Anda di halaman 1dari 9

ANESTESI LOKAL

Diajukan untuk memenuhi tugas kepaniteraan di Bagian Anestesiologi dan Reanimasi RSHS

Oleh Navindra Shamugam Thivya Muthusamy Ke Gervenne !re"eptor dr. Dedi F, SpAn.

!RO#RA$ !ENDIDIKAN !RO%ESI DOKTER BA#IAN&S$% ANESTESIOLO#I DAN REANI$ASI %AK'LTAS KEDOKTERAN 'NI(ERSITAS !AD)AD)ARAN !ER)AN R'$AH SAKIT DR* HASAN SADIKIN BAND'N# +,-+

BAB I !ENDAH'L'AN

Anastesi lokal adalah suatu cara untuk menghilangkan rasa sakit yang tidak disertai dengan hilangnya kesadaran dan hanya pada se agian atau e erapa agian tu uh. ! at anestesi lokal adalah suatu o at yang mampu untuk menghilangkan sensasi di daerah tertentu dari tu uh, hal ini karena pengham atan eksitasi pada u"ung sara# atau lokade proses konduksi dari "aringan sara# peri#er. $enggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi, dimulai le ih dari %&& tahun yang lalu se'aktu Koller (%))*+ seorang opthalmologist di ,ina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para amino en-oat ($A.A+, dalam menghasilkan anstesi korneal. $enerimaan anastesi lokal sangat cepat dan anastesi lokal yang muncul mengikuti ditemukannya kokain. Anastesi in"eksi yang pertama adalah ester lain dari $A.A yaitu $rocaine yang disintesa oleh /inhorn pada tahun %0&1. ! at ini ter ukti tidak ersi#at addiksi dan "auh kurang toksik di anding kokain. /ster2ester lain telah di uat termasuk .en-ocaine, Di ucaine, Tetracaine dan 3hloroprocaine, dan semuanya ter ukti sedikit toksisitasnya, tetapi kadang2kadang menun"ukkan sensitisasi dan reaksi alergi. Tahun %0*4 5o#gren dapat mensintesis lidocain yang er eda dengan pendahulunya yaitu ukan gugus ester tetapi derivat dari diethyl amino acetic acid. Tipe amida ini selain anyak keuntungannya dalam hal aktivitas lokal anestesia "uga ternyata tidak menim ulkan reaksi sensitisasi. Se"ak itu semua o at lokal anestesi di uat dari grup amida seperti mepivacaine,prilocaine, upivacaine dan etidocaine. $enelitian untuk anastesi lokal terus erlangsung sehingga anyak o at2o at dengan er agai keuntungan dapat digunakan pada saat ini. aru segera

BAB II TIN)A'AN !'STAKA +*-* $ekanisme kerja Seperti diketahui sel2sel sara# dalam keadaan resting state. .egitu ada rangsangan terdapat peru ahan permea ilitas dari mem ran sel, sehingga dinding sel relati# le ih perma el terhadap ion Na daripada ion K, sehingga ter"adi in#lu6 Na ke dalam sel kemudian diikuti oleh keluarnya ion K. 7adi pada 'aktu Na masuk ke dalam sel mata di dalam sel relati# le ih positi# sedangkan diluar le ih negati# maka ter"adi depolarisasi. $ada 'aktu recovery ter"adi pergerakan ion2ion yang se aliknya dan kem ali ke keadaan resting state , selan"utnya siap untuk menerima rangsang kem ali dalam e erapa milisecond. $em erian o at anestesi lokal mencegah ter"adinya migrasi ion2ion ini ( mem ran sel sta il dalam keadaan resting state+ dengan aki at ter"adi ham atan impuls sara#. +*+* DASAR DASAR %AR$AKOLO#I Komponen kimia yang menun"ukkan aktivitas lokal anestesi umumnya mempunyai u"ung aromatik, u"ung amine dan rantai intermediate. ! at anestesi lokal di agi men"adi 8 kelompok yaitu 9 2 amino ester 2 amino amide

Gam ar 8.% Struktur kimia o at anestesi lokal ! at anestesi lokal dengan suatu rantai ester diantara agian aromatik dan rantai intermediate dise ut amino2ester, misalnya procain,chloroprocain dan tetracaine. ! at

anestesi lokal dengan rantai amide antara u"ung aromatik dan rantai intermediate dise ut amino2amide, misalnya lidocain, mepivacain, prilocain, upivacain dan etidocain. $er edaan dasar antara golongan ester dan amide adalah dalam cara meta olisme o at dan potensial alerginya. Golongan ester dihidrolisa diplasma oleh pseudocholinesterase, sedangkan golongan amide dipecah oleh en-ym di liver. Meta olit hasil hidrolisa golongan ester adalah $araamino en-oat acid yang dapat menim ulkan reaksi alergi. Meta olisme golongan amide tidak menghasilkan $araamino e-oic acid dan laporan adanya reaksi dengan o at golongan ini sangat "arang.

