by: Saya!!!!

Penyekat Reseptor Beta

1.

b-blocker kardioselektif

2.

b-blocker non kardioselektif

Terutama mengambat reseptorb1 Derajat selektivitas: Bisoprolol +++, atenolol ++, metoprolol ++, asebutolol +, esmolol + (selektivitas tidak bersifat absolut) Menghambat reseptor b1 dan b2 Propranolol, timolol, nadolol, sotalol, pindolol, oksprenolol, labetalol, karvedilol a dan b blocker

Penyekat Reseptor Beta

3.

b-blocker dengan intrinsic

sympathomimetic activity (ISA)

4.

b-blocker dengan membrane stabilizing

Memiliki partial agonist activity Pindolol ++, asebutolol +, alprenolol +, oksprenolol +

activity

Propranolol, alprenolol Aktivitas anestetik lokal

Farmakodinamik
I.

Kardiovaskuler I.1. Jantung

Inotropik , kronotropik dan dromotropik negatif curah jantung TD Efek lebih jelas pada waktu kerja fisik Pada orang normal exercise tolerance Pada angina pektoris exercise tolerance Mula-mula terjadi vasokonstriksi perifer (dominasi a1), pada pemberian kronik adaptasi vasodilatasi perifer TD Ritme jantung: automatisitas , konduktivitas , masa refraker efek anti aritmia
4

Farmakodinamik

I.2. Pembuluh darah

Blokade reseptor b2 vasokonstriksi karena

dominasi a1 aliran darah ke otot rangka dan koroner Exercise tolerance KI pada angina Prinzmetal

I.3. Ginjal
Blokade reseptor b1 di sel-sel jukstaglomeruler

sekresi Renin Efek ini berperan pada mekanisme antihipertensi

Farmakodinamik
II. Saluran Napas
Blokade reseptor b2 di bronkus bronkokonstriksi
KI pada asma bronkial Hati-hati pd bronkitis kronis dan PPOK

III. Metabolisme
III.1. Metaolisme Karbohidrat Mengurangi glikogenolisis di hati dan otot rangka

menghambat efek hiperglikemik adrenalin Kemampuan otot rangka menggunakan glikogen toleransi kerja

Farmakodinamik
Sekresi insulin memperburuk toleransi

glukosa Menutupi gejala hipoglikemi hati-hati pada pemakai insulin dan antidiabetik oral

III.2. Metabolisme Lemak

Hambatan reseptor b3 lipolisis
Asam lemak bebas Trigliserida LDL dan VLDL HDL efek buruk terhadqap profil lipid
7

Farmakokinetik
1.

Lipofilik
Propranolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol Absorpsi oral baik Bioavailabilitas bervariasi (karena first pass effect relatif besar) variasi dosis besar Untuk mengurangi first pass effect berikan bersama makanan Mudah masuk SSP efek sentral >> Metabolisme terutama di hati T1/2 pendek pemberian 2-3 x /hari

Farmakokinetik
2. Hidrofilik
Atenolol, nadolol, sotalol
Sukar masuk SSP efek sentral < T1/2 relatif panjang 1 x/hari Eliminasi terutama melalui ginjal. Variasi dosis tidak besar

3. Kelarutan antara (1) dan (2)

Pindolol, timolol, asebutolo, bisoprolol Eliminasi di hati dan ginjal T1/2 pendek -sedang

Efek samping

Bronkospasme

Bradikardi blok AV henti jantung

2 dan 3)

KI: asma bronkial Ekstra hati-hati pada riwayat asma, bronkitis kronik, alergi berat. Dosis serendah mungkin Berikan bersama b2 agonis BB kardioselektif relatif lebih aman, tapi tetap berrisiko.
KI pada gangguan konduksi (blok AV derajat

10

Efek samping

Gagal jantung
KI pada gagal jantung akut yang belum stabil Bila stabil: boleh diberikan dg hati-hati bersama

diuretik BB kardioselektif lebih berbahaya

Gangguan vaskuler perifer

Ekstremitas dingin Fenomena Raynaud, Klaudikasio intermiten

Kontra indikasi. Impotensi (konstriksi arteriol di korpus kavernosum)

