Anda di halaman 1dari 3

Analgesik: senyawa yang pada dosis terapetik meringankan atau menekan rasa nyeri.

Berdasarkan aksinya, obatabat analgetik dibagi menjadi 2 golongan : 1. Analgesik nonopioid Analgesik nonopioid tidak bersifat adiktif dan kurang kuat dibandingkan dengan analgesic narkotik. Obat-obat ini dipakai untuk mengobati nyeri ringan sampai sedang dan dapat dibeli bebas. Kebanyakan dari analgesic menurunkan suhu tubuh yang meningkat sehingga mempunyai efek antipiretik. Beberapa analgesik seperti aspirin mempunyai efek antiinflamasi dan efek antikoagulan. Mekanisme Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar. Deskripsi Obat Analgesik Non-opioid a. Salicylates Contoh Obatnya : Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2 , pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung( intoleransi ).Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok ( minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid). b. p-Aminophenol Derivatives Contoh Obatnya : Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dari fenasetin. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek antiinflamasi yang bermakna.Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala,mialgia,nyeri pasca persalinan dan keadaan lain.efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati. Pada dosis besar dapat menimbulkan pusing,mudah terangsang, dan disorientasi. c. Indoles and Related Compounds Contoh Obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin, merupakan obat penghambat prostaglandin terkuat. Efek samping menimbulkan efek terhadap saluran cerna seperti nyeri abdomen,diare, pendarahan saluran cerna,dan pankreatitis.serta menimbulkan nyeri kepala, dan jarang terjadi kelainan hati. d. Fenamates Contoh Obatnya : Meclofenamate (Meclomen) ,merupakan turunan asam fenamat ,mempunyai waktu paruh pendek,efek samping yang serupa dengan obat-obat AINS baru yang lain dan tak ada keuntungan lain yang melebihinya.obat ini meningkatkan efek antikoagulan oral. dikontraindikasikan pada kehamilan. e. Arylpropionic Acid Derivatives Contoh Obatnya : Ibuprofen (Advil),Tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama dagang.obat ini dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip hidung ,angioedema, dan reaktivitas bronkospastik terhadap aspirin.Efek samping,gejala saluran cerna. f. Pyrazolone Derivatives Contoh Obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk pengobatan artristis rmatoid,dan berbagai kelainan otot rangka.obat ini mempunya efek antiinflamasi yang kuat. tetapi memiliki efek samping yang serius seperti agranulositosis, anemia aplastik,anemia hemolitik,dan nekrosis tubulus ginjal. g. Oxicam Derivatives

Contoh Obatnya : Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan struktur baru.waktu paruhnya panjang untuk pengobatan artristis rmatoid,dan berbagai kelainan otot rangka.efek sampingnya meliputi tinitus ,nyeri kepala,dan rash. h. Acetic Acid Derivatives Contoh Obatnya : Diclofenac (Voltaren),obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang kuat dengan efek antiinflamasi,analgetik, dan antipiretik. waktu parunya pendek. dianjurkan untuk pengobatan artristis rmatoid,dan berbagai kelainan otot rangka.efek sampingnya distres saluran cerna, perdarahan saluran cerna,dan tukak lambung. i. Miscellaneous Agents Contoh Obatnya : Oxaprozin (Daypro), obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang.obat ini memiliki beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS lain. 2. Analgesik opioid. Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia).. Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat. Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin. Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal. Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim. Obat-obat opoid terdiri atas agonis penuh, agonis parsial, dan antagonis. Morfin dan fentanil adalah agonis penuh pada reseptor opioid (mu), yakni reseptor opioid analgesic yang utama. Kodein berfungsi sebagai agonis reseptor parsial (lemah). Substitusi sederhana gugus alil pada nitrogen dalam morfin (suatu agonis penuh) dan penambahan gugus hidroksil tunggal menghasilkan nalokson, yakni suatu antagonis kuat reseptor . Nalbufin merupakan opioid yang mampu menghasilkan efek agonis parsial pada satu subtipe reseptor opioid dan efek anatagonis pada subtipe lainnya Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid (mu), (kappa), (delta). Reseptor memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor 2 memediasi efek depresan pernafasan. Reseptor yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berp eran dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap opioid. Reseptor telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Resept or dan reseptor menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor selektif untuk opioid analgesic. Baru-baru ini, telah ditemukan sistem ligan-reseptor baru yang homolog dengan peptida opioid, reseptor ini adalah orphanin opioid-resceptor like subtype 1 (ORL1) yang dikopel oleh protein G. Sistem ligan-reseptor ini sekarang dikenal sebagai sistem N/OFQ. Mekanisme umumnya : Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca 2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K + ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya

kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.