Nama : RIZA FOUZIA KHAININGSIH

Nim : 02-110-082
Kelas : A1
Semester : VIII (delapa!
FAR"AKO#OGI (AN$I%IO$IKA!
&eisili' se(al)sp)ri' m))*a+tam' da +ar*apeem termas,+ -)l)-a ati*i)ti+a
*etala+tam' +ara pada str,+t,r +imia.a terdapat /i/i *etala+tam0 Sem,a ati*i)ti+a
terse*,t memp,.ai me+aisme +er1a .a- mirip .ait, de-a me-2am*at sitesis
m,+)peptida .a- diperl,+a ,t,+ pem*et,+a didi- sel *a+teri0
&3NISI#IN
&ada ta2, 1428 di #)d)' (lemi- meem,+a ati*i)ti/ pertama .ait, peisili0
&eisili .a- di-,a+a dalam pe-)*ata ter*a-i dalam peisili alam da peisili
semisiteti+0 &eisili semisiteti+ diper)le2 de-a /ara me-,*a2 st,+t,r +imia peisili
alam ata, de-a /ara sitetis dari iti peisili .ait, asam 5-ami)peisilaat0
Aktivitas dan mekanisme kerja
&eisili me-2am*at pem*et,+a m,+)peptida .a- diperl,+a ,t,+ sitesis
didi- sel mi+r)*a0ter2adap mi+r)*a .a- sesiti6e' peisili a+a me-2asil+a e(e+
*a+terisid0 "e+aisme +er1a ati*i)ti+a *etala+tam dapat diri-+as dalam ,r,ta se*a-ai
*eri+,t:
10 O*at *e-a*,- de-a pei/illi-*idi- pr)tei (&%&s! pada +,ma0
20 $er1adi 2am*ata sitesis didi- sel +,ma +area pr)ses traspetidasi atar ratai
petid)-li+a ter-a--,0
70 Kem,dia ter1adi a+ti6itas e8im pr)te)liti+ pada didi- sel0
9iatara sem,a peisili' peisili G memp,.ai a+ti6itas ter*ai+ ter2adap +,ma
-ram-p)siti( .a- sesiti6e0 Kel)mp)+ ampisili' :ala,p, spe/tr,m A" .a le*ar'
a+ti6itas.a ter2adap mi+r)*a -ram-p)siti( tida+ se+,at peisili G' tetspi e(e+ti( ter2adap
*e*erapa mi+r)*a -ram-e-ati( da ta2a asam' se2i--a dapat di*eri+a per )ral0
Farmakokinetik
A*s)r*si
&eisili G m,da2 r,sa+ dalam s,asaa asam (pH 2!0 ;aira lam*,- de-a pH <
tida+ terlal, mer,sa+ peisili0 %ila di*adi-+a de-a d)sis )ral ter2adap I"' ma+a ,t,+
medapat+a +adar e(e+ti( dalam dara2' d)sis peisili G )ral 2ar,sla2 < sampai = +ali le*i2
*esar daripada d)sis I"0 Ole2 +area it, peisili G tida+ dia1,r+a di*eri+a )ral0
#ar,ta -aram Na-peisili G 7000000 IU (>180 m-! .a- dis,ti+a I"' /epat
se+ali dia*s)r*si da me-2asil+a +adar p,/a+ dalam plasma seti--i 8 IU (> <'8 ?-!@m#
dalam :a+t, 1= sampai 70 meit0 Ut,+ memperlam*at a*s)r*si.a peisili G dapat
di*eri+a dalam *et,+ rep)sit)r.' ,mpama.a peisili G *e8ati' peisili G pr)+ai
se*a-ai s,spesi dalam mi.a+ ata, air0
&eisili ta2a asam pada ,m,m.a dapat me-2asil+a +adar )*at .a- di+e2eda+i
dalam plasma de-a pe.es,aia d)sis )ral .a- tida+ terlal, *er6ariasi' :ala,p,
*e*erapa peisili )ral dia*s)r*si dalam pr)p)rsi .a- /,+,p +e/il0
A,mla2 ampisili da se.a:a se1eis.a .a- dia*s)r*si pada pem*eria )ral
dipe-ar,2i *esar.a d)sis da ada tida+.a ma+aa di dalam sal,ra /era0 9e-a d)sis
le*i2 +e/ilpresetase .a- dia*s)r*si relati6e le*i2 *esar0 A*s)r*s ampisili per )ral tida+
le*i2 *ai+ daripada peisili V ata, (eetisili0 Ada.a ma+aa dalam sal,ra /era a+a
me-2am*at a*s)r*s )*at0 &er*edaa ampisili *et,+ tri2idrat da *et,+ a2idrat tida+
mem*eri+a per*edaa .a- *erma+a dalam pe--,aa di +lii+0
A*s)r*si am)+sili di sal,ra /era 1a,2 le*i2 *ai+ daripada ampisili0 9e-a d)sis
)ral .a- sama' am)+sili me/apai +adar dalam dara .a- ti--i.a +ira-+ira 2 +ali le*i2
