Anda di halaman 1dari 25

PERCOBAAN 3

ANASTESI LOKAL

1. Tujuan Percobaan
Mengenal dan menguasai teknik untuk mencapai anestetik lokal pada
hewan.
Mengetahui cara pemberian anestetik lokal.
Mengetahui cara kerja anestetik lokal.
Memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan-perbedaan dalam
sifat dan potensi anestetika lokal.
Mengenal berbagai faktor yang mempengaruhi kerja anestetika lokal.
Dapat mengkaitkan daya kerja anestetika lokal dengan manifestasi gejala
keracunan serta pendekatan rasional untuk mengatasi keracunan ini

2. Tinjauan Pustaka
Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau
blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifir. Prinsip
kerjanya adalah menghilangkan keterangsangan dari organ akhir yang
menghantarkan nyeri dan menghilangkan kemungkinan penghantaran dari serabut
saraf sensibel secara bolak-balik pada tempat tertentu, sebagai akibatnya rasa
(sensasi) nyeri untuk sementara hilang.

Anastesi Lokal adalah obat yang diberikan secara oral (topikal atau
suntikan) dalam kadar yang cukup dapat menghambatan hantaran implus pada
syaraf yang dikenal oleh obat tersebut .Obat-obat ini menghilangkan rasa/sensasi
nyeri (pada konsentrasi tinggi dapat mengurangi aktivitas motorik) terbatas pada
daerah tubuh yang dikenai tanpa menghilangi kesadaran .Kebanyakan obat
anestesi lokal adalah suatu ester atau amida dari derivat benzen sederhana . Secara
Kimia, obat-obat anestesi lokal terdiri dari golongan senyawa kimia yang mirip
dengan senyawa yang memblok kanal Na pada membran sel syaraf yang mudah
dirangsang .Tipe ikatan ini menentukan sifat farmakologi obat anestesi lokal,
terutama anestesi lokal golongan ester (yang mempunyai ikatan ester) umumnya
kurang stabil dan mudah dimetabolisme karena pada degredasi dan inaktif
didalam tubuh , gugus tersebut akan dihidrolisis.

Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakan secara
lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem
Saraf Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf
sensorik tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang
berbeda. Serabut saraf motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada
serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan
diameter serabut saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru
pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat.








Karakteristik Obat Anastetik Lokal
Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan alkaloid
yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin aromatik
Tak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan sebagai
Penghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri dari
Asam amino tersier bersifat hidrofilik.

Dalam bentuk basa bebas, anestetik lokal hanya sedikit larut dan tidak stabil
dalam bentuk larutan. Oleh karena itu diperdagangkan dalam bentuk garam yang
mudah larut dalam air, biasanya garam hidroklori. Anestetik lokal sering
dikombinasikan dengan vasokonstriktor dengan maksud memperpanjang dan
memperkuat kerja anestetik lokal dan juga mengurangi kecepatan absorpsi
anestetik lokal sehingga akan mengurangi toksisitas sistemiknya. Vasokonstriktor
yang digunakan epinefrin (1 dalam 200.000 bagian) dan norepinefrin (1 dalam
100.000 bagian).

Dosis toksik obat anestesi lokal, dipengaruhi oleh :
Jenis (sifat toksik inheren dan efek vasodilatasi) obat AL
Konsentrasi obat AL
Injeksi intravaskuler
Kecepatan injeksi
Vaskularisasi jaringan
Berat badan penderita
Kecepatan metabolisme dan ekskresi obat
Dosis toksik juga sangat dipengaruhi oleh apakah digunakan dengan
campuran vasokontriktor atau tidak.

Penggolongan Anastetik Lokal
Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia anestetik
lokal, maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :
1) Senyawa ester (terdapatnya ikatan ester). Contohnya : Kokain,
Prokain, tetrakain dan Benzokain.
2) Senyawa amida (terdapatnya ikatan amida). Contohnya : Lidokain,
Dibukain, Mepivakain dan Prilokain.

