UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA

FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS

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TEMA 08

PREPARADOS SEMISLIDOS

Contenidos
o Formas farmacuticas semislidas:
- Ungentos
- Cremas
- Pomadas
- Pastas
- Gel












I. INTRODUCCIIN:
Son formas farmacuticas de consistencia semislida destinadas a su aplicacin
sobre piel y mucosas (uso externo). Son aquellos que no presentan mayor consistencia en
su aspecto fsico; y el principio activo en el seno de estas formas puede estar en
suspensin o emulsin.
Los sistemas semislidos satisfacen una exigencia de las preparaciones de accin tpica
ya que en general, poseen una buena adherencia, lo que hace que permanezcan sobre la
superficie de aplicacin por un tiempo razonable hasta que se eliminen por lavado.
Las pomadas pretenden conseguir un efecto local en piel evitando cualquier absorcin
sistmica. Por tanto, no se habla de absorbencia cutnea, sino de penetracin cutnea.
Este efecto local puede darse a dos niveles:
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o A nivel de la superficie de la piel o estrato crneo, como es el caso de queratolticos,
antispticos.
o A nivel de la epidermis o estructuras interiores, como es el caso de antiinflamatorios,
antihstaminicos, analgsicos locales.
Muy pocos vehculos (excipientes) pueden modificar sustancialmente la penetracin del
frmaco en la piel de forma directa. Ms bien depender del efecto que stos produzcan
sobre la piel, puesto que el estado de la misma s que es un factor determinante.
II. IMPORTANCIA:
Los sistemas semislidos satisfacen una exigencia de las preparaciones de accin tpica
ya que en general, poseen una buena adherencia, lo que hace que permanezcan sobre la
superficie de aplicacin por un tiempo razonable hasta que se eliminen por lavado.
Sus propiedades se deben a su comportamiento reolgico de tipo plstico, segn el cual los
semislidos mantienen su forma y se adhieren como una pelcula, pero cuando se aplica
una fuerza externa sobre ellas se deforman con facilidad y fluyen (capacidad de extensin).
III. CLASIFICACIN:
Cremas:
Son pomadas en forma de emulsin O/A y de consistencia ms fluida que stas.
Hidrfobas. La fase continua o externa es la fase lipfila debido a la presencia en su
composicin de emulgentes tipo W/O.
Hidrfilas. La fase externa es la naturaleza acuosa debido a la presencia en su
composicin de emulgentes tipo O/W, tales como jabones sdicos o de alcoholes
grasos sulfatados y polisorbatos, a veces combinados en proporciones convenientes
con emulgentes tipo W/O.
Ungentos:
Son pomadas en forma de emulsin A/O de consistencia blanda y untuosa.
Pomadas:
Son Formas Farmacuticas semislidas, de consistencia blanda, con un punto de
ablandamiento prximo y superior a 37C, destinada s a ser extendidas sobre la piel o
mucosas.
Hidrfobas (lipfilas). No pueden absorber ms que pequeas cantidades de agua. Las
sustancias que se emplean con ms frecuencia en su formacin son: vaselina,
parafina, parafina lquida, aceites vegetales, glicridos sintticos, ceras y siliconas
lquidas.
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Absorbentes de agua. Pueden absorber grandes cantidades de este lquido. Sus
excipientes son los de las pomadas hidrfobas a los cuales se incorporan emulgentes
de tipo W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, steres de sorbitn,
monoglicridos y alcoholes grasos.
Hidrfilas. Se elaboran con excipientes miscibles de agua tales como los
polietilenglicoles lquidos y slidos. Pueden contener cantidades adecuadas de agua.
Pastas:
Contienen elevadas proporciones de slidos finamente dispersos en el excipiente por
lo que, generalmente, su consistencia es bastante elevada. Son muy consistentes y de
bajo flujo, contienen polvos insolubles como xido de zinc, almidn, caoln, talco
(silicato de magnesio con trazas de aluminio).
Tienen flujo dilatante, de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicacin, aumenta la
resistencia.
Por la presencia de slidos insolubles se usan en lesiones por exudacin. Son
pomadas duras que contienen hasta 50% de polvo.
Ej: Pomada de xido de Cinc
Compuesta o Pasta de Lassar (FAVI)
o xido de Cinc 25g
o Almidn (talco) 25g
o Vaselina 50g
Gel:
Preparado farmacutico semislido, transparente o translcida, de uso externo, en el
que la fase liquida se encuentra dispersa en el interior de una matriz polimtrica
tridimensional natural (pectina, agar) o sinttica (metilcelulosa)
Hidrfobos (oleogeles). Estn constituidos por excipientes como la parafina lquida
adicionada de polietileno, aceites grasos gelificados con slice coloidal o por jabones de
aluminio o zinc.
Hidrfilos (hidrogeles). Se elaboran con excipientes hidrfilos como el agua, el glicerol
y los propilenglicoles, gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidn,
derivados de la celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos de magnesio y aluminio.

