewat lama, kemudian terserang penyakit jamur. Bisa jamur di kulit, usus, seriawan di mulut, atau di mana saja. Keputihan sebab jamur pada wanita, antara lain lantaran vagina kelewat bersih oleh antisepsis yang membunuh kuman bermanfaat di sekitar vagina (Doderlein). obat.html) (http://lovethiszzz.blogspot.com/2011/12/antibiotika-dan-resistensi-

Cara Kerja Antibiotik Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibagi menjadi lima kelompok yaitu: 1. Mengganggu metabolisme sel mikroba Antimikroba yang termasuk dalam kelompok ini adalah sulfonamid, trimetoprin, asam p-aminosalisilat (PAS), dan Sulfon. 2. Menghambat sintesis dinding mikroba Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah penisilin, sefalosporin, basitrasin, vankomisin, dan sikloserin. 3. Mengganggu permeabilitas membran sel mikroba Obat yang termasuk dalam kelompok ini adalah polimiksin, golongan polien serta berbagai antimikroba kemoterapeutik, umpamanya antiseptik surface active agents. 4. Menghambat sintesis protein sel mikroba Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah golongan aminoglikosid, makrolid, linkomisin, tetrasiklin, dan kloramfenikol. 5. Menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba Obat yang termasuk dalam kelompok ini adalah rifampisin, dan golongan kuinolon. (Pratiwi, 2008)

Daya Kerjanya Berdasarkan daya kerjanya terhadap mikroba, antibiotik dapat digolongkan sebagai : a. Zat bakterisid, yaitu antibiotik yang memiliki kemampuan untuk membunuh bakteri. b. Zat bakteriostatik, yaitu antibiotik yang meiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan bakteri (Dzen, 2003).

Jenis-Jenis Antibiotik Meskipun ada lebih dari 100 macam antibiotik, namun umumnya mereka berasal dari beberapa jenis antibiotik saja, sehingga mudah untuk dikelompokkan. Ada banyak cara untuk menggolongkan antibiotik, salah satunya berdasarkan struktur kimianya. Berdasarkan struktur kimianya, a. Golongan Aminoglikosida antibiotik dikelompokkan sebagai berikut:

Diantaranya adalag amikasin, gentamisin, kanamisin, neomisin, netilimisin, paromisin, sisomisin, streptomisin, dan tobramisin. b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). Salah satu contoh dari golongan beta-laktam ini adalah golongan sefalosporin dan golongan sefalosporin ini ada hingga generasi ketiga dan seftriakson merupakan generasi ketiga dari golongan sefalosporin ini. Seftriakson Obat ini umumnya aktif terhadap kuman gram-positif, tetapi kurang aktif dibandingkan dengan sefalosporin generasi pertama. Untuk meningitis obat ini diberikan dua kali sehari sedangkan untuk infeksi lain umumnya cukup satu kali dalam sehari. Dosis lazim obat ini ialah 1-2 g/hari IM atau IV dalam dosis tunggal atau dibagi dalam 2 dosis. Seftriakson tersedia dalam bentuk bubuk obat suntik 0.25 ; 0.5 ; dan 1 g. Apabila
7

obat ini diberikan sebanyak 250mg akan sangat ampuh dan tanpa komplikasi oleh karena itu menjadi pilihan utama untuk uretritis oleh gonokokus. c. Golongan Glikopeptida Diantaranya d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin.

f. Golongan Kuinolon (fluorokuinolon) Diantaranya asam nalidiksat, levofloksasin, dan trovafloksasin. siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin,

Golongan ini dapat digunakan untuk infeksi sistemik. Mekanisme resistensi melalui plasmid seperti yang banyak terjadi pada antibiotika lain tidak dijumpai pada golongan kuinolon, namun dapat terjadi dengan mekanisme mutasi pada DNA atau membrane sel kuman. Golongan flourokuinolon aktif sekali terhadap enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus), Shigella, Salmonella, Vibrio, C. jejuni, B. catarrhalis, H. influenza, dan N. gonorrhoeae. Golongan ini juga aktif terhadap Ps. Aeruginosa. Berbagai kuman yang telah resisten terhadap golongan aminoglikosida dam betalaktam ternyata masih peka terhadap fluorokuinolon. Streptokokus (termasuk S. pyogenes grup A, Enterococcus faecalis, dan Streptococcus viridans) termasuk ke dalam kuman yang kurang peka terhadap fluorokuinolon. Kuman-kuman anaerob pada umumnya resisten terhadap fluorokuinolon. Golongan kuinolon baru umunya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya yang terpenting adalah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat. Manifestasi pada saluran cerna terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai. Efek samping pada susunan saraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo dan insomnia.

Efek samping yang lebih berat pada SSP seperti reaksi psikotik, halusinasi, depresi dan kejang, jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping susunan saraf ini. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristin-dalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat. Antibiotik dapat pula digolongkan berdasarkan organisme yang dilawan dan jenis infeksi. Berdasarkan keefektifannya dalam melawan jenis bakteri, dapat dibedakan antibiotik yang membidik bakteri gram positif atau gram negatif saja, dan antibiotik yang berspektrum luas, yaitu yang dapat membidik bakteri gram positif dan negatif. (Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook) RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK Resistensi adalah mekanisme tubuh yang secara keseluruhan membuat rintangan untuk berkembangnya penyerangan atau pembiakan agent menular atau kerusakan oleh racun yang dihasilkannya. Resistensi antibiotika timbul bila suatu antibiotika kehilangan kemampuannya untuk secara efektif mengendalikan atau membasmi pertumbuhan bakter; dengan kata lain bakteri mengalami resistensi dan terus berkembangbiak meskipun telah diberikan antibiotika dalam jumlah yang cukup untuk pengobatan. (Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook)

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut 1. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan lactamase yang merusak obat-obat -lactam 2. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat.

3. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak. (Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook)

6 Golongan Antibiotika A. PENISILIN

Penisilin diperoleh dari jamur Penicilium chrysogeneum dari bermacam-macam jemis yang dihasilkan (hanya berbeda mengenai gugusan samping R ) benzilpenisilin ternyata paling aktif. Sefalosforin diperoleh dari jamur cephalorium acremonium, berasl dari sicilia (1943) penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dengan cara menghambat Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan sintesi dinding sel.

10

menambahkan senyawa lain pada gugus R. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar.

