ANXIOLYTIC DRUG

Merupakan obat yang berguna untuk pengobatan penyakit psikoneurosis, terapi

tambahan untuk terapi ansietas danketegangan mental.
Termasuk golongan psikotropika
Anxyolitic drug terdiri dari 2 golongan, yaitu:
1. Golongan benzodiazepin, terdiri dari:
Diazepam
Alprazolam
Klordiazepoksid
Klonazepam
Klorazepat
Lorazepam
2. Golongan lain
Buspiron
Zolpidem
Hidroksizin
BENZODIAZEPIN
Indikasi
Insomnia
Ansietas
Kaku otot
Medikasi preanastesi
Anastesi
Kejang
Kontraindikasi
Depresi nafas
Acute pulmonary insuficiency
Sleep apnea
Liver failure
MOA





Efek
Ansietas
Bersifat sedatif dan hipnotik
Antikonvulsan
Pelemas otot
Dose Peak level Half life
Diazepam
Alprazolam
Klordiazepoksid
Klonazepam
Klorazepat
Lorazepam

5 mg
0,5 mg
25 mg
0,25 mg
10 mg
1 mg
1-2 hr
1-2 hr
1-4 hr
1-4 hr
0,5-2hr
1-4 hr
100 hr
12 hr
100 hr
34 hr
100hr
15 hr

Farmakokinetik
1. Absorpsi dan distribusi
Bersifat lipofilik
Eksitabilitas neural
Hiperpolarisasi adekuat
Cl
-
influks lebih besar

Kanal Cl
-
terbuka lebih sering
Benzodiazepin berikatan dengan reseptor di CNS yang sejajar dengan reseptor GABA
Tidak terjadi aksi potensial
Hiperpolarisasi lemah
Cl
-
masuk ke intrasel (sedikit)
Kanal Cl
-
terbuka
GABA berikatan dengan reseptor di CNS

Diabsorpsi cepat dan sempurna setelah pemberian oral
Didistribusikan ke seluruh tubuh
2. Metabolisme
Kebanyakan benzodiazepin di metabolisme oleh sistem metabolik mikrosomal hati
dalam senyawa aktif
Diekskresi di urine sebagai metabolit glukoronat/metabolit oksidasi
Efek samping
Mengantuk dan ataksia
Perhatian
Vivid dream
Nafsu makan meningkat
Menstruasi iregular
Toxic: mual, nyeri kepala, vertigo, gangguan fungsi seksual
Adiktif
Interaksi obat
Benzodiazepin + CNS depresan (phenobarbital, alkohol, obat antipsikosis, antidepresi, oplat)
menyebabkan potensiasi efek sedasi, penekanan pusat nafas, respiratory failure.
Benzodiazepin + CNS stimultant (amphetamin, caffein, appatite supresan=antagonis)
menyebabkan efek benzodiazepin menurun.

GOLONGAN LAIN
a. Zolpidem
Bekerja pada reseptor benzodiazepin
Tidak punya sifat antikonvulsan
Tidak menimbulkan efek withdrawal
Diabsorpsi cepat
Onset cepat
Eliminasi waktu pendek
Half life (3 jam) pendek
Efek samping
1. Mimpi buruk
2. Agitasi
3. Sakit kepala
4. Gangguan cerna
5. Pusing dan mengantuk siang hari
b. Buspiron
MOA
tidak mempengaruhi sistem neurotransmitter GABA
mekanisme tidak dimengerti secara lengkap
Farmakokinetik
onset lebih lambat dari benzodiazepin
2-4 minggu untuk respons klinis
Indikasi
Gangguan kecemasan umum
Efek samping
Nyeri kepala, mual, muntah, insomnia
c. Hidroksizin
MOA
Memiliki sifat penghambatan reseptor H1 dan aktivitas kollinergik antimuskarinik
Indikasi
Ansietas
Kontraindikasi
Ibu hamil dan menyusui
Efek samping
1. Sedasi
2. Rasa pusing
3. Hipotensi
4. Agitasi
5. Gangguan epigastrik
6. Mual
7. Muntah
8. Diare
9. konstipasi