SALEP MATA dan GEL

(Kuliah FTS CSP )

Salep mata

= sediaan semipadat yang dapat mengandung bahan obat tersuspensi, terlarut atau teremulsi. Syarat= homogen, steril, bebas partikel asing, pH 3,5-8,5 Perhatikan pemilihan basis utk salep mata (inert, nontoksik,noniritatif, kompatibel dengan zat aktif, atau bahan tambahan lain, mudah tdknya obat lepas dari basis)

Basis yang digunakan pada pembuatan salep mata:

# Dapat digunakan kombinasi hidrokarbon dengan senyawa lain seperti kolesterol, adeps lanae, dan bisa juga ditambahkan parafin cair (30%). # jangan pakai vaselin putih # Basis emulsi o/w kurang cocok # perhatikan pengaruh jenis dan jumlah basis terhadap viskositas

#Pembuatan dilakukan di ruang dengan kondisi aseptik (perhatikan stabilitas zat aktif kalau ingin menggunakan sterilisasi awal dengan pemanasan) #Pengerjaan dilakukan secara aseptik, di ruang steril #Alat alat yang digunakan dalam pembuatan harus steril (misal lumpang alu) #Perhatikan ukuran partikel

Contoh = salep mata kloramfenicol 0,92-1,08% selain basis salep dapat ditambahkan propilenglikol Pengemas: tube (wadah kedap maksimal kapasitas 10 g), terlindung cahaya (paling lama 6 bulan)

Contoh lain= Salep mata deksametason 0,09-0,11% deksametason dihaluskan dulu baru dicampur dengan basisnya Penyimpanan =sda

GEL
Gel merupakan sistem semisolid yg dibuat dari partikel anorganik atau organik yang terdispersi, terpenetrasi oleh suatu cairan.(kandungan air min 50-60%) Interaksi antara bahan-bahan, baik anorganik maupun organik, membentuk struktur viskositas fase kontinyu.

Keuntungan gel
: mudah mengering dan membentuk lapisan film sehingga mudah dicuci. Bahan pembentuk gel yang biasa digunakan adalah turunan selulosa seperti metil selulosa (CMC), karbomel dan hidroksi propil metil selulosa (HPMC).

Keuntungan lain
-tidak lengket -mempunyai aliran pseudoplastik tiksotropik (dipengaruhi oleh jenis dan kadar gelling agent) -viskositas gel tidak mengalami perubahan yang berarti pada suhu penyimpanan yang berbeda

Persyaratan gelling agent

Gelling agent yang digunakan untuk produk
farmasetik maupun untuk kosmetik

seharusnya inert, aman, dan tidak reaktif

dengan komponen-komponen lain dalam

formula.

Mekanisme Pembentukan Gel

Konsistensi gel disebabkan oleh gelling
agent, biasanya polimer dengan

membentuk matriks tiga dimensi.

Gaya intermolekuler akan mengikat molekul

solven pada matriks polimer sehingga

mobilitas solven berkurang yang menghasilkan sistem tertentu dengan peningkatan viskositas

Sifat Fisis Gel dan Stabilitas Gel

1. Daya Sebar
- Dipengaruhi oleh viskositas sediaan dan suhu tempat aplikasi dan kecepatan evaporasi pelarut serta kecepatan peningkatan viskositas karena evaporasi. - mempengaruhi aksi obat 2. Daya lekat di kulit

3. Viskositas
Perhatikan viskositas, elastisitas dan reologi Peningkatan viskositas akan menaikkan waktu retensi pada tempat aksi tetapi akan menurunkan daya sebar.

Ada hubungan antara kadar polimer yang digunakan

dengan viskositas gel yang dihasilkan

# Gel dapat mengalami pergeseran viskositas selama penyimpanan

# viskositas tergantung dari: - kadar surfaktan - proporsi fase terdisperse (kadar gelling agent, kadar humektan) - ukuran partikel -suhu

Lanjutan sifat fisis gel..

