Anda di halaman 1dari 3

MATA KULIAH INTERAKSI OBAT PROGRAM STUDI PROFESI APOTEKER

TUGAS INTERAKSI OBAT DALAM RESEP

Oleh : SUSWANDA SURYA ADITAMA N21112076

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HASANUDDIN 2013

Antagonis H2-reseptor secara luas digunakan untuk menangani ulser pada saluran gastrointestinal. Simetidin merupakan generasi pertama antagonis H2-reseptor diikuti oleh ranitidin, famotidin, oxmetidin, nizatidin, dan ebrotidin. Diantara obat-obatan ini, simetidin merupakan obat yang diketahui berinteraksi dengan banyak golongan obat karena sifat inhibisi pada enzim P450. Studi menunjukkan bahwa simetidin efek

penghambatan enzim P450 oleh simetidin paling besar pada tipe 2D6 diikuti oleh 2C19, 3A4, 2E1, 2C9, 1A2. Selain itu, studi lain juga membandingkan antara efek penghambatan simetidin, ranitidin, dan ebrotidin pada beberapa tipe enzim P450. Hasil menunjukkan bahwa simetidin memiliki efek paling besar pada tipe 2D6, 1A2, dan 3A4. Ranitidin dan ebrotidin juga menununjukkan efek penghambatan

meskipun kecil. Pemberian bersamaan simetidin dengan benzodiazepin

menunjukkan efek penghambatan metabolisme beberapa benzodiazepin meliputi adinazolam, alprazolam, bromazepam, klordiazepoksid,

klorazepat, diazepam, flurazepam, midazolam, nitrazepam, nordiazepam, dan triazolam. Pemberian dosis tunggal simetidin memberikan efek yang kecil dan efek penghambatan metabolisme benzodiazepin bergantung terhadap jumlah dosis dan berapa kali simetidin diberikan. Konsentrasi serum diazepam dan metabolit aktifnya, desmetildiazepam, ditemukan meningkat hingga 75% pada pasien yang mengkonsumsi bersamaan antara diazepam dan simetidin (300 mg, 4 kali sehari, selama 2 minggu).

Laporan lain menunjukkan meningkatnya konsentrasi plasma dan AUC diazepam yang diasosiasikan dengan meningkatnya efek sedasi yang dihasilkan. Sebaliknya, simetidin tidak berinteraksi dengan klobazam,

klotiazepam, lormetazepam, oksazepam, dan temazepam meskipun pernah dilaporkan adanya perpanjangan sedasi post-operatif pada pasien yang mengkonsumsi oksazepam dan simetidin. Hal ini karena obat-obatan ini dimetabolisme dengan jalur yang berbeda yang melibatkan proses glukuronidasi, yang tidak dipengaruhi oleh simetidin. Interaksi antara benzodiazepin dan simetidin telah diketahui dengan baik tetapi secara normal tidak menimbulkan pengaruh klinis yang besar meskipun pada beberapa pasien efek yang timbul dapat merupakan efek yang hebat. Jika terjadi hal seperti ini maka perlu dilakukan penurunan dosis benzodiazepin yang diberikan atau alternatif lain berupa pemberian benzodiazepin yang tidak berinteraksi dengan simetidin. Dapat juga dilakukan penggantian simetidin dengan antagonis H2-reseptor lainnya seperti ranitidin, famotidin, nizaidin atau roksatidin yang memiliki efek penghambatan enzim P450 yang lebih kecil.