IV. COMPOSICION:
Constan de un excipiente, sencillo o complejo, en cuyo seno se disuelven o se dispersan
los principios activos.
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Funciones del excipiente:
o Servir de soporte al principio activo.
o Influir en la penetracin del principio activo hacia la dermis, contribuyendo as a la
eficacia del preparado.
o En pomadas protectoras pueden influir en la capacidad de proteccin final de la
pomada frente a diversos agentes externos.
o Si no contiene principio activo puede utilizarse como protector.
o Mantener las caractersticas fsicas y qumicas de la piel normal (grado de humedad,
ph), para mejorar sus mecanismos de defensa.
Caractersticas de los excipientes de pomadas:
o Buena tolerancia (no irritacin, o sensibilizacin).
o Inercia frente al principio activo (compatibilidad fsica y qumica), as como frente al
material de acondicionamiento.
o Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su conservacin.
o Consistencia conveniente para que su extensin sobre la piel sea fcil y puedan
dispersarse en tubos.
o En algunos casos como oftlmicas o aquellas que sern aplicadas sobre heridas debe
ser capaz de esterilizarse.
o Ceder adecuadamente el principio activo.
o Caracteres organolpticos agradables.
o Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite.
o Facilidad para transferir rpidamente a la piel las sustancias activas.
o Debe ser fcilmente lavable en agua.
o Debe actuar igual en piel seca que en piel grasa.
o Si se busca un poder protector elevado, el excipiente debe ser altamente impermeable
a sustancias penetrantes.
o Cuando se busca una accin superficial el excipiente debe penetrar el manto lipdico
cutneo y no debe tener poder adherente.
o Si se busca una accin profunda debe tener capacidad de difusin del principio activo y
poder penetrante.
Segn el tipo de excipiente pueden ser:
o Ceratos: Si tiene como mnimo 25% de agua
o Glicerolados: Si tiene como mnimo 50% de glicerina
o Ungento: Si tiene sustancias resinosas
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o Pastas drmicas: Si tiene alta concentracin de polvos
o Cremas teraputicas: Emulsiones de uso externo con accin farmacolgica.
o Cremas de belleza: Emulsiones de uso externo sin accin farmacolgica.
o Geles: (oleogeles hidrogeles)
Segn su estado fsico se clasifican en:
o Slidos: vaselina slida, lanolina, ceras, esperma de ballena, PEG de alto PM
o Lquidos: vaselina lquida, glicerina, aceites, vegetales, PEG de bajo PM
Segn su grado de penetracin se clasifican en:
o Drmicos: Tienen gran poner de penetracin de manera que los PA llegan fcilmente a
la dermis (ej.: lanolina, aceites vegetales, grasas, etc)
o Epidrmicos: Tienen accin superficial, no son penetrantes. Tienen buena capacidad
de distribucin de los PA sobre la piel y tienen buena adherencia y accin protectora
(ej.: vaselina y siliconas)
o Subdrmicos o hipodrmicos: son los que se usan cuando se quiere una accin
sistmica. Los PA se absorben a favor de las terminaciones capilares que estn bajo la
dermis. Tienen buen poder penetrante (ej.: emulsiones O/W, PEG, Excipientes
hidrosolubles o emulsivos)
Segn su comportamiento frente al agua
Sistemas W/O
1 Excipientes hidrfobos
2 Bases de absorcin (anhidras)
3 Emulsiones W/O
Sistemas O/W
4 Bases emulgentes
5 Bases O/W
6 Excipientes hidrfilos
Clasificacin de los excipientes:
Excipientes hidrfobos.
Ejemplos:
Hidrocarburos (vaselinas y parafinas), aceites vegetales, grasas semisintticas, ceras y
siliconas. Son oclusivas (emolientes) mantiene la capa acuosa en la interfase vehculo/piel.
Bases de absorcin anhidras
Las sustancias hidrfobas usadas para su elaboracin son las vaselinas, las parafinas a las
que se adicionan, como emulgentes, lanolina o sus derivados, o emulgentes sintticos. La
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capacidad de absorber agua se establece por regla general mediante el llamado ndice de
agua.
V. METODOS DE PREPARADOS SEMISOLIDOS:
4.1 Mtodos generales de preparacin de pomadas
En Plancha
Se usan planchas de vidrio o mrmol con superficie bien pulida y la incorporacin de los
Principios activos (PA) al excipiente se realiza con ayuda de una esptula de hueso o
metal.
En el centro de la plancha se coloca el o los PAs y en un costado el excipiente, con la
esptula se va tomando el excipiente y en forma gradual se va incorporando el PA.
Si los excipientes son duros se utiliza una esptula poco flexible.
Cuando se deben incorporar polvos que se agruman fcilmente como OZN se trabaja con
esptula ancha y medianamente flexible.
La esptula de metal no debe usarse para preparar pomadas que contengan I2, sales de
cido saliclico.
El mtodo en plancha se usa cuando la cantidad de pomada a preparar es poca y se
trabaja con excipiente slido pudindose incorporar pequeos volmenes lquidos
En Mortero
En los morteros de vidrio se trabaja con excipientes slidos y en los de porcelana se trabaja
con excipientes fundidos porque la porcelana es resistente al calor.
El excipiente slido o fundido se va agregando de a poco al PA o a la mezcla de PAs que
est en el mortero y con el piln se va mezclando con movimientos circulares y con ayuda
de una esptula para separar la mezcla de las paredes del mortero y piln.