Berdasarkan teknik pemberian anestetik lokal :
1) Anestesi permukaan, yaitu mengoleskan atau penyemprotan analgetik
lokal diatas selaput mukosa seperti mata, hidung atau faring.
2) Anestesi Inhalasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung
diarahkan disekitar tempat lesi, luka atau insisi. Cara inflitrasi yang
sering digunakan adalah blokade lingkar dan obat suntikan intradermal
atau subkutan.
3) Anestesi Blok, yaitu penyuntikan analgetika lokal langsung kesaraf
utama atau pleksus saraf. Hal ini bervariasi dari blokade pada saraf
tunggal, misalnya saraf oksipital dan pleksus brakialis, anestesi spinal,
anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Pada anestesi spinal, analgetik
lokal disuntikan langsung kedalam ruang subaraknoid diantara konus
medularis dan bagian akhir ruang subaraknoid. Anestesi epidural
diperoleh dengan menyuntikkan zat anestesi lokal kedalam ruang
epidural. Pada anestesi kaudal, zal analgetik lokal disuntikan melalui
hiatus sakralis.
4) Analgesi Regional, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena.
Ekstrimitas dieksanguinasi dan diisolasi bagian proksimalnya dari
sirkulasi sistemik dengan turniket pneumatik.

Farmakokinetik
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut
saraf yang akan menghamba. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak
terlalu penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja
anestesi dan halnya mula kerja anestesis umum terhadap SPP dan toksisitasnya
pada jantung. Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga memerlukan
difusi obat guna mula keja dan lama kerja efek anestesinya.

a) Absorbsi
Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntika dipengaruhi
oleh beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan,
adanya bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Aplikasi anestesi
lokal pada daerah yang kaya vaskularisasinya seperti mukosa trakea
menyebabkan penyerapan obat yang sangat cepat dan kadar obat dalam darah
yang lebih tinggi dibandigkan tempat yang perfusinya jelek, seperti tendo.
Untuk anestesi regio yang menghambat saraf yang besar, kadar darah
maksimum anestesi lokal menurun sesuai dengantempat pemberian yaitu:
interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brankialis > saraf
insciadikus (terendah).

Bahan vasokonstriktor seperti epinefrin mengurangi penyerapan sistematik
anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan menguragi aliran darah di
daerah ini. Keadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya
singkat atau menengah seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk
prilokain). Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal
yang tinggi ,dan efek dari toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar
obat yang masuk dalam darah hanya 1/3-nya saja.

b) Distribusi
Anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus
intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi
dalam jaringan lemak.setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin
menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak,
ginjal, dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena
ambilan dari jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena
waktu paruh plasma yang sangat singkat dari obat tipe estesr (lihat bawah),
maka distribusinya tidak diketahui.


c) Metabolisme dan ekskresi
Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah
larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi
lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid, maka
sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan kerana
bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali
mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk
prokain dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini
harus diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,
pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan
lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan
kurare. Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke
dalam hati dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat
memperpanjang waktu paruh anestesi lokal amida.


Farmakodinamik
Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang
terbentuk pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel syaraf
(demikian juga semua membran sel tubuh lainnya) mempunyai potensial listrik
sebesar -90 mV pada keadaan istirahat. Potensial listrik ini terbentuk karena
adanya perbedaan konsentrasi ion natrium di dalam dan di luar membran sel,
dimana konsentrasi di luar membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam
membran sel ( 14 mEq/L), sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L).
Keadaan ini menyebabkan suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang
di luar.

Pada saat timbulnya rangsangan terhadap sel syaraf ( baik rangsangan
kimia, fisik maupun listrik ) membran sel menjadi lebih permeabel terhadap ion
natrium sehingga terjadi aliran ion natrium dari luar ke dalam sel melalui kanal
natrium. Hal ini menimbulkan situasi dimana konsentrasi ion natrium di dalam
membran sekarang menjadi lebih besar ketimbang di luar membran sel dan
menyebabkan potensial listrik berubah dari -90mV menjadi +45mV. Perubahan
ini disebut dengan peristiwa depolarisasi. Impuls listrik inilah yang nantinya
menghantarkan isyarat sepanjang serabut syaraf.
Obat anestetik lokal berikatan dengan reseptor khusus di kanal natrium
sehingga menimbulkan blokade yang mencegah aliran natrium. Hal ini lebih
lanjut mencegah terjadinya perubahan potensial listrik yang artinya juga
mencegah timbulnya impuls listrik sehingga hantaran isyarat tidak terjadi.


