Anda di halaman 1dari 2

GOLONGAN SULFONILUREA Dikenal 2 generasi sulfonylurea, generasi 1 terdiri dari tol uta!id, tola"a!id, aseto#eksi!id, dan klor$ro$a!

id% Generasi II yang $otensi #i$oglike!ik le i# esar al% gli urid &' gli enkla!id(, gli$i"id, glikla"id, dan gli!e$irid% )E*ANIS)E *ER+A% Golongan o at ini sering dise ut insulin secretagogues, ker,anya !erangsang sekresi insulin dari granul sel-sel Langer#ans $an.reas% FAR)A*O*IINE/I*% Untuk !en.a$ai kadar o$ti!al di $las!a, sulfonylurea dengan !asa $aru# $endek akan le i# efektif ila di!inu! 01 !enit se elu! !akan% )asa $aru# aseto#eksa!id $endek teta$i !eta olitnya aktif, 1-#idroksi-#eksa!id !asa $aru#nya le i# $an,ang, sekitar 2-3 ,a!, sa!a dengan tol uta!id dan tola"a!id% *lor$ro$a!id !asa $aru#nya $an,ang, 22-24 ,a!, efeknya !asi# terli#at e era$a #ari setela# o at di#entikan% )eta olis!enya di #e$ar tidak lengka$, 215 diekskresi utu# di urin% /ol uta!id !asa $aru#nya sekitar 2-6 ,a!% Dala! dara# 71-785 tol uta!id terikat $rotein $las!a, dan di #e$ar diu a# !en,adi kar oksitol utaid% Ekskresinya !elalui gin,al% /ola"a!id, a sor$sinya le i# la! at dari yang lain9 efeknya $ada glukosa dara# elu! nyata untuk e era$a ,a! setela# o at di erikan% )asa $aru# sekitar 6 ,a!, di #e$ar diu a# !en,adi $-kar oksitola"a!id, 2-#idroksi!etiltola"a!id dan senya:a lain, yang diantaranya !e!iliki sifat #i$oglike!ik .uku$ kuat% Sulfonilurea generasi II, u!u!nya $otensi #i$oglike!iknya #a!$er 111; le i# esar dari generasi I% )eski !asa $aru#nya $endek, #anya sekitar 0-3 ,a!, efek #i$oglike!iknya erlangsung 12-22 ,a!, sering .uku$ di erikan 1; se#ari% Gli$i"id, a sor$sinya lengka$, !asa $aru#nya 0-2 ,a!% Dala! dara# 745 terikat $rotein $las!a, $otensinya 111; le i# kuat dari tol uta!id, teta$i efek #i$oglike!ik !aksi!alnya !iri$ dengan sulfonilurea lain% )eta olis!enya di #e$ar, !en,adi !eta olit yang tidak aktif, sekitar 115 dieksresi !elalui gin,al dala! keadaan utu#% Gli urid &gli enkla!id(, $otensinya 211; le i# kuat dari tol uta!id, !asa $aru#nya sekitar 2 ,a!% )eta olis!enya di #e$ar, $ada $e! erian dosis tunggal #anya 235 !eta olitnya diekskresi !elalui urin, sisanya !elalui e!$edu% EFE* SA)<ING% Insidens efek sa!$ing generasi I sekitar 25, insidensnya le i# renda# lagi untuk generasi II% =i$oglike!ia, a#kan sa!$ai ko!a tentu da$at ti! ul% Reaksi ini le i# sering ter,adi $ada $asien usia lan,ut dengan gangguan fungsi #e$ar atau gin,al, teruta!a yang !enggunakan sediaan dengan !asa ker,a $an,ang% Efek sa!$ing lain, reaksi alergi ,arang sekali ter,adi, !ual, !unta#, diare, ge,ala #e!atologik, susunan saraf $usat, !ata dan se againya

=i$oglike!ia da$at ter,adi $ada $asien yang tidak !enda$at dosis te$at, tidak !akan .uku$ atau dengan gangguan fungsi #e$ar dan>atau gin,al% *e.enderungan #i$oglike!ia $ada orang tua dise a kan ole# !ekanis!e ko!$ensasi erkurang dan asu$an !akanan yang .enderung kurang% Selain itu #i$oglike!ia tidak !uda# dikenali $ada orang tua karena ti! ul $erla#an tan$a tanda akut dan da$at !eni! ulkan disfungsi otak sa!$ai ko!a% IN/ERA*SI% O at yang da$at !eningkatkan risiko #i$oglike!i se:aktu $enggunaan sulfonilurea iala# insulin, alko#ol, fenfor!in, sulfona!id, salisilat dosis esar, fenil uta"on, oksifen uta"on, $ro ene"id, diku!arol, klora!fenikol, $eng#a! at )AO, guanetidin, ana oli. steroid, fenflura!in dan klofi rat% <ro$ranolol dan $eng#a! at adrenose$tor lainnya !eng#a! at reaksi takikardia, erkeringat dan tre!or $ada #i$oglike!ia ole# er agai se a ter!asuk ole# ADO, se#ingga keadaan #i$oglike!i !en,adi le i# #e at tan$a diketa#ui%