Antikolinergik (parasimpatolitik) Semua antikolinergik memperlihatkan kerja yang hampir sama tetapi daya afinitasnya berbeda terhadap berbagai

organ, misalnya atropin hanya menekan sekresi liur, mukus bronkhus dan keringat pada dosis kecil, tetapi pada dosis besar dapat menyebabkan dilatasi pupil mata, gangguan akomodasi dan penghambatan saraf fagus pada jantung. Antikolinergik juga memperlihatkan efek sentral yaitu merangsang pada dosis kecil tetapi mendepresi pada dosis toksik. Penggunaan Obat - obat ini digunakan dalam pengobatan untuk bermacam - macam gangguan, tergantung dari khasiat spesifiknya masing masing antara lain: E Spasmolitika, dengan meredakan ketegangan otot polos, terutama merelaksasi kejang dan kolik di saluran lambung usus, empedu dan kemih. E Midriatikum, dengan melebarkan pupil mata dan melemahkan akomodasi mata. E Borok lambung usus, dengan menekan sekresi dan mengurangi peristaltik. E Hiperhidrosis, dengan menekan sekresi keringat yang berlebihan. E Berdasarkan efeknya terhadap sistem saraf sentral J Sedativ pada premedikasi operasi bersama anestetika umum. J Parkinson. Obat obat tersendiri E Alkaloid Belladonna Alkaloid yang didapat dari tanaman Atropa Belladonnae seperti hiosiamin, atropin dan skopolamin. Didapatkan juga dari tanaman Datura Stramonium, dan Hyoscyamus Niger. 1. Atropin Khasiat antikolinergiknya kuat, sedativ, bronkodilatasi ringan (guna melawan depresi pernapasan). Penggunaan sebagai midriatikum, spasmolitikum asma, batuk rejan, kejang pada lambung usus serta antidotum yang paling efektif terhadap overdosis pilokarpin dan kolinergik lainnya. Turunan sintetiknya adalah homatropin dan benzatropin yang digunakan sebagaianti Parkinson.

2.

Skopolamin Alkaloida ini lebih kuat dari atropin yang digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, midriatikum dan pramedikasi operasi. Senyawa sintetiknya adalah metil dan butil skopolamin yang digunakan sebagai spasmolitik organ dalam seperti kejang pada usus, saluran empedu, saluran kemih dan uterus.

E Senyawa senyawa ammonium kwartener

Senyawa ini mengandung Nitrogen bervalensi 5, bersifat basa kuat dan terionisasi baik, maka sulit melewati sawar darah otak sehingga tidak memiliki efek sentral. Khasiat antikolinergiknya lemah dengan kerja spasmolitik yang lebih kuat dari atropin dan efek samping lebih ringan. Penggunaan untuk meredakan peristaltik lambung usus dan meredakan organ dalam. Yang termasuk dalam golongan ini adalah: propantelin, oksifenium, mepenzolat, isopropamida dan ipratropium.

E Zat zat amin tersier J Adifenin berkhasiat sebagai anestetika local. J Kamilofen (turunan adifenin) memiliki kerja khusus pada saluran empedu dan kemih. J Oksifensiklamin digunakan pada borok lambung dan kejang kejang di saluran empedu, lambung usus serta organ urogenital.

E Obat obat Parkinson Contoh: levodopa atau Dopa, Difenhidramin dan Trikehsifenidil dan Benzheksol.

OBAT OTONOMIK Dr. Suparyanto, M.Kes Apa Itu Obat Otonomik Obat otonomik adalah obat yang mempunyai efek memperbesar/ menghambat aktivitas SSO (simpatik dan parasimpatik) Macam SSO dan Reseptor SSO dibagi dua divisi: Sistem parasimpatik: cranio sacral division (ujung saraf mengeluarkan asetilkolin kolinergik)

Sistem simpatik: thoracal lumbar division (ujung saraf mengeluarkan norepineprin (dulu diduga adrenalin adrenergik) Reseptor adrenergik: alfa (1,2); beta (1,2,3) Reseptor kolinergik: muskarinik, nikotinik

Penggolongan 1. 2. 3. 4. reseptor)

