Anda di halaman 1dari 4

FORMULA TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL

TRIPLE ANTIBIOTIC EYE OINTMENT


I. Dasar Formula
a. Dasar Pembuatan Sediaan
Salep mata biasanya anhidrat dan mengandung mineral oil dan
petrolatum putih sebagai basisnya dalam komposisinya yang dapat
bervariasi untuk mendapatkan konsistensi dan suhu lebur. Salep mata
menawarkan keuntungan berupa waktu kontak yang lama dan
bioavailabilitas obat total yang lebih baik (1). Salep mata yang
mengandung antibiotik yang biasa digunakan disebutkan oleh Ramon
Castroviejo di lebih 20.000 pasien post-bedah menunjukkan tidak ada
efek samping (2).

b. Dasar Pemiihan Zat Aktif
Konjungtivitis (biasa disebut pink eye/mata merah) merupakan
inflamasi atau infeksi pada membran tipis yang membentuk garis pada
kelopak mata dan menutupi bagian putih mata (sklera). Membran ini
dikenal sebagai konjugtiva yang memproduksi mukus untuk menjaga
mata tetap lembab. Ketika konjungtiva terinfeksi, pembuluh darah
membesar membuat mata menjadi merah atau bengkak dan mata
memproduksi mukus berlebih (3). Konjungtivitis dapat berkembang
lebih lanjut menjadi blefaritis atau konjungtivitis blefaritis. Blefaritis
sendiri berarti kelompk kondisi yang ditanda dengan inflamasi pada
margin kelopak mata. Blefaritis dapat berupa penyakit akut atau kronik
dan terbagi menjadi 2 yaitu anterior dan posterior. Pada sebagian
besar kasus, patogenesisnya belum jelas namun beberapa
mikroorganisme yang sebenarnya flora normal kulit namun terjadi
peningkatan jumlahnya sehingga menyebabkan blefaritis (4). Penyakit
ini memiliki epidemologi yang cukup luas di seluruh dunia. Dari UK,
insiden blefaritis 1,8 dari 1000 per tahun. Merupakan 4,5% masalah
para oftalmologis dan menyerang baik laki-laki maupun perempuan (5).
Untuk mengatasi penyakit ini khususnya mengatasi penyakit yang
ditimbulkan oleh infeksi mikroorganisme maka diberikan triple
antibiotik.

c. Alasan Pembuatan Zat Aktif Dalam Bentuk Sediaan
Zat aktif yang dipilih adalah:
1. Neomycin sulfate
2. Polymixin B sulfate
3. Bacitracin zink
Alasan pemilihan zat aktif ini adalah:
1. Neomycin sulfate (setara dengan 3,5 mgneomycin)
merupakan bentuk garam dari neomycin B dan Cyang
diproduksi oleh pertumbuhan Streptomyces fradiae Waksman
yang memiliki potensi yang ekivalen dengan tidak kurang 600
mikrogram neomisin standar per miligram dihitung dari basis
anhidrat.
2. Polimiksin B sulfat merupakan bentuk garam Polimiksin B
1
dan
B
2
yang diproduksi oleh Bacillus polymyxa. Memiliki potensi
tidak kurang 6000 unit polimiksin B per mg terhitung dari basis
anhidratnya.
3. Basitrasin zink merupakan garam zink dari
bacitracin,campuran yang dihubungkan oleh polipeptida siklik
yang diproduksi oleh mikroorganisme licheniformis dari
kelompok Bacillus subtillis var Tracy. Memiliki potensi tidak
kurang 40 unit bacitracin per mg.
Range yang luas dari aksi antibakterial didukung dengan meng-
overlapping mengunakan 3 jenis antibiotik yaitu polimiksin B
sulfate, neomisin sulfat dan basitrasin zink. Ketiganya aktif
menghambat/membunuh bakteri: Staphylococcus aureus,
streptococci including Streptococcus pneumoniae, Escherichia
coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella- Enterobacter spesies,
Neisseria spesies, dan Pseudomonas aeroginosa (6).

