Anda di halaman 1dari 13

BIOFARMASI

ADSORPSI





Disusun Oleh:
Deri Reinaldo Martiadi
A 0101 0006


SEKOLAH TINGGI FARMASI INDONESIA
2013
Definisi
Secara umum, absorpsi adalah proses penyerapan ke dalam organ tertentu. secara
khusus absorpsi adalah penyerapan zat yang memasuki tubuh melalui mata, kulit, perut, usus,
atau paru-paru.

Mekanisme Absorpsi
1. Difusi Pasif
Zat aktif dapat melarut dalam konstituen membraner pelaluan terjadi menurut suatu
gradient atau perbedaan (konsentrasi atau elektrokimia-potensial kimia), tanpa
menggunakan energi atau kekuatan sampai di suatu keadaan kesetimbangan di kedua sisi
membrane.
Obat harus larut dalam air dari pada tempat absorpsi melewati membrane semi permeable,
obat tidak terionisir dan bukan metabolit (=obat tidak berubah ) ion tidak larut dalam
lipid sehingga tidak dapat menembus membran.
Gaya pendorong (driving force) untuk perpindahan solute kompartemen luar ke
kompartemen dalam ialah gradient konsentrasi yaitu perbedaan konsentrasi di kedua sisi
membran.
Difusi pasif ditekankan pada:
Proses difusi zat melalui membrane lipid, lalu masuk lagi ke fase cairan air.

2. Transfer konvectif
Suatu mekanisme positif, berkenaan dengan pelaluan zat melewati pori-pori membrane
yang terjadi disebabkan gradient tekanan hidrostatik atau osmotic.
Obat larut dalam medium air pada tempat absorpsi, bergerak melalui pori bersama
pelarutnya.
Untuk semua substansi ukuran kecil BM < 150, larut di dalam air melalui kanal-kanal
membrane berukuran 4-7 A
o
.
Dalam hal absorpsi disebut juga absorpsi konvektif

3. Transpor aktif
Suatu cara pelaluan yang sangat berbeda dengan difusi pasif, diperlukan suatu carrier/
transporter/ pengemban.
Obat harus larut pada tempat absorpsi. Tiap obat memerlukan carrier spesifik. Sebelum
diabsorpsi obat berikatan dengan carrier mengikuti teori pengikatan obat-reseptor.
Carrier : suatu konstituen membrane, enzim atau setidak-tidaknya sebagai substansi
proteik, mampu membentuk kompleks dengan zat aktif di permukaan membrane dan lalu
memindahkannya dan di lepaskan disisi yang lain. Selanjutnya carrier kembali ke tempat
semula.
Transport aktif dengan carrier ini memerlukan energi dan ini di peroleh dari hasil hidrolisa
ATP di bawah pengaruh ATP ase.
1 ATP ADP + Energi
Dalam hal ini setiap substansi yang menghalangi atau mencegah reaksi pembentukan energi
ini akan berlawanan dengan transport aktif. Misal obat yang mempengaruhi metabolisme
sel seperti CN
-
, F, ion iodium acetate menghambat transport aktif dengan cara non
kompetitif
Cara ini melawan gradient konsentrasi dalam hal ini ion-ion melawan potensial elektrokimia
membran.
Bila jumlah obat lebih besar dari pada carrien akan terjadi kejenuhan.
Obat + carrier kompleks Obat-Carrier bergerak melintasi membrane menggunakan
energi ATP di bagian dalam membrane obat dilepas, carrier kembali ke permukaan luar
membran.

4. Transport Fasilitatif
Transport fasilitatif disebut juga difusi dipermudah.
Pada dasarnya sama dengan transport aktif, perbedaannya tidak melawan gradient
konsentrasi.
Difusi dengan pertolongan carrier akan tetapi tidak membutuhkan energi luar dan berjalan
sesuai engan gradient konsentrasi
Contoh klasik vitamin B12, dimana vitamin B12 membentuk kompleks dengan factor
intrinsik yang di produksi lambung, kemudian bergabung dengan carrier membran.

5. Ion-Pair ( Tranfer Pasangan Ion)
Obat-obat yang terionisasi kuat pada pH fisiologis tidak dapat dijelaskan cara absorpsi lain.
Ex : senyawa ammonium quarterner, senyawa asam sulfonat.
Ammonium quarterner, asam sulfonat (bermuatan positif) + substansi endogen GIT (=kation
organic seperti mucin) membentuk kompleks pasangan ion netral ( dapat menembus
membrane) kemudian diabsorpsi secara difusi pasif disosiasi. Karena kompleks
tersebut larut dalam air dan lipoid.

