Anda di halaman 1dari 8

1

11
Analgesik Analgesik
Pertemuan III Pertemuan III
22
Analgetika Analgetika
Senyawa yang dalam dosis terapeutik Senyawa yang dalam dosis terapeutik
dapat meringankan atau menekan rasa dapat meringankan atau menekan rasa
nyeri tanpa memiliki kerja anestesi umum nyeri tanpa memiliki kerja anestesi umum
Timbulnya rasa nyeri: Timbulnya rasa nyeri:
Jika rangsangan mekanik, , termal, kimia Jika rangsangan mekanik, , termal, kimia
atau listrik melampaui ambang tertentu atau listrik melampaui ambang tertentu
sehingga menimbulkan kerusakan sehingga menimbulkan kerusakan
jaringan yang diikuti dengan pembebasan jaringan yang diikuti dengan pembebasan
mediator nyeri mediator nyeri
33
Pembagian kwalitas nyeri berdasarkan lokalisasi Pembagian kwalitas nyeri berdasarkan lokalisasi
1. Nyeri
somatik
Nyeri
permukaan
Nyeri
dalaman
Nyeri I
Nyeri II
Kulit Contoh tusukan
jarum, cubitan
Otot,
jaringan ikat,
tulang, sendi
Contoh kejang
otot, sakit kepala
2. Nyeri viseral
perut
Contoh: kolik
kantung empedu,
nyeri luka lambung
44
Mediator yang Mediator yang dapat dapat menimbulkan menimbulkan rangsang rangsang nytundaeri nytundaeri
Noksius
Kerusakan jaringan
Pembebasan H+ (pH<6)
K+(>20 mmol/L)
Asetilkolin
Histamin
Nyeri segera
Pembentukan kinin (bradikinin)
Prostaglandin
Nyeri tertunda
55
Terjadinya Terjadinya nyeri nyeri
Rangsang nyeri
Pembebasan zat mediator
Reseptor nyeri
Sumsum tulang
Formatioretikularis
Thalamus optikus
korteks
Lokalisasi nyeri
Otak kecil
Reaksi
pertahanan
terkoordinasi
Rasa nyeri,
penilaian nyeri
Sistim limbik
Reaksi vegetatif
Refleks
pertahanan
Impuls
penghantar nyeri
Reaksi nyeri
Inhibisi nyeri endogen
66
Reseptor : Reseptor :
a. mekanoreseptor meneruskan nyeri permukaan a. mekanoreseptor meneruskan nyeri permukaan
melalui serabut A delta bermielin melalui serabut A delta bermielin
b.Termoreseptor meneruskan nyeri kedua melalui b.Termoreseptor meneruskan nyeri kedua melalui
serabt C tidak bermielin serabt C tidak bermielin
Agonist sistem penghambat nyeri: Endorfin Agonist sistem penghambat nyeri: Endorfin
endorfin endorfin
dan dan endorfin endorfin
Dinorfin Dinorfin
Enkefalin dan leusin enkefalin Enkefalin dan leusin enkefalin
Cara kerja Endorfin: Cara kerja Endorfin:
Mengikat reseptor opiate, prasinaptik menurunkan Mengikat reseptor opiate, prasinaptik menurunkan
pembebasan neurotransmiter lain terutama substansi pembebasan neurotransmiter lain terutama substansi
P (pembawa impuls nyeri sinaptik) P (pembawa impuls nyeri sinaptik)
2
77 88
Distribusi reseptor opiat Distribusi reseptor opiat
Batang Batang otak otak : : respirasi respirasi, , batuk batuk, , mual mual muntah muntah, , tekanan tekanan
darah darah, diameter pupil , diameter pupil dan dan sekresi sekresi lambung lambung
Medial thalamus : Medial thalamus : Nyeri Nyeri dalam dalam yang yang tidak tidak terlokalisir terlokalisir dan dan
emosi emosi
Medula Medula spinalis spinalis((substansia substansia gelatinosa gelatinosa): ): atenuasi atenuasi stimuli stimuli
afferent afferent nyeri nyeri
Hypothalamus: Hypothalamus: sekresi sekresi neuroendokrin neuroendokrin
Limbik Limbik ((amigdala amigdala): ): emosional emosional behavior behavior
Perifer Perifer: : menghambat menghambat pelepasan pelepasan eksitatori eksitatori yang yang