Gam ar 8.8 :umus anestesi lokal Gam aran anestesi dari suatu komponen kimia tergantung dari 9 %. 5ipid solu ility 8. $rotein inding 4. pKa *. non nervous tissue di##usi ility 1. ;ntrinsik vasodilatator activity +*+*-* Lipid solu.ilit/ Kelarutan dalm lemak menggam arkan potensi intrinsik o at anestesi lokal terse ut. Makin tinggi kelarutannya dalam lemak, makin poten o at terse ut. <u ungan antara lipid solu ility dan potensi intrinsik anestesi selalu konsisten dengan komposisi lipoprotein dari mem ran sara#. Kira2kira 0&= a6olema terdiri dari lemak, karena itu o at anestesi lokal yang kelarutan lemaknya tinggi dapat menem us mem ran sara# dengan le ih mudah, yang dire#leksikan se agai peningkatan potensi.

+*+*+* !rotein .inding

Kekhasan protein inding

adalah mempengaruhi lama ker"a o at anestesi lokal

terse ut. <u ungan antara protein inding o at anestesi lokal dan lama ker"anya adalah konsisten dengan struktur dasar mem ran sara# . $rotein mem ran sara# kurang le ih %&=. Karena itu o at yang menem us a6olema dan diikat pada protein mem ran ertendensi untuk memperpan"ang lama aktivitas o at. +*+*0* pKa pKa komponen kimia dide#inisikan se agai p< dimana entuk ion dan non ion ada dalam keseim angan. ! at anestesi lokal yang tidak eru ah entuk ertanggung "a'a untuk di#usi menem us selu ung sara#. Dari penelitian invivo dan invitro telah dikon#irmasi ah'a o at anestesi lokal yang mempunyai pKa hampir mendekati p< "aringan, mempunyai onset o# action yang le ih cepat daripada o at anestesi lokal dengan pKa yang time.

+*+*1* Non ner2ous tissue di33usion Mula ker"a erhu ungan dengan kecepatan di#usi melalui perineurium. $ada invivo, o at anestesi lokal harus menem us "aeingan pengikat yang ukan "aringan sara#. Ada per edaan kecepatan menem us "aringan ukan sara#. +*+*4* Intrinsi" 2asodilator a"ti2it/ Faktor ini akan mempengaruhi potensi dan lama ker"a. Tingkatan dan lamanya lokade sara# dihu ungkan dengan "umlah o at anestesi lokal yang menem us ke reseptor pada mem ran sara#. Setelah suntikan o at anestesi lokal se agian o at akan diam il "aringan sara# dan e erapa agian akan dia sor si ke dalam sistem sirkulasi. Dera"at a sor si vaskuler erhu ugan dengan lood #lo' ke daerah dimana disuntikkan o at anestesi lokal. Semua o at anestesi lokal kecuai coccain ersi#at vasodilator, tetapi dera"at vasodilatasi yang ditim ulkan oleh setiap o at er eda2 eda. Semakin esar vasodilator activity a sor si o at terse ut akan semakin esar pula sehingga o at yang tersedia untuk mem lokade sara# tinggal sedikit. .erdasarkan per edaan dari potensial dan lama ker"a maka o at2o at anestesi lokal di agi atas 4 kelompok 9

%. ! at dengan potensi yang rendah > lama ker"a yang pendek, misalnya procain dan chloroprocain. 8. ! at dengan potensi dan lama ker"a yang sedang misalnya lidokain,mepivacain dan prilocain. 4. ! at dengan potensi yang kuat dan lama ker"a yang pan"ang, misalnya upivacain,tetracain dan etidocain. +*0* %armakokinetik A. %. A.sor.si sistemik dipengaruhi oleh 9 Tempat suntikan

Kecepatan a sor si sistemik se anding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan 9 a sor siintravena ? trakeal ? interkostal ? kaudal ? para2servikal ? epidural ? pleksus rakial ? skiatik ? su kutan 8. $enam ahan vasokonstriktor Adrenalin 1 @Aml atau %98&&.&&& mem uat vasokonstriksi pem uluh darah pada tempat suntikan sehinga dapat memperlam at a sor si sampai 1&= 4. Karakteristik a sor si anestetik lokal ! at anestetika lokal terikat kuat pada "aringan sehingga dapat di a sor si secara lam at .. a. . c. Distri.usi dipengaruhi oleh am ilan organ ( organ uptake+ dan ditentukan oleh $er#usi "aringan Koe#isien kuat dengan protein plasma B o at le ih lama di darah. Kelarutan dalam lemak tinggi B meningkatkan am ilan "aringan. Massa "aringan !tot merupakan tempat reservoir agi anestetika lokal.