11

Pada DM
Menutupi gejala hipoglikemia Hati-hati pada DM yang

Efek sentral

mendapat antidiabetik Memeprburuk profil lipid dan toleransi glukosa

Depresi, sedasi/insomnia,mimpi buruk Libido menurun impotensi

Gejala putus obat

Pemakaian b-bloker lama supersensitivitas terhadap b agonis Penghentian mendadak respons berlebihan Pd angina / aritmia angina hebat infark / aritmia Pd hipertiroid serangan hebat Pd hipertensi : jarang terjadi Penghentian dosis harus bertahap, terutama BB kerja pendek dan BB tanpa ISA.

12

Indikasi
1. Hipertensi 2. Aritmia 3. Angina pektoris
Takikardi ventrikel dan supraventrilkel
Mekanisme: Inotropik dan kronotropik negatif menurunkan kebutuhan oksigen miokard BB tanpa ISA lebih efektif KI pada angina Prinzmetal (Variant)

4. Infark miokard

Melindungi jantung dari rangsangan simpatis yang berlebihan

13

Indikasi
5. 6. 7. 8. Mencegah infark ulang Tirotoksikosis Profilaksis migrain Glaukoma kronik timolol tetes mata

9. Feokromositoma

Mengurangi produksi cairan bola mata Harus bersama penyekat alfa BB kardioselektif lebih baik

10. Kardiomiopati hipertropik obstruktif 11. Ansietas dengan gejala somatik yang jelas

14

Penghambat Saraf Adrenergik

Mekanisme kerja:
Hambatan penglepasan NE Pengosongan NE di vesikel saraf

Reserpin Guanetidin Guanadrel Metirosin

15

Reserpin

Dari tumbuhan Rawolfia serpentina

Menghambat transport aktif semua amin biogenik (NE, E, Dopamin, 5-HT) ke dalam vesikel NE dan amin lain dipecah oleh MAO Pengosongan vesikel di semua organ (termasuk SSP dan Med. Adrenal) Menghambat efek obat adrenergik kerja tak langsung (mis. amfetamin) Potensiasi efek obat adrenergik kerja langsung

16

Reserpin

Indikasi: antihipertensi
Efek retensi air dan garam pseudotoleransi

Efek samping:
Sentral Sedasi, gangguan konsentrasi Depresi tendensi bunuh diri Bila timbul depresi stop obat Perifer: Kongesti nasal Eksaserbasi ulkus peptikum
17

Guanetidin
Ditransport secara aktif ke dalam vesikel menggeser NE ke luar vesikel NE dipecah oleh MAO Pada pemberian IV: NE yang dilepas >> efek simpatomimetik jangka pendek Pemberian oral NE dilepas pelanpelan dipecah oleh MAO deplesi NE

Menghambat efek obat adrenergik kerja tak

langsung (amfetamin, efedrin) Potensiasi efek obat adrenergik kerja langsung

18

Transport guanetidin ke dalam veskel dihambat oleh kokain, imipramin, efedrin, amfetamin menghambat efek guanetidin Guanetidin memeiliki efek anestetik lokal menghambat penglepasan NE di ujung saraf Farmakodinamik
Pemberian IV respons trifasik
Hambatan awal TD Penggeseran NE TD Efek kronik TD secara progresif

Menghambat refleks simpatis hipotensi

ortostatik Dominasi parasimpatis diare

19

Indikasi
Antihipertensi: Guanetidin dan guanadrel : efek kuat, sering

menimbulkan hipotensi ortostatik Reserpin: dosis kecil (< 0.25 mg/hari) baisanya aman Reserpin + Hidroklorotiazid (HCT): efektif, umumya aman, harga murah

20

Guanadrel
Mekanisme = guanetidin
ES = guanetidin (diare lebih jarang)

Metirosin (alfa metil tirosin)

Menghambat tirosin hidroksilase Tirosin
------------------------

DOPA NE E

Tirosin hidroksilase

Indikasi: Feokromositoma (adjuvant

fenoksibenzamin dan a-bloker lain) ES:

Sedasi, gangguan psikis Gejala ekstrapiramidal Diare

21