tergantung tergantung Ca++ Ca++ senyawa senyawa proimflamasi proimflamasi
Immune cell : Immune cell : peranannya peranannya belum belum jelas jelas
99
Analgetika kuat (hipoanalgetika opiat Analgetika kuat (hipoanalgetika opiat))
Morphine Morphine
Cara kerja : Cara kerja :
Mengikat reseptor Mengikat reseptor di lamina I dan II di lamina I dan II
Substantasia gelatinosa medula spinalis Substantasia gelatinosa medula spinalis
menurunkan pelepasan substansi P dan menurunkan pelepasan substansi P dan
menghambat pelepasan transmiter menghambat pelepasan transmiter
eksitatorik dari ujung syaraf yang eksitatorik dari ujung syaraf yang
menghantarkan rasa nyeri menghantarkan rasa nyeri
10 10
Daya kerja Daya kerja
Analgesia: Analgesia:
Kerja Pusat Kerja Pusat
Meningkatkan ambang neri di medula spinalis dan Meningkatkan ambang neri di medula spinalis dan
mengubah persepsi otak. Pasien masih merasakan mengubah persepsi otak. Pasien masih merasakan
nyeri tapi tidak menyiksanya nyeri tapi tidak menyiksanya
Euphoria Euphoria
Depresi respirasi Depresi respirasi
Menghambat pusat pernapasan dan pusat batuk Menghambat pusat pernapasan dan pusat batuk
Mula mula merangsang mual dan muntah kemudian Mula mula merangsang mual dan muntah kemudian
menghambat pusat muntah menghambat pusat muntah
Menimbulkan miosis Menimbulkan miosis
Meningkatkan pembebasan ADH Meningkatkan pembebasan ADH
Menimbulkan toleransi dan ketergantungan Menimbulkan toleransi dan ketergantungan
11 11
Kerja perifer Kerja perifer
Menghambat pengosongan lambung Menghambat pengosongan lambung
Mengurangi motilitas dan meningkatkan tonus Mengurangi motilitas dan meningkatkan tonus
saluran cerna. Kontraksi spingter saluran saluran cerna. Kontraksi spingter saluran
empedu empedu
Meningkatkan tonus dan spingter otot kandung Meningkatkan tonus dan spingter otot kandung
kemih. ( ADH meningkat) kemih. ( ADH meningkat)
Hipotensi dan bradikardia (bahaya untuk luka Hipotensi dan bradikardia (bahaya untuk luka
otak yang parah) otak yang parah)
Urtikaria, bronkospasmus karena pengeluaran Urtikaria, bronkospasmus karena pengeluaran
histamin histamin
12 12
Indikasi: Indikasi:
Rasa nyeri yang sangat kuat misalnya : nyeri akibat kecelakaan, Rasa nyeri yang sangat kuat misalnya : nyeri akibat kecelakaan,
setelah operasi, dan nyeri tumor setelah operasi, dan nyeri tumor
Infark jantung dan odema paru paru akut berdasarkan kerja Infark jantung dan odema paru paru akut berdasarkan kerja
psikosedasi psikosedasi
Efek samping : Efek samping :
Depresi pernapasan: paru paru obstruktif dan emfisema, bayi Depresi pernapasan: paru paru obstruktif dan emfisema, bayi
dan anak anak sangat peka dan anak anak sangat peka
Efek hipotensif, nausea, munta : pendertita hipovolemia Efek hipotensif, nausea, munta : pendertita hipovolemia
Obstipasi spastik pada pemakaian jangka panjang. Retensi urin Obstipasi spastik pada pemakaian jangka panjang. Retensi urin
ToleransiTerhadap efek depresi pernapasan, analgesik, ToleransiTerhadap efek depresi pernapasan, analgesik,
euphoria dan sedativa. Tapi tidak terhadapkontriksi pupil, san euphoria dan sedativa. Tapi tidak terhadapkontriksi pupil, san
efek konstipasi. efek konstipasi.
