Anda di halaman 1dari 16

STUDI BIOFARMASI PADA PEMBERIAN OBAT SECARA REKTAL

Sasaran pengobatan rute rektal


Lokal (misal untuk hemoroid) Sistemik (jika rute oral sulit/tidak

mungkin digunakan)

Ukuran rektum

Panjang: 15-19 cm
15 cm bagian superior 5-6 cm bagian inferior (anus)

Kelemahan rute rektal


Terjadinya efek lambat Jumlah total obat yang dapat diabsorpsi

umumnya rendah dibandingkan dengan rute oral

ALIRAN DARAH DARI REKTUM

Keuntungan
Tidak ada efek lintas pertama Tidak ada lingkungan yang potensial

merusak obat

Proses biofarmasetik obat dari sediaan supositoria

Faktor-faktor yang mempengaruhi kinetika disposisi zat aktif dari supositoria

1. Yang mempengaruhi waktu hancur supositoria

Titik leleh basis (jika basis lemak)

Kelarutan dan kecepatan pelarutan basis

untuk basis larut air)

Faktor-faktor yang mempengaruhi kinetika disposisi zat aktif dari supositoria (lanjutan)

2. Yang mempengaruhi difusi zat aktif dalam cairan basis supositoria (untuk basis lemak)

Ukuran molekul zat aktif Viskositas cairan basis

Faktor-faktor yang mempengaruhi kinetika disposisi zat aktif dari supositoria (lanjutan)

3. Yang mempengaruhi transfer zat aktif dari basis (yang sudah meleleh) ke dalam cairan rektum

Kelarutan zat aktif dalam basis dan

dalam cairan rektum (Koefisien partisi)

Faktor-faktor yang mempengaruhi kinetika disposisi zat aktif dari supositoria (lanjutan)

4. Yang mempengaruhi disolusi zat aktif


Kelarutan zat aktif dalam medium Ukuran partikel zat aktif pH medium (untuk medium air) volume medium

Faktor-faktor yang mempengaruhi kinetika disposisi zat aktif dari supositoria (lanjutan)

5. Yang mempengaruhi absorpsi


Penempatan supositoria dalam rektum Waktu tinggal supositoria dalam rektum Koefisien partisi zat aktif dalam membran dan

dalam cairan rektum pKa zat aktif & pH cairan rektum Kadar zat aktif dalam cairan rektal Pengaruh zat tambahan: surfaktan

Jika zat aktif terlarut dalam pembawa


1 Q h.Co[1 2 e 2 n 0 (2n 1) 8
n [ (2 n 1) 2 ] . D .t 2h

Q = jumlah zat aktif diabsorpsi per satuan luas h = tebal lapisan supositoria cair yg menutupi mukus Co = kadar zat aktif terlarut dalam pembawa

D = koefisien difusi
t = waktu setelah pemberian obat

Jika zat aktif tersuspensi dalam pembawa


Q (2C0 CS ).CS .D.t
Q = jumlah zat aktif diabsorpsi per satuan luas Co = kadar zat aktif tersuspensi dalam pembawa Cs=kelarutan zat aktif dalam pembawa D = koefisien difusi zat aktif dalam pembawa t = waktu setelah pemberian obat

Pengaruh penambahan surfaktan


Zat Aktif Pentobarbital Sulfamides Penisilin Surfaktan Tween Span Tween Na-laurilsulfat Absorpsi Meningkat Menurun Meningkat Meningkat

Streptomisin PAS-Na

Na-laurilsulfat Tween Na-laurilsulfat Gliserilguaiakolat Macam-macam

Meningkat Meningkat Meningkat Meningkat

Evaluasi biofarmaseutik
Suhu lebur basis (basis lemak)
Kecepatan pelelehan basis (basis lemak) Kecepatan pelarutan basis (basis larut air)

Viskositas basis
Disolusi Bioavailabilitas