CEFTRIAXONE

Merupakan golongan obat sefalosporin generasi III. Sefalosporin mirip dengan penisilin, namun lebih stabil terhadap beta laktamase bakteri dan karena itu memiliki aktifitas terhadap spektrum bakteri yang lebih luas, namun dapat dihidrolasi oleh strain penghasil extended spectrum betalaktamase, seperti jenis-jenis tertentu dari E coli dan Klebsiela. ibandingkan dengan generasi sebelumnya, golongan generasi III lebih banyak membunuh bakteri gram negatif, dan beberapa diantaranya dapat mele!ati sa!ar darah-otak. "bat generasi III efektif terhadap Citrobacter, S. marcescens dan providencia #!alau resistensi dapat muncul di tengah pengobatan infeksi spesies ini karena sejumlah mutasi gen yang terus menerus memproduksi sefalosporinase$. "bat-obat ini efektif pula terhadap strain haemophilus dan neisseria penghasil beta laktamase. %amun demikian, seftriakson tidak efektif terhadap P aeruginosa. Seperti halnya obat generasi II, dapat dihidrolase oleh &mp' beta-laktamase , sehingga tidak aktif terhadap spesies enterobacter. ( Farmakokinetik dan Dosis Infus intra)ena ( g sefalosporin parenteral menghasilkan le)el serum *+-(,+ mcg-m.. /enetrasinya terhadap cairan dan jaringan tubuh baik, dan selain cefoperazone dan sefalosporin oral, le)el yang dicapai di cairan serebrospinal cukup untuk menginhibisi kebanyakan patogen, termasuk batang gram negatif kecuali pseudomonas.

0aktu paruh seftriakson 1-2 jam, dapat diinjeksikan tiap 3, jam dengan dosis (4-4+ mg-kg55-hari. osis tunggal ( g per hari cukup untuk kebanyakan infeksi serius, dengan dosis , g sekali sehari dianjurkan untuk pengobatan meningitis.( Kegunaan Klinis Seftriakson dan sefalosporin generasi III lainnya digunakan untuk menangani berbagai infeksi serius yang disebabkan oleh organisme yang resisten terhadap kebanyakan obat lainnya. %amun demikian, tidak cocok untuk strain penghasil spektrum lanjut # extended spectrum$ beta laktamase. Sefalosporin generasi III harus dihindari dalam pengobatan infeksi enterobacter karena munculnya resistensi, !alau isolat klinis tampak suseptibel in )itro. Seftriakson, bersama sefotaksim, telah disepakati untuk pengobatan meningitis, termasuk meningitis yang disebabkan oleh pneumokokus, meningokokus, H influenzae, dan batang gram negatif usus, kecuali L monocytogenes. Seftriakson dan sefotaksim merupakan sefalosporin paling aktif terhadap strain pneumokokus resisten penisilin dan direkomendasikan untuk terapi empiris infeksi serius yang disebabkan oleh strain ini. Meningitis yang disebabkan oleh strain pneumokokus yang sangat resisten penisilin #misal yang hanya suseptibel terhadap MI'S penisilin 6 ( mcg-m.$ dapat tidak berespon, dan disarankan penambahan )ankomisin. Indikasi lainnya adalah untuk terapi empiris sepsis yang tidak diketahui sebabnya baik pada pasien imunokompeten maupun imunokompromais, dan pengibatan infeksi dimana sefalosporin adalah obat paling tidak toksik yang bisa diperoleh. /ada pasien imunokompromais dengan bemam dan neuropeni, sefalosporin generasi III sering digunakan dengan kombinasi bersama aminoglikosida. ( Efek samping Efek samping ringan berupa radang dan bengkak di tempat penyuntikan, diare dan peningkatan en7im hati, sedang efek samping yang berat berupa diare berat, radang di mulut dan tenggorokan, perdarahan yang tak dapat dijelaskan sebabnya, gatal, wheezing, edema, pengelupasan kulit, gangguan gastrointestinal, sakit kepala, anemia, infeksi jamur dan trombositopenia. 3

Kontraindikasi Seftriakson dikontraindikasikan terhadap mereka yang alergi terhadap golongan sefalosporin. Efeknya terhadap Ibu hamil belum dilaporkan, namun seftriakson tidak boleh diberikan pada neonatus diba!ah 32 hari atau diatas 32 hari dengan keadaan hiperbilirubinemia., karena berkompetisi dengan bilirubin untuk berikatan dengan albumin serum, sehingga dapat menyebabkan ensefalopati bilirubin. 8 Interaksi Interaksi dilaporkan terjadi dengan !arfarin, probenecid, kalsium dan produk yang mengandung kalsium. /enggunaan bersama probenesid meningkatkan kadar sefalosporin di dalam darah, sedang penggunaan bersama !arfarin dapat meningkatkan resiko perdarahan. Karena itu, dalam keadaan dimana kedua obat tersebut terpaksa digunakan bersama-sama, kadar I%9 dan protrombin harus terus dimonitor. Sedang kalsium dapat terikat dengan seftriakson sehingga dapat menjadi deposit yang berbahaya di jantung dan paru. 8 AZITHROMYCIN