II. Spesifikasi Bahan dan Wadah
a. Dasar Penggunaan Zat Aktif (7)
Indikasi : Penggunaan topikal untuk infeksi superfisial pada
eksternal mata terhadap bakteri yang rentan.
Infeksi ini meliputi konjungtivitis, blefaritis,
keratokonjungtivitis, dan blepharokongtivitis.
Kontraindikasi : Hiersensitivitas dengan bahan
Farmakokinetik : Neomisin dan polimiksin B dapat diabsorbsi
mengikuti penggunaan topikal pada mata jika
terjadi kerusakan jaringan. Basitrasin tidak
diabsorbsi secara signifikan (kerja lokal).
Farmakodinamik : Neomisin - secara aktif ditranspor melewati
membran sel bakteri, terikat pada protein reseptor
spesifik pada subunit 30S ribosom bakteri dan
mengganggu kompleks inisiasi antara mRNA dan
subunit 30S, menghambat sintesis protein DNA
sehingga memproduksi protein non-fungsional;
poliribosom terpisah dan tidak dapat mensintesis
protein.
Polimiksin B bakterisidal dan aktif melawan
Pseudomonas aeroginosa dan gram negatif lain.
Polipeptida dasar yang aktif pada permukaan
berikatan pada situs fosfolipid anionik pada
membran sitoplasmabakteri, menghancurkan
struktur membran, dan memperlebar
permeabilitas membran yang membuat isi
intraselular dapat keluar.
Basitrasin antibiotik polipeptida biasanya
bakterisidal terhadap gram positif. Beraksi pada
membran sel bakteri dan mengganggu sintesis
dinding sel dengan berikatan dan menghambat
defosforilasi dari ikatan membran lipid pirofosfat.
Efek Samping : Reaksi sensitisasi alergi seperti gatal, bengkak,
dan eritema konjungtival.
Metode sterilisasi : Metode sterilisasi secara dingin (cold sterilization)
dengan syringe filter (filtrasi).
Stabilitas : Antibiotik tidak tahan dengan pemanasan dan
tidak stabil terhadap air dalam waktu yang lama.
Inkompatibilitas : -
Dosis : Neomisin sulfate 3,5 mg dalam 1 g
Polimiksin B sulfate 10000 (USPU) dalam 1 g
(1 000 000=100 mg)
Basitrasin 400 (USPU) dalam 1 gram
(Basitrasin zink mengandung 74 unit/mg)
b. Dasar Penggunaan Bahan Tambahan
1. Vaselin putih : Merupakan basis yang paling umum
digunakan sebagai basis salep khususnya yang mengandung
antibiotik pula (1,2), nontoksik dan noniritan (8).
2. Parafin Cair : Biasanya ditambahkan untuk memperbaiki
konsistensi dan mengurangi suhu lebur (1), Prinsip
keuntungan dari basis-petrolatum ini adalahsifat inertnya,
anhidrat, dan kelembutannya yang bagus untuk obat-obat
yang sensitif terhadap kelembaban (2). Mineral oil secara
primer digunakan sebagai eksipien untuk produk topikal
karena sifat emoliennya dan akhirnya menjadikannya dapat
berfungsi sebagai basis salep (8).
3. Alpha-tokoferol : alfa tokoferol umumnya diketahui sebagai
sumber vitamin E dan secara komersial tersedia bahan dan
spesifikasi yang memenuhi tujuan ini. Sementara itu, alfa
tokoferol memiliki sifat antioksidan dan efektif sebagai
antioksidan (8).


c. Dasar Pewadahan
Secara historis, kemasan salep mata dikemas pada tube collapsible
timah kecil biasanya berbobot 3,5 g. Tube timah kompatibel dengan
range obat yang luas dengan basis salep petrolatum; bagaimanapun,
epoksi-fenolik-lined tube aluminium lebih luas digunakan (2). Sterilisasi
wadah dilakukan dengan autoklaf atau dengan etilen oksida (1).
d. Uraian Bahan


Daftar Pustaka
1. William Lippincott, Wilkins. Remington Pharmaceutical Science 21th
edition. Philadelhia: A Wolters Kluwer Company. 2005. Hal 857, 863.
2. Modern Pharmaceutics 5th edition, 163-165
3. Swierzewski, Stanley J. Pinkeye (Conjunctivitis) Overview. [Diakses pada
8 Juni 2014 pukul 00.42 pada situs
http://www.healthcommunities.com/conjunctivitis/overview-of-
pinkeye.shtml, 30 Januari 2012]
4. Lindstrom, Richard L. Incidence, Prevalence, and Patophysiology of
Ocular Surface Disease Blepharitis. [Diakses pada 8 Juni 2014 pukul
00.41 di situs http://www.healio.com/ophthalmology/cornea-external-
disease/news/online/%7B9fdb69d2-7358-4d31-8c29-
a0b3d085bb83%7D/incidence-prevalence-and-pathophysiology-of-ocular-
surface-disease-and-blepharitis, 25 Februari 2009)
5. Scott, Olivia. Blepharitis.[ Diakses pada tanggal 8 Juni 2014 pukul 00.37,
di situs http://www.patient.co.uk/doctor/blepharitis, 14 Maret 2012]
6. Anonim,Neomycin, Polymyxin B, Bacitracin (Ophthalmic). [Diakses pada 8
Juni 2014 di situs http://www.drugs.com/mmx/triple-antibiotic.html, 1995]
7. Martindale, 211, 306, 318
8. Handbook of Pharmaceutical Excipients 6th edition, 31-33,445-447,