6. Pinositosis
Suatu proses yang memungkinkan pelaluan molekul-molekul besar melewati membrane,
dikarenakan kemampuan membrane membalut mereka dengan membentuk sejenis
vesicula (badan dibalut) yang menembus membran.

Suatu obat mungkin di absorpsi lebih dari satu mekanisme, seperti :
Vitamin B12 : transport fasilitatif + difusi pasif
Glikosida Jantung : transport aktif dan sebagian difusi pasif
Molekul kecil : difusi pasif dan transport konvektif.

Absorpsi tergantung juga pada tersedianya mekanisme transport di tempat kontak obat.
Bermacam-macam mekanisme transport tersedia di organ-organ dan jaringan-jaringan:
Dalam rongga mulut : difusi pasif + transport konvektif.
Dalam lambung : difusi pasif + transport konvektif dan mungkin transport aktif
Dalam usus kecil : Difusi pasif + transport konvektif + transport aktif + transport fasilitatif + ion
pair + pinositosis.
Dalam usus besar dan rectum : difusi pasif + transport konvectif + pinositosis
Pada kulit : difusi pasif + transport konvektif.
Faktor-Faktor Yang Mempengaruhi Absorpsi Obat, antara lain :
a. Biologis/ Hayati
1. Kecepatan pengosongan lambung
Kecepatan pengosongan lambung besar penurunan proses absorpsi obat-obat yang
bersifat asam.
Kecepatan pengosongan lambung kecil peningkatan proses absorpsi obat-obat yang
bersifat basa.
2. Motilitas usus
Jika terjadi motilitas usus yang besar (ex : diare), obat sulit diabsorpsi.
3. pH medium
Lambung : asam untuk obat-obat yang bersifat asam
Usus : basa untuk obat-obat yang bersifat basa.
4. Jumlah pembuluh darah setempat
Intra muskular dengan sub kutan
Intra muscular absorpsinya lebih cepat, karena jumlah pembuluh darah di otot lebih
banyak dari pada di kulit.
b. Hakiki/ Obat
Polaritas koefisien partisi
Semakin non polar semakin mudah diabsorpsi
c. Makanan
Paracetamol terganggu absorpsinya dengan adanya makanan dalam lambung, maka dapat
diberikan 1 jam setelah makan.
d. Obat lain
Karbon aktif dapat menyerap obat lain.
e. Cara pemberian
Per oral dan intra vena berbeda absorpsinya.



Beberapa Faktor Fisiologi Biologi Yang Berpengaruh Pada absorpsi Gastro Intestinal
a. pH di lumen gastro intestinal
Keasaman cairan gastro intestinal yang berbea-beda di lambung (pH 1-2) duodenum (pH 4-
6) sifat-sifat dan kecepatan berbeda dalam absorpsi suatu obat.
Menurut teori umum absorpsi : obat-obat golongan asam lemah organic lebih baik di
absorpsi di dalam lambung dari pada di intestinum karena fraksi non ionic dari zatnya yang
larut dalam lipid lebih besar dari pada kalau berada di dalam usus yang pHnya lebih tinggi.
Absorpsi basa-basa lemah seperti antihistamin dan anti depressant lebih berarti atau
mudah di dalam usus halus karena lebih berada dalam bentuk non ionic daripada
bentuk ionik.
Sebaliknya sifat asam cairan lambung bertendensi melambatkan atau mencegah
absorpsi obat bersifat basa lemah.
Penyakit dapat mempengaruhi pH cairan lambung.
Lemak-lemak dan asam-asam lemak telah diketahui menghambat sekresi lambung
Obat-obat anti spasmodic seperti atropine, dan anti histamine H2 bloker seperti
cimetidin dan ranitidin pengurangan sekresi asam lambung

b. Motilitas gastro intestinal dan waktu pengosongan lambung
Lama kediaman (residence time) obat di dalam lambung juga menentukan absorpsi obat
dari lambung masuk ke dalam darah.
Faktor-faktor tertentu dapat mempengaruhi pengosongan lambung akan dapat
berpengaruh terhadap lama kediaman obat di suatu segmen absorpsi.
Pengosongan lambung diperlama oleh lemak dan asam-asam lemak dan makanan,depresi
mental, penyakit-penyakit seperti gastro enteritis, tukak lambung (gastric ulcer) dll.
Pemakaian obat-obat juga dapat mempengaruhi absorpsi obat lainnya, baik dengan cara
mengurangi motilitas (misal obat-obat yang memblokir reseptor-reeptor muskarinik) atau
dengan cara meningkatkan motilitas (misalnya metoklopropamid, suatu obat yang
mempercepat pengosongan lambung).