Gambar 3. Struktur dasa Penicillin. Terdapat cincin -lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). 1. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus, beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa lactamse yang memecah cincin -lactam. Kontrol pembentukan lactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. Nafcillin tahan terhap -lactamase karena cincin -lactam dilindungi oleh rantai samping R. b. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap -lactam. c. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat -lactamase seperti clavulanic acid, sulbactam dan, tazobactam dapat menghambat aktivitas -lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat -lactam, misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil lactamase. (Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological) Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada

11

tempat suntikan. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 g/ml dalam darah. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin, dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin, Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Pada mata, protat, dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0,2 g/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. Waktu paruh Penicillin-G adalah -1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Ampicillin diekskresi lebih lama. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. (Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological) 2. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. a. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus, streptococcus, meningococcus, staphilococcus yang tidak menghasilkan -lactamase, gonococcus, Treponema pallidum, Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya, clostridium, actinomyces, listeria, dan

bacterioid. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. Penicillin-V

12

diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. b. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. Kegunaannya adalah diberikan secara 1,2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. c. Ampicillin, Amoxicillin, carbenicillin, Ticarcillin, Piperacillin, mezlocillin, Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis, otitis, bronchitis). Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter, pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Penicillin yang resisten terhadap -lactamase Golongan yang resisten terhadap -lactamase adalah Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, dan Nafcillin. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil -lactamase. Dosis yang
13

digunakan adalah 0,25-0,5 g setiap 4-6 jam peroral. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. 3. Efek Samping a. Hipersensitivitas b. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Dyspepsia d. Nefrotoksis (Methycillin) e. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) (Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological)

Pensilin terdiri dari : 1) Benzil Penisilin Dan Fenoksimetil Penisilin benzil penisilin indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis,

salmonelosis invasive, gonore. Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada

glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS. Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.

Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi. Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin. Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,

leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral. Dosis : injeksi intravena lambat, intra muskuler atau infuse: 1.2 g/hari

dalam dosis terbagi 4, jika diperlukan dapat ditingkatkan 2.4 g/hari atau lebih. BAYI PREMATUR dan NEONATAL, 50 mg/ kg dalam dosis terbagi 3; ANAK 1-12 tahun: 100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 4 ( dosis lebih tinggi mungkin dibutuhkan ) Endokarditis bakterialis: infuse atau injeksi intravena lambat 7,2 gr/hari dalam
14

dosis terbagi 4 samapi 6. Meningitis meninukokus: injeksi intravena lambat ata infuse, 2,4 gr/setiap 4 6

jam : BAYI PREMATUR dan NEONATAL, 100 mg / kg/ hari dalam dosis terbagi 2 bayi 1 4minggu 150 mg/ kg/ hari, dalam dosis ternbagi 3 : anak 1- 12 tahun 180- 300 mg/kg/hari, dalam dosis terbagi 4 6. Penting : jika diduga menderita penyakit meningokokus dokter dianjurkan

untuk memberikaninjeksi tunggal benzyl pensilin secara IM atau IV sebelum membawa pasien kerumah sakit. Fenoksimetilpenisilin Indikasi : tonsillitis, otitis media, erysipelas, demam rematik,

prpopiliaksisinfeksi pneumokokus. Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada

glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS. Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.

Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi. Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin. Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,

leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral, pensilin harus diberi 1 jam sebelum makan. Dosis : dewasa 500 mg tiap 6 jam, dapat naik 750 mg tiap 6 jam pada

infeksi berat. Anak 0 -1 tahun 62,5 mg tiap 6 jam. Anak 1-5 tahun 125 mg tiap 6 jam. 2) Pensilin Tahan Penisilinase Kloksasilin indikasi Peringatan : infeksi karena stapilokokus yang memproduksi pensilinase. : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada

glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS. Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.

Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi. Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin. Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,
15

leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral. Dosis : oral 500 mg tiap 6 jam, diberikan 30 menti sebelum makan. IM 250

mg taip 4-6 jam. IV lambat infus 500 mg tiap 4 -6 jam. Dalam kasus yang berat dosis dapat dianaikkan 2 kali. Anak kuarang dari 2 tahun dari dosis dewasa. Anak 2-10 tahun dosis dewasa. Flukoksasilin indikasi : infeksi karena stapilokokus yang memproduksi pensilinase.

Peringatan:riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS. Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.

Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi. Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin. Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,

leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral. Dosis : oaral 250 mg tiap 6 jam diberikan 30 menit sebelum makan. IM 250

mg tiap 6 jam. IV lambat atau infus 0,25 1 gr tiap 6 jam. Pada infeksi berat dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Anak kurang dari 2 tahun dosis dewasa. Anak 2 -10 tahun dosis dewasa. 3) Pensilin Spectrum Luas Ampisilin indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis,

salmonelosis invasive, gonore. Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada

glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS. Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.

Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi. Kontraindikasi: Efek samping : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin. reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,

leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.

16

Dosis

oral 0,25-1 gram tiap 6 jam, diberikan 30 menti sebeum makan.

Untuk gonore 2-3,5 gram dodis tunggal, ditambah 1gram. Infeksi saluran kemih : 500 mg tiap 8 jam. IM, IV atau infuse:500 mg tiap 4-6 jam. Anak di bawah 10 tahun : setengah dosis dewasa. Amoksisilin indikasi interaksi : : lihat ampisilin lihat ampisilin lihat ampisilin lihat ampisilin

efek samping : kontra indikasi:

dosis:oral:dewasa 250-500 mg tiap 8 jam. Infeksi saluran nafas berat / berulang 3 gram tiap 12 jam. Anak di bawah 10 tahun 125-250 mg tiap 8 jam. Pada infeksi berat dapat diberikan dua kali lebih tinggi terapi oral jangka pendek. Abssis gigi : 3 gram diulangi 8 jam kemudian

Infeksi saluran kemih 3 gram diulangi stelah 10- 12 jam Gonore Otitis media Injeksi IM : : : 2-3 g dosis tunngal, ditambah 1 gr probenesid.

pada anak 3-10 tahun 750 mg dua kali sehari selama 2 hari dewasa 500 mg tiap 8 jam

Anak:50-100 mg/ hari dalam dosis terbagi injeksi IV atau infus : 500 mg tiap 8 jam, dapat dinaikkan 1 gr tiap 6 jam. Bekampisilin indikasi interaksi : : lihat ampisilin lihat ampisilin lihat ampisilin lihat ampisilin 400 mg 2- 3 kali sehari

efek samping : kontra indikasi : dosis :

pada infeksi berat dapat diberikan dua kali lebih tinggi. Anak : lebih dari 5 tahun 200 mg 3 kali sehari

Gonore tanpa komplikasi 1,6 gr dosisi tunggal ditambah 1 gr probenisid 4) Penesiln Anti Pseudomona Tikarsilin indikasi : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas dan proteus spp

interaksi:lihat benzil pensilin

17

efek samping : kontra indikasi : Dosis terbagi. Anak : :

lihat benzil pensilin lihat benzil pensilin injeksi IV lambat atau infuse 15-20 gr perhari dalam dosis

200-300 mg/kg/hari dalam dosis

Untuk infeksi saluran kemih secara IM atau IV lambat : dewasa 3-4 gr perhari dalam dosis. Anak Piperasilin indikasi interaksi : : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas aerugenosa lihat benzil pensilin : 50-100 mg/kg/hari.

efek samping:lihat benzil pensilin kontra indikasi: Dosis : lihat benzil pensilin IM atau IV lamabt atau infus 100-150 mg/kg/hari. Pada infeksi

berat 200-300 mg/kg/hari. Pada infeksi lebih berat 16 gr perhari dosis tunggal diatas 2 gr, hanya diberikan secara IV Sulbenisilin indikasi interaksi : : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas aerugenosa lihat benzil pensilin lihat benzil pensilin lihat benzil pensilin

efek samping : kontra indikasi:

dosis:dewasa 2-4 gr perhari. Anak 40-80 mg/kg/hari diberikan secara Im atau IV, dibagi dalam dua kali pemberian. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)