Ketergantungan pada pemakaian jangka panjang: Ketergantungan pada pemakaian jangka panjang:
Bila ihentikan menadak akan timbul withdrawal syndrome Bila ihentikan menadak akan timbul withdrawal syndrome
3
13 13
Meperidin Meperidin
Mekanisme kerja Mekanisme kerja : Berikatan dengan reseptor kappa : Berikatan dengan reseptor kappa
Daya kerja Daya kerja : Depresi respirasi. Resistensi pembuluh : Depresi respirasi. Resistensi pembuluh
darah menurun, Pada pemberian Iv aliran darah darah menurun, Pada pemberian Iv aliran darah
keperifer meningkat bisa menyebabkan naiknya tekanan keperifer meningkat bisa menyebabkan naiknya tekanan
darah.pembuluh darah serebral dilatasi. Konstipasi pada darah.pembuluh darah serebral dilatasi. Konstipasi pada
pemakaian kronik. Tidak menimbulkan pinpoint pupil pemakaian kronik. Tidak menimbulkan pinpoint pupil
Indikas Indikasi : Untuk berbagai bentuk nyeri yang kuat . Tidak i : Untuk berbagai bentuk nyeri yang kuat . Tidak
mempunyai efek sebagai antitusif atau antidiare. Efek mempunyai efek sebagai antitusif atau antidiare. Efek
retensi urine lebih kecil dari morphine retensi urine lebih kecil dari morphine
Adverse efek Adverse efek : tremor, twiches, konvulsi, dilatasi pupil, : tremor, twiches, konvulsi, dilatasi pupil,
refleks hiperaktif, . Hipotensi pada pemberian refleks hiperaktif, . Hipotensi pada pemberian
paskaoperasi. paskaoperasi.
Interaksi dengan neuroleptik Interaksi dengan neuroleptik. Terjadi cross toleran . Terjadi cross toleran
dengan yang lainnya dan menimbulkan addiksi dengan yang lainnya dan menimbulkan addiksi
14 14
Agonist Agonist
penuh penuh
Mekanisme Mekanisme kerja kerja
catatan catatan
Morfin Morfin
Levorfanol Levorfanol
Oksikodon Oksikodon
Hidromorfon Hidromorfon
Meperidin Meperidin
Agonist reseptor opiat. Menginduksi Agonist reseptor opiat. Menginduksi
analgesi, sedasi, depresi pernapasan, analgesi, sedasi, depresi pernapasan,
efek SSP (mual muntah, vertigo, miosis, efek SSP (mual muntah, vertigo, miosis,
pelepasan ADH) efek saluran cerna pelepasan ADH) efek saluran cerna
(menurunkan propulsi dan sekresi, (menurunkan propulsi dan sekresi,
spasmus tonik) Meningkatkan tonus spasmus tonik) Meningkatkan tonus
duktus billaris, bronki, ureter, dan kandung duktus billaris, bronki, ureter, dan kandung
kemih kemih
Kerja analgesik opioid tiga kali Kerja analgesik opioid tiga kali
lipat. Persepsi nyeri berkurang lipat. Persepsi nyeri berkurang
Metadon Metadon Kerja mirip morfin lengkap, sedatif lemah Kerja mirip morfin lengkap, sedatif lemah Detoksikasi berdasarkan pada Detoksikasi berdasarkan pada
penggantian ketrgantungan penggantian ketrgantungan
heroin dengan ketergantungan heroin dengan ketergantungan
metadon. Kemudian perlahan metadon. Kemudian perlahan
lahan mengurangi pemberian lahan mengurangi pemberian
metadon sampai nol metadon sampai nol
Fentanil Fentanil Lebih poten daripada morfin. Depresi Lebih poten daripada morfin. Depresi
pernapasan lebih kecil kemungkinannya pernapasan lebih kecil kemungkinannya
Preparat transdermal tersedia Preparat transdermal tersedia
untuk penatalaksaan nyeri kronis untuk penatalaksaan nyeri kronis
Sufentanil Sufentanil Analgesik yang poten Analgesik yang poten
Alfentanil Alfentanil Lihat fentanil Lihat fentanil
15 15
Agonist Agonist penuh penuh Indikasi Indikasi
Morfin Morfin Keadaan nyeri berat yang tidak dapat diredakan Keadaan nyeri berat yang tidak dapat diredakan
dengan analgesik non narkotik atau analgesiknarkotik dengan analgesik non narkotik atau analgesiknarkotik
yang lebih lemah. Obat pilihan untuk nyeri hebat pada yang lebih lemah. Obat pilihan untuk nyeri hebat pada
infark miokard infark miokard
Levorfanol Levorfanol
Oksikodon Oksikodon
Hidromorfon Hidromorfon
Nyeri sedang sampai berat Nyeri sedang sampai berat
Meperidin Meperidin Juga digunakan untuk mengobati menggigil yang Juga digunakan untuk mengobati menggigil yang
diinduksi amfoterisin B diinduksi amfoterisin B
Metadon Metadon Detoksifikasi ketergantungan morfin. Nyeri hebat pada Detoksifikasi ketergantungan morfin. Nyeri hebat pada
pasien di rumah sakit pasien di rumah sakit
Fentanil Fentanil Medikasi praoperasi yang digunakan dalam anestesi Medikasi praoperasi yang digunakan dalam anestesi
Sufentanil Sufentanil
Alfentanil Alfentanil
Digunakan dalam anestesi Digunakan dalam anestesi
16 16
Agonist penuh Agonist penuh Efek yang tidak diinginkan Efek yang tidak diinginkan
Morfin Morfin
Levorfanol Levorfanol
Oksikodon Oksikodon
Hidromorfon Hidromorfon
Depresi pernapasan, konstipasi, gangguan SSP, Depresi pernapasan, konstipasi, gangguan SSP,
hipotensi ortostatik, mual dan muntah pada dosis awal. hipotensi ortostatik, mual dan muntah pada dosis awal.