Efek Samping penggunaan Obat Anastesi Lokal
Seharusnya obat anestesi local diserap dari tempat pemberian obat. Jika
kadar obat dalam darah menigkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek pada
berbagai sistem organ.
a) Sistem Saraf Pusat
Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual
dan pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan timbul
pula nistagmus dan menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus
menerus diikuti oleh depresi SSP dan kematian yang terjadi untuk semua
anestesi local termasuk kokain.

Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi local adalah timbulnya
kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat
dicegah dengan hanya memberikan anestesi local dalam dosis kecil sesuai
dengan kebutuhan untuk anestesi yang adekuat saja.

b) Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)
Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi local akan
menjadi toksik terhadap jaringan saraf.

c) Sistem Kardiovaskular
Efek kardiovaskular anestesi local akibat sebagian dari efek langsung
terhadap jantung dan membrane otot polos serta dari efek secara tidak
langsung melalui saraf otonom. Anestesi local menghambat saluran natrium
jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi
jantung menjadi abnormal. Walaupun kolaps kardiovaskular dan kematian
biasanya timbul setelah pemberian dosis yang sangat tinggi, kadang-kadang
dapat pula terjadi dalam dosis kecil yang diberikan secara infiltrasi.

d) Darah
Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan menimbulkan
penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu
mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup besar
maka warna darah menjadi coklat.

e) Reaksi alergi
Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil
populasi.


Obat-Obat Anastesi Lokal

1. Kokain (benzoylmetilekgonin)
Anestetikum dari kelompok ester ini berkhasiat vasokontriksi dan bekerjanya
lebih lama, mungkin karena merintangi re-uptake noradrenalin di ujung
neuron adrenergic sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat. Selain
itu, kokain juga memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.

Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa gejala,
seperti gelisah, ketegangan, dan meningkatnya kapasitas dan tenaga sehingga
tahan lama untuk bekerja lama karena hilangnya perasaan lelah.

Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di
hidung, tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata
sudah di tinggalkan berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat
midriasisnya.
Penggunaannya yang terlalu sering dengan konsentrasi tinggi dapat
mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.
Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat pada janin,
terutama pada saluran urinnya. Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %,
anesthesia hidung, telinga, dan tenggorok 1-10%.

2. Benzokain
Ester ini merupakan derivate dari asam p-amino benzoate yang reabsorbsinya
lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah, sehingga hanya digunakan pada
anestesi permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal (pruritus).

Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau
salep (2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak tabor
5-20% dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid).

3. Prokain: Novocaine, etokain
Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 tidak begitu toksis
dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini bekerja singkat
dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna dihidrolisa oleh kolinesterase
menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam para-aminobenzoat), yang
mengantagonir daya kerja sulfonamide.

Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi dan
sering kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya
kerjanya.sebagai anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh
lidokain karena efek-efek sampingnya. Efek sampingnya yang serius adalah:
Hipersensitasi
Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian
dan kolaps dan kematian.
Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan
kokain, zat tidak mengakibatkan adiksi. Dosis: 0,25-0,5%

4. Oksibuprokain (benoxinate, Novesin)
Merupakan derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang,
terutama digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi pemakaiannya
harus berhati-hati bila terdapat selaput lender yang rusak atau adanya
peradangan setempat. Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam 1 menit) dan
bertahan lebih kurang 10 menit. Toksisitasnya ringan dan menurut laporan
tidak menimbulkan reaksi alergi.

5. Tetrakain (ametokain)
Adalah derivate benzoat dengan gugus-metil pada atom(1941). Khasiatnya
lebih kurang 10 kali lebih kuat dari pada prokain, tetapi juga beberapa kali
lebih toksis. Mulai kerjanya cepat dan berlangsung lama, sedangkan
resorpsinya dari mukosa jauh lebih baik daripada prokain

6. Lidokain : lignokain, Xylocaine
Derivate-asetanlida ini ( 1947) termasuk kelompok amida dan merupakan
obat pilihan utama untuk untuk anastesia permukaan ataupun filtrasi . zat ini
digunakan pada selaput lender dan kulit untuk nyeri,perasaan terbakar dan
gatal .