B. SEFALOSFORIN Sefalosforin merupakan antibiotic betalaktam yang bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding mikroba. Farmakologi sefalosforin mirip dengan penisilin, ekseresi terutama melalui ginjal dan dapat di hambat probenisid. Sefalosforin terbagi atas :

18

1) Sefaklor indikasi peringatan : : infeksi baktri gram (+) dan (-) alergi terhadap penisilin, gangguan fungsi ginjal, kehamilan dan

menyusui ( tetapi boleh digunakan ) fositip palsu untuk glukosa urin ( pada pengujian untuk mengurangi jumlah obat interaksi : sefalosforin aktif terhadap kuman garm (+) dan (-) tetapi

spectrum anti mikroba masing-masng derrivat bervariasi. efek samping : diare dan colitis yang disebabkan oleh antibiotic ( penggunaan

dosis tinggi) mual dan mumtah rasa tidak enak pada saluran cerna sakit kepala, Dll kontra indikasi : Dosis : hipersensitivitas terahadap sefalosforin, porfiria 250 mg tiap 8 jam,k dosis digandakan pada infeksi berat,

maksimum 4 gr perhari. Bayi diatas 1 bulan 20 mg/kg/hari di bagi dalam 3 dosis, maksimum 1 gr perhari. Bayi 1 bulan 1 tahun 62 mg tiap 8 jam. Anak berusia 1-5 thun 125 mg. diatas 5 tahun 250 Mg, untuk infeksi berat dapat dianaikkan 2 kali lipat dosisnya. 2) Sefadroksil indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor berat badan lebih dari 40 kg : 0.5 1 gr dua kali sehari. Infeksi

efek samping : kontra indikasi : dosis :

jaringan lunak, kulit, dan saluran kemih tanpa komplikasi 1gr/hari. Anak kurang dari 1 thn, 25 mg/kg/hari. Anak 1 6 thn 500 mg dua kali sehari. 3) Sefeksim indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor dewasa dan anak diatas 10 thn: 200 400 mg/ hari sebagai dosis
19

efek samping : kontra indikasi : dosis :

tunggal atau dibagi dua dosis. Bayi di atas 6 bulan: 8 mg/kg/hari. Sebagai dosis tunggal atau dua dosis. Bayi 6 bln- 1 thn 75 mg/hari. Anak 1 4 thn 100 mg/hari. 4) Sefrozil Indikasi peringatan interaksi : : : ISPA, eksaserbasi akut dari bronchitis kronik dan otitis media. lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor ISPA, kulit dan jaringan lunak 500 mg sekali sehari, biasanya

efek samping : kontra indikasi : dosis :

untuk 10 hari. Anak 6 bulan 12 thn 20 mg/ kg BB ( max. 500mg ) sekali sehari. Eksaserbasi akut dari bronchitis kronik 500mg setiap 12 jam, biasanya untuk 10 hari. Otitis media anak 6 bulan 12 thn 20 mg/kg BB ( max. 500 mg ) setiap 12 jam. 5) Sefodizim Indikasi peringatan interaksi : : : ISPA, infeksi saluran kemih atas, dan bawah. lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor pemberian injeksi IM atau IV lambat atau infuse 1gr tiap 12 jam (

efek samping : kontra indikasi : dosis pd ISPA ). :

Infeksi saluran kemih atas dan bawah ( termasuk pielonefritis akut dan kronis dan sistitisa ) 1 gr tiap 12 jam atau 2 gr /hari dalam dosis tunggal. 6) Sefotakzim Indikasi meningitis. peringatan : lihat sefaklor : profilaksis pada pembedahan, epiglotitis karena hemofilus,

interaksi:lihat sefaklor efek samping : kontra indikasi : dosis : lihat sefaklor lihat sefaklor pemberian IM, IV atau infuse: 1 gr tiap 12 jam, dapat di

tingkatkan sampai 12 gr/hari dalam 3 4 kali pemberian. ( dosis diatas 6 gr/ hari
20

diperlukan untuk infeksi pseudomonas ). Neonatus : 50 mg/kg/hari dalam 2 4 kali pemberian. ( pada infeksi berat dapat ditingkatkan menjadi 150 200 mg/kg/hari. Anak ; 100 150 mg/kg/hari dalam 2 4 kali pembarian. ( pada infeksi berat dapat ditingkatkan menjadi 200 mg/kg/hari). 7) Sefripom indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor pemberian injeksi IV atau infuse.

efek samping : kontra indikasi : dosis :

Infeksi saluran kemih atas dan bawah dengan komplikasi, infeksi kulit dan jaringan lunak : 1 gr tiap 12 jam, dapat naik sampai 2gr tiap 12 jam pada infeksi sangat berat. Infeksi saluran pernafasan bawah : 1 -2 gr tiap 12 jam. Tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun. 8) Seftazidim indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor pemberian injeksi IM, IV atau infuse.

efek samping : kontra indikasi : dosis :

1 gr tiap 8 jam, 2 gr tiap 12 jam pada infeksi berat : 2 gr tiap 8 12 jam. Pemberian lebih dari 1 gr hanya secara IV. USILA : dosis max. 3 gr/hari. BAYI sampai 2 bulan : 25 60 mg/kg/hari dalam 2 kali pemberian. Di atas 2 bulan : 30 100 mg/kg/ hari dibagi dalam 2 kali pemberian. Pada meningitis atau imunodefisiensi ; max. 6 gr/hari dibagi dalam 2 kali pemberian. Infeksi saluran kemih dan infeksi yang tidak terlalu berat : 0.5 1 gr tiap 12 jam. Anak : 150mg/kg/hari ( max. 6 gr/hari ) dibagi dalam 3 kali pemberian. Profilaksis pada operasi prostate : 1 gr pada saat induksi anestesi, dapat diulangi pada saat pengangkatan kateter.
21

9) Seftibuten indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor dewasa dan anak di atas 10 thn. ( berat badan lebih dari 45 kg ) :

efek samping : kontra indikasi : dosis :

400 mg/hari dosis tunggal. anak di atas 6 bln : suspensi oral, 9 mg/kg/hari dosis tunggal. 10) Seftriakson indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor pemberian secara injeksi IM dalam, bolus IV atau infus. 1gr/hari

efek samping : kontra indikasi : dosis :

dalam dosis tunggal dosis lebih dari 1 gr hars diberikan pada dua tempat atau lebih. Anak diatas 6 minggu : 20-50 mg/kg/hari, dapat naik sampai 80 mg/kg/hari. Diberikan dalam dosis tunggal, bila lebih dari 50 mg/kg hanya diberikan secara infus. Gonore tanap komplikasi : 250 mg dosis tunggal. 11) Sefuroksim indikasi : profilaksis tindakan bedah,lebih aktif terhadap H. influenzae dan