ti--i dari pada .a- di/apai ampisili' seda- masa par,2 elimiasi +ed,a )*at ii 2amper
sama0 &e.erapa am)+sili ter2am*at )le2 ada.a ma+aa di lam*,-' seda-+a
am)+sili tida+0
"etisili tida+ di*eri+a per )ral +ara /epat dir,sa+ )le2 asam lam*,- da
a*s)r*si.a *,r,+0 Kar*eisili tida+ dia*s)r*si di sal,ra /era0 &ada pem*eria 1 - I"'
+adar p,/a+ +ar*eisili dalam plasma me/apai 1= sampai 20 ?-@m# dalam 0'= sampai 2
1am0 A+ti6its.a 2ila- se+itar 5 1am ses,da2 pem*eria0
$i+arsili' s,at, *et,+ ester lai dari +ar*eisili' tida+ sta*il pada pH asam
se2i--a 2ar,s di*eri+a pareteral 0 s,l*eisili' a8l)sili' me8l)sili da piperasili 1,-a
di*eri+a pareteral0
9isti*,si
&eisili G didistri*,si+a l,as dalam t,*,20 Kadar )*at .a- memadai dapat ter/apai
dalam 2ati' emped,' -i1al' ,s,s' lim(e da seme' tetapi dalam ;SS s,+ar di/apai0 %ila
mei-e dalam +eadaaa )rmal' s,+ar se+ali di/apai +adar 0'= IU@m#0 ada.a rada-
mei-e le*i2 mem,da2+a peetrasi peisili G +e ;SS tetapi ter/apai tida+.a +adar
e(e+ti( tetap s,+ar diramal+a0 &em*eria itrate+al 1ara- di+er1a+a +area resi+) .a-
le*i2 ti--i da e(e+ti6itas.a tida+ le*i2 mem,as+a0
9istri*,si (e)+simetil peisili' peisili is)+sa8)lil da metisili pada ,m,m.a
sama de-a peisili G0 9e-a d)sis .a- sama' +adar p,/a+ dalam ser,m terti--i diapai
)le2 di+l)sasasili' seda-+a +adar terti--i )*at *e*as dalam ser,m di/apai )le2
(li+s)sasili0 &er*edaa .ata terli2at atara lai adala2 dalam pe-i+ata )le2 pr)tei
plasma0
Ampisili 1,-a didistri*,si+a l,as dalam t,*,2 da pe-i+ata.a )le2 pr)tei
plasma 2a.a 20B0 Ampisili .a- mas,+ +e dalam emped, me-alami sir+,lasi
eter)2epati+' tetapi .a- di e+sresi *ersama ti1a 1,mla2.a /,+,p ti--i0 &eetrasi +e ;;S
dapat me/apai +adar e(e+ti( dalam +eadaa perada-a mei-e0 &ada *r)/2itis ata,
pe,m)ia' ampisili dise+resi +e dalam sp,t,m se+itar 10B +adar ser,m0 %ila di*eri+a
sesaat se*el,m persalia' dalam sat, 1am +adar )*at dalam dara2 (et,s me.amai +adar )*at
dalam dara2 i*,.a0 &ada *a.i premat,re da e)ates' pem*eria ampisili me-2asil+a
+adar dalam dara2 .a- le*i2 ti--i da *erta2a le*i2 lama dalam dara20
9istri*,si am)+sisili se/ara -aris *esar sama de-a ampisili0 Kar*easili pada
,m,m.a memperli2at+a si(at distri*,si .a- sama de-a peisili lai.a termas,+
distri*,si +e dalam emped,' da dapat me/apai ;SS pada mei-itis0
%i)tras()rmasi da 3+s+resi0
%i)tras()rmasi peisili ,m,m.a dila+,+a )le2 mi+r)*a *erdasar+a pe-ar,2
e8im peisiliase da amidase0 &r)ses *i)tras()rmasi )le2 2)spes tida+ *erma+a0 A+i*at
pe-ar,2 peisiliaseter1adi peme/a2a /i/i *etala+tam' de-a +e2ila-a sel,r,2
a+ti6itas atimi+r)*a0 Amidase meme/a2 ratai sampi- ' de-a a+i*at pe,r,a p)tesi
atimi+r)*a0
&eisili ,m,m.a di e+s+resi+a melal,i pr)ses se+resi di t,*,li -i1al .a- dapat
di2am*at )le2 pr)*eesid0 "asa par,2 elimiasi peisili dalam dara2 diperpa1a- )le2
pr)*eesid me1adi 2-7+ali le*i2 lama0 Selai pr)*eesid' *e*erapa )*at lai 1,-a
mei-+at+a masa par,2 elimiasi peisili dalam dara2' atara lai (eil*,ta8)'
s,l(ipira8)'aset)sal da id)metasi0 Ke-a-ala (,-si -i1al sa-at memperlam*at
e+s+resi peisili0
Sediaa
&eisili G (*e8.l peisili!