Dibandingkan prokain, khasiatnya lebih kuat dan lebih cepat kerjanya
(setelah beberapa menit) juga bertahan lebih lama. Penggunaan : lidokain
banyak digunakan setelah infark jantung sebagai obat pencegah aritmia
ventricular( di bagian ICCU) dan pada bedah jantung .

Efek sampingnya adalah Mengantuk, Pusing, Sukar bicara, Hipotensi, dan
Konvulsi. Semua efek SSP yang terutama timbul pada overdose.

7. Prilokain (Citanest)
Adalah derivate yang mulai kerja dan kekuatannya sama dengan lidokain.
Toksisitasnya lebih rendah daripada lidokain, karena efek vasodilatasinya
lebih ringan sehingga reabsorbsinya juga lebih lambat dan perombakannya
lebih cepat . di dalam hati, zat ini dirombak menjadi o-toluidin dan metabolit
lain . ekskresinya melalui kemih ( kurang dari 1%) . obat ini digunakan pada
anstesia permukaan 4% dan secara parenteral 1-1,5% dengan atau tanpa
adrenalin.

8. Mepivakain, Scandicaine
Derivate-piperidin ini termasuk kelompok-amida yang mulai kerja dan
kekuatannya mirip lidokain tetapi berthan sedikit lama . tidak berkhasiat
vasodilatasi sehingga tidak perlu ditambahkan vasokonstraktor. Obat ini
terutama digunakan sebagai aastesia infiltrasi dan enis anastesia parenteral
pada pembedahan dental, mata dan THT.

9. Cinchokain
Derivate-kinolin ini dari tipe amida yang beberapa kali lebih kuat daripada
lidokain tetapi juga lebih toksis.kerjanya bertahan lebih lama dan juga bersifat
vasodilatasi. Obat ini banyak digunakan sebagai anestetikum permukaan
antara lain dalam suppositoria anti wasir atau dalam salep untuk nyeri dan
gatal gatal, tidak menimbulkan hipersensitasi. efeknya tampak setelah ca 15
menit dan berlangsung 24 jam.
10. Artikain
Derivate-tiofen ini merupakan zat anestetik local dari kelompok-amida
dengan kerja panjang ( 1976 0 terikat pada protein plasma ca 95%. Efeknya
timbul setelah 3 menit dan berlangsung agak lama, ca 45-90 menit. Obat ini
digunakan untuk pembedahak kevil dan di kedokteran gigi . karena artikain
memiliki daya penetrasi tulang yang lebih baik dibandingkan lidokain. Efek
samping : Pada orang yang alergi terhadap zat pengisi lubang gigi amalgam
dan artukain dapat timbul keluhan kesehatan serius. Dosis dewasa sekalinya
400mg..

11. Benzilalkohol
Cairan ini melarut dalam air dan berkhasiat anastetis dan anti gatal lemah
begitupula bakteriostatis terhadap kuman.


















3. Alat dan Bahan
a) Alat
Alat suntik
Stopwatch
Gunting
Vial

b) Bahan
Larutan NaCl Fisiologis 0,5 ml.
Prokain HCl 2 % 0,5 ml.
Sikat bulu
Kelinci


4. Prosedur Kerja
1) Gunting bulu mata kelinci.
2) Teteskan ke dalam kantong konjungtivanya Larutan Anestetik lokal
Prokain hidroksida 2 % 0,5 ml pada mata kanan kelinci.
3) Pada mata kiri tiap kelinci diteteskan Larutan Nacl Fis 0,5 ml sebagai
kontrol.
4) Tutup mata masing-masing kelopak mata selama satu menit.
5) Catat ada atau tidaknya refleks mata setiap 5 menit dengan
menggunakan aplikator tiap kali pada permukaan kornea masing-
masing mata tiap kelinci. Bandingkan pada mata kiri sebagai kontrol.
6) Catat dan tabelkan pengamatan dengan penentuan secara seksama saat
muncul dan hilangnya efek.
7) Bahas eksperimen ini selengkap mungkin.
8) Tarik kesimpulan dan berikan komentar-komentar saudara untuk
eksperimen ini.