N gonorrhoeae, lihat juga sefaklor. peringatan interaksi : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor oral:untuk sebagian besar kasus termasuk infeksi saluran nafas : 125 mg dua kali

efek samping : kontra indikasi : dosis :

atas dan bawah : 250 mg 2 kali sehari. Infeksi saluran kemih sehari

22

12) Sefaleksin indikasi peringatan interaksi : : : lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 8-12 jam. Dapat dinaikkan

efek samping : kontra indikasi : dosis :

sampai 1-1,5 gr tiap 6-8 jam untuk infeksi berat. Anak : 25 mg/kg/hari dalam dosis terbagi. Dapat dinaikkan dua kali lipat untuk infeksi bera ( max 100 mg/kg/hari ). Dibawah1 tahun: 125 mg tiap 12 jam. 1-5 tahun 125 mg tiap 8 jam ; 6 sampai 12 tahun 250 mg tiap 8 jam.untuk profilaksis infeki saluran kemih berulang pada dewasa 125 mg pada malam hari. 13) Sefamandol indikasi peringatan interaksi : : : profilaksis tindakan bedah,lihat juga sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor

efek samping : kontra indikasi :

dosis:injeksi IM atau IV selama 3-5 menti atau infuse 0,5-2 g tiap 4-8 jam.bayi diatas 1 bulan, 50-100 mg/kg/hari 14) Sefodixim Indikasi Peringatan : : lihal pada dosis lihat sefaklor lihat sefaklor lihat sefaklor. infeksi saluran napas bawah,pemberian injeksi intramuscular

Kontraindikasi : Efek samping : Dosis :

atau intravena lambat atau infuse: 1 g tiap 12 jam. Infeksi saluran kemis atas dan bawah (termasuk pielonefritis atau kronis dan sistitis): I g tiap 112 jam atau 2 g per hari dalam dosis tunggal. 15) Sefotaksim
23

Indikasi:lihal sefaktor Profilasi pada pembedahan epiglotitis karena hemofilus, meningitis. Peringatan:lihal sefaktor Kontraindikasi:lihal sefaktor Efek Samping:lihat sefakklor Dosis:pemberian injeksi intramuskuler, intravena atau infus: 1 g tiap 12 jam, dapat ditingkatkan sampai 12 g perhari dalam 3-4 kali pemberian. Pada infeksi. (Dosis di atas 6 g/hari diperlukan untuk infeksi pseudomenas). NEONATUS: 50 mg/kg/hari dalam 2-4 kali pemberian. Pada infcksi berat, dapat ditingkatkan 150-200 mg/kg/hari. ANAK: 100-150 mg/kg/hari dalam 2-4 kali pemberian. (pada infcksi berat dapat ditingkatkan menjadi 200 mg/kg/hari). Gonore: 1 g dosis tunggal. 16) Sefpirom Indikasi:lihat sefaklor Peringatan:lihat sefaklor Kontraindikasi:lihat sefaklor Efek Samping:lihat sefaklor Dosis:pemberian injeksi intramuskuler, intravena atau infus Injeksi saluran kemih dan bawah dengan komplikasi , infeksi kulit dan jaringan lunak: 1 g tiap 12 jam, dapat naik sampai 2 g per 12 jam hari sangat berat. Infeksi saluran napas bawah : 1-2 g tiap 12 jam. Infeksi berat, termasuk bakteremia: 2 g tiap12 jam. Tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun. 17) Seftibuten Indikasi:lihat sefaklor Peringatan:lihat sefaklor Kontraindikasi:lihat sefaklor

24

Efek Samping:lihat sefaklor Dosis:Dewasa dari anak di atas 10 tahun (beratbadan lebih dari 45 Kg): 400mg/ hari dosis tunggal. Anak diatas 6 bulan: suspensi oral. 9 mg/Kg/ hari dosis Tunggal. Cedax (Schering Ploigh italy), kapsul 200 mg, 400 mg; suspensi 36 Mg/ ml (K) 18) Seftriakson Indikasi:lihat sefaklor Peringatan:lihat sefaklor Kontraindikasi:lihat sefaklor Efek Samping:lihat sefaklor Pada gangguan fungsi hati yang disertai gangguan fungsi ginjal dapat terjadi penggeseran bilirubin dari ikatan plasma. Kontrandiksi untuk bayi dibawah 6 bulan seftriakson kalsium dapat menimbulkan presipitasi di ginjal atau empedu. Dosis:pemberian secara infeksi intramuskuler dalam, bolus intravena atau infuse. 1 g/ hari dalam dosis:tunggal. Pada infeksi berat: 2-4 Mg/ hari dosis tunggal. Dosis lebih dari 1 g halus diberikan pada dua tempat atau lebih. ANAK di atas 6 minggu: 20-50 mg/kg/hari, dapat naik sampai 80 mg/kg/ hari.diberikan dalam dosis tungggal. Bila lebih dari 50 mg/ kg, hanya diberikan sccara infus intravena. Gonore tanpa komplikasi: 250 mg dosis tunggal. Profilaksis bedah: I g dosis tunggal. Profilaksis bedah kolorek: 2 g 19) Sifuroksim Indikasi:prolilaksis tindakan bcdah, lebih-akif terhadap H. Influenzae dan Ngonorrboeae. Lihar juga sefaktor Peringatan:lihat sefaklor Kontrandikasi:lihat sefaklor Efek samping:lihat sefaktor Dosis:oral:untuk sebagian besar kasus, termasuk infeksi saluran napas atas dan bawah:
25

250 mg dua kali sehari. Untuk kasus berat, dapat ditingkatkan dua kali lipat. Infeksi saluran kemih: 125 mg dua kali sehari. Untuk pielonefritis 250 mg dua kali. Gonore: 1 gram dosis tunggal ANAK diatas 3 bulan: 125 mg dua kali sehari. Untuk otitis media pada anakl ebih dari 2 tahun dapat diberikan 250 mg dua kali sehari. Parenteral: injeksi intramuscular, bous intravena atau infuse 750 mg tiap 6-8 jam. Pada infeksi berat: 1,5 g tiap 6-8 jam pemberina lebih dari 750 mg hanya boleh secara intravena. ANAK: 30- 100 mg /kg/ hari ( rata-rata 60 mg / kg/ hari) dibagi dalam 3-4 dosis. Gonore: 1,5 g injeksi intravena intramuskuler, dosis tunggal, pada dua tempat suntikan. Profilaksis bedah: 1,5 injeksi intravera pda saat induksi. Dapat ditambahkan 750 mg intramuskuler 8-16 jam kemudian (bedah abdomen, pelvis dan ortopedi), 750 mg, i.m tiap 8 jam selama 24-48 jam berikutnya ( bedah jantung, padi dan esophagus).(meringis : 3 g, injeksi intravena, tiap 8 jam. ANAK: 200 240 mg/kg/hari dibagi dalam 3-4 dosis. Dosis diturunkan menjadi 100 mg/kg/hari setelah 3 hari atau setelah adanya perbaikan klinis. NEONATUS, 100 mg/kg/ hari, kemudian diturunkan mejadi : 50 mg/ kg/ hari. 20) Sefaleksin Indikasi:lihat sefaklor Peringatan:lihat sefaklor Kontraindikasi:lihat sefaklor Efek Samping:lihat sefaklor. Dosis:250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 8-12 jam. Dapat dinaikkan sampai 1-1,5 g tiap 6-8 jam untuk infeksi berat. ANAK: 25 mg/kg/hari dalam dosis terbagai. Dapat dinaikkan dua kal lipat untuk infeksi berat ( maksimum 100 mg / kg/ hari). Dibawah 1 than: 125 mg tiap 12 jam. 1 sampai 5 tahun, 125 mg tiap 8 jam, 6 sampai 12 tahun 250 tiap 8 jam Untuk profilaksis infeksi saluran kemih berulang pada dewasa, 125 mg pada malam hari.
26