%iasa.a di*eri+a se/ara pareteral0 Sediaa peisili G rep)sit)r adala2 peisili G
pr)+ai' peisili G *e8ati' peisili G pr)+ai de-a s,spese al,m,i,m
m))stearat dalam mi.a+0
&eisili V ((e)+simetil peisili!
$ersedia se*a-ai -aram +ali,m' dalam *et,+ ta*let 2=0 m- da 52= m- da sir,p
12= m-@= m#0
&eisili is)+sa8)lil
$erdapat se*as-ai sediaa )ral (-aram atri,m! dalam *et,+ ta*let' +aps,l 12= m-'
2=0 m-' =00 m-0 ,t,+ pem*eria pareteral 1,-a se*a-ai -aram atri,m dalam 6ial
2=0 m-' =00 m-' da 1 -ram0
Ampisili
Ut,+ pem*eria )ral tersedia dalam *et,+ ta*let ata, +aps,l se*a-ai ampisili
tri2idrat ata, ampisili a2idrat 12= m-' 2=0 m-' =00 m-' da 1000 m-0 peet,a
d)sis: de:asa' de-a pe.a+it ri-a sampai seda- di*eri+ 2-< - se2ari' di*a-i
,t,+ < +ali pem*eriaC ,t,+ pe.a+it *erat se*ai+.a di*eri+a preparat pareteral
se*a.a+ <-8 - se2ari' pada mei-itis *a2+a di*,t,2+a d)sis le*i2 ti--i la-iC
,t, aa+ de-a *erat *adat +,ra- dari 20 +- di*eri+a per )ral: =0-100 m-@+-%%
se2ari .a- di*a-i dalam < d)sis0
Am)+sisili
$ersedia se*a-ai +aps,l ata, ta*let *er,+,ra 12=' 2=0' da =00 m- da sir,p 12=
m-@= m#0 d)sis se2ari dapat di*eri+a le*i2 +e/il daripada ampisili +area
a*s)r*si.a le*i2 *ai+ daripada ampisili' .ait, 2=0-=00 m- se2ari0
Kar*eisili
$ersedia dalam *et,+ s,ti+a se*a-ai -aram atri,m dalam 6ial 1' 2' = da 10 -0
pada i(e+si *erat' d)sis de:asa *er+isar 2=-70 - se2ari0
S,l*eisili
Ut,+ s,ti+a tersedia dalam 6ial 1 -0 d)sis .a- dia1,r+a iala2 de:asa 2-< -
se2ari' aa+ <0-80 m-@+-%% se2ari' ter*a-i 2-< +ali s,ti+a IV ata, de-a i(,s0
$i+arsili
S,at, +ar*)+sipeisili .a- tida+ dia*s)r*si melal,i sal,ra /era' se2i--a 2ar,s
di*eri+a se/ara pareteral (IV da I"!0 9iidi+asi+a ,t,+ i(e+si )le2 &0
aer,-i)sa da %0 (ra-ilis0 9apat di-,a+a ,t,+ septisemia' i(e+si +,lit da
1ari-a l,a+' sal,ra a(as' sal,ra +emi2' da itra-a*d)mial0
A8l)sili' me8l)sili' da piperasili
O*at D )*at ii ter-)l)- ,reid)peisili .a- diidi+asi+a ,t,+ i(e+si *erat )le2
+,ma -ram-e-ati(0 O*at-)*at ii le*i2 p)te daripada +ar*eisili ter2adap +,ma
-ram-e-ati(0
&e--,aa +lii+
A0 I(e+si +)+,s -ram-p)siti(
10 I(e+si pe,m)+)+,s: pe,m)ia' mei-itis' ed)+arditis' da lai lai0
20 I(e+si strept)+)+,s : (ari-itis da s+arlatia' demam remati+' mei-itis'
pe,m)ia' )titis media a+,t da mast)iditis' ed)+arditis0
70 I(e+si sta(il)+)+,s0
%0 I(e+si +)+,s -ram-e-ati(
10 I(e+si mei)+)+,s
20 I(e+si -))+)+,s
70 Si(ilis
<0 A+ti)mi+)sis
;0 I(e+si *ata- -ram-p)siti(
10 9i(teria
20 Kl)stridia
70 Atra+s
<0 #isteria
=0 3risipel)id
90 I(e+si *ata- -ram-e-ati(
10 Salm)ella da s2i-ella
20 Haem)p2il,s i(l,e8a
70 F,s)-spir)/2aeta
<0 &aste,rela
=0 Rat-*ite (e6er
30 I(e+si )le2 +,ma -ram-e-ati( lai.a0
S3FA#OS&ORIN
A+ti6itas da me+aisme +er1a
Seperti 2al.a ati*i)ti/ *etala+tam lai me+aisme +er1a atimir)*a se(al)sp)ri
iala2 me-2am*at sitesis didi- sel mi+r)*a0 Se(al)sp)ri a+ti( ter2adap +,ma -ram
e-ati6e da -ram p)siti(' tetapi ste+tr,m atimi+r)*a masi--masi- deri6ate *er6ariasi0
Se(al)sp)ri -eerasi pertama (SG I!