Meperidin Meperidin Seperti morfin. Overdosis menyebabkan kejang akibat Seperti morfin. Overdosis menyebabkan kejang akibat
kerja eksitasi metanolit kerja eksitasi metanolit
Metadon Metadon Serupa dengan morfin Serupa dengan morfin
Fentanil Fentanil Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya, Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya,
rigiditas otot, bradikardi ringan rigiditas otot, bradikardi ringan
Sufentanil Sufentanil
Alfentanil Alfentanil
Sedikit data yang tersedia Sedikit data yang tersedia
17 17
Agonist penuh Agonist penuh Toleransi/ketergantungan Toleransi/ketergantungan
Morfin Morfin
Levorfanol Levorfanol
Oksikodon Oksikodon
Hidromorfon Hidromorfon
Meperidin Meperidin
Timbultoleransi terhadap efek analgesik, tetapi tidak terhadap Timbultoleransi terhadap efek analgesik, tetapi tidak terhadap
efek konstipasi. Potensi penyalahgunaan tinggi. Penghentian efek konstipasi. Potensi penyalahgunaan tinggi. Penghentian
menyebabkan insomnia, nyeri, peningkatan aktivitas saluran menyebabkan insomnia, nyeri, peningkatan aktivitas saluran
cerna, kegelisahan cerna, kegelisahan
Metadon Metadon Ketergantungan silang dengan morfin (dasar untuk etoksikasi Ketergantungan silang dengan morfin (dasar untuk etoksikasi
narkotik). Toleransi mudah terjadi. Secara psikologi kurang narkotik). Toleransi mudah terjadi. Secara psikologi kurang
adiktif dibanding morfin adiktif dibanding morfin
Fentanil Fentanil Tidak ada toleransi atau ketergantungan bila digunakan Tidak ada toleransi atau ketergantungan bila digunakan
sebagai anestetik sebagai anestetik
Sufentanil Sufentanil
Alfentanil Alfentanil
Sedikit data yang tersedia Sedikit data yang tersedia
18 18
Agonist penuh Agonist penuh Interaksi obat Interaksi obat
Morfin Morfin
Levorfanol Levorfanol
Oksikodon Oksikodon
Hidromorfon Hidromorfon
Meningkatkan kerja depresan SSP obat lain. Meningkatkan kerja depresan SSP obat lain.
Meningkatkan depresi pernapasan yangdiinduksi oleh Meningkatkan depresi pernapasan yangdiinduksi oleh
bloker neuromuskular. Aditif dengan obat yang bloker neuromuskular. Aditif dengan obat yang
menyebabkan hipotensi menyebabkan hipotensi
Meperidin Meperidin Dengan menghambat MAO menyebabkan eksitasi Dengan menghambat MAO menyebabkan eksitasi
SSP berat(delirium, hiperpireksia, kejang) depresi SSP berat(delirium, hiperpireksia, kejang) depresi
pernapasan, atau hipotensi pernapasan, atau hipotensi
Metadon Metadon
Fentanil Fentanil
Sufentanil Sufentanil
Alfentanil Alfentanil
--
--
4
19 19
Agonis lemah
Agonist Agonist
lemah lemah
Mekanisme kerja Mekanisme kerja
Kodein Kodein
((metilmorfin metilmorfin
))
Prodrug: 10 5 dosis diubah menjai morfin. Prodrug: 10 5 dosis diubah menjai morfin.
Kerjanya disebabkanolehmorfin. Juga Kerjanya disebabkanolehmorfin. Juga
merupakan antitusif menekan batuk merupakan antitusif menekan batuk
Propoksiten Propoksiten Analgesik Analgesik lemah lemah ((kurang kurang poten poten dibandingkan dibandingkan
dengan dengan aspirin aspirin
20 20
Campuran Campuran antagonis antagonis//Agonis Agonis
Pentazosin Pentazosin Serupa Serupa dengan dengan morfin morfin, , tetapi tetapi kurang kurang poten poten. .