21) Sefamandol Indikasi:profilaksis pada Tindakan 1 pembedahan. Lihat juga sefaklor. Peringatan:lihat sefaklor Kontraindikasi:lihat sefaklor Efek Samping:lihat sefaklor. Dosis:lnjeiksi inframuskuler atau intravena selama 3-5 menit atau infuse intravena 0,52 tiap 4-8 jam. 22) Sefradin Indikasi:profilaksis bedah. Lihat juga sefaktor peringatan:lihat sefaklor Kontraindikasi:lihat sefaklor efek samping:lihat sefakltor. Dosis, oral 250-500 mg tiap 6 jam atau 0,5 1 g tiap 12 jam. ANAK, 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi. Injeksi intramuskuler atau intravena: 0,5 1 g tiap 6 jam. Pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 8 g/ hari. ANAK. 50-100 mg/ kg/ hari dibagi dalam 4 kali pemberian. Profiklaksis beda, 1-2 g segera sebelum operasi. 23) Sefazolin Indikasi:lihat Sefaklor; profilaksis bedah. Peringatan:lihat sefaklor kontraindikasi:lihat sefaklor efek samping:lihar sefaktor. Dosis:injeksi intramuscular atau injeksi intravena atau infuse. 0,5 g 1 g setiap 6 12 jam, ANAK 25-50 mg setiap hari ( dalam dosis terbagai,)dapat ditingkatkan sampai 100 mg / kg perhari pada infeksi berat. 24) Sefpodoksim Indikasi:infeksi saluran napas tetapi. Penggunaan ada faringitis dan tonsillitis, hanya

27

yang kambuhan, infeksi kronis atau resisten terhadap antbiotika lain. Kontraindikasi:lihat sefaklor Efek samping:lihat sefaktor Dosis:infeksi saluran napas atas; 100 mg dua kali sehari bersama makanan (200 mg dua kali sehari pada sinusitis). infeksi, saluran napas bawah (termasuk bionkitis dan pneumonia) 100-200 mg dua kali sehari bersama makanan. ANAK dibawah 15 hari tidak dianjurkan, ; 15 hari-16 bulan 8 mg/kg per hari terbagi ; Dalam 2 dosis, 6 bulan-2 tahun 40 mg 2 kali sehari, 3-8 tahun 80 mg 2 kali sehari, diatas 9 tahun 100 mg 2 kali sehari. Bahan (Sankyo Co.Lld-Japan/Kimia Farma) Tablet 100 mg (K). (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta) C. Tetrasiklin Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spectrum luas. Penggunaannya semakin lama semakin berkurang karena masalah resistansi. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) , bakteri anaerob, riketsia, clamidia, micoplasma, serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline, 90-100%
28

untuk doxycycline dan minocycline. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+, Mg2+, Fe2+), terutama dalam susu dan antasida. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 40-80%. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 g/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu, Ekskresi terutama di empedu dan urin. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae, Clamidia, serta ricetsia. Obat ini juga berguna untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline).

29

EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Efek samping pencernakan seperti mual, muntah dan diare karena engubah flora normal. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. b. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. c. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. d. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline Reaksi vestibular seperti pusing, vertigo, mual, muntah (minocycline)

Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. 1. Tetrasiklin Indikasi:eksaserbasi bronkitri kronis, bruselosis (lihat juga keterangan diatas) klamidia, mikoplasma, dan riketsia, efusi pleura karena keganasan atau sirosis, akne vulganis. Peringatan:gangguan fungsi hati (hindari pemberian secara i.v), gangguan fungsi ginjal (lihat Lampiran 3), kadang-kadang menimbulkan fotosintesis. Interaksi:lihat lampiran I (tetrasiksin). Efek samping:mual, muntah, diare, eritema. 2. Demeklosiklin Hidroklorida Indikasi:tetrasiklin. Lihat jugas gangguan sekresi hormone antidiuretik

30

Perhatina:kontaindikasi; efek samping lihat tetrasiklin. Fotositivtas lebih sering terjadi pernah dilaporkan terjadinya diabeters indipidus nefrogenik. Dosis:150 mg tiap 6 jam atau 300 mg tiap 12 jam. 3. Doksisiklin Indikasi:tetrasiklin.bruselosis (kombniasi dengan tetrasiklin), sinusitis kronis , pretatitis kronis, penyakit radang perlvis (bersama metronidazo) Dosis:L 200 mg pada hari pertama, kemudian 100 mg perhari pertama, kemudian 100 per hari. Pada infeksi berat 200 mg per hari. Akne: 50 mg per hari selama 6-12 mingu atau lebih lama. Catatan:kapsul harus ditelan dalam bentuk utuh bersama dengan makanan dan air yang cukup, dalam posisi duduk atau berdiri. 4. Oksitetrasiklin Indikasi:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria. Peringatan:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria. Kontaindikasi:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria. efek samping:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria. Dosis:250-500 mg tiap 6 jam Oxytetracycline ( generic ) cairan Inj. 50 mg/ vial (K) Teramycin (Pfizer Indonesia) cairan inj. 50 mg/ vial. Kapsul 250 mg (K). (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta) D. Aminoglikosida Aminoglokosida bersifat bakterisidal dan aktif terhadap bakteri gram posistif dan gram negative. Aminasin, gentamisin dan tobramisin d juga aktif terhadap pseudomonas aeruginosa. Streptomisin aktif teradap mycobacterium tuberculosis dan penggunaannya sekarang hamper terbatas untuk tuberkalosa. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu komplek
31

awal pembentukan peptide, menginduksi kesalahan baca mRNA, serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi, asetilasi, dan fosforilasi. b. Perubahan permeabilitas c. Perubahan reseptor di ribosom