4. Gel

juga menunjukkan ketidakstabilan gel seperti fenomena sineresis yang diindikasikan dengan tekanan keluar dari cairan interstitial sehingga cairan tersebut terkumpul pada permukaan gel.

Contoh gelling agent

Carbopol (Carbomer)
- Suatu golongan polimer hidrofilik

- Struktur dari asam akrilat

(CH2=CHCOOH) yang hanya memiliki satu

ikatan rangkap membuat polimer ini

cenderung menjadi linier.

Carbomer berasal dari polimer sintesis dengan berat molekul tinggi dari ikatan silang asam akrilat dengan allyl eter dari sukrosa lain atau allyl eter dari pentaprythriol.

Struktur carbopol

Pembentukan gel
# Serbuk carbomer didispersikan dalam air dan dibiarkan terhidrasi. # Carbopol yang terdispersi dalam air bersifat asam. Oleh karena itu perlu ditambahkan basa seperti NaOH, KOH, trietanolamin hingga dicapai pH optimum 4,5-11. di mana pada pH tersebut carbopol memiliki viskositas yang optimum.

Komponen lain penyusun gel

Humectant (Pelembab)
mempunyai kemampuan menarik air dan

berpenetrasi pada kulit dan meningkatkan

derajat hidrasi stratum corneum

- contoh: gliserol, propilenglikol

Gliserol (United State Pharmacope) memiliki

rumus empirik C3H8O3 dengan bobot

Gliserol (British Pharmacopeia) atau Gliserin

molekul 92,09. Pemeriannya yaitu jernih,

tidak berwarna, tidak berbau, kental,

berupa cairan higroskopis

Gliserol bersifat higroskopis. Gliserol murni mengalami dekomposisi jika dipanaskan.

Campuran antara gliserol dengan air, cetyl

alkohol dan propilen glikol stabil secara kimia

Efek samping: menimbulkan rasa berat (heavy)

dan basah (tacky) yang dapat ditutupi dengan

mengkombinasikan bersama humectant lain (misal propilenglikol)

propilenglikol
Propilenglikol memiliki berat molekul yang lebih kecil, viskositas yang lebih rendah dan kemampuan menguap yang lebih tinggi dibandingkan dengan gliserol.
Propilenglikol merupakan bahan yang

berfungsi sebagai humectant, pelarut,

plasticizer.

Fungsi lain propilenglikol adalah sebagai pengawet pada konsentrasi 15 30%, hygroscopic agent, desinfectan, stabilizer vitamin dan pelarut pengganti yang dapat campur dengan air. Propilenglikol dapat digunakan sebagai gelling agent pada konsentrasi 1-5%, stabil pada pH 3-6

Propilenglikol aman, tidak menyebabkan iritasi lokal bila diaplikasikan pada membran mukosa, subkutan dan telah dilaporkan tidak terjadi hipersensitifitas pada 38% pemakai propilenglikol secara topical

Di dalam gel propilenglikol berfungsi sebagai penahan lembab, yang menghasilkan kelembutan dan daya sebar yang tinggi dari sediaan, dan melindungi gel dari kemungkinan pengeringan

Pembuatan Gel:
1. Mengembangkan polimer dalam pelarut yg sesuai (sebagai basis gel) 2. Melarutkan obat dalam pelarut yg sesuai 3. Melarutkan pengawet 4. Mencampurkan obat dan pengawet ke dalam basis gel

Evaluasi gel
1. Organoleptis 2. Homogenitas 3. pH 4. viskositas 5. konsistensi (penetrometer) 6. uji stabilitas fisik: - metode freze and thaw ( 6 siklus)/cycling test, terjadi sineresis atau tdk

Lanjutan evaluasi gel.

-

uji mekanik (sentrifugasi) 3750 rpm selama 5 jam ekuivalen dgn 1 th penyimpanan

- penyimpanan suhu kamar, suhu rendah (4-8 der C), suhu tinggi (40 plus minus 2 der C) (12 minggu) 7. uji pelepasan zat aktif 8. uji iritasi terhadap kulit 9. uji daya sebar, daya lekat pada kulit