Anda di halaman 1dari 7

REVIEW

Radiopharmacology and Pharmacokinetic Evaluation of Some


Radiopharmaceuticals
Author : FABAD J. Pharm. Sci.
Volume : 30
Halaman : 204-212
Tahun : 2005

Radiofarmakologi adalah ilmu yang mempelajari tentang persiapan sediaan radiofarmasi.
Obat radioaktif banyak dimanfaatkan untuk kepentingan diagnosis dan terapi dalam jumlah atau
dosis tertentu tidak menunjukkan efek farmakologis dan menunjukkan efek biologis pada
organisme hidup dan jaringan. Radiofarmasi digunakan dalam bidang kedokteran nuklir untuk
pencitraan dan studi fungsional pada otak, miokardium, tiroid, paru-paru, hati , empedu, ginjal,
tulang, darah dan tumor. Radiofarmasi dalam kedokteran nuklir terutama dikembangkan untuk
tujuan diganostik dan sebagian besar diberikan secara parenteral, yang banyak digunakan adalah
technetium (Tc-99m). untuk optimasi penggunaan sediaan radiofarmasi dalam pengembangan
system pengahantaran sediaan farmasi adalah dengan memvalidasi rute penghantaran obat
tersebut. Tujuan utama radiofarmakologi adalah untuk mempelajari sifat-sifat kimia raditracers
dan interaksi sediaan tersebut dengan organisme hidup.
Radiofarmasi adalah agen radioaktif yang telah digunakan secara luas dibidang
kodokteran nuklir untuk menyediakan informasi yang fungsional dan structural tentang organ
dan jaringan yang rusak. Kebanyakan radiofarmasi digunakan untuk tujuan dignosa medis dan
hanya diberikan sekali dan mengandung sedikit jumlah zat aktif. Dalam sediaan radiofaramsi
terdapat radionuklida yang melakukan pencitraan yang scintigrapic. Beberapa sediaan
radiofarmasi kadang tidak dapat menunjukkan efek farmaodinamik. Waktu paruh sediaan
radiofarmasi terbilang singkat, sehingga persiapan/ rekonstruksi sediaan biasanya dilaukan
segera sebelum pemberiaan pada pasien.
Dalam studi radiofarmakologi terdapat dua hal penting yang dijadikan pertimbangan:
a. Fase farmakodinamik
b. Fase farmakokinetik
Adapun analisis farmakokinetik sediaan radiofarmasi:
1. Distribusi radiofarmaka
Factor utama yang berperan penting sebagai parameter dalam distribusi sediaan
radiofarmaka adalah nilai VD (volume distribusi). Adapun factor yang mempengaruhi
nilai VD adalah:
- Kemampuan untuk melintasi membrane
- Ikatan dengan protein plasma
- Ikatan dengan sel-sel darah
- Filter paru
- Stereospesifik pengikatan radiofarmasi yang vertical
- Protein non spesifik yang mengikat sel
2. Pengukuran penting parameter fisiko-kimia
Beberapa parameter fisikokimia yang berperan penting dalam sediaan radiofarmasi adalah
sebagai berikut:
1) Indeks lipofilisitas Log P atau K
oct

Perhitungan Log P adalah dengan menggunakan metoda perhitungan Hansch dan Rekker.
2) Konstanta Ionisasi
Sama seperti lipofilisitas, ionisasi juga merupakan parameter penting dalam sediaan
radiofarmasi. Untuk radiofarmasi , metode pemanfaatan partisi senyawa antara dua
pelarut tak tercampur harus digunakan , sebagai koefisien partisi , konstanta ionisasi
molekul dan pH pelarut berkorelasi erat . Metode shake-flask dan metode HPLC adalah
teknik yang digunakan untuk menghitung konstanta ionisasi.
3. Hubungan lipofilitas dengan brain extraction
Tidak seperti organ lain , otak dilindungi dari perubahan berat atau fluktuasi tingkat
nutrisi dan zat penting lainnya dalam darah dengan mekanisme anatomi dan fisiologis yang rumit
yang dikenal sebagai blood-brain-barrier (BBB). Secara fungsional , BBB membatasi pertukaran
bebas dari zat antara otak normal dan darah dan bertindak untuk mengecualikan otak dari
berbagai racun , obat-obatan ( termasuk radiofarmasi yang sifatnya sangat larut dalam air ) dan
zat zat yang tidak diinginkan lainnya. BBB juga tampaknya hampir kedap makromolekul ,
protein , protein - terikat radiofarmasi , dll. Sifat ini mungkin terkait dengan tidak adanya vesikel
pinocytic terkait dengan sitoplasma kapiler otak. Dengan demikian , metode difusi pasif ( untuk
molekul lipofilik ) dan transpor aktif sangat berperan penting bagi sediaan radiofarmaka untuk
memasuki otak yang sehat.
4. Pengukuran ikatan terhadap protein plasma
Adapun metode yang telah dijelaskan dalam literature untuk memisahkan protein
protein plasma berdasarkan pada sifat sifat fisikkokimia dari protein.
1) Sifat sifat fisik:
Berat molekul
Dialysis
Ultrafiltrasi
Kromatografi eksklusi
Muatan listrik dan berat molekul
2) Sifat sifat kimia:
Denaturasi dan presipitasi
Pelarut organic
Asam asam (asam trikloroasetat, dll)
Evaluasi beberapa sediaan radiofarmasi adalah sebagaiberikut:
a. 99mTc-DMSA; digunakan sebagai pencitraan pada ginjal
b. 188Re ( V ) DMSA; digunakan untuk pencitraan pada penyakit yang berhubungan
dengan tulang, deteksi beberapa tumor jaringan ( meduler dan karsinoma insular dari
tumor tiroid, kepala dan leher, otak, dan hati
c. 99mTc BPHA; baru sebatas dicobakan pada hewan, seperti tikus dan kelinci
d. 99mTc DTPA
e. 166Ho DTPA; Untuk studi biodistribusi , 166Ho - DTPA dengan 7,4 0,7 MBq / 0,2
ml ( 0,2 0,02 mCi ) disuntikkan ke tikus jantan Sprague Dawley - melalui vena ekor
lateral. 166Ho - DTPA dengan cepat diekskresikan melalui rute kemih . Data ini telah
diperoleh berdasarkan hasil studi biodistribusi dalam tikus dan gambar kamera gamma
pada kelinci .
f. 125I Oligotide
125I telah digunakan untuk radiolabelling dari oligotide.

