Anda di halaman 1dari 7

KIMIA FARMASI DAN MEDISINAL (2 SKS) Elok Kamilah Hayati Materi: Pendahuluan Interaksi obat-tubuh Biotransformasi obat Struktur

ktur dan akti itas farmakolo!i Ikatan obat rese"tor Biofarmasi dan sedian obat #eori orbital molekul dalam ran$an!an obat %ntimikroba&anti irus %ntise"ti$&anal!esi$ Hormone& itamin 'arkoba dan "sikotro"ika (bat bahan alam dan sintetik

Buku %)ar

*olff

ME&+,,-&

%sas-%sas

Kimia

Medi$inal&.o!yakarta&/a)ah Mada Press0 *illiams 1%& 2oye *(& 3emke #3&+,,4&Prin$i"les (f Medi$inal 5hemistry&Boston&%0*a erly 5om"any0 'ilai: 6#S 6%S #u!as makalah Pr : ;uis 78 9 78 9 28 9 28 9 Katsun!&Ba$i$ %nd 5lii$al Pharma$holo!y0

PENDAHULUAN Pada a<alnya kimia medi$inal berada diantara $aban! ilmu kimia (yan! da"at memberikan sumban!an tentan! struktur) dan biolo!i (aktifitas obat terhada" tubuh) 'ama terdahulu adalah kimia farmasi dan ahli abad men!!ambarkan farmasi berhubun!an dan mem"ela)ari serta memurnikan obat dari bahan alam&ilmunya disebut farmolo!i0

2armolo!i meru"akan ka)ian bahan yan! berinteraksi den!an system kehidu"an melalui "roses kimia&khususnya melalui molekul re!ulator dan "en!aktifan : "en!hambatan "roses tubuh yan! normal0

Sejarah Obat %<al : se$ara em"iri$ dari tumbuhan dan didasarkan "en!alaman0 Pertama bahan yan! ditemukan di 5ina =$hian! shan!> yan! kemudian dari tanaman tersebut dikenal berakhasiat seba!ai obat malaria di$hron febifun!a. Paracelsus (+?-+-+-,7 SM) ber"enda"at untuk membuat sedian obat "erlu "en!etahuan kandun!an @at aktifnya0 Hippocrates (-?,-7A8 SM) =Ba"ak kedokteran> dalam "en!obatanya telah men!!unakan 288 )enis tumbuhan0 Claudio Galin (288-7A8 SM) men!hubun!kan "enyembuhan "enyakit den!an teori ker)a obat yan! meru"akan bidan! farmakolo!i0 I nu sina (,B8-+87A) menulis buku tentan! metode "en!um"ulan&"enyim"anan tumbuhan obat serta "embuatan "ersediaan obat se"erti "il&siru" dan lainlain0 !o"an ! #ep$er (+428-+4,?) eri ikasi efek sam"in! farmakolo!i dan toksikolo!i obat "ada he<an "er$obaan& karena he<an "er$obaan meru"akan u)i "raklinis sebelum u)i $oba "ada manusia0 %s#ald sc"iede er& (+B7B-+,2+) bersama "akar dari disi"lin lain men!hasilkan

konse" fundamental dalam ker)a obat meli"uti rese"tor obat & hubun!an struktur den!an akti itas dan toksisitas selektif0

Sumber Obat Sam"ai akhir abad +, obat meru"akan "roduk or!ani$ dan anor!anik dari tumbuhan&he<an atau materi yan! aktif dalam "enyembuhan "enyakit yan! da"at menimbulkan efek toksik bila dosis terlalu tin!!i0 Misalnya: !etah "a"a er somniferum (obat keter!antun!an) diantaranya: senya<a morfin&kodein&narkotin&"a"a erin yan! efeknya berbeda meski dari bahan yan! sama0 1oses tumbuhan ter!antun! tem"at asal&(karena adanya "erbedaan kom"osisi tanah)&<aktu "anen&kondisi dan lama "enyim"anan& (karena semakin lama bahan tersebut maka dik<atirkan obat tersebu akan berkuran! kom"osisi @at aktifnya atau bereaksi sehin!!a men)adi @at baru)0 6ntuk men!hindari ariasi dosis& serturner (+AB7-+B-+) mem"olo"ori

isolasi @at aktif dan memurnikan dan se$ara ter"isah dilakukan sintesis se$ara kimia&berkemban! obat sintesis0 (men$am"urkan senya<a kimia yan! satu den!an yan! lainya&sehin!!a men!hasilkan senya<a yan! ham"ir sama manfaat dan struktur kimianya)