Diantagonisasi Diantagonisasi oleh oleh nalokson nalokson, , tidak tidak oleh oleh
nalorfin nalorfin
Nalbufin Nalbufin Analgesik Analgesik sedang sedang
Dezosin Dezosin
(dalgan) (dalgan)
Potensi Potensi serupa serupa dengan dengan morfin morfin
Antagonist Antagonist murni murni
Nalokson Nalokson --memblok memblok reseptor reseptor opipoid opipoid. . Tidak Tidak mempunyai mempunyai
efekpada efekpada orang orang yang yang bebas bebas narkotik narkotik
naltrekson naltrekson Serupa Serupa dengan dengan nalokson nalokson tetapi tetapi durasi durasi lebih lebih
panjang panjang
21 21
Agonist lemah Agonist lemah Indikasi Indikasi
Kodein Kodein
(metilmorfin) (metilmorfin)
Menghilangkan rasa nyeri minor Menghilangkan rasa nyeri minor
Propoksiten Propoksiten Menghilangkan rasa nyeri minor Menghilangkan rasa nyeri minor
Campuran antagonis/Agonis Campuran antagonis/Agonis
Pentazosin Pentazosin Nyeri sedang juga dipakai untuk medikasi praoperasi Nyeri sedang juga dipakai untuk medikasi praoperasi
Nalbufin Nalbufin
Dezosin Dezosin
(dalgan) (dalgan)
Nyeri sedang sampai berat. Mediaksi praoperasi, Nyeri sedang sampai berat. Mediaksi praoperasi,
anestesi kombinasi anestesi kombinasi
Antagonist murni Antagonist murni
Nalokson Nalokson
naltrekson naltrekson
Pengobatan overdosis narkotik. Zat diagnostik(untuk Pengobatan overdosis narkotik. Zat diagnostik(untuk
evaluasi ketergantungan) pada program metadon. evaluasi ketergantungan) pada program metadon.
Untuk mengurangi depresi pernapasan paska operasi Untuk mengurangi depresi pernapasan paska operasi
22 22
Agonist lemah Agonist lemah Efek yang tidak diinginkan Efek yang tidak diinginkan
Kodein Kodein
(metilmorfin) (metilmorfin)
Serupa dengan morfin. Akan tetapi kurang hebat pada Serupa dengan morfin. Akan tetapi kurang hebat pada
dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi
toksisitas seberat morfin toksisitas seberat morfin
Propoksiten Propoksiten Pusing, sedasi, mual, muntah. Overdosis menyebabkan Pusing, sedasi, mual, muntah. Overdosis menyebabkan
kejang, depresi SSP, koma dan kematian kejang, depresi SSP, koma dan kematian
Campuran antagonis/Agonis Campuran antagonis/Agonis
Pentazosin Pentazosin Serupa dengan morfin Serupa dengan morfin
Nalbufin Nalbufin Insiden depresi pernapasan rendah, sedasi, pusing, mual, Insiden depresi pernapasan rendah, sedasi, pusing, mual,
muntah muntah
Dezosin Dezosin
(dalgan) (dalgan)
sama sama
Antagonist murni Antagonist murni
Nalokson Nalokson
naltrekson naltrekson
Menginduksi sindrom putus narkotik (nafsu makan hilang, Menginduksi sindrom putus narkotik (nafsu makan hilang,
kontraksi otot, demam/ menggigil, kegelisahan, gejala kontraksi otot, demam/ menggigil, kegelisahan, gejala
kardiovaskular dan pernapasan, mual, muntah dan diare. kardiovaskular dan pernapasan, mual, muntah dan diare.