5. Hasil dan Pembahasan
a) Hasil


b) Pembahasan
Pada praktikum ini dilakukan anastesi pada kelinci dengan tujuan
Memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan-perbedaan dalam sifat
dan potensi anestetika lokal. Obat yang digunakan dalam menimbulkan
anastesia disebut sebagai anestetik, dan kelompok obat ini dibedakan dalam
anastetik umum dan anastetik local. Bergantung pada dalamnya pembiusan,
anastetik umum dapat memberikan efek analgesia yaitu hilangnya sensasi
nyeri , atau efek anestesia yaitu analgesia yang disertai hilangnya kesadaran,
sedangkan aestetik local hanya dapat menimbulkan efek analgesia.
Anestetik umum bekerja di susunan saraf pusat sedangkan anesteti local
bekerja langsung pada serabut saraf di perifer.

Anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang
menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf
dengan kadar yang cukup. Anestesi lokal bekerja pada tiap bagian susunan
saraf dengan cara merintangi secara bolak- balik penerusan impuls-impuls
saraf ke Susunan Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan
atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau rasa dingin.

Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.
Tempat kerjanya terutama di selaput lendir.Disamping itu, anestesia lokal
K P K P K P K P K P K P K P K P K P K P K P K P
1 5 5 4 4 4 2 4 2 4 2 4 2 5 3 5 2 5 2 5 3 5 3 5 4
2 5 5 5 3 5 3 5 3 5 4 5 4 5 4 5 5 5 4 5 5 5 5 5 5
3 5 3 4 2 4 3 4 2 3 1 4 3 2 5 3 3 3 3 2 3 1 2 1 3
4 5 4 5 5 5 3 5 3 5 4 5 3 5 4 5 3 2 2 3 2 4 4 5 4
Kelompok
35 menit 40 menit 45 menit 50 menit 55 menit 60 menit 5 menit 10 menit 15 menit 20 menit 25 menit 30 menit
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari
beberapa impuls.Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting
terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua
jaringan otot.

Salah satu obat anestetik local yakni Prokain. Prokain adalah ester
aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat
anestetik local lain.

Procaine Hydrochlorida

Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah
jantung, atau induced hypothermia.

Kontraindikasi
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia
gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan
prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.

Bentuk sediaan obat
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa
epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk
anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan
untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis awal ialah
30 ml larutan prokain 1,5%.

Diagnosis
Kelas therapy : obat anastesi
Sub kelas therapy : anestesi local
Nama obat dagang : novokain, etokain, gerovital
Nama obat generic : prokain
Mekanisme kerja obat
Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg
dengan durasi 30-50, dosis 800 mg, durasi 30-45. Pemberian dengan
anestesi epidural dosis 300-900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt. Pemberian
dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit.

Efek therapy
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia
umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek
maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang sesudah 60 menit. Efek
ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari
dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain.

Efek samping
Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada
dosis rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek
samping yang harus dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi terhadap
kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini tidak
mengakibatkan adikasi.

Cara pemberian obat.
Cara pemberian obat bius prokain deberikan secara injeksi interavena pada
atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan
hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya:
pada praktek THT atau pencabutan gigi.
Dosis pemberian obat
Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum 1000
mg. onset : 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1 :
100.000). Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%.
Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg tergantung
efek yang di kehendaki, lamanya 1 jam.

























6. Kesimpulan
Anastesi lokal menyebabkan hilangnya rasa sakit tanpa disertai
hilangnya kesadaran. Anestetik lokal merupakan obat yang
menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan
saraf dengan kadar yang cukup. (Dani kusumah).
Anastesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi pada
dinding saraf yang bersifat sementara. Setelah kerja obat habis maka
obat akan keluar dari sel saraf tanpa menimbulkan kerusakan pada
struktur sel saraf tersebut.
Anastesi lokal atau zat-zat penghalang rasa setempat adalah obat yang
pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impuls-
impuls syaraf ke SSP dan demikian menghilangkan atau mengurangi
rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin.
Efek samping anastesi lokal adalah akibat dari efek depresi terhadap
SSP dan efek kardiodepresifnya (menekan fungsi jantung) dengan
gejala penghambatan pernafasan dan sirkulasi darah.
Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa
kelompok sebagai berikut :
1. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain, prokain,
oksibuprokain, dan tetrakain
2. Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain dan
bupivakain, cinchokain, artikain, dan pramokain;
3. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan etilklorida.
4.
Obat anestetik local yang kami gunakan adalah Prokain 2% 0,5 ml dan
NaCl sebagai control.
Hasil yang didapatkan dari Kelompok kami, obat mulai bekerja pada
menit ke 5 dan mencapai maksimal pada menit ke 15. Dan efek
menghilang pada menit ke 35. Hasil yang didapatkan tidak berbeda jauh
dengan literature.