Adapun reaksiyang merugikan:
Reaksi negatif terhadap radiofarmasi tidak umum terjadi, bersifat sementara dan tingkat
keparahannya kecil. Namun demikian, kemiripan dengan jenis reaksi yang diamati
memungkinkan pengamat untuk mengenali peristiwa tersebut ketika itu terjadi . Efek samping
setelah pemberian sediaan radiofarmasi termasuk reaksi spesifik dan banyak menunjukkan gejala
sistemik dan fisiologis.
Jenis Reaksi:
1 . Terkait dengan meningkatkan efek farmakologis diprediksi obat
a . paling sering
b . Mungkin berhubungan dengan penggunaan farmakologis obat primer atau sec ondary
2 Tidak terkait dengan tindakan farmakologis - Istimewa
a . Kurang sering terlihat
b . Seringkali hipersensitivitas atau alergi
c . Sering tak terduga dan hasil karena itu bisa berat
d . . Mekanisme yang tidak jelas dalam banyak kasus Tabel 1 Radiopharmaceuticals
Jumlah radiofarmaka laporan Gejala dijelaskan
- Diphosphonates 13 Rash pada leher, lengan , dada, mengembangkan 2-24 jam setelah
injeksi ; urtikaria mempengaruhi lengan atas , dada ; mulut kering , bibir bengkak
sakit ; edema wajah dan mata ; pusing , berkeringat ; sakit kepala , lesu ; mual dan
muntah
- MAG - 3 4 Ruam menutupi seluruh tubuh ; urtikaria yang mempengaruhi leher 3-4
jam setelah injeksi ; kekerasan batuk 2 menit setelah injeksi
- DMSA 7 Progresif ruam menutupi tubuh ; onset ruam dalam beberapa menit sampai
6 jam setelah injeksi ; sakit kepala , kelelahan , mata bengkak ; perubahan pola
pernapasan 30 s setelah injeksi pada anak 3 - bulan-tua , dengan bercak muncul pada
kulit
- DTPA 4 Ruam seluruh tubuh dalam waktu 1 jam; ruam pada lengan dan tangan
dalam waktu 30 menit; berkeringat banyak, jatuh inbp segera setelah injeksi ; mati
rasa leher dan wajah
- MAA Rash segera setelah injeksi Sestamibi 5 Urtikaria ruam dalam waktu 2-3 jam;
rasa logam sekilas ; batuk kekerasan , mual , muntah-muntah 20 menit setelah injeksi
; malaise , demam , pruritus , mual 8 jam pasca injeksi
- Iodine - 131 iodocholesterol 1 Nyeri saat injeksi
- Leukosit Exametazime berlabel 1 kemerahan dan bengkak wajah segera setelah
injeksi
- Chromium EDTA 2 gatal , ruam eritematosa pada dada , punggung atas dan leher
- Iodine - 123 iodida 1 Pembengkakan lengan bawah dan pemalsu ; nyeri di
pergelangan tangan
Kesimpulan
Radiofarmasi bersama dengan instrumentasi pencitraan merupakan pilar yang
mendukung bangunan kedokteran nuklir klinis, yang memungkinkan investigasi utama dari
fenomena molekuler untuk lebih memahami penyakit manusia dan pengembangan pengobatan
yang efektif. Pertumbuhan kedokteran nuklir terkait erat dengan ketersediaan radioisotop baru
dan penemuan radiofarmasi baru. Bidang radiofarmasi telah menyaksikan terus-menerus
perubahan berkat kontribusi besar dari para ilmuwan dari berbagai disiplin ilmu seperti
Radiokimia , kimia organik, kimia anorganik , biokimia , fisiologi dan farmakologi .
Beberapa tonggak dapat dikutip adalah termasuk melanjutkan pengembangan sejumlah
sediaan radiofarmasi 99m-Tc , sintesis otomatis senyawa bertanda 18F , peptida bertanda untuk
pemetaan yang akurat dari metastasis dan kemajuan dalam terapi radionuklida. Artikel ini adalah
review dari parameter metabolisme ,jalur eliminasi dan farmakokinetika untuk perkiraan
beberapa sediaan radiofarmasi.
Selain itu juga memberikan informasi tentang reaksi merugikan, efek samping dan reaksi
lain dari beberapa radiofarmasi yang telah terdaftar. Pengaruh berbagai obat pada biodistribusi
beberapa sediaan radiofarmasi penting dalam memahami interpretasi gambar scintigraphic . Ilmu
tentang biodistribusi yang diubah karena obat lain membantu dokter menghindari salah tafsir dan
kesalahan diagnosis.


















TUGAS RADIO FARMASI
ANALISA JURNAL




OLEH
DESI ELFIRA
1011013074



FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS ANDALAS
PADANG
2014