23 23
Agonist lemah Agonist lemah Toleransi/ketergantungan Toleransi/ketergantungan
Kodein Kodein
(metilmorfin) (metilmorfin)
Propoksiten Propoksiten
Risiko penyalahgunaan rendah Risiko penyalahgunaan rendah
Campuran antagonis/Agonis Campuran antagonis/Agonis
Pentazosin Pentazosin Risiko penyalahgunaan lebih rendah daripada morfin, Efek Risiko penyalahgunaan lebih rendah daripada morfin, Efek
antagonisnya dapat menginduksi reaksi putus obat pada antagonisnya dapat menginduksi reaksi putus obat pada
orang yang ketergantungan narkotik orang yang ketergantungan narkotik
Nalbufin Nalbufin Sindrom abstinensia pada putus obat. Potensi Sindrom abstinensia pada putus obat. Potensi
penyalahgunaan lebih rendah daripada morfin penyalahgunaan lebih rendah daripada morfin
Dezosin Dezosin
(dalgan) (dalgan)
Antagonist murni Antagonist murni
Nalokson Nalokson Menginduksi sindrom abstinensia pada pasien yang Menginduksi sindrom abstinensia pada pasien yang
tergantung narkotik tergantung narkotik
naltrekson naltrekson
24 24
Agonist Agonist
lemah lemah
Interaksi obat Interaksi obat Catatan Catatan
Kodein Kodein
(metilmorfin) (metilmorfin)
Serupa dengan morfin Serupa dengan morfin Termasuk dalam sejumlah preparat Termasuk dalam sejumlah preparat
obat batuk karena efek antitusifnya obat batuk karena efek antitusifnya
Propoksiten Propoksiten Overdosis seringkali menyebabkan Overdosis seringkali menyebabkan
kematian, terutama padapasien kematian, terutama padapasien
dengan riwayat gangguan psikiatri dengan riwayat gangguan psikiatri
Campuran antagonis/Agonis Campuran antagonis/Agonis
Pentazosin Pentazosin Untuk mencegah penyalahgunaan IV, Untuk mencegah penyalahgunaan IV,
pentazosin dicampur dengan pentazosin dicampur dengan
nalokson. Peroral, hanya pentazosin nalokson. Peroral, hanya pentazosin
diabsorpsi. Tetapi dengan iv, diabsorpsi. Tetapi dengan iv,
nalokson memblok pentazosin nalokson memblok pentazosin
Nalbufin Nalbufin
Dezosin Dezosin
(dalgan) (dalgan)
Meningkatkan depresi yang Meningkatkan depresi yang
meningkat disebabkan oleh meningkat disebabkan oleh
depresan SSP depresan SSP
Antagonist murni Antagonist murni
Nalokson Nalokson
naltrekson naltrekson
Memulihkan depresi Memulihkan depresi
yangdiinduksi oleh narkoti yangdiinduksi oleh narkoti
5
25 25 26 26
27 27 28 28
break break
29 29
Noksius
Kerusakan hati
Pembebasan
bahan mediator
Eksudasi
pembengkakan
Perngsangan
reseptor nyeri
Gangguan fungsi Nyeri
Gangguan
sirkulasi lokal
Pemerahan panas
Kerusakan hati Emigran
leukosit
Proliferasi
sel
Patogenesa dan gejala suatu peradangan
30 30
Lipid membran
Asam lemak tak
jenuh (Arachidonat)
Endoperoxida siklik
Leukotrien
Lipoksigenase
Prostasiklin
Fosfolipase A2
Sikooksigenase
Glukokortikoid
Analgetika
Antipiretika
Prostaglandin E Prostaglandin F2 Tromboksan A2
Efek
menghambat
Penghambatan sintesis prostaglandin oleh obat
6
31 31
Kerja prostaglandin Kerja prostaglandin Kerja penghambat Kerja penghambat
sintesis prostaglandin sintesis prostaglandin
Efek klinik Efek klinik
Meningkatkan Meningkatkan
pembentukanjaringan ikat pembentukanjaringan ikat
baru, proliferasi sel baru, proliferasi sel
Mengurangi pembentukan Mengurangi pembentukan
jaringan ikat baru jaringan ikat baru
Antireumatik Antireumatik
Mengurangi sekresi cairan Mengurangi sekresi cairan
lambung lambung
Meningkatkan sekresi cairan Meningkatkan sekresi cairan
lambung lambung
Lesi mukosa mungkin ulkus Lesi mukosa mungkin ulkus
Mengurangi motilitas usus Mengurangi motilitas usus Meningkatkan motilitas usus Meningkatkan motilitas usus Diare Diare
Meningkatkan ekskresi Meningkatkan ekskresi
natrium melalui ginjal natrium melalui ginjal
Menurunkan ekskresi Menurunkan ekskresi
natrium melalui ginjal natrium melalui ginjal
Mungkin ulkus Mungkin ulkus
Meningkatkan agregasi Meningkatkan agregasi
trombosit melalui trombosit melalui
tromboksan A2 tromboksan A2
Menghambat agregasi Menghambat agregasi
trombosit trombosit
Profilaksis apopleksia Profilaksis apopleksia
Meningkatkan tonus uterus Meningkatkan tonus uterus Menurunkan tonus uterus Menurunkan tonus uterus
yang naik yang naik
Efek antidismenorea Efek antidismenorea
Menurunkan tonus otot Menurunkan tonus otot
bronkus bronkus
Meningkatkan tonus otot Meningkatkan tonus otot
bronkus bronkus
Mungkin menyebabkan Mungkin menyebabkan
serangan asma serangan asma
Pengaruh pemblok sintesis prostaglandin terhadap efek prostaglandin
32 32
Indikasi Indikasi
Indikasi: Indikasi:
Nyeri ringan sampai sedang (sakit kepala sakit gigi), Nyeri ringan sampai sedang (sakit kepala sakit gigi),
migrain,kondisi demam, antiradang khususnya reumatik. migrain,kondisi demam, antiradang khususnya reumatik.