Parasimpatomimetik atau kolinergik mempunyai efek seperti asetilkolin (parasimpatik) Parasimpatolitik atau penghambat/antagonis kolinergik menghambat efek asetilkolin Simpatomimetik atau adrenergik efek seperti norepineprin (simpatik) Simpatolitik atau penghambat/antagonis adrenergik menghambat efek norepineprin (mencegah respon pd

Kolinergik Kolinergik: merangsang sistem parasimpatis Ada 2 macam reseptor kolinergik: Reseptor muskarinik: merangsang otot polos dan memperlambat denyut jantung

Reseptor nikotinik/ neuromuskular mempengaruhi otot rangka

Penggolongan Kolinergik Cholinester (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol)

Cholinesterase inhibitor (eserin, prostigmin, dilsopropil fluorofosfat) Alkaloid yang berkasiat seperti asetikolin (muskarin, pilokarpin, arekolin) Obat kolinergik lain ( metoklopramid, sisaprid)

Farmakodinamik Kolinergik Meningkatkan TD

Meningkatkan denyut nadi Meningkatkan kontraksi saluran kemih Meningkatkan peristaltik Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus) Konstriksi pupil mata (miosis) Antikolinesterase: meningkatkan tonus otot

Efek Samping Asma bronkial dan ulcus peptikum (kontraindikasi)

Indikasi

Iskemia jantung, fibrilasi atrium Toksin; antidotum atropin dan epineprin

Ester kolin: tidak digunakan pengobatan (efek luas dan singkat), meteorismus, (kembung), retensio urine, glaukoma, paralitic ileus, intoksikasi atropin/ alkaloid beladona, faeokromositoma Antikolinesterase: atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian atropin pd funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis (defisiensi kolinergik sinap), penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral) Intoksikasi Efek muskarinik: mata hiperemis, miosis kuat, bronkostriksi, laringospasme, rinitis alergika, salivasi, muntah, diare, keringat berlebih

nafas

Efek nikotinik: otot rangka lumpuh Efek kelainan sentral: ataksia, hilangnya refleks, bingung, sukar bicara, konvulsi, koma, nafas Cheyne Stokes, lumpuh

Alkaloid Tumbuhan Tumbuhannya: Muskarin (jamur Amanita muscaria),

Pilokarpin (Pilocarpus jaborandi dan P.microphyllus) Arekolin (Areca catechu = pinang) Efek umumnya muskarinik Intoksikasi: bingung, koma, konvulsi Indikasi: midriasis (pilokarpin)

Obat Kolinergik Lain Metoklopramid: digunakan untuk memperlancar jalanya kontras radiologik, mencegah dan mengurangi muntah

Kontraindikasi: obstruksi, perdarahan, perforasi sal cerna, epilepsi, gangguan ektrapiramidal Sisaprid: untuk refluk gastroesofagial, gangguan mobilitas gaster, dispepsia Efek samping: kolik, diare

Obat Anti Kolinergik Obat parasimpatolitik adalah obat yang menghambat efek kolinergik yang muscarik, tidak efek nikotinik karena itu juga disebut antimuskarinik/ antagonis kolinergik/ antispasmodik

Macam obat antimuskarinik: Alkaloid beladona (atropin)

Obat sintetik mirip atropin: homatropin, skopolamin, metantelin, oksifenonium, karamifen, triheksifenidil, ipratropium, pirenzepin Efek Anti Kolinergik Meningkatkan denyut nadi

Atropin

Mengurangi sekresi mukus Menurunkan peristaltik Meningkatkan retensi urine Dilatasi pupil mata (midriasis)

Atropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen SSP merangsang n.vagus frekuensi jantung berkurang Mata midriasis Saluran nafas mengurangi sekret hidung, mulut, farink dan bronkus Kardiovaskuler frekuensi berkurang Saluran cerna antispasmodik (menghambat peristaltik lambung dan usus) Otot polos dilatasi saluran kemih Eksokrin saliva, bronkus, keringat kering Atropin mudah diserap, hati2 untuk tetes mata masuk hidung absorbsi sistemik keracunan Efek samping: mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah

Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasi Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi Antidotum keracunan: fisostigmin 2 4 mg sc dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis Dosis atropin: 0,25 1 mg

Indikasi: parkinsonisme, menimbulkan midriasis (funduskopi), antispasmodik, mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir sal nafas) Adrenergik Obat simpatomimetik disebut adrenergik/ agonis adrenergik memulai respon pada tempat reseptor adrenergik

Reseptor adrenergik: alfa, beta1 dan beta2 Norepineprin dilepaskan oleh ujung saraf simpatis merangsang reseptor untuk menimbulkan respon

Efek Adrenergik Alfa1: Meningkatkatkan kontraksi jantung

Alfa2:

Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah Midriasis: dilatasi pupil mata Kelenjar saliva: pengurangan sekresi Menghambat pelepasan norepineprin


Beta1:

Dilatasi pembuluh darah (hipotensi)

Beta2:

Meningkatkan denyut jantung Menguatkan kontraksi Dilatasi bronkiolus Relaksasi peristaltik GI dan uterus

Contoh Obat Adrenergik Epineprin

Efineprin

Norepineprin Isoproterenol Dopamin Dobutamin Amfetamin Metamfenamin Efedrin Metoksamin Fenilefrin Mefentermin Metaraminol Fenilpropanolamin Hidroksiamfetamin Etilnorepineprin

Sediaan:

Absorpsi: peroral tidak efektif , dirusak oleh enzim di usus dan hati, sub kutan lambat karena vasokonstriksi, im cepat Intoksikasi: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi

Efek samping: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi, hipertensi, perdarahan otak, hemiplegia, aritmia dan fibrilasi ventrikel Kontraindikasi: penderita yang dapat alfa bloker non selektif kerjanya tidak terimbangi pada rese ptor alfa pembuluh darah hipertensi hebat dan perdarahan otak Penggunaan klinis: asma, alergi Suntikan: lar 1:1000 epi HCl (untuk syok sk 0,2 0,5 ml) Inhalasi: epi 1%, 2% asma Tetes mata: epi 0,1 2%

Obat Simpatolitik Obat simpatolitik adalah obat yang menghambat efek obat simpatomimetik atau penghambat /antagonis adrenergik Efek Simpatolitik Menurunkan tekanan darah (vasodilatasi)

Menurunkan denyut nadi Konstriksi bronkiolus

Kontraksi uterus Reseptor adrenergik: alfa1, beta1 dan beta2

Penggolongan Simpatoplegik Antagonis adrenoseptor alfa (alfa bloker) Alfa bloker non selektif

Alfa1 bloker selektif

Alfa2 bloker selektif Antagonis adrenoseptor beta (beta bloker) Penghambat saraf adrenergik Guanetidin dan guanedrel

Reserpin Metirosin

Alfa Blocker Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik

Efek vasodilatasi TD turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung Efek samping: hipotensi postural

Penggunaan klinis: feokromositoma (tumor anak ginjal sekresi NE dan epi ke sirkulasi), BPH menghambat dihidrotestosteron yang merangsang pertumbuhan prostat Beta Blocker Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta

Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol beta bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2) Efek: denjut dan kontraksi jantung , TD , Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol, asebutolol, pindolol, nadolol, atenolol

Efek samping: gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer, gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur, mimpi buruk, insomnia Penggunaan klinis: angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati obstruktif hipertropik, feokromositoma, tirotoksikosis, migren, glaukoma, ansietas Penghambat Saraf Adrenergik Menghambat aktivitas saraf adrenergik berdasar gangguan sintesis, atau penyimpanan dan pelepasan neurotransmiter di ujung saraf adrenergik

Sediaan; guanetidin, guanadrel, reserpin, metirosin

Obat Pelumpuh Otot Obat ini digunakan untuk mengadakan relaksasi otot bergaris (reposisi tulang), atau untuk menangkap binatang buas hidup2

Cara kerja: kompetitif antagonis dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik di motor end plate

Contoh: d-tubocurarine, gallamine, pancuronium, succinilkolin, decametonium, metokurin, vekuronium, atrakurium, alkuronium, heksafluorenium Referensi

Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EG