Anda di halaman 1dari 7

Neucloside Reverse Transcriptase Inhibitor (NRTI) Reverse Transcriptase (RT) mengubah RNA virus menjadi DNA provial sebelum

bergabung dengan kromosom hospes. Karena antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal replikasi HIV, obaY-obat golongan ini menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan, tapi hanya sedikit berefek pada sel yang terinfeksi HIV. Untuk dapat bekerja, semua obat golongan NRTI harus mengalami fosforilasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma. Yang termasuk komplikasi oleh obat-obat ini adalah asidosi laktat dan hepatomegaly berat dengan steatosis Nama obat zidovudin Obat mudah diabsorpsi setelah pemasukan oral dan jika diminum bersama makanan Kadar puncak lebih lambat, tapi jumlah total obat yg diabsorpsi tidak terpengaruh Penetrasi lewat sawar otak sangat baik dan punya waktu paruh 1 jam Sebagian besa mengalami glukuronidasi dalam hati dan kemudian dikeluarkan dalam urine gugus AZT 5mono fosfat akan bergabung pad a ujung 3rantai DNA virus dan menghambat reaksi reverse transcriptase target nya adalah enzim reverse trancriptase ( RT ) HIV menghambat RT virus, setelah gugus infeksi HIV Tersedia dalam bentuk kapsul 100mg, tablet 300mg dan sirup 5mg/ml farmakokinetik farmakodinamik indikasi dosis Efek samping anemia, neutropenia, sakit kepala, mual

asidotimidin (AZT) pada zidovudin mengalami fosforilasi Bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA

didanos in

Karena sifatnya asam, didandosin diberikan sebagai tablet kunyah, atau dalam larutan buffer

infeksi HIV tingkat lanjut

tablet dankapsulsalut enteric peroral 400mg/haridalamdos istunggalatauterbagi

diare, pancreatitic, neuropatiper Ifer

Absorpsi cukup baik jika diminum dalam keadaan puasa, karena makanan menyebabkan kurangnya absorpsi

Obat masuk dalam saraf pusat tapi kurang dari AZT sekitar 55% obat diekresikan dalam urin

zalsitab in

Mudah diabsorpsi oral, tetapi makanan akan menghambat absorpsi obat keseluruh tubuh tetapi penetrasi ke ssp lebih

Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan

Infeksi HIV pada orang dewasa

Diberikan peroral 2,25 mg/hari (1 tablet 0,75 mg tiap jam)

Neuropati perifer, stomatis, ruam,

rendah dari yang diperolehdari AZT stavudin Di metabolis memenjadi diteoksiuridin yang inaktif Ekresi utama lewat urin Adalah analog timidin dengan ikatan rangkap antara karbon 2dan 3dari gula Stavudin diubah oleh kinase intraseluler menjadi trifosfat yang menghambat RT dan hentikan rantai DNA lamivudin

pembentukan rantai DNA virus

yang tidak responsive terhadap zidovudin

pancreatitic

Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

Infeksi HIV tingkat lanjut, di kombinasi kan dengan anti HIV lain

Peroral 80mg/hari (1 kapsul 40mg, setiap 12 jam)

Neuropati perifer, sakit kepala, mual, ruam

Bergantung pada ekskresi ginjal

Bekerja pada HIV RT dan HBV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

Infeksi HIV dan infeksi HBV

Peroral 300mg/hari (1 tablet 150mg, 2 x sehari atau 1 tablet 300mg)

Sakit kepala dan mual

Dapat dikombinasikan dengan zidovudin atau abakavir

emtrisitabin

Derivate 5fluorinatedlamivudin Diubah kebentuk trifosfat oleh enzim seluler

Infeksi HIV dan HBV

Peroral 1x sehari 200 Nyeri mg kapsul abdomen, diare, sakit kepala, mual dan ruam

abakavir

Bekerja pada HIV RT dan HBV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

Infeksi HIV

Peroral 600mg/hari (2tablet 300mg)

