AINES
Bajo la denominacin de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) se engloba a un grupo qumicamente heterogneo de frmacos, por lo general derivados de cidos orgnnicos, que comparten el mismo mecanismo bsico de accin y ejercen tres acciones principales: antiinflamatorios, antipirticos y analgsicos. El cido acetilsaliclico (AAS) o tambin conocido como aspirina es el frmaco prototipo de los AINEs y constituye la base de comparacin cuando se sintetizan nuevos frmacos que posean propiedades para pertenecer a este grupo. El paracetamol, por ejemplo, no es estrictamente un AINE, pero est catalogado dentro de este grupo por compartir con los AINE la accin antipirtica. Los AINE se consideran como analgsicos no opioides y a diferencia de los analgsicos opiodes, no producen dependencia y tolerancia. Los AINEs poseen un techo analgsico por encima del cual no pueden aumentar su accin analgsica, es decir, por ms AINEs que usemos para el dolor no aumentamos el efecto, todo lo contrario, aumentamos las posibles RAMs. Caracterstica Efecto analgsico Eficacia (para el dolor) Usos clnicos Otras acciones AINEs Perifrico Moderada Cefaleas, artralgias, mialgias, dolores moderados Antitrmico Antiagregante Antiinflamatorio No producen dependencia ni tolerancia Opioides Central Intensa Dolores viscerales y dolores intensos Narctico Sueo Producen dependencia y tolerancia
Dependencia y tolerancia
Mecanismo de accin: Los AINEs ejercen la mayor parte de sus efectos farmacolgicos y adversos por inhibir con mayor o menor potencia y especificidad a las isoformas de la ciclooxigenasa (COX), enzima responsable de la sntesis de prostaglandinas (PGs) a partir del cido araquidnico. COX-1: enzima constitutiva, se encuentra en todas las clulas y producen PGs que participan en la regulacin homeosttica en condiciones fisiolgicas (citoproteccin del TGI, hemostasia, agregacin plaquetaria) COX-2: enzima inducible, su sntesis es inducida por citoquinas inflamatorias, factores de crecimiento, endotoxinas y otros mediadores de la inflamacin.
El mecanismo de inhibicin vara segn el AINE. Por ejemplo el ASS es un inhibidor irreversible de las isoformas COX, en tanto que los dems AINEs actan como inhibidores reversibles. Helper Medicine Miguel ngel Lamas Ramirez
Clasificacin: a) Clasificacin qumica: Derivados del cido saliclico: ASS (aspirina), diflunisal, fosfosal, salsalato, salicilato de Na. Derivados del cido indenactico (INDOL): indometacina, sulindac Derivados del cido propinico: Ibuprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, ketoprofeno Derivados del cido antralnico o fenmico (FENAMATOS): cido mefenmico, cido meclofenmico Derivados del cido enlico (OXICAM): piroxicam, Meloxicam Pirazolonas: Metamizol, fenilbutazona Coxibs: Celecoxib, rofecoxib b) Clasificacin farmacolgica: INHIBIDORES NO SELECTIVOS: Inhibidores preferenciales COX-1 y no selectivos COX-2 (COX-1/COX2): AAS, indometacina, piroxicam, sulindaac, tolmetin, ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, meclofenamato, diflunisal, ketoprofeno, keterolacom, diclofenaco, nabumetona, oxaprozn Inhibidores preferenciales COX-2: etodolaco, nimesulide, meloxicam COX-1/ COX2: acetaminofn (paracetamol), salsalato INHIBIDORES SELECTIVOS: Inhibidores selectivos de la COX-2: Celecoxib, rofecoxib No todos los AINEs son cidos dbiles, existen 3 excepciones: el acetaminofn (paracetamol), nimesulide y el metamizol
Farmacocintica: Va de administracin: La va ms usada es la VO Absorcin: buena absorcin por va oral (debido a que son cidos dbiles se absorbern mejor en medios cidos como el del estmago). La va parenteral es ms rpida pero su uso se reserva para cuando la VO est contraindicada. Distribucin: Unin a protenas (70-80%) Metabolismo: Hgado. Escasa dependencia del metabolismo del primer paso heptico. Excrecin: Se eliminan principalmente por va renal.
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