Explanation

Penyakit A. Alzheimer Penyakit I. Alzheimer adalah penyakit otak progresif ireversibel yang perlahan-lahan menghancurkan memori dan kemampuan berpikir , dan akhirnya bahkan kemampuan untuk melaksanakan tugas-tugas sederhana hidup sehari-hari . Pada kebanyakan orang dengan penyakit Alzheimer , gejala pertama muncul setelah usia 60 . Penyakit Alzheimer adalah penyebab paling umum dari demensia di antara orang tua . Penyakit ini dinamai Dr Alois Alzheimer . Pada tahun 1906 , Dr Alzheimer melihat perubahan dalam jaringan otak seorang wanita yang telah meninggal karena penyakit mental yang tidak biasa . Gejala nya termasuk kehilangan memori , masalah bahasa , dan perilaku tak terduga . Setelah dia meninggal , ia memeriksa otaknya dan menemukan banyak gumpalan abnormal ( sekarang disebut plak amiloid ) dan bundel serat kusut ( sekarang disebut kusut neurofibrillary ) . Plak dan kusut di otak adalah dua fitur utama dari penyakit Alzheimer . Yang ketiga adalah hilangnya hubungan antara sel-sel saraf ( neuron ) di otak . Terjadi pada otak pada penyakit Alzheimer , Meskipun kita masih tidak tahu bagaimana proses penyakit Alzheimer dimulai , nampaknya bahwa kerusakan otak mulai satu dekade atau lebih sebelum masalah menjadi jelas . Selama tahap praklinis penyakit Alzheimer , orang bebas gejala , tetapi perubahan beracun yang terjadi di otak . Deposito abnormal dari protein membentuk plak amiloid dan kusut tau seluruh otak , dan neuron sekali - sehat mulai bekerja kurang efisien . Seiring waktu , neuron kehilangan kemampuan untuk berfungsi dan berkomunikasi satu sama lain , dan akhirnya mereka mati . Tak lama , kerusakan menyebar ke struktur terdekat di otak yang disebut hippocampus , yang sangat penting dalam membentuk kenangan . Karena lebih banyak neuron mati , daerah otak yang terkena dampak mulai menyusut . Pada tahap akhir Alzheimer , kerusakan tersebar luas , dan jaringan otak telah menyusut secara signifikan . II . Faktor penyebab Alzheimer termasuk : - Gen karena kelainan kromosom - Infeksi , Lingkungan ( aluminium , karena sangat beracun ) , imunologi ( karena penurunan albumin , alpha peningkatan protein ) - Pengurangan neurotransmitter , penurunan biosintesis asetilkolin - Umur adalah faktor risiko terbesar untuk demensia . Demensia mempengaruhi satu dari 14 orang di atas usia 65 dan satu dari enam di atas usia 80 . Namun, demensia tidak terbatas pada orang tua : di Inggris , ada lebih dari 17.000 orang di bawah usia 65 dengan demensia , meskipun angka ini mungkin meremehkan . - Faktor-faktor lingkungan yang dapat berkontribusi pada timbulnya penyakit Alzheimer belum diidentifikasi. Beberapa tahun yang lalu , ada kekhawatiran bahwa paparan aluminium dapat menyebabkan penyakit Alzheimer . Namun, ketakutan ini sebagian besar telah diabaikan . - Faktor-faktor lain III . gejala - Sering lupa kata-kata dan janji-janji bahwa hal itu , sering salah tempat sesuatu , sering menaruh sesuatu di tempat yang tidak wajar , pada akhirnya , melupakan nama-nama anggota keluarga dan benda-benda yang digunakan dalam kehidupan sehari-hari