I 6itr)' se(al)sp)ri -eerasi pertama memperli2at+a spe/tr,m ati mi+r)*a .a-
ter,tama a+ti( ter2adap +,ma -ram-p)siti(0 Ke,--,la.a dari peisili iala2 a+ti6itas.a
ter2adap *a+teri pe-2asil peisiliase0
Se(al)sp)ri -eerasi +ed,a (SG II!
G)l)-a ii +,ra- a+ti( ter2adap *a+teri -ram-p)siti( di*adi-+a de-a
-eerasi pertama' tetap, le*i2 a+ti( ter2adap +,ma -ram-e-ati(C misal.a' H0 i(l,e8a' &0
mira*ilis' 30 /)li da Kle*siela
Se(al)sp)ri -eerasi +eti-a (SG III!
G)l)-a ii ,m,m.a +,ra- a+ti( di*adi-+a de-a -eerasi pertama ter2adap
+)+,s -ram-p)siti(' tetapi 1a,2 le*i2 a+ti( ter2adap eter)*a+teria/eae' termas,+ strai
pe-2asil peisiliase0
Se(al)sp)ri -eerai +eempat (SG IV!
Ati*i)ti+a -)l)-a ii (misal.a sa(epim' se(pir)m! memp,.ai spe+r,m a+ti6itas
.a- le*i2 l,as dari -eerasi +eti-a da le*i2 sta*il ter2adap 2idr)lisis )le2
*etala+tamase0ati*i)ti+a ii dapat *er-,a ,t,+ me-atasi resistesi ter2adap -eerasi
+eti-a0
Farma+)+ieti+
9ari si(at (arma+)+ieti+.a' se(al)sp)ri di*eda+a dalam d,a -)l)-a0 Se(ale+si'
se(radi' se(a+l)r' se(adr)+sil' l)ra+ar*e(' se(pr)8il' se(i+sim' se(p)d)+sim pr)+setil'
se(ti*,te' da se(,r)+sim a+setil .a- dapat di*eri+a per )ral +area dia*s)r*si melal,i
sal,ra /era0 Se(al)ti da se(apiri ,m,m.a di*eri+a se/ara IV +area me.e*a*+a
iritasi l)/al da .eri pada pem*eria I"0
%e*erapa se(al)sp)ri -eerasi +eti-a dapat me/apai +adar .a- ti--i di ;SS'
se2i--a dapat *erma(aat ,t,+ pe-)*ata mei-itis p,r,leta0 &ada pem*eria sistemi+'
+adar se(al)sp)ri -eerasi +eti-a di /aira mata relati( le*i2 ti--i' tetapi tida+ me/apai
6itre,s0+adar se(al)sp)ri dalam emped, ,m,m.a ti--i' ter,tama se()pera8)0
Ke*a.a+a se(al)sp)ri di e+s+resi dalam *et,+ ,t,2 melal,i -i1al' de-a pr)ses
se+resi t,*,li' +e/,ali se()pera8) .a- se*a-ia *esar di e+s+resi melal,i emped,0 Karea
it,' d)sis se(al)sp)ri ,m,m.a 2ar,s di+,ra-i pada pasie is,(isiesi -i1al0
Sediaa
Se(al)sp)ri -eerasi pertama
Se(al)ti : tida+ diserap melal,i sal,ra /era' se2i--a 2a.a di*eri+a melal,i
s,ti+a0 Kadar p,/a+ dalam plasma dara2 me/apai 20 ?-@m# de-a d)sis 1 -
se/ara I"0
Se(a8)li: spe+tr,m.a mirip de-a se(al)ti0 O*at ii me/apai +adar se+itar lima
+ali le*i2 ti--i dari se(al)ti .ait, 5< ?-@m# setela2 pem*eria 1 - I"0
Se(ale+si: dapat di*eri+a per )ral da ta2a ter2adap asam lam*,-0 Kadar p,/a+
dalam dara2 me/apai 72 ?-@m# pada d)sis terapi0 3+s+resi.a 40 B melal,i ,ri
dalam *et,+ tetap0 Ea+t, par,2 se+itar 1 1am0
Se(radi: st,+t,r da a+ti6itas i 6itr) sama de-a se(ale+si0 9apat di*eri+a )ral'
I" ma,p, IV0
Se(adr)+sil: )*at ii mer,pa+a deri6at para2idr)+si sa(ele+si0 $etapi +adar plasma
le*i2 ti--i daripada sa(ele+ti
Se(al)sp)ri -eerasi +ed,a
