Anda di halaman 1dari 4

Gabapentin Titik Leleh : 162-1660C Kelarutan: dalam air: 4491 mg/L pada 25, larut dalam larutan basa

dan larut dalam larutan asam.

Koef partisi: Log P(octanol/water), 1.10 (Clarkes Analysis of Drug & Poisons. 2005) Perhatian: penghentian secara tiba-tiba dapat menyebabkan ansietas, insomnia, mual, nyeri, dan berkeringat.
Toksisitas:

Sampai dengan dosis 49 g gabapentin telah dilaporkan menimbulkan efek mengantuk, diare, kepeningan, kabur, mendengkur dan kelambanan. Efek samping umum: mendengkur (15%), ataxia (12%), fatigue Serious: depression, leukopenia, bronchospasm, diplopia, pancreatitis, perubahan kepribadian, poor coordination. Interaksi Obat Drugs that decrease effect/toxicity of gabapentin: antacids. Drug that increases effect/toxicity of gabapentin: cimetidine (CHPD, 2001) Absorpsi gabapentin dari gastrointestinal dikurangi oleh antacids mengandung aluminium dengan magnesium rekomendasikan bahwa gabapentin diminum setelah 2 jam setelah antacid diberikan. Morfin punya telah dilaporkan menurunkan clearence dari gabapentin. Pasien yang diberikan kedua obat tersebut sebaiknya di monitor fungsi syaraf pusatnya, dan perlu penyesuaian dosis dengan dikurangi. Cimetidine telah dilaporkan mengurangi bioavalabilitas dari gabapentin. rekomendasikan bahwa gabapentin diminum setelah 2 jam setelah antacid diberikan (Martindale The Extra Pharmacopeia).

PraFormulasi Mg Stearat HOPE Ed 6 hlm 404 Kapsul 0,25-5%

Walau karakteristik kompaktibilitas yang tinggi bukan merupakan persyaratan formulasi kapsul, pemilihan excipients pada formula merupakan titik kritis untuk memastikan kapsul memiliki aliran yang baik dan lubrikasi campuran pada mesin pengisi kapsul. Formula kapsul harus punya sifat alir yang baik, lubrikasi, dan kompaktibilitas untuk menghasilkan proses manufaktur yang sukses . Desain formulasi juga memenuhi persyaratan disintegrasi untuk meningkatkan deaggregation dari massa serbuk dan mempercepat disolusi substansi obat. Oleh karena itu dilakukan praformulasi sebagai tahap pertama pengembangan sediaan obat yang rasional. (Lachman I, 2007, hal: 368) Sifat Zat aktif yang dipertimbangkan dalam Pembuatan Sediaan a. Nama Zat aktif b. Pemerian c. Kelarutan d. Suhu lebur e. Wadah dan penyimpanan Eksipien: 1. Mg stearat (HOPE ed 6, hal 404-405) RM, pemerian, kelarutan, sifat aliran, fungsi, inkompatibilitas, klo ga ada daya alir cantumin bulk density dan 2. Pregelatinised Starch (HOPE, hal 601) 5-75% Analisis Praformulasi: Berdasarkan data praformulasi dan farmakologi yang diperoleh, maka akan dibuat sediaan kapsul Gabapentin 300 mg. Di bandingkan dengan sediaan yang lain, bentuk sediaan kapsul memiliki keuntungan, antara lain: 1. Bentuknya menarik dan praktis 2. Cangkang kapsul tidak berasa sehingga dapat menutupi rasa dan bau yang tidak enak. 3. Mudah ditelan dan cepat hancur atau larut dalam pelarut sehingga obat cepat diabsorpsi. 4. Dokter dapat mengkombinasikan beberapa macam obat dan dosis yang berbeda-beda sesuai dengan kebutuhan pasien 5. Kapsul dapat diisi dengan cepat. (syamsuni, H.A. 2007. Ilmu Resep. Penerbit Buku Kedokteran EGC. Jakarta) Metode yang dipilih dalam pembuatan kapsul adalah metode pengisian langsung campuran zat aktif dan eksipien. Metode ini dipilih karena merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya. Metode ini dipilih karena dibantu oleh salah satu peran eksipien yaitu pregelatinised starch sebagai pengisi dan pengikat yang baik dalam hal membentuk kompaktibilitas yang baik dan membantu zat aktif dalam kapsul dapat mengalir dengan baik. 3.3 Formulasi Sediaan yang akan dibuat adalah kapsul gabapentin 300 mg dengan formula utama sebagai berikut:

Ingredients Gabapentin Pregelatinised Starch Mg Stearat

Formula Persen 75 24,75 0,25 mg/Kapsul 300 99 1

Cangkang kapsul gelatin keras yang digunakan ialah warna putih No. 0. 3.4 Metode dan Pembuatan sediaan Akan dibuat 10.000 kapsul gabapentin 300 mg dengan metode pengisian langsung, maka dilakukan penimbangan Jumlah yang akan digunakan untuk pengujian mutu sediaan jadi: Uji Variasi berat 20 kapsul Uji keseragaman isi 30 kapsul Jumlah 56 kapsul Prosedur Pembuatan sediaan: 1. Bahan-bahan yang akan digunakan diayak dengan menggunakan ayakan 40 mesh. 2. Masing-masing bahan ditimbang dengan menggunakan timbangan yang telah dikalibrasi. 3. Gabapentin dan Pregelatinised starch dicampur dalam drum mixer. 4. Kemudian Mg stearat ditambahkan ke dalam campuran (Gabapentin + Pregelatinised starch) untuk dicampur. 5. Lakukan IPC 6. Lakukan Pengisian kapsul dengan peralatan pengisi. (bambang Priyambodo, hal 172) 7. Lakukan Pengujian sediaan akhir. 3.5 Pengawasan dalam Proses Pengayakan bahan-bahan Pencampuran IPC: Uji homogenitas kadar (kya upin) Sifat aliran (kya upin) LOD Tujuan: mengetahui kelembaban campuran akhir yang akan diisi pada cangkang kapsul. Prinsip: Kadar LOD <2 %; kelembaban yang terlalu tinggi pada campuran yang akan dimasukkan ke cangkang kapsul dapat menyebabkan cangkang kapsul menjadi rapuh. Alat: Denver Instrument IR-20 moisture Distribusi ukuran partikel (kya upin) Kompressibilitas dengan Carrs Index (kya upin) Pengisian kapsul IPC: Panjang Kapsul Alasan: klo pjng na dr yg ditetapkan bisa lepas Klo lebih terlalu pas dikemasan sehingga bisa pecah

Waktu hancur (kya upin) Evaluasi sediaan Jadi Pengemasan I .Penampilan .kebocoran, Prosedur: strip masukin desikator yg telah berisi larutan metilen blue lalu tutup dan divakum.. Klo stlh strip dibuka cangkang kapsul yang td na putih jd bewarna bitu berarti stripnya bocor. penandaan Pengemasan II . Penampilan . Kelengkapan . penandaan. 3.6 Pengawasan Mutu Obat Jadi Uji Variasi berat Uji Keseragaman isi (lachman, 822-824) Pengemasan dan penyimpanan sediaan akhir mentok sama kya upin