Menutup ductus artiriosus Botalli (persisten) Menutup ductus artiriosus Botalli (persisten)
Efek samping: Efek samping:
gangguan saluran cerna, perdarahan saluan cerna, retensi gangguan saluran cerna, perdarahan saluan cerna, retensi
natrium dan retensi air, somnolesia pada dosis tinggi. Serangan natrium dan retensi air, somnolesia pada dosis tinggi. Serangan
asma pada penderita asma asma pada penderita asma
Kontraindikasi; Kontraindikasi;
Luka lambung, usus, diatesis hemoragis, kehamilan pada Luka lambung, usus, diatesis hemoragis, kehamilan pada
minggu minggu terakhir. Pada penderita ginjal hanya boleh minggu minggu terakhir. Pada penderita ginjal hanya boleh
digunakan hanya dengan sangat hati hati. digunakan hanya dengan sangat hati hati.
Interaksi : Interaksi :
Glukokortikoid: meningkatkan bahaya gangguan saluran cerna Glukokortikoid: meningkatkan bahaya gangguan saluran cerna
dan perdarahan, kerja urikosurik probenesid dan sulfinpirazon dan perdarahan, kerja urikosurik probenesid dan sulfinpirazon
diperkecil disamping itu eliminasi penghambat sintesis diperkecil disamping itu eliminasi penghambat sintesis
prostaglandin sendiri diperlambat prostaglandin sendiri diperlambat
Kerja lakohol diperbesar. Kerja lakohol diperbesar.
Fenilbutazon meningkatkan kerja menghambat pembekuan dari Fenilbutazon meningkatkan kerja menghambat pembekuan dari
turunan kumarin. turunan kumarin.
33 33
Obat Obat Mekanisme kerja Mekanisme kerja Interaksi Interaksi farmakokinetika farmakokinetika
Asetamin Asetamin
ofen ofen
Inhibitor lemah sintesis Inhibitor lemah sintesis
prostaglandin. Efek prostaglandin. Efek
analgetik dan antipiretik analgetik dan antipiretik
sebanding dengan aspirin. sebanding dengan aspirin.
Efek antiinflamasinya Efek antiinflamasinya
lemah lemah
Pada dosis tinggi dapat Pada dosis tinggi dapat
memperkuat memperkuat
antikoagulan antikoagulan
PO/PR mudah PO/PR mudah
diabsorpsi. diabsorpsi.
Ikatan protein Ikatan protein
plasma sedikit, plasma sedikit,
metabolisme metabolisme
dihati, ekskresi dihati, ekskresi
via urin via urin
Aspirin Aspirin Menghambat Menghambat
siklooksigenase, enzim siklooksigenase, enzim
yang dibutuhkan untuk yang dibutuhkan untuk
sintesis prostaglandin. sintesis prostaglandin.
Menurunkan inlamasi dan Menurunkan inlamasi dan
demam yang diinduksi demam yang diinduksi
oleh pirogen. Menurunkan oleh pirogen. Menurunkan
nyeri akibat cedera atau nyeri akibat cedera atau
inflamasi. Mencegah inflamasi. Mencegah
agregasi trombosit agregasi trombosit
Peningkatan risiko Peningkatan risiko
perdarahan dengan perdarahan dengan
antikoagulan, penurunan antikoagulan, penurunan
efek antigout, efek antigout,
peningkatan risiko peningkatan risiko
toksisitas metotreksat. toksisitas metotreksat.
Penggeseran zat zat Penggeseran zat zat
antidiabetik dari protein antidiabetik dari protein
plasma mnginduksi plasma mnginduksi
hipoglikemia hipoglikemia
PO/PR. PO/PR.
Diabsorsi cepat Diabsorsi cepat
dari usus, dari usus,
memasuki otak, memasuki otak,
metabolisme. metabolisme.