Se(amad)l: di*adi-+a de-a -eerasi pertama' )*at ii le*i2 a+ti( ter2adap
*e+teri -ram-e-ati( tertet,0 Ea+t, par,2 <= meit da di e+s+resi melal,i sal,ra
+emi20 &ada pem*eria d)sis 1 - I"' +adar plasma me/apai 75 ?-@m#0
Se()+siti: )*at ii le*2 a+ti( ter2adap +,ma aaer)*' misal.a %0 (ra-ilis0 O*at ii
tersedia dalam *,*,+ )*at s,ti+ 1'2 da 10 -0
Se(a+l)r: +adar plasma setela2 pem*eria )ral me/apai =0B +adar sa(ele+si de-a
d)sis .a- sama0
Se(,r)+sim: :a+t, par,2 1'F 1am da di*eri+a setiap 8 1am0+adar dalam ;SS se+itar
10B +adar plasma' dalam 2al ii e(e+ti( ,t,+ mei-itis )le2 H' i(l,e8a0
Se(al)sp)ri -eerasi +eti-a
Se()ta+sim: :a+t, par,2 plasma se+itar 1 1am da di*eri+a setiap 5 1am sampai 12
1am0 Se()ta+sim tersedia dalam *et,+ *,*,+ )*at s,ti+ 1'2 da 10 -0
")+sala+tam: :a+t, par,2 se+itar 2 1am di e+s+resi melal,isal,ra +emi2 dalam
*et,+ asal0 9)sis la8im )*at ii iala2 2-< - I" ata, IV setiam 8-12 1am0
Se(tria+s): ,m,m.a a+i( dalam -ram-p)siti(0 Ea+t, par,2.a me/apai 8 1am0
$ersedia dalam *et,+ *,*,+ )*at s,ti+ 0'2=C 0'=C da 1 -0
Se()pera8) pada pem*eria I" +adar p,/a+ me/apai 1 1am ses,da2 pem*eria0
$ersedia dalam *et,+ *,*,+ )*at s,ti+ 0'=C 1 da 2 -0
Se(ta8idim: tersedia dalam *et,+ *,*,+ )*at s,ti+ 0'=C 1 da 2 -0
Se(i+sim: se(i+sim adala2 s,at, se(al)sp)ri -eerasi +eti-a .a- dapat di*eri+a per
)ral0
Se(al)sp)ri -eerasi +eempat
Sa(epim da se(pir)m mer,pa+a se(al)sp)ri -eerasi +eempat0 Sa(epi relati6e
resiste ter2adap *etala+tamase tipe I +r)m)s)mal da *e*erapa *etala+tamase de-a
spe/tr,m diperl,as0
A"INOG#IKOSI9
Ami)-li+)sida adala2 -)l)-a ati*i)ti+a *a+terisidal .a- di+eal t)+si+ ter2adap sara(
)ta+ VIII +)mp)e 6esti*,lar ma,p, a+,sti+ ()t)t)+si+! da ter2adap -i1al (e(r)t)si+!0
Se1a+ ta2, 14<7 sampai se+ara- *er*a-ai deri6at ami)-li+)sid tela2 di+em*a-+a0
Se.a:a ami)-li+)sid di*eda+a dari -,-,s -,la ami) .a- teri+at pada ami)si+lit)l0
A+ti6itas da me+aisme +er1a
A+ti6itas -etamisi' t)*ramisi' +aamisi' etilmisi' da ami+asi ter,tama tert,1, pada
*asil -ram-e-ati( .a- aer)*i+0 A+ti6itas ter2adp mi+ri)r-aisme aaer)*i+ ata, *a+ter,
(a+,ltati( dalam +)disi aaer)*i+ reda2 se+ali0 Strept)misi da -etamisi a+ti( ter2ada
eter)+)+,s da strept)+)+,, lai tetapi e(e+ti(itas +liis 2a.a dapat di/apai *ila di-a*,-
de-a peisili0
%asil -ram-e-ati( *er*eda s,septi*ilitas.a ter2adap *er*a-ai ami)-li+)sid0 Se/ara ,m,m
a+ti6itas atimi+r)*a -etamisi' tr)*amisi' etilmisi da ami+asi le*i2 ti--i daripada
+aamisi0 3+ti6itas ami)-li+)sid dipe-ar,2i )le2 *er*a-ai (a/t)r ter,tama per,*a2a pH'
+eadaa aer)*i+-aaer)*i+ ata, +eadaa 2iper+api+0 A+ti6itas ami)-li+)sid le*i2 ti--i
pada s,asaa al+ali daripada s,asaa asam0
Ami)-li+)sid *erdi(,si melal,i +aal air .a- di*et,+ )le2 p)ri pr)teis pada mem*ra
