ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal adalah suatu senyawa amino organik.

Pada pemakaian sehari hari, obat ini dapat dibagi menjadi golongan amino ester dan golongan amino amida. Rumus bangun terdiri dari bagian aromatik, rantai penghubung dan bagian amino. Bagian aromatik mempengaruhi kelarutan dalam air dan rantai penghubung menentukan jalur metabolisme obat anestesi local. Ikatan ester mempunyai sifat mudah dihidrolisis dalam hepar dan oleh plasma esterase, mula kerja lambat, lama kerja pendek dan hanya sedikit menembus jaringan. Sedangkan ikatan amida mudah menjadi tidak aktif oleh hepatik amidase, mula kerja cepat, lama kerja lebih lama dan lebih banyak menembus jaringan. 1 Golongan Esters Esters of Benzoiz Acid 1. 2. 3. 4. 5. 6. Butacine Cocaine Ethyl aminobenzoate Hexylcaine Piperocaine Tetracaine

Esters of paraaminobenzioc acid 1. Chloroprocaine 2. Procaine 3. Propoxycaine Golongan Amides 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Articaine Bupivacaine Etidocaine Lidocaine Mepivacaine Prilocaine Ropivacaine

Struktur umum dari obat anestesi lokal tersebut mencerminkan orientasi dari tempat bekerjanya yaitu membran sel saraf. Jika dilihat susunan dari membran sel saraf yang terdiri dari dua lapisan lemak dan satu lapisan protein di luar dan didalamnya, maka struktur obat anestesi lokal gugus hidrofilik berguna untuk transpor ke sel saraf sedangkan gugus lipofilik berguna untuk migrasi ke dalam sel saraf.2 MEKANISME KERJA Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated sodium channels. Membrane akson saraf,

membrane otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong sodium terbuka, dan secara cepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium sodium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi,, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong potassium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi potassium mencapai potensial equilibrium potassium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi mngembalikan lorong sodium ke fase istirahat. Gradient ionic transmembran dipelihara oleh pompa sodium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung, dan dan anestetik local memiliki efek yang sama di dalam jaringan tersebut. Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan pada reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengn berikatan kepada chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi local sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik local pada akar saraf, serat B dan C yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik yang terakhir diblok.2 Ref: 1. Stoelting RK, Hillier SC. Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Fourth Edition, Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia, 2006; p.140-154. 2. Malamed, Stanley F. Handbook of Local Anesthesia, 5th ed. St Louis: Mosby. 2004.