- Pengalaman ayunan suasana hati, merasa sedih atau marah , atau takut dan frustrasi dengan meningkatkan kehilangan memori mereka - Menjadi lebih menarik diri , karena baik untuk hilangnya kepercayaan atau masalah komunikasi - Bermasalah ketika berpikir secara abstrak , orang dengan penyakit Alzheimer mengalami kesulitan memikirkan sesuatu , terutama dalam bentuk angka-angka . - Kesulitan dalam menemukan kata yang tepat , sulit bagi orang-orang dengan Alzhaimer untuk menemukan kata yang tepat untuk mengungkapkan pikiran mereka , atau ketika mereka terlibat pembicaraan . Akhirnya akan mempengaruhi kemampuan mereka untuk membaca dan menulis . - Disorientasi , orang dengan Alzhe mer sering kehilangan kemampuan untuk mengingat waktu dan tanggal , dan akan menemukan diri mereka hilang di lingkungan yang sebenarnya familiar bagi mereka . B. rivastigmine patch Rivastigmine digunakan untuk mengobati demensia ( gangguan otak yang mempengaruhi kemampuan mengingat , berpikir jernih , berkomunikasi , dan melakukan kegiatan sehari-hari dan dapat menyebabkan perubahan suasana hati dan kepribadian ) pada orang dengan penyakit Alzheimer ( penyakit otak yang perlahan menghancurkan memori dan kemampuan untuk berpikir , belajar , berkomunikasi dan menangani kegiatan sehari-hari ) . Rivastigmine juga digunakan untuk mengobati demensia pada orang dengan penyakit Parkinson ( otak dan penyakit sistem saraf dengan gejala perlambatan gerakan , kelemahan otot , menyeret kaki, dan hilangnya memori) . Rivastigmine adalah agen kolinergik dipilih dari kelompok inhibitor cholinesterase yang digunakan untuk mengobati gejala demensia yang terkait dengan penyakit Alzheimer atau Parkinson . Efek didasarkan pada penghambatan asetilkolin kerusakan pada otak . Rivastigmine diberikan dalam bentuk kapsul , sebagai solusi atau patch transdermal . Efek samping yang paling umum mungkin termasuk pusing , mual , muntah , diare dan hilangnya nafsu makan . Patch dapat menyebabkan reaksi kulit lokal . I. Produk Rivastigmine adalah dalam bentuk kapsul , larutan oral dan transdermal patch perdagangan ( Exelon , generik ) . Hal ini disetujui di Swiss sejak tahun 1997 . II . Struktur dan Properti

Rivastigmine ( C14H22N2O2 , Mr = 250,3 g / mol ) adalah karbamat fenil . Hal ini terletak dalam bentuk lisan sebagai Rivastigminhydrogenotartrat lalu , putih , bubuk kristal yang mudah larut dalam air .

III . Mekanisme Obat rivastigmine Mekanisme eXcelon patch lapisan zat aktif ditempatkan pada kulit . Selanjutnya akan menembus epidermis kulit , zat aktif akan selanjutnya masuk ke dalam dermis dan pembuluh darah . konsentrasi plasma terdeteksi setelah setengah sampai satu jam . C max tercapai hingga 16 jam , setelah konsentrasi plasma puncak perlahan-lahan menurun selama peroide 20 jam aplikasi . Setelah patch baru diganti ,

penurunan awal konsentrasi plasma dan patch baru diterapkan lebih cepat daripada eliminasi dan mulai mencapai puncaknya plasma setelah 8 jam . Rivastigmine berada dalam kelas obat yang disebut inhibitor cholinesterase yang juga mencakup tacrine ( Cognex ) , donepezil ( Aricept ) , dan galantamine ( Razadyne - sebelumnya dikenal sebagai Reminyl ) . Cholinesterase inhibitor menghambat ( blok ) tindakan acetylcholinesterase , enzim yang bertanggung jawab atas kehancuran asetilkolin . Asetilkolin adalah salah satu dari beberapa neurotransmiter di otak , bahan kimia yang sel-sel saraf digunakan untuk berkomunikasi dengan satu sama lain . Menurunnya tingkat asetilkolin di otak diyakini bertanggung jawab atas beberapa gejala penyakit Alzheimer . Dengan menghalangi enzim yang menghancurkan asetilkolin , rivastigmine meningkatkan konsentrasi asetilkolin di otak , dan peningkatan ini diyakini bertanggung jawab atas perbaikan dalam berpikir terlihat dengan rivastigmine . Bagi sebagian besar pasien yang mengambil rivastigmine , tidak akan ada perbaikan dramatis , namun perkembangan gejala dapat diperlambat . Setelah enam bulan pengobatan dengan rivastigmine , 25 % -30 % dari pasien mencetak gol lebih baik pada tes memori , pemahaman , dan aktivitas hidup sehari-hari dibandingkan dengan hanya 10 % -20 % dari pasien yang menerima placebo ( dummy atau pil gula ) . Rivastigmine telah disetujui oleh FDA pada tahun 1998 .