l,ar dari *a+teri -ram-e-ati( mas,+ +e r,a- periplasmi+0 Seda-+a trasp)rt meala,i
me*ra dalam sit)plasma mem*,t,2+a eer-.0 Setela2 mas,+ sel' ami)-li+)sid teri+at
pada ri*)s)m 70S da me-2am*at sitesis pr)tei0 $eri+at.a ami)-li+)sid pada ri*)s)m
ii memper/epat trasp)rt ami)-li+)si +e dalam sel' dii+,ti de-a +er,sa+a mem*ta
sit)plasma' da dis,s,l de-a +ematia sel0 Ga- did,-a ter1adi adala2 Hsala2 *a/aI (mis
readi-! +)de -eeti/ .a- me-a+i*at+a ter-a--,.a sitesis pr)tei0 9alam 2al ii' 1eis
asam ami) .a- Hsala2I disam*,- pada ratai p)lipeptida' se2i--a ter*et,+ 1eis pr)tei
.a- sala20 Fe)mea ii sa-at meari+' tetapi ma+a +lii+.a *el,m 1elas0
Farma+)+ieti+
Ami)-li+)sid se*a-ai p)li+ati) *ersi(at sa-at p)lar' se2i--a sa-at s,+ar dia*s)r*si
melal,i sal,ra /era0pem*eria per )ral 2a.a dima+s,d+a ,t,+ medapat+a e(e+ l)/al
dalam sal,ra /era sa1a' misal.a pada persiapa pra*eda2 ,s,s0
Ami)-li+)sid dalam *et,+ -aram s,l(at .a- di*eri+a I" *ai+ se+ali a*s)r*si.a0 Kadar
p,/a+ dalam dara2 di/apai dalam :a+t, rata-rata J sampai 2 1am0 Si(at p)lar.a
em.e*a*+a ami)-li+)sid s,+ar mas,+ +e sel0 Kadar dalam se/ret da 1ari-a reda2C
+adar ti--i dalam +)rte+s -i1al' ed)lim( da perilim( teli-a' meera-+a t)+sisitas.a
dalam alat terse*,t0 9i(,si +e /aira ple,ra da si)6i,m lam*at tetapi me/apai
+eseim*a-a de-a +adar plasma setela2 pem*eria *er,la-0 9istri*,si ami)-li+)sid +e
dalam /aira )ta+ pada mei-e )rmal sa-at ter*atas0
3+s+resi ami)-li+)sid *erla-s,- melal,i -i1al ter,tama de-a (iltrasi -l)mer,l,s0
Ami)-li+)sid .a- di*eri+a dalam d)sis t,--al' +2,s,s.a -etamisi' me,1,++a
1,mla2 e+sresi real .a- +,ta- dari d)sis .a- di*eri+a0 Karea e+s+resi 2amper
sel,r,2.a *erla-s,- melal,i -i1al' ma+a +eadaa ii me,1,+a ada.a se+,estrasi +e
dalam 1ari-a0
Sediaa
10 Strept)misi
Ut,+ sediaa dalam *et,+ *,*,+ +eri- dalam 6ial .a- me-ad,- 1 ata, = -0
+adar lar,ta ter-at,- dari /ara pem*eria0 ;ara pe.,ti+a ter-at,- dari 1eis
da l)+asi i(e+si0 9)sis t)tal se2ari *er+isar 1-2- (1=-2= m-@+-%%!dis,ti++a
setiap 12 1am0
20 Getamisi
$ersedia se*a-ai lar,ta steril dalam 6ial ata, amp,l 50 m-@1'= m#C 80 m-@2 m#C 120
m-@7 m# da 280 m-@ 2 m#0 salep ata, +rim dalam +adar 0'1 ata, 0'7B' salep mata
0'7=B0
70 Kaamisi
Ut,+ s,ti+a tersedia lar,ta da *,*,+ +eri-0 #ar,ta dalam 6ial e+,i6ale
de-a *asa +aamisi =00 m-@2 m# da 1 -@7 m# ,t,+ )ra- de:asaC serta F=
m-@2 m# ,t,+ aa+0 &em*eria IV 1ara- di*eri+a' +area a*s)r*s mela,l,i I"
sa-at *ai+0
<0 Ami+asi
$erseda ,t,+ s,ti+a I" da IV' dalam 6ial *erisi 2=0C =00C da 1000 m-0 d)sis
se2ari tida+ le*i2 dari 1'= - se2ari0 9)sis ami+asi iala2 =00 m- tiap 12 1am ata,
1=m-@+-%%@2ari (I" ata, IV!