VI. CONTROL DE CALIDAD:
5.1 Los factores que modifican sustancialmente la penetracin en la piel y, por tanto, la eficacia o
toxicidad del frmaco.
Son los siguientes:
o Estado de la capa crnea:
Esto depender de algunos factores como la edad o existencia de enfermedades de la
piel. La descamacin de la piel aumenta la penetracin de los frmacos, puesto que la
barrera que han de atravesar est disminuida. Asimismo, la hidratacin de la piel
aumenta efectivamente la penetracin de los frmacos por que la compactacin de la
capa crnea es mucho menor.
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o Factores dependientes del propio frmaco:
Como el peso molecular o su lipofilia, tambin pueden influir en la penetracin del
mismo.
o Factores dependientes del excipiente:
ste puede influir en el estado de la piel, y, en consecuencia, en la penetracin del
frmaco.
Los queratolticos (como el cido saliclico) aumenta la descamacin de la piel,
acrecentando la penetracin del frmaco al que acompaan.
Los excipientes grasos son emolientes y oclusivos (impiden la evaporacin del agua a
travs de la piel), favoreciendo la hidratacin.
5.2 La inocuidad
Se define como el estado en que no se producen lesiones (sufridas o causadas). Esta no
es absoluta, pero debe ser considerada en el contexto de las condiciones de uso.
Prueba de irritacin cutnea de Drazize.
Irritacin acumulativa en 21 das (eritema).
0 = sin reaccin visible
1 = eritema leve
2 = eritema intenso
3 = eritema intenso con edema
4 = eritema intenso con edema y erosin vesicular
Parche de Draize-Shelanski (sensibilizacin). Escala de eritema de 0 a 4. 100
individuos.
Prueba de maximizacin de Kligman. Usa lauril sulfato de sodio. Utiliza menos sujetos.
5.3 Envasado y etiquetado:
Las pomadas suelen envasarse en potes para pomada o en tubos de metal o plstico
de tamao conveniente (frascos de vidrio, plstico).
Evitar oxidacin.
Evaluar la compatibilidad con los materiales de los envases (revestimiento interno).
Etiquetado (evitar cubrir toda el rea). Diferentes materiales de etiquetas (impresin
lser).
5.4 Estabilidad y ensayos de las pomadas
Los ensayos que deben practicarse dependen, en gran medida, del tipo de pomada de que se
trate y del uso a que se destine.
Aspectos que deben ser objeto de ensayo en pomadas:
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Identificacin y valoracin de los componentes
Estabilidad de activos
Estabilidad de coadyuvantes
Comportamiento reolgico: consistencia, extensibilidad.
Prdida de agua y otros componentes voltiles
Homogeneidad: separacin de fase dispersa:
PH aparente
Contaminaciones: partculas extraas, microorganismos.
Dureza: con el penetrmetro de Mahler
Poder adherente
Fuerza de Extrusin
Extensibilidad
Penetrmetro de Mahler









Determinacin de la Extensibilidad














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VII. Conservacin
Aquellas pomadas que en su composicin contienen sustancias grasas se enrancian con
facilidad, por eso se agregan antioxidantes como cido ctrico o hidroquinona (al 1%), galato de
propilo (1%), tintura de benju (10%).
Para evitar el desarrollo de hongos se usan nipagn y nipasol.
Deben conservarse en sitio fresco al abrigo de la luz y el aire.
El acondicionamiento puede hacerse en potes de vidrio con tapa de baquelita, en pomos de
estao o de plomo estaado.