FARMASI UNPAD 2014

FARMAKOLOGI ORGAN FARMASI

OBAT SIMPATOLITIK
ANTI ADRENORESEPTOR

Oleh :
Msy. Puji Maharani

260110120181

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PADJADJARAN
BANDUNG
2014

FARMASI UNPAD 2014

BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Dalam dunia farmasi dikenal istilah obat-obat saraf otonom. Sebelum merujuk ke
obatnya, ada baiknya kita mengenal terlebih dahulu tentang system saraf otonom.
Sistem saraf otonom atau sistem saraf tidak sadar mengatur kerja otot yang terdapat
pada organ dan kelenjar. Contohnya fungsi vital seperti denyut jantung, salivasi dan
pencernaan yang berlangsung terus-menerus diluar kesadaran baik waktu bangun
maupun waktu tidur. Sistem saraf otonom dapat dibagi kedalam dua kelompok besar
yang umumnya satu sama lain saling menyeimbangkan. Kedua sestem saraf tersebut
adalah :

Sistem saraf simpatis

Mempunyai efek eksitasi antara lain melonggarkan saluran pernafasan, dan
meningkatkan aliran darah ke ekstremitas.

Sistem saraf parasimpatis

Mempunyai efek inhibisi misalnya melambatkan denyut jantung, dan
menghambat aliran darah ke ekstremitas

Menurut efek utamanya maka obat otonom dibagi menjadi 5 golongan :

Parasimpatomimetik

Simpatomimetik

Parasimpatolitik

Simpatolitik

FARMASI UNPAD 2014

Obat ganglion

Pada makalah ini hanya akan membahas obat simpatolitik atau anti adrenoreseptor.
B. Tujuan
1. Mampu mengkaji mengenai obat antikolinergik
2. Memahami cara kerja obat antikolinergik
3. Mengerti efek samping dari obat antikolinergik yang digunakan ( prazosin)

BAB II

FARMASI UNPAD 2014

TINJAUAN PUSTAKA
A. Definisi
Adrenoreseptor (juga disebut reseptor adrenergik) adalah reseptor untuk
katekolamin adrenalin dan noradrenalin (disebut epinefrin dan norepinefrin).
Adrenalin dan noradrenalin memainkan peran penting dalam pengendalian tekanan
darah, denyut kontraktil miokard, reaktivitas saluran napas, dan berbagai
metabolisme dan fungsi system saraf pusat. Adrenoreseptor adalah anggota dari
GPCR ( G-protein couple receptor). Adrenoreseptor terbagi menjadi tiga jenis : 1 ,

2 dan Adrenoseptor. Adrenoseptor ada di hampir semua jaringan perifer dan

dalam system saraf pusat 1, 2 . (Alamone, 2012)
Antagonis andrenoreseptor atau adrenoreseptor bloker ialah obat yang
menduduki adrenoresptor sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat
adrenergik, dan dengan demikian menghalangi kerja obat adrenergic pada sel
efektornya. Ini berarti adrenoreseptor bloker mengurangi respon sel efektor
adrenergik terhadap perangsangan saraf adrenergik maupun terhadap obat adrenergik
eksogen. Untuk masing-masing adrenoresptor

dan

ada penghambatnya yang

selektif. (Setiawan, 2007)

B. Jenis Obat

FARMASI UNPAD 2014

Antagonis adrenoresptor

( Blo ker)

-Bloker adalah obat yang dapat memblokir reseptor dan menyebabkan

vasodilatasi perifer serta turunnya ekanan darah.karena efek hipotensinya ringan
sedangkan efek sampingnya agak kuat, misalnya hipotensi ortostatik dan
tachycardia,maka jarang digunakan. Obat yang termasuk dalam jenis

-bloker

adalah prazosin dan terazosin (Lany, Gunawan)

Obat ini bekerja dengan blokeran kompetitig NE dan

-reseptor. Pemakaian

yang lama dapat menginduksi desentisasi reseptor. (Munaf, 2004)

1. Blo ker nonselektif
2. 1 Blo ker selektif
3. 2 Blo ker selektif

Antagonis adrenoresptor ( Blo ker)

Zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek stimulasi

noradrenalin pada jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan pada
pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritmia), hipertensi dan
meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress, emosional dan kerja berat.
Contohnya propanol dan turunannya. (Munaf, 2004)

FARMASI UNPAD 2014

Penghambat saraf adrenergic

Penghambat saraf adrenergic enghamat aktivitas saraf adrenergic berdasarkan

gangguan sintesis, atau penyimpanan dan penglepasan neurotransmitter di ujung
saraf adrenergic. Dalam kelompok ini termasuk guanetidin, guanadrel, reserpi,
dan metirosin. (Setiawan, 2007)

C. Efek Farmakologi Obat

Prazosin
Prazosin adalah kelompok obat yang disebut

-adrenergic blockers.

Prazosin bekerja dengan mengendurkan pembuluh darah dan otot di sekitar uretra.
Hal ini menurunkan tekanan darah dan meningkatkan gejala urinari yang
dihubungkan dengan pembesaran prostat (BPH). (Putri, 2010)
Prazosin menghambat 1 -reseptor yang memberikan efek vasodilatasi,.
Pemberian prazosin menyebabkan efek presor epinefrin berubah menjadi efek
depressor dan menghambat presor NE. prazosin merupakan alfa bloker yang
sangat selektif
Prazosin mengurangi tonus pembuluh darah arteri maupun vena sehingga
mengurangi alir balik vena dan curah jantung. Efek hemodinamiknya adalah