=0 $)*ramisi
$ersedia se*a-ai lar,ta 80 m-@2 m# ,t,+ s,ti+a I"0 9)sis da pem*eria sam
de-a -etamisi0
50 Netilmisi
$ersedia dalam s,ti+a dalam 6ial .a- me-ad,- *a2a a+ti( =0 m-@2 m#' 100
m-@2 m#' 1=0 m-@1'= m# serata amp,l .a- me-ad,- 700 m-@1'=m#
F0 Ne)misi
$ersedia dalam *et,+ t)pi/al da )ral' pem*eria pareteral tida+ la-i di*ear+a
+area t)+sisitas.a0 Salep mata da +,lit me-ad,- = m-@- ,t,+ di-,a+a 2-7
+ali se2ari0,t,+ )ral tersedia ta*let 2=0 m- de-a d)sis me/apai <-8 - se2ari0
80 #ai-lai
&ar))misi (ami)sidi!0 "a(aat ,tama par))misi adala2 se*a-ai am,s>*isid
itestial da atelmiti+ .a- pem*eria.a per )ral0
SU#FONA"I9 9AN $RI"3$O&RI"
S,l()amid adala2 +em)terape,ti+ .a- pertama di-,a+a se/ara sistemi+ ,t,+
pe-)*ata da pe/e-a2a pe.a+it i(e+si pada ma,sia0 &e--,aa s,l()amide
+em,dia terdesa+ )le2 ati*i)ti/0perte-a2a ta2, 14F0 peem,a +e-,aa sediaa
+)m*iasi trimet)prim da s,l(amet)+sa8)l mei-+at+a +em*ali pe--,aa s,l()amide
,t,+ pe-)*ata pe.a+it i(e+si tertet,0
A+ti6itas da me+aisme +er1a
S,l()amide memp,.ai spe/tr,m ati*a+teri .a- l,as' mes+ip, +,ra- +,at
di*adi-+a ati*i)ti/ da strai mi+r)*a .a- resiste ma+i mei-+at0-)l)-a )*at ii
,m,m.a 2a.a *ersi(at *a+teri)stati+' am, pada +adar .a- ti--i dalam p,ri'
s,l()amide dapat *ersi(at *aterisid0
K,ma memerl,+a &A%A (p-ami)*e8)i/ a/id! ,t,+ mem*et,+ asam ()lat .a-
di-,a+a ,t,+ sitesis ,ri da asam-asam ,+leat0 3(e+ ati*a+teri s,l()amide
ter2am*at )le2 ada.a dara2' aa2 da 1ari-a e+r)ti+' +area +e*,t,2a mi+r)*a a+a
asam ()lat *er+,ra- dalam media .a- me-ad,- p,ri da timidi0
K)m*iasi de-a trimet)prim
Se.a:a .a- memperli2at+a e(e+ sier-isti+ pali- +,at *ila di-,a+a *ersama
s,l()amide iala2 trimet)prim0 Se.a:a ii mer,pa+a pe-2am*at e8im di2idr)()lat
red,+tase .a- +,at da sele+ti(0 38im ii *er(,-si mered,+si asam di2idr)()lat me1adi
asam tetra2idr)()lat' 1adi pem*eria s,l()amide *ersama tr)met)prim me.e*a*+a
2am*ata *era-+ai dalam rea+si pem*et,+a asam tetra2idr)()lat0
Farma+)+ieti+
A*s)r*si0 A*s)r*si melal,i sal,ra /era m,da2 da /epat' +e/,ali *e*erapa ma/am
s,l()amide .a- +2,s,s di-,a+a ,t,+ i(e+si l)/al pada ,s,s0a*s)r*si ,tama ter1adi
pada ,s,s 2al,s' tetapi *e*erapa 1eis s,l(a dapat dia*s)r*si melal,i lam*,-0
9istri*,si0 Sem,a s,l()amide teri+at pada pr)tei plasma tertama al*,mi dalam dera1a
.a- *er*eda-*eda0 O*at ii terse*ar +e sel,r,2 1ari-a t,*,2' +area it, *er-,a ,t,+
i(e+si sitemi+0 9alam /aira t,*,2 +adar )*at *et,+ *e*as me/apai =0-80B +adar dalam
dara20
"eta*)lisme0 9alam t,*,2' s,l(a me-alami asetilisasi da )+sidasi0 Hasil )+sidasi iila2
.a- seri- me.e*a*+a rea+si t)+si+ sistemi+ *er,pa lesi pada +,lit da -e1ala
2ipersesiti(itas' seda-+a 2asil asetilisasi me-a+i*at+a 2ila-.a a+ti6itas )*at0