#aktor2#aktor 9

5* a.

$eta.olisme dan ekskresi Golongan ester

Meta olisme oleh en-im pseudo2kolinesterase (kolinesterase plasma+. <idrolisa ester sangat cepat dan kemudian meta olit dieksresi melalui urin. . Golongan amida Meta olisme terutama oleh en-im mikrosomal di hati. Kecepatan meta olisme tergantung kepada spesi#ikasi o at anestetika lokal. Meta olismenya le ih lam at dari hidrolisa ester. Meta olit diekskresi le'at urin dan se agian kecil diekskresi dalam entuk utuh. E3ek Samping terhadap Sistem Tu.uh Sistem kardio2askular %. 8. 4. *. Depresi automatisasi miokard Depresi kontraktilitas miokard Dilatasi arteriolar Dosis esar dapat menye a kan disritmiaAkolaps sirkulasi

Sistem pernapasan :elaksasi otot polos ronkus. <enti na#as aki at paralise sara# #renikus, paralise interkostal atau depresi langsung pusat pengaturan napas. Sistem sara3 pusat 6SS!7 SS$ rentan terhadap toksisitas anestetika lokal, dengan tanda2tanda a'al parestesia lidah, pusing, kepala ringan, tinitus, pandangan ka ur, agitasi, t'itching, depresi pernapasan, tidak sadar, konvulsi, koma.Tam ahamCn adrenalin eresiko kerusakan sara#. Immunologi Golongan ester menye a kan reaksi alergi le ih sering, karena merupakan derivat paraamino-benzoic-acid ($A.A+ yang dikenal se agai alergen

Sistem muskuloskeletal .erso#at miotoksik ( upivakain ? lidokain ? prokain+.Tam ahan adrenalin kerusakan sara#. :egenerasi dalam 'aktu 42* minggu. Anestetik lokal /ang ideal %. 8. 4. *. 1. $oten dan ersi#at sementara ( reversi el+ Tidak menim ulkan reaksi lokal, sistemik atau alergi Mula ker"a cepat dengan durasi memuaskan Sta il, dapat disterilkan <arganya murah eresiko

Toksisitas, ergantung pada 9 %. 8. 4. *. 1. E. F. ). 0. %&. 7umlah larutan yang disuntikkan Konsentrasi o at Ada tidaknya adrenalin Daskularisasi tempat penyuntikan A sor si o at 5a"u destruksi o at <ipersensitivitas Gsia Keadaan umum .erat adan

Be.erapa anestetik lokal /ang sering digunakan %. Kokain <anya di"umpai dalam entuk topikal semprot *= untuk mukosa "alan napas atas. 5ama ker"a 824& menit 8. $rokain (novokain+

Gntuk in#iltrasi 9 larutan &,81=2&,1=. .lok sara# %28=. Dosis %1mgAkg.. dan lama ker"a 4&2E& menit

4.

Kloroprokain (nesakain+

Derivat prokain dengan masa ker"a le ih pendek. *. 5idokain (lignocaine, 6ylocaine, lidonest+

Konsentrasi e#ekti# minimal &,81=. ;n#iltrasi, mula ker"a %& menit, relaksasi otot cukup aik. Ker"a sekitar %2%,1 "am tergantung konsentrasi larutan. 1. .upivakain (marcain+

Konsentrasi e#ekti# minimal &.%81=. Mula ker"a lam at di andingkan lidokain, tetapi lama ker"a sampai ) "am. Setelah suntikan kaudal, epidural atau in#iltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam *1 menit, kemudian menurun perlahan2lahan dalam 42) "am. Gntukanestesia spinal &.1= volume antara 82* ml iso atau hiper arik. Gntuk sensorik epidural &.4F1= dan perm edahan &.F1=. lok

E.

/M5A (eutetic mixture of local anesthetic+

3ampuran emulsi minyak dalam air ( krem+ antara lidokain dan prilokain masing2masing 8.1= atau masing2masing 1=. /M5A dioleskan dikulit intak %28 "am se elum tindakan untuk mengurangi nyeri aki at kanulasi vena atau arteri atau untu" miringotomi pada anak, menca ut ulu halus atau uang tato. Tidak dian"urkan untuk mukosa atau kulit ter uka. F. :opivakain (naropin+ dan levo upivakain (chirokain+ penggunaanya seperti

upivakain, akrena kedua o at terse ut merupakan isomer agian kiri dari upivakain yang e#ek sampingnya le ih ringan di andingkan upivakain. .agian isomer kanan dari upivakain e#ek sampingnya le ih esar. Konsentrasi e#ekti# minimal &.81=.