Jawaban Pertanyaan :
1. Bahas secara singkat penggolongan kimia dari anastetika local
Jawaban :
Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain, prokain, oksibuprokain, dan
tetrakain
Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain dan bupivakain,
cinchokain, artikain,dan pramokain
Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan etilklorida.

2. Bahas cara pemberiannya dan jenis anastetika yang bisa dicapai dengannya.
Jawaban :
Melalui-Pernafasan
Beberapa obat anestesi berupa gas seperti isoflurane dan nitrous oxide,
dapat dimasukkan melalui pernafasan atau secara inhalasi. Gas-gas ini
mempengaruhi kerja susunan saraf pusat di otak, otot jantung, serta paru-
paru sehingga bersama-sama menciptakan kondisi tak sadar pada pasien.
Injeksi Intravena
Sedangkan obat ketamine, thiopetal, opioids (fentanyl, sufentanil) dan
propofol adalah obat-obatan yang biasanya dimasukkan ke aliran vena.
Obat-obatan ini menimbulkan efek menghilangkan nyeri, mematikan rasa
secara menyeluruh, dan membuat depresi pernafasan sehingga membuat
pasien tak sadarkan diri.
Injeksi Pada Spinal/Epidural
Obat-obatan jenis iodocaine dan bupivacaine yang sifatnya lokal dapat
diinjeksikan dalam ruang spinal (rongga tulang belakang) maupun epidural
untuk menghasilkan efek mati rasa pada paruh tubuh tertentu. Misalnya,
dari pusat ke bawah. Beda dari injeksi epidural dan spinal adalah pada
teknik injeksi.
Injeksi Lokal
Iodocaine dan bupivacaine juga dapat di injeksi di bawah lapisan kulit
untuk menghasilkan efek mati rasa di area lokal. Dengan cara kerja
memblokade impuls saraf dan sensasi nyeri dari saraf tepi sehingga kulit
akan terasa kebas dan mati rasa.

3. Apakah anastetika local bisa dipakai sebagai anastetika permukaan?
jelaskan!
Jawaban :
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi
untuk mencabut geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil
seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak
akan mengganggu proses penyembuhan luka.tetapi Pemberian anestetik lokal
pada kulit akan menghambat transmisi impuls sensorik apabila tidak dipakai
dengan dosis dan aturan pemberian yang sesuai.

4. Bahas mekanisme kerja dan penerapannya dalam bidang anastesi
Jawaban :
a) Anestesi umum
Mekanisme Kerja
Sebagai anastesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing
masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat
melemaskan ototmaupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan
reaksi yang secepat cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan
dalam dosis tinggi, yangkemudia diturunkan sampai hanya sekadar
memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran (ekshalasi).

Keuntungan anastetika-inhalasi dibandingkan dengan anastesi-intravena
adalah kemungkinan untuk dapat lebihcepat mengubah kedalaman anastesi
dengan mengurangi konsentrasi dari gas/uapyang diinhalasi. Kebanyakan
anastesi umum tidak di metabolisasikan oleh tubuh,karena tidak bereaksi
secara kimiawi dengan zat-zat faali. Mekanisme kerjanya berdasarkan
perkiraan bahwa anastetika umum di bawah pengaruh protein SSP dapat
membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil. Hidrat gas ini
mungkindapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan dengan
demikian mengakibatkan anastesia.

b) Anestesi local
Mekanisme Kerjanya
Anatetika local mengakibatkan kehilangan rasa dengan jalan beberapacara.
Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan
dantransmisi impuls melalui sel saraf ujungnya.

Pusat mekanisme kerjanya terletak dimembrane sel. Seperti juga alcohol
dan barbital, anastetika local menghambat penerusan impuls dengan jalan
menurunkan permeabilitas membrane sel saraf untuk ion-natrium, yang
perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkanadanya persaingan
dengan ion-kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran
natrium di membrane neuron. Pada waktu bersamaan, akibat turunnya
lajudepolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun
meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara
reversible.