3+s+resi0 Hampir sem,a )*at di e+s+resi melal,i -i1al' *ai+ dalam *et,+ asetil ma,p,
*et,+ *e*as0 "asa par,2 s,l()amide ter-at,- pada +eadaa (,-si -i1al0 Se*a-ia +e/il
die+s+resi melal,i ti1a' emped,' da air s,s, i*,0
Klasi(i+asi' sediaa da p)s)l)-i
- S,l()amide de-a a*s)r*s da e+s+resi /epat0
- S,l(is)+sa8)l0 Kadar p,/a+ dalam dara2 ter/pai dalam 2-< 1am setela2
pem*eria d)sis )ral 2-< -0 tersedia dalam *et,+ ta*let =00 m- dalam *et,+
)ral0
- S,l(amet)+sa8)l0 9apat di*eri+a pada pasie i(e+si sal,ra +emi2 da i(e+si
sistemi+0 Um,m.a di-,a+a dalam *et,+ +)m*iasi tetap de-a
trimet)prim0
- S,l(adia8ie0 A*s)r*s di ,s,s ter1adi /epat da +adar ma+simal dalam dara2
di/apai dalam :a+t, 7-5 1am ses,da2 pem*eria d)sis t,--al0 Sediaa *iasa.a
terdapat dalam *et,+ ta*let =00 m-0
- S,l(asiti0 "asa par,2 dalam dara2 le*i2 pede+ daripada s,l(is)+sa8)l ( < 1am 6s
F 1am!0 &em*eria dim,lai de-a d)sis a:al =00 m- da dila1,t+a de-a
d)sis 2=0 m-0 tersedia dalam *et,+ ta*let 2=0 m- (tida+ di1,al di id)esia!
- S,l(ameti8)l0 9i-,a+a ,t,+ pe-)*ata i(e+si sal,ra +emi2 de-a d)sis
=00-1000 m- dalam 7-< +ali pem*eria se2ari0 $ersedia dalam *et,+ ta*let 2=0
da =00 m-0
- K)m*iasi s,l(a0 Ut,+ me-,ra-i ata, me/e-a2 ter1adi.a +ristal,ria di*,at
sediaa +)m*iasi tetap *e*erapa ma/am s,l(a' misal.a s,l(adia8ie'
s,l(amera8i' da s,l(ameta8i0
S,l()amide .a- 2a.a di a*s)r*s sedi+it )le2 sal,ra /era0
- S,l(asala8i0 9)sis a:al iala2 0'= - se2ari .a- diti-+at+a 2-5 - se2ari0
$ersedia dalam *eti+ ta*let =00 m- da *et,+ s,spese =0 m-@m#
- S,+siils,l(atia8)l da (talils,l(atia8)l0 9alam +)l)' +ed,a s,l(a ii di2id2)lisis
)le2 ,s,s me1adi s,l(atia8)l .a- *er+2asiat ati*a+teri da 2amper tida+
dia*s)r*si ,le2 ,s,s0 Ked,a )*at ii tida+ dia1,r+a la-i pe--,aa.a +area
ter*,+ti tida+ e(e+ti( ,t,+ eteritis0
S,l()amide ,t,+ pe--,aa t)pi/al0
- S,l(asetamid0 9i-,a+a se/ara t)pi/al ,t,+ i(e+si mata0 $ersedia dalam
*et,+ salep mata 10B ata, tetes mata 70B0 &ada i(e+si +r)i+ di*eri+a 1-2
tetes setiap 2 1am0
- A--s,l(adia8i0 "er,pa+a )*at pili2a ,t,+ pe/e-a2a i(e+si pada l,+a
*a+ar0 $ersedia dalam *eti+ +rim (10 m-@-! .a- di*eri+a 1-2 +ali se2ari0
- "a(eid0 9i-,a+a se/ara t)pi/al dalam *et,+ +rim (8= m-@-! ,t,+
me-,ra-i 1,mla2 +)l)i *a+teri da me/e-a2 i(e+si l,+a *a+ar'
S,l()amide de-a masa +er1a pa1a-
- S,l(ad)+si0 Se,l()amid de-a masa +er1a F-4 2ari0 9i-,a+a de-a
+)m*iasi tetap de-a pirimetami (=00 m- s,l(ad)si da 2= m- pirimetami!
,t,+ pe/e-a2a da pe-)*atamalaria0
&e--,aa +lii+
I(e+si sal,ra +emi2
9isetri *asiler
"ei-itis )le2 mei-)+)+,s
N)+ardi)sis
$ra+)ma da i/l,si) /)1,/ti6itis
$)+s)plasm)sis
Kem)pr)(ila+sis de-a s,l()amide0

9AF$AR &US$AKA
Farma+)l)-i da $erapi0 &eer*it: %alai peer*it FKUI' Aa+arta0 (2004!