1. Amikasin Indikasi:infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin. Peringatan:lihat gentamisin Komtra indikasil:lihat gentamisin efek samping:lihat gentamisin Dosis:injeksi intra muskuler, intravena lambat atau infuse 15 mg/ kg/ hari dibagi dalam 2 kali pemberian. Lihat juga catatan diatas. Catatan:Kadar pucak ( 1 jam ) tidak boleh lebih dari 30 mg/ liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 10 mg / liter. 2. Gentamisin Indikasi:septicemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan infeksi SSP lainnya. Infeksi bilier, pielonefritis dan prostates akut, endokarditis karena Str viridans. Atau str farcalis (bersama penisilin, pneumonia nosokomial, terapi tambahan pad meningitis karena listeria. Peringatan:gangguan funsi ginjal, bayi dan usia lanjut ( (sesuaikan dosso, awasi fungsi ginjal, pendengaran dan vestibuler dan periksa kadar plasma), hindari penggunaan jangka panjang. Lihat juga keterangan diatas, interaksi: lampiran 1 ( aminoglikosida) Kontraindikasi:kehamilan, miastenia gravis. Efek samping:gangguna vestibuler dan pendengaran, netrotoksista, hipomagnesemia pada pemberian jangka panjang colitis karena antibiotic.
32

Dosis:injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse, 2-5 mg/ kg/ hari ( dalam dosis terbagai tiap 8 jam) lihat juga keterangan diatas sesuaikan dosis terbagi tiap 8 jam ) lihat juga keterangan fungsi ginjal dan ukur kadar dalam plasma. Anak dibawah 2 minggu , 3 mg/ kg tiap 12 jam, 2 minggu samapi 2 tahun, 2 mg/ kg tiap 8 jam. Infeksi intratekal:1 mg. hari, daapt dinaikkan samai 5 mg / hari disertai pemberian intramuscular 2-4 mg/ kg/ hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam. Profilaksis endikarditid pada deasa 120 mg. untuk anak dibawah 5 tahun 2 g / kg. Catatan:kadar puncak ( 1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/ liter dan kadar lembah (trough) tidak boleh lebih dari 2 mg/ liter. 3. Kanamisin Indikasi:lhat getaminsin Peringatan:lhat getaminsin Kontraindikasi:lhat getaminsin efeks samping:lhat getaminsin Dosis:infeksi intramuskuler, 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tia 12 jam. Lihat juga keterangan diatas. Injeksi intavena: 15-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 8-12 jam Catatan:kadar puncak tidak boleh lebih dari 30 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 10 mg/liter Kanamycin (Generic) serbuk Ijn. g/vial, 2 g/vial (K). Kanamycin Meiji (Meiji Indonesia) serbuk Inj. 1 g/vial (K) 4. Neomisin Sulfat Indikasi:Sterilisasi usus sebelum operasi lihat juga keterangan diatas. Peringatan:lihat gentamisin Kontraindikasi:lihat gentamisin Efek Samping:lihat gentamisin. Terlalu toksis untuk penggunaan sistemik. Lihat juga keterangan diatas. Hindarai penggunaan pada obstruksi usus dan gangguan fungsi ginjal. Dosis:Oral, 1 g tiap 4 jam.
33

5. Netilmisin Indikasi:infeksi berat kuman gram negative yang resisten terhadap gentainisin. Peringatan:Kontraindikasi: efek samping : lihat gentamisin. Dosis:Infeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse: 4-6 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi tiap 8-12 jam. Pada infeksi berat dosis dapat naik sampai 7,5 mg/kg/hari dalam tiga kali pemberian (dosis segera diturunkan bila terdapat perbaikan klinis, biasanya setelah 48 jam). NEONATUS kurang dari 1 minggu 3 mg/kg tiap 12 jam; diatas 1 minggu, 2,5-3 mg/kg tiap 12 jam; ANAK 2-2,5 mg/kg tiap 8 jam Infeksi saluran kemih, 150 mg/hari (dosis tunggal) selama 5 hari. Gonore: 300 mg Dosis tunggal Catatan:Kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 12 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 2 mg/liter. 6. Tobramisin Indikasi:lihat gentamisin dan catatan di atas. Peringatan:lihat gentamisin Kontraindikasi:lihat gentamisin efek samping:lihat gentamisin. Dosis: infeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse 3 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam. Pada infeksi berat dapat ditingkatkan dampai 5 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8 jam (turunkan menjadi 3 mg/kg/hari setelah terjadi perbaikan klinis). NEONATUS 2 mg/kg tiap 12 jam. BAYI/ANAK di atas 1 minggu 2-2,5 mg/kg tiap 8 jam. Infeksi saluran kemih, 2-3 mg/kg/hari intramuscular, dosis tunggal. Catatan: kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 2 mg/liter. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)

E. KLORAMFENIKOL Kloramfenikol merupakan antibiotic dengan spectrum luas, namun bersifat toksik. Obat ini seyogyanya dicadangkan untuk infeksi berat akibat haemophilus influenzae,

34

deman tifoid, meningitis dan abses otak, bakteremia dan infeksi berat lainnya. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Salmonella simtomatik b. Infeksi serius H influenza seperti meningitis, c. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. Infeksi anaerobik pada SSP Karena toksisitasnya, obat ini tidak cocok untuk penggunaan sistemik, kecuali untuk keadaaan yang disebutkan diatas 1. Kloramfenikol Indikasi:lihat keterangan di atas Peringatan:hindari pemberina berulang dan angka panjang. Turunkan dosis pada gangguan fungsi hati dan ginjal. Lakukan hitung jenis sel darah sebelum dan secara berkala selaama pengobatan. Pada neonatus dapat menimbulkan grey baby syndrome. ( periksa kadar dalam plasma). Interaksi: lihat lampiran 1(kloramfenikol). Kontraindikasi:wanita hamil, penyusui dan pasien porfiria Efeks samping:kelainan darah yang reversible dan irevesibel seperti anemia anemia aplastik ( dapat berlanjut mejadi leukemia), neuritis perifer, neuritis optic, eritem multiforme, mual, muntah, diare, stomatitis, glositits, hemoglobinuria nocturnal. Dosis Oral, infeksi intravena atau infuse: 50 mg/ kg/ hari dibagi dalam 4 dosis pada infeksi berat seperti septicemia dan meningitis, dosis dapat digandakan dan segera diturunkan bila terdapat perbaikan klinis). ANAK: epiglotitis hemofilus, meningitis pululenta, 50-100 mg/ kg/ hari dalam dosis terbagi. BAYI dibawah 2 minggu, 25 mg/ kg hari ( dibagi dalam 4 dosis). 2 minggu- 1 tahun, 500 mg/kg/ hari ( dibagi 4 dosis). Keterangan:pengukuran kadar dalam plasma harus dilakukan pada neonatus dan dianjurkan pada anak dibawah 4 tahun. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)