5. Diantara anastetika local yang yang digunakan pada percobaan ini ,mana
yang lebih potensial? Terangkan.
Jawaban :
Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi local :
Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen
Batas keamanan harus lebar
Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada
membran mukosa
Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu
yang yang cukup lama
Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap
pemanasan.
Anatesi lokal yang bersifat ideal
Anastesi local sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf
secara permanen. Kebanyakan anastesi local memenuhi syarat ini. Batas
keamanan harus lebar, sebab anastesi local kan diserap dari tempat suntikan.
Mula kerja harus sesingkat mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama
sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian
lama sampai memperpanjang masa pemulihan, zat anastesi local juga harus larut
dalam air stabil dalam larutan dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan

Mekanisme kerja
Anastesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf, tempat kerja
utamanya di aksoplasma hanya sedikit saja. Sebagaimana diketahui, potensial aksi
saraf terjadi krena adanya adanya peningkatan sesaat (sekilas) permeabilitas
membrane terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membrane. Proses
fundamental inilah yang dihambat oleh anastesi local hal ini terjadi karenma
adanya interaksi langsung antara zat anastesik lokal dengan kanal Na+ yang peka
terhadap adanya perubahan voltase muatan listrik ( voltage sensitive channels)
dengan semakin bertambahnya efek anastesi local didalam saraf, maka ambang
rangsang membrane akan meningkat secara bertahap, kevcepatan peningkatan
potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan factor pengaman ( safety
factor ) konduksi saraf juga berkurang. Factor factor ini akan mengakibatkan
penurunan menjalarnya potensial aksi dengan demikian mengakibatkan kegagalan
konduksi saraf.

6. Keburukan apa yang dapat timbul bila permukaan kornea dianastesi untuk
periode waktu yang lama dan apa alasanya?
Jawaban :
Pada awalnya pasien akan menderita distorsi ringan kabur dan visi mereka yang
dapat dikoreksi dengan kacamata atau kontak. Pada tahap ini, kehilangan visi
sering muncul tidak berbeda bias lainnya cacat mata seperti miopia (sightedness
pendek) dan Silindris. Akan tetapi, sering perubahan pada resep lensa mungkin
diperlukan sebagai kornea makin menipis. Mata tidak selalu berlangsung pada
kecepatan yang sama, sehingga beberapa pasien mungkin menemukan satu mata
secara signifikan lebih buruk daripada yang lain. Menyebabkan kornea menipis,
kornea kering sehingga mudah timbul keratitis. kelumpuhan saraf, adanya
endapan di kornea (reversibel), dampak pada kualitas air mata.
Kematian Jaringan Kornea (Ulkus Kornea)
Kematian Jaringan Kornea (Ulkus Kornea)Ulkus kornea merujuk pada hilangnya
sebagian kornea akibat kematian jaringan kornea. Kedoteran menyebut fenomena
ini dengan ulkus kornea.
Gejala :
Gejala dari penyakit ini; mata merah, sakit ringan, fotofobia, penglihatan
menurun, kadang kotor. Pada pemeriksaan sering ditemui kekeruhan berwarna
putih pada kornea. Penyebabnya, bakteri, jamur, cairan pencuci lensa kontak.
Pengobatan :
Pengobatan untuk penyakit ini bertujuan membatasi hidup bakteri dengan
pemberian antibiotik.
DAFTAR PUSTAKA

Boulton, Thomas B. 1994. Anestesiologi. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran
EGC.

Ganiswara, Silistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi (Basic Therapy
Pharmacology). Jakarta : Alih Bahasa: Bagian Farmakologi F K U I.

Goodman LS and Gillman AG. 1985. The pharmacological Basic of therapeutics,
7th. MacMillan Publishing Company.

Katzung B.G. 1989. Basic and Clinical pharmachology.4th.ed.(1989). Appleton
& Lange, A publishing Division of Prentice Hall International Inc.Conecut
USA.

Kee, Joyce. L. 1996. Farmakologi. Jakarta : EGC.

Michael. B Dobson. 1994. Penuntun Praktis Anestesi. Jakarta : Penerbit Buku
Kedokteran EGC.

Obstretri Williams. 2009. Panduan Ringkas Anestesi. Jakarta : EGC.

Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fak. Kedokteran UNSRI. 2008.
Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : EGC.