Dan hal-hal yang diamati menggunakan patch: Jangan memotong patch Menempel bagian kering dari tubuh , dan tidak berbulu Terapkan untuk bebera tubuh Jika patch off dan kemudian mengganti tempat baru

IV . Keuntungan & Kerugian keuntungan: - Hindari metabolisme first-past - Memastikan tingkat darah yang konstan dalam waktu yang lama - Menurunkan dosis - Mengurangi efek samping pada gastrointestinal - Meningkatkan kepatuhan pasien kerugian : - Tidak bisa diberikan obat dalam bentuk ionik - Tidak dapat mencapai tingkat obat dalam darah v Komponen patch transdermal Dalam sistem ini obat langsung ke kulit - perekat kontak . Dalam hal ini jenis patch lapisan perekat bertanggung jawab atas pelepasan obat , dan berfungsi untuk mematuhi berbagai lapisan bersamasama , bersama dengan seluruh sistem kulit . Lapisan perekat dikelilingi oleh pelepasan obat pengontrol Jenis patch :

1 . waduk Desain sistem transdermal Reservoir termasuk kompartemen cair yang mengandung larutan obat atau suspensi dipisahkan dari liner rilis oleh membran semipermeabel dan perekat . Produk perekat komponen dapat sebagai lapisan kontinyu antara membran dan liner rilis atau sebagai konfigurasi konsentris di sekitar membran . 2 . matriks Sistem Matrix memiliki lapisan obat dari matriks semisolid yang berisi larutan obat atau suspensi , dalam kontak langsung dengan liner rilis . Lapisan perekat dalam patch ini mengelilingi lapisan obat sebagian melapisinya . Pengiriman obat transdermal transdermal obat memasuki tubuh melalui permukaan kulit bersentuhan langsung dengan kedua transelular maupu pemberian obat intraseluler . Inovasi lebih unggul daripada yang lain . VI . Faktor farmasetis dan fisiologi transdermal - Faktor konsentrasi obat ( jika lebih tinggi maka akan mudah dalam penyerapan ) - Kondisi pH ( isolasi akan mempengaruhi laju disolusi obat lipofilik ) - Waktu kontak obat pada kulit - Obat Koefisien partisi ( kecanduan obat larut atau tidak , dapat diubah dengan memodifikasi struktur ) Jadi tidak mengalami efek pertama -pass , karena tidak melewati portal hepatik , dapat memberikan konsentrasi obat terkontrol dan stabil , dapat mengurangi kebutuhan untuk pengulangan konsumsi obat . - Dosis - Kelarutan - Koefisien partisi - Stabilitas - Kecepatan penyerapan - Distribusi - Durasi dan onset - Indeks Terapi VII. Yang mempengaruhi kerja obat transdermal: - Keadaan kulit usia (kondisi kulit yang mempengaruhi pembawa obat, penetrasi yang lebih besar dan kulit normal, untuk kulit yang rusak sulit untuk diserap, kulit anak lebih permeabel, obat menembus kulit melalui kelenjar sebaceous, tetapi tidak semua obat melalui kulit karena memiliki beberapa kelenjar minyak lapisan obat lipofilik tidak berssifat tidak bisa melewati epidermis) - Aliran darah (semakin banyak aliran darah yang lebih baik untuk penetrasi molekul) - Tempat lampiran (ketebalan ketebalan lapisan kulit mempengaruhi penyerapan antara 9 mikro hingga 600 mikro - Kelembaban dan suhu (kelembaban kisaran 5-15%, semakin tinggi tubuh akan meningkatkan permeabilitas kulit