c. Aliran darah (blood flow) dalam intestine.
Debit darah yang masuk ke dalam jaringan usus dapat berperan sebagai kecepatan
pembatas (rate limited) dalam absorpsi obat
Dalam absorpsi gastro intestinal atau in vivo sebagai proses yang nyata untuk proses
penetrasi zat terlarut lewat barrier itu sendiri.
Maka ditentukan oleh 2 langkah utama, Yaitu :
- Permeabilitas membrane GI terhadap obat, dan
- Perfusi atau kecepatan aliran darah didalam barrier GI membawa zat terdifus ke
hati
Aliran darah normal disini 900ml/menit

Efek- Efek Makanan Atas Absorpsi
Secara umum absorpsi obat lebih disukai atau berhasil dalam kondisi lambung kosong.
Kadang-kadang tak bisa diberikan dalam kondisi demikian karena obat dapat mengiritasi
lambung.
Ex : Asetosal ( dapat menyebabkan iritasi karena bersifat asam).
Kecepatan absorpsi kebanyakan obat akan berkurang bila diberikan bersama makanan.
Ex : Digoksin, Paracetamol, Phenobarbital (obat sukar larut)
Pemakaian antibiotika setelah makan seringkali penurunan bioavailabilitasnya maka
harus diberikan sebelum makan.
Ex : Tetraciklin, Penisilin, Rifampisin, Erytromycin strearat
Absorpsi griseofulvin meningkat bila makanan mengandung lemak

Pengaruh Faktor-Faktor Fisika Kimia Atas Absorpsi GI
Misal :
Antibiotik penisilin
Penisilin oral bisa diformulasikan sebagai asam bebas yang bersifat sukar larut, atau dalam
bentuk garam yang mudah larut.
Jika penisilin dalam bentuk garam kalium diberikan, maka obat tersebut akan mengendap
sbg asam bebas setelah mencapai lambung, dimana pH nya rendah, membentuk suatu
suspensi dengan partikel-partikel halus dan diabsorpsi dengan cepat.
Tetapi bila diberikan dalam bentuk asam, maka penisilin bentuk asam ini sukar larut dalam
lambung dan absorpsinya jauh lebih lambat, sebab partikel-partikel yng terbentuk adalah
besar.
Antibiotik Tetrasiklin
Tetrasiklin mengikat ion-ion Ca dengan kuat, dan makanan yang kaya kalsium (terutama
susu) dapat mencegah absorpsi tetrasiklin
Pemberian paraffin cair sebagai pencahar akan menghambat absorpsi obat-obat yang
bersifat lipofilik seperti vitamin K.


Absorbsi obat berdasarkan tempat pemberian
Absorpsi melalui sublingual
mukosa yang tervaskularisasi, baik rongga mulut maupun rongga tenggorokan, memiliki sifat
absorpsi yang baik untuk senyawa yang terionisasi dan lipofil. Keuntungannya; kerja cepat, tdk
ada kerja cairan cerna, bhn obat tidak harus melalui hati.
Karena permukaan absorpsi yg relatif kecil, rute bukal atau sublingual hanya mungkin
untuk senyawa yang dapat diabsorpsi dg mudah, selain itu rasa hrs enak.
Indikasi penting yaitu pengobatan serang angina pektoris dg nitrogliserol dalam kapsul
kunyah atau aerosol.

Absorpsi melalui rute oral
Merupakan rute pemberian yang termudah dan plg sering digunakan.
Absorpsi melalui saluran cerna mempunyai arti besar.


