Anda di halaman 1dari 6

Teh, ini ada gambar-gambar,bisi kurang :D

Obat Antiaritmia Golongan III (K+-channel Blocker) Peran utama dari saluran kalium dalam potensial aksi jantung adalah repolarisasi sel. Dalam jaringan non-nodal (lihat gambar), potensial aksi yang dimulai ketika sel terdepolarisasi ke potensial ambang oleh sel yang berdekatan. Hal ini menyebabkan pembukaan saluran natrium secara cepat dan pembukaan lebih lambat dari kanal kalsium tipe-L yang memungkinkan kalsium untuk masuk ke dalam sel (fase 0 dan 2, secara berturut-turut). Saat saluran ini menjadi kalium tidak aktif, saluran yang kalium

terbuka ion

memungkinkan

meninggalkan sel (Gambar : K +

keluar), menyebabkan repolarisasi dari potensial membran (fase 3). Saluran kalium tetap terbuka sampai potensial aksi berikutnya dipicu. Ada juga saluran kalium lainnya yang bertanggung jawab untuk repolarisasi awal (tahap 1) yang menjadikan saluran natrium cepat menjadi tidak aktif. Saluran kalium juga bertanggung jawab untuk repolarisasi potensial aksi respon lambat dalam nodus sinoatrial dan atrioventrikular. Berdasarkan klasifikasi yang dilakukan Vaughan-Williams, obat-obat golongan K+-channel blockers merupakan senyawa antiaritmia kelas III. Obat ini mengikat dan memblokir saluran kalium yang bertanggung jawab untuk fase 3 repolarisasi. Oleh karena itu, pemblokiran saluran ini dapat memperlambat (penundaan) repolarisasi, yang menyebabkan peningkatan dalam durasi potensial aksi dan peningkatan periode refrakter efektif (ERP/Effective Refractory Period). Grafik berikut menunjukkan potensial aksi ventrikel dengan repolarisasi yang ditunda oleh K+-channel blocker. Pada elektrokardiogram, hal ini meningkatkan interval QT. Ini adalah efek umum dari semua obat antiaritmia kelas III. Perubahan elektrofisiologi memperpanjang periode waktu yang membuat sel kurang tereksitasi. Dengan meningkatkan ERP, obat ini sangat berguna dalam menekan takiaritmia mekanisme yang reentry. disebabkan Reentry oleh terjadi

ketika potensial aksi muncul kembali ke jaringan normal ketika jaringan yang tidak lagi refraktori. Ketika ini terjadi, potensial aksi baru dihasilkan secara prematur (sebelum aktivasi normal) dan sirkuler, pengulangan pola aktivasi awal dapat berkembang, yang menyebabkan takikardia. Jika ERP dari jaringan normal diperpanjang, maka potensial aksi yang muncul kembali dapat menemukan refraktori jaringan normal dan aktivasi dini tidak akan terjadi.

Efek Terapeutik dan Indikasi Tabel berikut merangkum senyawa antiaritmia Kelas III dalam hal penggunaan terapi dan beberapa karakteristik khusus.
Drug amiodarone Therapeutic Uses ventricular tachycardia, includuing ventricular fibrillation; atrial fibrillation and flutter (off-label use) Comments very long half-life (25-60 days); Class I, II, III & IV actions and therefore decreases phase 4 slope and conduction velocity; potentially serious side effects (e.g., pulmonary fibrosis; hypothyroidism) structurally related to amiodarone, but has a much smaller volume of distribution and shorter elimination half-life (13-19 hr); Class I, II, III & IV actions; containdicated in severe or recently decompensated, symptomatic heart failure; based on results from the PALLAS trial in 2011, the FDA has concluded there are concerns regarding increased risk for severe liver injury and serious cardiovascular adverse events in patients with permanent atrial fibrillation, and therefore, this drug should be used only in patients in sinus rhythm with a history of non-permanent atrial fibrillation IV only; initial sympathomimetic effect (norepinephrine release) followed by inhibition, which can lead to hypotension also has Class II activity

dronedarone

atrial fibrillation (nonpermanent) and flutter

bretylium

sotalol

life-threatening ventricular tachycardia and fibrillation ventricular tachycardia; atrial flutter and fibrillation atrial flutter and fibrillation

ibutilide

dofetilide

atrial flutter and fibrillation

slow inward Na+ activator, which delays repolarization; inhibits Na+-channel inactivation, which increases ERP; IV only; can cause life-threatening ventricular arrhythmias very selective K+-channel blocker; can cause life-threatening ventricular arrhythmias

Berikut dosis yang dapat diberikan untuk masing-masing senyawa.

Efek Samping dan Kontraindikasi Semua senyawa ini, seperti senyawa Kelas I, adalah senyawa proarrhythmic serta menjadi antiarrhythmic. Sebagai contoh, peningkatan aksi durasi potensial dapat menghasilkan torsades de pointes (sejenis ventrikel takikardia), terutama pada pasien dengan sindrom QT panjang. Amiodaron, karena efek Kelas IV, dapat menyebabkan bradikardi dan blok atrioventrikular, dan karenanya merupakan kontraindikasi pada pasien dengan blok jantung, atau disfungsi simpul sinoatrial.

Klabunde, Richard E. 2011. Potassium Channel Blockers (Class III Antiarrythmics). Tersedia online di

http://www.cvpharmacology.com/antiarrhy/potassium-blockers.htm. diakses pada tanggal 5 April 2014 pukul 18:33 Neal, Michael J. 2012. Medical Pharmacology At A Glance. Seventh Edition. John Willey and Sons. London

Stringer, Janet L. 2008. Basic Concepts In Pharmacology: A Students Survival Guide. Third Edition. McGraw-Hill Companies, Inc. USA