FARMASI UNPAD 2014

penurunan tekanan arteri ; penurunan tonus arteri dan vena ; serta curah jantung
dan tekanan atrium kanan yang hampir tidak berubah, seperti halnya dengan efek
hemodinamik vasodilator langsung, misalnya Na-nitroprusid.
Penggunaan utamanya ialah untuk pengobatan hipertensi. Selain itu
digunakan juga untuk lemah jantung kongestif (sering ditemukan (takifilaksis)
dan penyakut Raynaud. (Munaf. 2004)

D. Farmakokinetik Obat

Semua derivat kuinazolin diabsorpse dengan baik pada pemberian oral, terikat
kuat pada protein plasma (Terutama 1 glikoprotein) mengalami metabolisme
yang esktensif di hati, dan hanya sedikit yang dieksresi utuh melalui ginjal.
(Munaf. 2004)
Prazosin diabsorpsi melalui saluran cerna ; tetapi sebagian besar prazosin
akan hilang selama metabolisme hati pertama.. Prazosin mempunyai waktu paruh
2-3 jam sehingga harus diberikan 2-3 kali sehari. Prazosin adalah sangat mudah
berikatan dengan protein, dan jika diberikan bersama obat lain yang juga sangat
udah berikatan dengan proein, klien harus diperiksa terhadap timbulnya reaksi
yang merugikan. (Kee, 1993)

E. Efek Samping Obat

FARMASI UNPAD 2014

Efek samping utama yang potensial dapat terjadi pada pemberian 1 bloker
adalah fenomena dosis pertama, yakni hipotensi postural yang hebat dan sinkop
yang terjadi 30-90 menit setelah pemberian dosis pertama. Hal ini disebabkan
oleh penurunan tekanan darah yang cepat pada posisi berdiri akibat mula kerja
yang cepat tanpa diserta refleks takikardia sebagai kompensasi,bahkan diperkuat
oleh kerja sentral yang mengurangi aktivitas simpatis ; di samping efek dosis awal
yang terlalu besar. Fenomena ini juga terjadi pada peningkatan dosis yang terlalu
cepat atau pada penambahan antihipertensi kedua pada pasen yang telah
mendapat 1 bloker dosis besar. Toleransi terhadap fenomena ini terjadi dengan
cepat, mekanismenya tidak diketahui. Risiko terjadi fenomena ini dapat dikurangi
dengan memberikan dosis awal yang rendah (1 mg prazosin) sebelum tidur,
meningkatkan dosis dengan perlahan, dan menambahkan antihipertensi kedua
dengan hati-hati. Ada pemberiaan 1 bloker, tekanan darah harus diukur pada
waktu berdiri maupun berbaring untuk melihat adanya efek postural ini. Efek
samping yang paling sering terjadi berupa pusing , sakit kepala, ngantuk, palpiasi,
edema perifer dan mual. (Munaf. 2004)
1. Hipotensi postural yang mungkin menjadi parah setelah dosis pertama dan
bisa menyebabkan syncope (penyingkatan ucapan) yang mungkin didahului
oleh tachycardia.

FARMASI UNPAD 2014

2. Pengaruh yang mungkin berkurang setelah melanjutkan terapi: Efek CNS

(kepeningan, sakit kepala, kekurangan energi); Efek GI (mabuk); Efek CV
(palpitasi).
3. Efek CV lainnya (edema, nyeri dada, dyspnea); Efek GI (konstipasi, diare,
muntah); mulut kering); Efek CNS (depresi, kegelisahan, gangguan tidur,
vertigo, halusinasi, paresthesia); Efek urinari (frekuensi buang air kecil,
incontinence); Efek ophthalmic (pengaburan penglihatan); Efek hepatik
(LFTs yang tidak normal, pankreatitis); Efek lainnya (arthralgia, ruam kulit,
impotensi, priapism). (Putri, 2010)

BAB III

FARMASI UNPAD 2014

KESIMPULAN

Antagonis andrenoreseptor atau adrenoreseptor bloker ialah obat yang

menduduki adrenoresptor sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat
adrenergik, dan dengan demikian menghalangi kerja obat adrenergic pada sel
efektornya Obat ini digolongkan menjadi :

( Blo ker)

Antagonis adrenoresptor

Antagonis adrenoresptor ( Blo ker)

Penghambat saraf adrenergic

Prazosin adalah kelompok obat yang disebut

-adrenergic blockers. Prazosin

bekerja dengan mengendurkan pembuluh darah dan otot di sekitar uretra. Hal ini
menurunkan tekanan darah dan meningkatkan gejala urinari yang dihubungkan
dengan pembesaran prostat (BPH).
Prazosin diabsorpsi melalui saluran cerna ; tetapi sebagian besar prazosin akan
hilang selama metabolisme hati pertama.. Prazosin mempunyai waktu paruh 2-3 jam
sehingga harus diberikan 2-3 kali sehari
Efek samping yang paling sering terjadi berupa pusing , sakit kepala, ngantuk,
palpiasi, edema perifer dan mual

DAFTAR PUSTAKA

10

FARMASI UNPAD 2014

Alamone,

2012.

Anti-1D-Adrenoceptor

(extracellular).

Tersedia

http://www.alomone.com/p/anti-alpha1d-adrenoceptor_%28extracellular
%29/aar-019/116 [diakses pada, 31 Maret 2014 ].
Kee. 1993. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan Jakarta : EGC
Lany, Gunawan. 2001. Hipertensi Tekanan Darah Tinggi. Yogyakarta : Kanisius.
Munaf. 2004. Kumpulan Kuliah Farmakologi 2004 Jakarta : EGC
Putri, Sandika D. 2010. Prazosin. Tersedia di
http://health.detik.com/read/2010/08/13/163432/1420099/769/prazosin [diakses
pada, 31 Maret 2014 ]
Setiawan, Arini. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta : Departemen
Farmakologi FK UI.

11