Daya kerja glikosida steroid yaitu: menambah kontraksi sistemik, berakibat pada pengosongan

ventrikel menjadi lebih sempurna, akibat selanjutnya lamanya kontraksi sistole dipersingkat,
sehingga jantung dapat beristirahat lebih panjang di antara dua kontraksi.

Agar daya kerja terhadap jantung optimum, ternyata bahwa aglikon harus mempunyai lingkaran
lakotn tidak jenuh - dan menempel pada posisi 1 dari steroida dan hubungan-hubungan A/B
dan C/D harus mempunyai konfigurasi sis.

Glikosida Jantung
Glikosida jantung mempunyai efek inotropik positif, yaitu memperkuat kontraksi otot jantung
sehingga meningkatkan curah jantung. Efek inotropik positif terjadi melalui peningkatan
konsentrasi ion Ca sitoplasma yang memacu kontraksi otot jantung. Semua glikosida jantung
mempunyai farmakodinamika yang sama, dan hanya berbeda dalam farmakokinetiknya,
Glikosida jantung mempunyai efek yaitu:
Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung (kerja inotropik positif).
Memperlambat frekuensi denyut jantung (kerja kronotropik negatif).
Menekan hantaran rangsang (kerja dromotropik negatif).
Menurunkan nilai ambang rangsang. Hal ini akan mempermudah timbulnya rangsangan
heterotropik, yang kemudian menyebabkan ekstrasistol.
Mekanisme Kerjadari glikosida jantung yaitu glikosida jantung bekerja menghambat enzim
Natrium-Kalium ATP-ase pada reseptor di membran sel. Kemudian di miokardium, khususnya
pertukaran ion-ion Na+- K+, diubah menjadi pertukaran ion-ion Na+ - Ca++ meningkatkan
influx Ca++ menjadi protein kontraktil tergantung-Ca2+ pada sel otot jantung. Pada nodus AV,
glikosida bekerja memperpanjang periode refrakter dan menurunkan kecepatan impuls
supraventrikel yang ditransmisikan ke ventrikel. Mekanisme efek ini kurang dimengerti, tetapi
tampaknya melibatkan peningkatan aktivitas vagal dan pengurangan sensitivitas nodus AV
terhadap impuls simpatik; kedua hal ini menyebabkan penekanan konduksi yang melewati
nodus.


Farmakokinetik, Bioavailabilitas sediaan oral sangat bervariasi sehingga perlu memantau
kadarnya dalam serum. Absorbsinya dihambat oleh adanya makanan dalam saluran cerna,
perlambatan pengosongan lambung, malabsorbsi, dan antibiotika. Ekskresi digitalis berbeda
menurut jenisnya masing-masing. Ekskresi terutama melalui ginjal dalam bentuk utuh dan
sebagian dalam bentuk yang telah diubah. Sediaan yang paling lambat diekskresikan adalah
digitoksin dan yang paling cepat adalah ouabain.

Efek Samping
Gejala saluran cerna, hilangnya nafsu makan dan mual/muntah merupakan gejala paling dini
yang timbul pada keracunan digitalis.
Efek pada jantung, antara lain ekstrasistol, fibrilasi atrium, fibrilasi ventrikel (gangguan
pembentukan rangsangan), serta dapat terjadi blok SA dan blok AV.
Susunan saraf, sakit kepala, trigeminal neuralgia, capai/lemah, disorientasi, afasia, delirium,
konvulsi dan halusinasi.
Gangguan penglihatan, kromatopsia (buta warna sebagian atau seluruhnya); penglihatan kabur,
diplopia dan skotomata (adanya daerah buta/sebagian buta dalam visus). Kromatopsia yang
sering terjadi adalah warna hijau dan kuning (xantopsia).
Gejala lain: (1) pada laki-laki ada kalanya terjadi ginaekomastia (menyerupai efek estrogen),
(2) kelainan kulit dapat berupa urtikaria (jarang sekali), (3) eosinofilia yang nyata dalam darah,
dan (4) koagulasi darah, belum ada data-data yang jelas dari klinik.