Absorpsi di lambung
Karena harga pH sangat asam, dalam lambung diabsorpsi terutama asam lemah dan zat
netral yg lipofil, contoh asetosal dan barbital
Obat yang bersifat asam lemah, hanya sedikt sekali teruarai menjadi ion dalam
lingkungan asam kuat di lambung, sehingga absorpsinya baik sekali di dalam organ ini.
Sebaliknya, basa lemah terionisasi baik pada pH lambung dan hanya sedikit diabsorpsi,
seperti; alkaloida dan amfetamin.
Lama perlewatan dalam lambung, tergatung pd kondisi pengisian dan bhn kandungan
lain yg tdp dalam lambung, pengosongan yang cepat pd pemberian obat pd saat
lambung kosong.
Bahan yang peka terhadap asam, hrs dilindungi dr asam lambung dg zat penyalut yang
tahan terhadap asam.
Absorpsi di usus halus
Usus halus merupakan organ absorpsi terpenting, baik untuk makanan maupun untuk
obat.
Peningkatan luas permukaan diperlukan untuk absorpsi yg cepat, dpt dicapat melalui
lipatan mukosa, jonjot mukosa dan mikrovili.
Harga pH dr asam lemah dalam duodenum sampai basa lemah dalam bgn usus halus
bgn dalam.
Dalam usus halus berlaku kebalikannya, yaitu basa lemah yang diserap paling mudah,
misalnya alkaloida. Beberapa obat yang bersifat asam atau basa kuat dgn derajat
ionisasi tinggi dgn sendirinya diabsorpsi dgn sangat lambat. Zat lipofil yang mudah larut
dalam cairan usus lebih cepat diabsorpsi
Absorpsi dari usus ke dalam sirkulasi berlangsung cepat bila obat diberikan dalam
bentuk terlarut (obat cairan, sirup atau obat tetes). Obat padat (tablet, kapsul atau
serbuk), lebih lambat karena harus dipecah dulu dan zat aktifnya perlu dilarutkan dalam
cairan lambung-usus. Disini, kecepatan larut partikel (dissolution rate) berperan penting.
Semakin kecil, makin cpt larut dan makin cpt diabsorpsi.
Sehingga, senyawa yang bersifat basa lemah, sangat baik diabsorpsi di usus halus,
karena hanya sedikit yang terionisasi.
Karena usus halus panjang, maka waktu pelewatan untuk pengambilan bahan2x yg
mampu berpenetrasi, umumnya cukup
Walaupun demikian, pemendekan waktu pelewatan bisa terjadi pada saat diare
Absorpsi pemakaian melalui rektum
Kecepatan absorpsi lebih rendah dibanding pemakaian oral
Alur melalui hati memang dihindari, karena bagian yang diabsorpsi yaitu 2/3 bgn bawah
rektum lanfsung mencapai vena cava inferior dan tidak melalui vena porta.
Absorpsi pemakaian melalui hidung
Mukosa hidung memiliki sifat absorpsi yang baik spt mukosa mulut, cocok untuk
pemakain obat untuk menurunkan pembengkakan mukosa pd rinitis
Walaupun demikian, perlu dipertimbangkan, bahwa akibat absorpsi dapat terjadi efek
sistemik, misal; kenaikan tekanan darah dan takkhikardia pada bayi setelah pemakaian
tetes hidung yg mengandung alfa simptominetik.
Absorpsi pemakaian pada mata
Obat hrs menembus bgn dalam mata, baik struktur hidrofil maupun lipofil.
Epitel kornea dan endotel kornea berfungsi sbg pembatas lipofil, sdgkan zat hidrofil dpt
berdifusi melalui stroma.
Dengan demikian, kondisi penembusan akan sangat menguntungkan untuk obat yg
dapat menunjukkan sifat lipofil dan hidrofil bersama-sama.
Ini terjadi pada asam lemah dan basa lemah yg sebagian dalam btk tak terionisasi, shg
bersifat larut lemak dan bgn yang terionisasi shg bersifat larut dalam air.

Absorpsi melalui paru-paru
Obat yang cocok untuk diabsorpsi melalui paru2x adalah obat dalam bentuk gas
(aerosol). Untuk terapi lokal dalam saluran pernafasan, contoh obat asma.

Absorpsi obat melalui kulit
Kulit scr fisiologis tidak memiliki fungsi absorpsi, tjd terutama transepidermal.
Stratum korneum yg tdk mengandung kapiler dgn kandungan air yg sedikit mrp sawar
absorpsinya
Nisbah absorpsi tertinggi pd pemakaian pd kulit dimiliki oleh zat yg larut dalm lemak,
yang masih menunjukkan sedikit larut dalam air.
Zat hidrofil sedikit diabsorpsi oleh kulit.
Sejumlah faktor dpt mempengaruhi absorpsi kulit;
Kenaikan suhu kulit dpt menambah kemampuan penetrasi zat yg dipakai mll kerja panas
dr luar. Pada daerah kulit yang meradang, jumlah absorpsi dipertinggi.
Pada bayi, stratum corneum msh sangat sedikit, krn itu nisbah absorpsi meningkat.
Pada orang tua, ketebalan stratum corneum juga rendah (kulit kertas), krn itu berlaku
aturan yg sama.
Absorpsi pd pemakaian parenteral
Pd pemberian obat scr parenteral ke dalam kulit, jaringan ikat sub kutan atau ke dalam
otot, kecepatan absorpsi sangat bergantung kepada pasokan darah dr jaringan.
Pasokan dr oto bergantung kpd aktivitas oto yang bersangkutan.
Bahan aktif yang disuntikkan scr intra muskular umunya diabsorpsi dgn cepat dr otot
yang dialiri darah dengan baik.


























DAFTAR PUSTAKA
1. http://kamuskesehatan.com/arti/absorpsi/
2. rinapansieve.files.ordpress.com111f-logi-adme.doc