Mual, muntah, diare, reaksi hipersensitif, gangguan GIT

Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) Merupakan kelas obat yang menghambat aktivitas enzim RT dengan cara berikatan ditempat aktif enzim dan menginduksi perubahan konformasi. Semua senyawa NNRTI dimetabolisme oleh sitokrom P450 sehingga cenderung berikatan dengan obat lain Namaobat farmakokinetik nevirapin farmakodinamik Bekerja pada situs alosetrik tempat ikatan non subtract HIV-1 RT indikasi Infeksi HIV-1 dosis Peroral 200mg/hari selama 14 hari pertama (1 tablet 200mg/hari) Kemudian 400mg/hari (2x200mg tablet) delavirdin Infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti HIV NRTI Peroral 1200mg/hari (2 tablet 200 mg 3x/hari), tersedia dalam tablet 100mg Efeksamping Ruam, demam fatigue, sakit kepala, somnolen, dan peningkatan enzim hati Bekerja pada situs alosetrik tempat ikatan non subtract HIV-1 RT Ruam, peningkatan tes fungsi hati, sebabkan neutropenia

efavirenz

Bekerja pada situs alosetrik tempat ikatan non subtract HIV-1 RT

Infeksi HIV-1 dengan kombinasi dengan anti HIV terutama NRTI

Peroral 600mg/hari (1x sehari tablet 600mg), sebaiknya minum sebelum tidur untuk mengurangi efek samping SSP

Sakit kepala, ruam, pusing, sulit konsentrasi

Protease Inhibitor (PI) Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara reversible dengan situs aktif HIV-protease. HIV-protease sangat penting untuk infektivitas virus dan penglepasan poliprotein virus. Hal ini menyebabkan terhambatnya pelepasan polipeptida precursor virus oleh enzim protease sehingga dapat menghambat maturasi virus, maka sel akan menghasilkan partikel virus yang imatur dan tidak virulen Nama obat sakuinavir farmakodinamik Bekerja pada tahap transisi Merupakan HIV-protease peptidomimetic inhibitor indikasi Infeksi HIV, dalam kombinasi anti HIV lain (NRTI dan PI) Dosis Efeksamping

Peroral 3600mg/hari (6 kapsul 200mg Diare, mual, nyeri abdomen soft kapsul, 3x/hari) Atau 1800mg/hari (3 hard gel capsule 200mg 3x sehari) diberikan bersama dengan makanan atau sampai 2 jam setelah makan

ritonavir

idem

idem

Peroral 1200mg/hari (6 kapsul 100mg, 2x sehari bersama makanan)

Mual, muntah, diare

Indinavir

idem

idem

Peroral 2400mg/hari (2 kapsul 400mg Mual, hiperbilirubinemia, tiap 8 jam), dimakan dalam keadaan perut kosong ditambah minum 1,5 L air/hari batu ginjal

Nelfinavir

idem

idem

Peroral 2250mg/hari (3 tablet 250mg 3x sehari) 2500mg/hari (5 tablet 250mg 2x sehari bersama makanan)

Diare, mual, muntah

Amprenavir

idem

idem

Peroral 2400mg/hari (8 kapsul 150mg Mual, diare, muntah, ruam, 2x sehari, diberikan bersama atau tanpa makanan) paretesia

Lopinavir

idem

idem

Peroral 1000mg (3 kapsul 166.6mg 2x sehari, diberikan bersamaan dengan makanan Tiap kapsul mengandung 133.3mg lopinavir +33.3 mg ritonavir

Mual, muntah, peningkatan kadar kolesterol dan trigliserida

Atazanavir

idem

idem

Peroral 400mg/hari (2 kapsul 200mg/hari), diberikan bersama dengan makanan

Hiperbilirubinemia, mual, muntah, terkadang terjadi perubahan EKG