35

F. MAKROLID Eritromisin memiliki spectrum antibakteri yang hamper sama dengan penisilin, sehingga obat ini digunakan sebagai alternative penisilin. Indikasi eritremisin mencakup indikasi saluran napas, pertusis, penyakit gionnaire dan enteritis karena kampilo bakter. 1. Eritromisin Indikasi:sebagai alternative untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan enteritis kampilobakter, pneumonia, penyakit legionaire, sifilis, uretritis non gonokokus, protatitis kronik, akne vulgaris, dan rpofilaksis difetri dan pertusis. Peringatan:Ganguan fungsi hati dan porfiria ginjal, perpanjangan interval QT (pernah dilaporkan takikardi veatrikuler); porfiria (lihat seksi 11.8.2); kehamilan (tidak diketahui efek buruknya) dan menyusul (sejumlah kecil masuk ke ASI). Interaksi:lampiran 1 (eritromisin dan makrolid lain). Aritmia: hindari penggunaan bersama astemizol atau terfenadin. Hindari juga kombinasi dengan cisaprid. Kontraindikasi:penyakit hati (garam estolat). Efek samping:mual muntah, nyeri perut, diare; urtikaria, ruam dan reaksi alergi lainnya; gangguan pendengaran yang reversible pernah pernah dilaorkan setelah pemberian dosis besar; ikterus kolestatik dan gangguan jantung (aritmia dan nyeri dada) Dosis:oral:Dewasa dan Anak di atas 8 tahun, 250-500 mg tiap 6 jamatau 0,5-1 g tiap 12 jam ( lihat keterangan diatas); pad infeksi berat dapat dinaikkan sampai 4 g/ hari. Anak sampai 2 tahun 125 mg tiap 6 jam; 2-8 tahun 250 mg tiap 6 jam. Untuk infeksi berat dosis dapat digandakan. Akne: 250 mg dua kali sehari kemudina satu kali sehari setelah 1 bulan. Sifilif stadium awal, 500 mg 4 kali sehari selama 14 hari. Infuse intravera: infeksi berat pada dewasa dan anak, 50 mg/ kg/ hari secara dewasa dan anak, 50 mg/ kg/ hari secara infuse kontinu atau dosis terbagi tiap 6 jam; infeksi ringan 25 mg/ kg/ hari bil pemberina per oral tidak memungkinkan. 2. Azitromisin Indikasi:infeksi saluran napas, otitis media, infeksi klamida daerah genital tanpa kompliasi.
36

Peringatan dan efek samping:lihat di eritromisin; wanita hamil atau menyusui; pernah dilaporkan fotosensitivitas dan neutropenia ringan. Interaksi:lampiran 1 (eritrimisin dan makrolid lain) Kontraindikasi:gangguna fungsi hati.dosis: 500 mg sekali sehari selama 3 hari Anak diatas 6 bulan, 10 mg/ kg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 26-35 kg. 300 mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 30-45 kg 400 mg sekali sehari selama 3 hari infeksi klamidia genital, 1gram sebagai dosis tunggal. 3. Klaritromisin Indikasi:infeksi saluran napas, infeksi ringan dan sedang pada kulit dan jaringan lunak; terapi tambahan untuk eradikasi helicobacter pylori pada tukak duodenum ( lihat bagian 1.1) Peringatan:lihar juga eritromisin efek samping:lihar juga eritromisin; turunkan dosis pada gangguan fungsi ginjal; wanita hamil dan meyusui; sakit kepada gangguna pengecapan, stomatitis, glositis, ikterus-johnson; pada pemberian i.v dapat terjadi nyeri loka dan felbilib : interaksi:lampiran 1 (eritrmisin dan makrolid lain) Arimia hindarkan penggunaan bersama astemsol, terfenadian cisaperid. Dosis:oral:250 mg tiap 12 jam selama 7 hari, pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 500 mg tiap 12 jam selama 14 hari Anak dengan berat badan kurang dari 8 kg, 7,5 mg/ kg dua kali sehari, 8-11 kg (1-2 tahun), 62,5 mg dua kali sehari; 12 -19 kg(3-6 tahun), 125 mg dua kali sehari; 20-29 kg (79 tahun), 187,5 mg dua kali sehari; 30-40 kg (10-12 tahun), 250 mg dua kali sehari. Eradikasi H. pylori, lihat bagian 1.1 infus intraverna: 500 mg dua kali sehari pada vena besar, tidak dianjurkan untuk anak-anak. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta) G. POLIPEPTIDA Kelompok ini terdiri dari polimiksin B, polimiksin E (= kolistin), basi-trasin dan gramisidin, dan berciri struktur polipeptida siklis dengan gugusan-gugusan amino bebas. Berlainan dengan antibiotika lainnya yang semuanya diperoleh dari jamur, antibiotika ini dihasilkan oleh beberapa bakteri tanah. Polimiksin hanya aktif terhadap basil Gram-negatif termasuk Pseudomonas, basitrasin dan gramisidin terhadap kuman
37

Gram-positif. Khasiatnya berupa bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya (surface-active agent) dan kemampuannya untuk melekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga permeabilitas sel diperbesar dan akhirnya sel meletus. Kerjanya tidak tergantung pada keadaan membelah tidaknya bakteri, maka dapat dikombinasi dengan antibiotika bakteriostatik seperti kloramfenikol dan tetrasiklin. Resorpsinya dari usus praktis nihil, maka hanya digunakan secara parenteral, atau oral untuk bekerja di dalam usus. Distribusi obat setelah injeksi tidak merata, ekskresinya lewat ginjal. Toksisltas. Antibiotika ini sangat toksis bagi ginjal, polimiksin juga untuk organ pendengar. Maka penggunaannya pada infeksi dengan Pseudomonas kini sangat berkurang dengan munculnya antibiotika yang lebih aman (gentamisin dan karbenisilin). 1. Polimiksin B Diperoleh dari Bacillus polymyxa, tidak dari jamur seperti antibiotika lainnya. Kini masih digunakan hanya secara lokal, dalam salep (0,2%) (Terramycin dengan polimiksin, Pfizer), kerapkali bersama antibiotika lain, misalnya dengan neomisin dan basitrasin (Neosporin, B.W.) atau tetes-mata (0,05% sulfat) dalam kombinasi dengan neomisin dan gramisidin (Neosporin Eye Drops). Aktivitasnya masih dinyatakan dalam kesatuan karena belum dapat diisolasi secara murni: 1 mg Polimiksin B= 10.000 2. Kolistin (= Polimiksin E): Colistine (Dumex) Berasal dari suatu bakteri juga, yaitu Aerobacillus colistinus (Jepang, 1957). Terutama digunakan i.m. pada infeksi saluran-kemih dan empedu dengan Pseudomonas, juga oral pada infeksi-infeksi usus oleh kuman-kuman Gram-negatif untuk terapi setempat. Penggunaannya terbatas karena neuro- dan nefrotoksisitasnya, meskipun lebih ringan daripada polimiksin B. Dosis: oral 3-4 kali sehari 1-2 tablet dari 1,5 MU (million units). 3. Basitrasin Dihasilkan oleh Bacillus subtilis (Inggris, 1945). Nefrbtoksis pada penggunaan parenteral, maka terutama digunakan dalam salep kulit dan mata, atau tetes-mata bersama antibiotika lain, misalnya Nebacetin (Byk): basitrasin dan neomisin, Cutinolone (Labaz).: dengan neomisin dan triamsinolon. Aktivitasnya dinyatakan Juga
38

dalam units, yaitu 1 mg basitrasin = 40 U.I. Gramisidin Bacillus brevis menghasilkan dua antibiotika, yaitu gramisidin dan tirosidin, yang bersama dinamakan thirotrisin (A.S. 1941). Hanya aktif terhadap bakteri Gram-positif, penggunaannya juga khusus dalam salep dan tetes mata/kuping atau tablet isap untuk sakit leher. Terlalu toksis untuk penggunaan sistemis. Preparat-preparat lainnya adalah antara lain: Topifram (Roussel) : Salep dengan desoksimetason, gramisidin, framisetin dan garam Hg. Kenacomb (Squibb) : Salep dengan triamsinolon, gramisidin, neomisin dan nistatin. Sofradex (Roussel) : Tetes-mata dengan deksametason, gramisidin dan framisetin. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta) H. SERBA-SERBI