&7itromisin diturunkan dari eritromisin dengan penambahan metilasi nitrogen ke dalam cincin lakton makrolida. Mekanisme antibakterinya adalah dengan mengganggu sintesis protein bakteri. &7itromisin terikat dengan subunit 4+s ribosom bakteri, dan menginhibisi translokasi peptida. Kegunaan klinis dan spektrum antibakterinya mirip dengan eritromisin dan klaritromisin, namun tidak seaktif kedua obat tersebut dalam mengatasi stafilokokus

dan streptokokus. &7itromisin lebih bermanfaat terhadap :. influen7ae, M a)ium, ; gondii, dan sangat aktif terhadap klamidia. (,, <armakokinetik dan osis /erbedaan a7itromisin dengan eritromisin dan klaritromisin, a7itromisin lebih stabil terhadap asam, karena itu bisa digunakan per oral tanpa harus dilindungi dari asam lambung. osis 4++ mg a7itromisin menghasilkan konsentrasi serum yang relatif rendah, +,, mcg-m.. %amun demikian penetrasinya sangat baik pada kebanyakan jaringan #kecuali cairan serebrospinal$ dan sel-sel fagosit, dengan konsentrasi jaringan melebihi konsentrasi serum (+ hingga (++ kali lipat, karena sifatnya yang sangat larut dalam lemak. Karena sifat ini pula sebaiknya a7itromisin digunakan ( jam sebelum atau 3 jam sesudah makan. Kadar yang tinggi ini menyebabkan obat secara aktif ditransport ke situs infeksi. "bat dieliminasi dari jaringan dengan !aktu paruh 3-, hari melalui cairan empedu dan urin , dan cukup resisten terhadap inakti)asi metabolik. :al ini menyebabkan a7itromisin dapat diberikan sekali sehari, atau dipendekan durasinya dalam beberapa kasus. (,, Kegunaan klinis &7itromisin digunakan untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan, jaringan lunak dan saluran urogenital. osis tunggal ( g a7itromisin sama efektifnya dengan pemberian 1 hari doksisiklin untuk ser)isitis klamidia dan uretritis. /neumonia komunitas dapat diobati dengan a7itromisin 4++ mg sebagai dosis a!al, diikuti dengan dosis tunggal 34+ mg per hari selama , hari ke depan. (,, Efek samping Efek samping yang pernah dilaporkan berupa diare cair maupun dengan darah, dada nyeri dan berdebar, gangguan gastrointestinal, jaundice, tenggorokan sakit, nyeri kepala, kulit mengelupas dan merah. Sedang efek samping ringan dapat berupa lelah dan lesu, insomnia, gatal ringan, telinga berdengung, dan berkurangnya kemampuan merasakan makanan. ,

Kontraindikasi Kontraindikasi kepada pasien yang hipersensitif pada golongan makrolida, dan bayi diba!ah usia ( tahun. Interaksi Interaksi obat dapat terjadi pada penggunaan bersama-sama dengan !arfarin, antasida aluminium atau magnesium, digoksin, takrolimus, siklosporin, tria7olam, alkaloid ergot, teofilin, karbama7epin, fenitoin, nel)inafir dan kuinin. Interaksinya berupa peningkatan konsentrasi obat-obat tersebut dalam serum sehingga meningkatkan toksisitasnya, kecuali dengan antasida dengan bahan aluminium dan magnesium. "bat tersebut dapat menunda absorpsi dan mengurangi konsentrasi maksimal a7itromisin dalam serum. 4 Daftar Pustaka (. Kat7ung, 5ertram = et al. 5asic and 'linical /harmacology. (+th edition. Mc=ra! :ill. San <ransisco, 3++*. 3. Monson, Kristi. 'eftriaxone side effects. 3++>. iunduh dari http?--bacteria.emedt).com -ceftriaxone-ceftriaxone-side-effects.html 8. Internet rug Index. 3++2. iunduh dari? http?--!!!.rxlist.com-rocephin-drug.htm. ,. ;he 'hemistry Encyclopedia. 3++2. &7ithromycin 4. Monson, Kristi. &7ithromicin emedt). com- a7ithromycin rug Interactions. 3++>. iunduh dari http?--bacteria. iunduh dari !!!.chemistrydaily. com-chemistry-