Simetidin

Sinonim : Acibilin; Dyspanet; Edalene; Gimal; Gimetum; Peptol; Tagamet;

Tratul; Ulcomet; Ulhys.N-Cyano-N-methyl-N-[2-[[(5methyl1H-
imidazol4yl)methyl]thio]-ethyl]guanidine
Rumus dan berat molekul : C
10
H
16
N
6
S = 252.4
Struktur Kimia :

Pemerian : Serbuk kristal warna putih sampai hampir putih, tidak berbau atau
sedikit berbau merkaptan
Kelarutan : Terlarut dalam 1:88 bagian air, larut dalam alkohol dan makrogol 400;
tidak larut dalam eter; larut sebagian dalam isopropil alkohol; larut
sempurna dalam methanol.
Koefisien partisi : 0,4 (octanol/air)
Dosis : 0,8 sampai 1,6 g sehari : maksimum dosis adalah 2,4 g/hari
(1)

Simetidine merupakan antihistamin penghambat reseptor H
2
(AH
2
) yang digunakan untuk
pengobatan tukak lambung, tukak preptikum duodenal, dan esofagitis erosif. Penghambatan simetidine
terhadap reseptor H2 bersifat selektif dan reversible. Reseptor H2 akan merangsang cairan lambung
sehingga pada pemberian simetidine akan terjadi penghambatan sekresi cairan lambung akibat
rangsangan obat muskarinik atau gastrin. Simetidine mengurangi volume dan kadar ion hydrogen cairan
lambung. Penurunan sekresi asam lambung mengakibatkan pepsinogen yang berubah menjadi pepsin
menurun
(2)
.
Simetidine diabsorbsi secara cepat setelah pemakaian oral. Bioavaibilitas oral adalah 60-70%
setelah melewati metabolisme pertama di hati dan diperlukan waktu 45-90 menit untuk mencapai
konsentrasi puncak setelah pemberian oral. Metabolit utama dari simetidine adalah sulfoxide. Ketika di
hati simetidin berikatan dengan sitokrom P-450 sehingga menurunkan aktivitas enzim mikrosomal hati.
Waktu paruh simetidine adalah 2 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Setelah pemberian IV, 80-
90% simetidin diekskresikan melalui urin dalam waktu 24 jam dimana 50-73% diekskresikan dalam
bentuk tidak berubah, sedangkan 10% lainnya diekskresikan melalui feces
(3,4)
.


Dapus
1. Laurent C.Galichet. 2005. Clarke's Analysis of Drugs and Poisons 3
rd
Ed (electronic version).
Pharmaceutical Press. London.
2. S Udin dan D Hedi R. Histamin dan Antialergi dalam Farmakologi dan Terapi. Edisi IV. Bagian
Farmakologi Universitas Indonesia. Jakarta. 2003. hal 256-258
3. Ganiswarna,Sulistia G., 1995, Farmakologi dan Terapi, Edisi 4, Fakultas Kedokteran UI, Jakarta
4. Lacy, Charles F., 2006, Drug Information Handbook, 14th edition, Lexicomp, North American