1. Rifampisin Obat-obat tuberculosis. 2. Asam fusidat: Fucidin (Leo) Dihasilkan oleh jamur antara lain Fusidium coccineum (Denmark, 1961) dan merupakan antibiotikum satu-satunya dengan rumus steroida, lihat juga rumus hormon kelamin, kortikosteroida, glikosida digitalis dan vitamin D. Aktivitasnya mirip penisilin, tetapi spektrumnya lebih sempit dan khasiat bakteriostatik berdasarkan penghambatan sintesis protein bakteri. Daya penetrasinya ke dalam cairan-cairan tubuh baik sekali, juga ke dalam nanah dan bagian-bagian jaringan atau tulang yang sudah mati. Maka khususnya dianjurkan pada radang sumsum tulang (osteomyelitis). Berhubung resistensi dapat timbul dengan cepat, maka biasanya obat ini dikombinasi dengan eritromisin atau penisilin. Efek-efek sampingnya ringan. Antibiotika pilihan kedua ini terutama digunakan terhadap stafilo-koki yang resisten untuk penisilin dengan dosis oral: 3 kali sehari 0,5 g -1 g, bersama eritromisin 3 kali sehari 250-500 mg. Salep 2%. 3. Spektinomisin: Trobicin (Upjohn)
39

Dihasilkan oleh Streptomyces spectabilis (1961). Aktivitasnya bersifat bakterisid dan meliputi beberapa bakteri Gram-positif dan -negatif, termasuk Pseudomonas, Gonococci, Proteus dan Klebsiella. Khususnya digunakan sebagai injeksi pada penyakit kelamin gonorrea sebagai obat pilihan ketiga (setelah pen-G/amoksisilin dan tetrasiklin), misalnya pada infeksi dengan suku-suku kuman gonokok yang membentuk penisilinase dan yang jumlahnya setiap tahun meningkat dengan cepat sekali. Efekefek samping tidak sering: gangguan-gangguan lambung-usus, sakit kepala, gatal-gatal, dan sebagainya. Resistensi belum dilaporkan. Dosis: i.m. pria single-dose 3,2 g, wanita 4 g garam di-HCl pentahidrat (= 1,6/3,2 g basa). 4. Novobiosin: Komb. Albamycin T (Upjohn). Berasal dari Streptomyces niveus. Berkhasiat bakterisid terhadap terutama bakteri Gram-positif dan khususnya stafilokoki resisten. Berbeda dengan antibiotika lain yang bersifat basa, novobiosin ialah asam lemah (dibasis) dan membentuk garam dengan senyawa-senyawa basa, yang umumnya tak dapat larut. Resorpsinya dari usus cukup baik, kadar darah sangat tinggi dan bertahan lama. Karena PP-nya tinggi sekali (lebih kurang 99%), difusinya ke dalam CCS buruk. Ekskresi terutama melalui empedu (siklus enterohepatik) dan tinja, setengahnya dalam bentuk tak aktif. Efek samping agak sering terjadi dan berupa reaksi-reaksi alergi: nausea dan muntahmuntah, urtikaria, dermatitis dan derham, kadang-kadang leukopenia. Resistensi dapat timbul menurut prinsip satu tingkat (seperti streptomisin). Penggunaannya sebagai garam kalsium khusus pada infeksi-infeksi stafilokoki dan Proteus kini jarang sekali, dengan dosis biasa: 4 kali sehari 250 mg oral. Albamycin T (Upjohn) adalah suspensi untuk anak-anak dengan novobiosin Ca + tetrasiklin HC1 masing-masing 125 mg yang di-anjurkan untuk infeksi saluran pernafasan. (Rosen, E.J., Quinn, F.B., (2000), Microbiology, infections, and antibiotic therapy)

40

BAB III PENUTUP

A. Kesimpulan Antibiotika atau dikenal juga sebagai obat anti bakteri adalah obat yg digunakan untuk mengobati penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri . Antibiotika dapat digolongkan sebagai berikut : 1. 2. 3. Antibiotika golongan aminoglikosid, bekerja dengan menghambat sintesa protein dari bakteri. Antibiotika golongan sefalosforin, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri. Antibiotika golongan klorampenikol, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri. 4. Antibiotika golongan makrolida, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri. 5. Antibiotika golongan penisilin, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan. 6. Antibiotika golongan beta laktam golongan lain, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri. 7. Antibiotika golongan kuinolon, bekerja dengan menghambat satu atau lebih enzim topoisomerase yang bersifat esensial untuk replikasi dan transkripsi DNA bakteri. 8. Antibiotika golongan tetrasiklin, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri. Antibiotika digunakan jika ada infeksi oleh kuman. Infeksi terjadi jika kuman memasuki tubuh. Kuman memasuki tubuh melalui pintu masuknya sendiri-sendiri. Seperti obat umumnya, antibiotika juga punya efek samping masing-masing. Ada yang berefek buruk terhadap ginjal, hati, ada pula yang mengganggu keseimbangan tubuh. Pasien dengan gangguan hati, misalnya, tidak boleh diberikan antibiotika yang efek sampingnya merusak hati, sekalipun ampuh membasmi kuman yang sedang pasien idap. Lama pemakaian antibiotika bervariasi, tergantung jenis infeksi dan kuman penyebabnya. Paling sedikit 4 -5 hari. Namun, jika infeksinya masih belum tuntas, antibiotika perlu dilanjutkan sampai keluhan dan gejalanya hilang. Pada tipus, perlu beberapa minggu. Demikian pula pada difteria, tetanus. Paling lama pada TBC yang memakan waktu berbulan-bulan.

41

B. Saran Kami menyarankan kepada mahasiswa farmasi agar dapat mengetahui penggunaan antibiotik yang baik dan benar serta resistensi dari obat yang digunakan sehingga memperoleh hasil yang maksimal.

42

DAFTAR PUSTAKA
1.(Anonim, (2008), Antibiotic, Wikipedia, diambil tanggal 25 Desember 2008, dari http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotic) 2.(Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook, diambil tanggal 25 Desember 2008, dari http://pre-pg.blogspot.com/2007/03/classification-of-

antibiotics.html) 3.(http://lovethiszzz.blogspot.com/2011/12/antibiotika-dan-resistensi-obat.html) 4.(Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological) 5.(Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)

43