Pengembangan Obat Baru

1ia<ali den!an sintesis:isolasi dari berba!ai sumber: #umbuhan (!lukosida )antun! untuk lemah )antun!)0 Carin!an he<an (he"arin untuk men$e!ah "embekuan darah)0 Kultur mikroba ("enisilin / seba!ai antibioti$)0 1ari hubun!an struktur obat dan akti itasnya maka "en$arian @at baru lebih terarah dan mun$ul ilmu baru yaitu kimia medi$inal dan farmakolo!i molekuler0 Konse" dan teknik baru maka ter)adi akumulasi informasi tentan! ker)a obat dan substrat biolo!is disebut rese"tor0 Dese"tor adalah kom"onen sel:or!anisme yan! berinteraksi den!an obat dan yan! men!a<ali mata rantai "eristi<a biokimia menu)u efek obat yan! diamati0 Sifat dasar obat (bat meru"akan bahan yan! menyebabkan "erubahan dalam fun!si biolo!is melalui "roses kimia0 Molekul obat berinteraksi den!an molekul khusus dalam system biolo!is yan! ber"eran seba!ai re!ulator yaitu molekul rese"tor0 (bat ada yan! disentesis dari dalam tubuh (se"erti hormon)&dan tidak disentesis dalam tubuh (Eenobiotik) $endrun! bersifat toksit:ra$un0

%!ar berinteraksi se$ara kimia<i den!an rese"tor&molekul obat harus memiliki ukuran&muatan listrik&bentuk serta struktur yan! te"at0 Sifat dasar fisik obat (bat da"at berbentuk "adat (as"irin)& $air (nikotin&etanol)& atau !as (nitrous oEide)0 2a$tor ini serin! menentukan rute "emberian yan! terbaik0 Banyak obat bersifat asam dan basa lemah& hal ini mem"unyai im"likasi "entin! tentan! ba!aimana berba!ai kelom"ok bahan ini ditan!ani tubuh0 Ukuran obat Seba!ian obat mem"unyai BM +88-+88& seba!ai syarat obat beker)a se$ara s"esifik0 Su"aya beker)a s"esifik "ada + rese"tor harus mem"unyai bentuk&muatan listrik dan hal lain yan! unik untuk men$e!ah obat berinteraksi den!an rese"tor lain0 6mumnya obat BM F +88 (ber!erak dan te"at sasaran)& BM G+88 (sulit menyebar dalam tubuh)& obat den!an BM GG ("rotein) diberikan lan!sun! kedalam kom"artemen tan"a efek yan! diin!inkan0 Reaktivitas obat dan ikatan obat reseptor (bat berinteraksi den!an rese"tor melalui kekuatan ikatan kimia0 %da 7 kekuatan kimia:ikatan kimia:

Ikatan ko alen : ikatan yan! san!at kuat& tidak re ersible0 5ontoh ikatan ko alen yan! terbentuk antara bentuk aktif phenoxiybenzamine dan rese"tor H0 Ikatan elektrostatik : ikatan yan! lebih umum dari "ada ikatan kimia dalam interaksi den!an obat& ikatan ini mem"unyai sifat ikatan yan! berbeda-beda0 Ikatan hidrofobik : ikatan yan! san!at lemah dan "entin! dalam interaksi obat yan! san!at larut den!an lemak dari sel membrane0 (bat den!an ikatan lemah "ada rese"tor lebih selektif dari "ada ikatan yan! kuat0 Sebab )ika ter)adi interaksi& ikatan lemah "erlu kesesuaian obat yan! akurat "ada rese"tornya0 (bat yan! san!at selektif dan beker)a san!at sin!kat maka molekul obat harus mem"unyai ikatan yan! lemah0 Bentuk obat Bentuk obat harus sesuai den!an rese"tor (key-lo$k)0 (bat yan! umumnya berbentuk kiral (seba!ai "asan!an enansiomer)& enantioner kir D (-) lebih efektif dari S (I)0 5ontoh enantioner metha$holine S (I) obat parasimpatomimetis obat 2?8 lebih keras dari enansiomer D (-)0