Eksresi via urin. Eksresi via urin.
Alkalinisasi urin Alkalinisasi urin
mempercepat mempercepat
ekskresi ekskresi
Asetaminofen dan Aspirin
34 34
Obat Obat Indikasi Indikasi Efek yang tidak diinginkan Efek yang tidak diinginkan kontraindikasi kontraindikasi
Asetamin Asetamin
ofen ofen
Panas dan nyeri yang Panas dan nyeri yang
ringan sampai sedang. ringan sampai sedang.
Untuk anak lebih disukai Untuk anak lebih disukai
daripada aspirin karena daripada aspirin karena
kurang menyebabkan kurang menyebabkan
Sindrom Ray Sindrom Ray
Tidak menyebabkan Tidak menyebabkan
gangguan atau perdarahan gangguan atau perdarahan
GI GI. Ruam kadang kadang . Ruam kadang kadang
demam. Overdosis dapat demam. Overdosis dapat
menyebabkan nekrosis hati menyebabkan nekrosis hati
berat, koma dan kematian berat, koma dan kematian
Aspirin Aspirin Menghilangkan gejala Menghilangkan gejala
nyeri minor, inflamasi, nyeri minor, inflamasi,
demam atau arthritis demam atau arthritis
reumatoid, Menurunkan reumatoid, Menurunkan
risiko stroke risiko stroke
Gangguan Gi dan Gangguan Gi dan
perdarahan GI. perdarahan GI.
Meningkatkan risiko Meningkatkan risiko
sindrom Reye. Overdosis sindrom Reye. Overdosis
disebut salisilisme, disebut salisilisme,
menimbulkan tinitis, pusing, menimbulkan tinitis, pusing,
sakit kepala, demam, sakit kepala, demam,
perubahan status mental, perubahan status mental,
hiperventilasi, dan alkalosis hiperventilasi, dan alkalosis
respiratorik yang respiratorik yang
menimbulkan asidosis menimbulkan asidosis
metabolik metabolik
Kelainan Kelainan
perdarahan, perdarahan,
penyakit penyakit
ulkus ulkus
peptikus peptikus
35 35
Obat seperti Obat seperti
aspirin aspirin
Sifat yang membedakan obat dengan aspirin Sifat yang membedakan obat dengan aspirin
Salisilat Salisilat
Diflunisol Diflunisol
(Dolobid) (Dolobid)
Lebih sedikit menyebabkan perdarahan saluran cerna dan Lebih sedikit menyebabkan perdarahan saluran cerna dan
tinitis, tapi dapat menyebabkan nefritis, tapi dapat tinitis, tapi dapat menyebabkan nefritis, tapi dapat
menyebabkan nefritis interstisial akut menyebabkan nefritis interstisial akut
Olsalazin Olsalazin
(Dipentrum) (Dipentrum)
Prodrug dimetabolisme menjai asam 5 Prodrug dimetabolisme menjai asam 5-- aminosalisilat. aminosalisilat.
Ditahan dikolon sehingga efektif melawan kolitis ulseratif Ditahan dikolon sehingga efektif melawan kolitis ulseratif
Derivat asam propionat Derivat asam propionat
Ibuproven Ibuproven Toleransi pasien terhadap obat ini lebih baik. Mengurangi Toleransi pasien terhadap obat ini lebih baik. Mengurangi
efek diuretik furesemid dan mengurangi kefektifan efek diuretik furesemid dan mengurangi kefektifan
beberapa zat antihipertensi beberapa zat antihipertensi
Naproksen Naproksen Ditoleransi lebih baik dibandin aspirin Ditoleransi lebih baik dibandin aspirin
Suprofen Suprofen Lebih efektif dari aspirin, asetaminofen, kodein dan Lebih efektif dari aspirin, asetaminofen, kodein dan
oksikodon dalam menghilangkan nyeri akut oksikodon dalam menghilangkan nyeri akut
Fenoprofen Fenoprofen Lebih poten dari aspirin. Efek samping saluran cerna lebih Lebih poten dari aspirin. Efek samping saluran cerna lebih
kecil, tapi saluran kelamin dan saluran kemih (hematuria, kecil, tapi saluran kelamin dan saluran kemih (hematuria,
nefropati) lebih sering nefropati) lebih sering
36 36
Obat seperti Obat seperti
aspirin aspirin
Sifat yang membedakan obat dengan aspirin Sifat yang membedakan obat dengan aspirin
Indol Indol
Indometasin Indometasin Dikontraindikaikan untuk pasien dengan lesi saluran cerna. Dapat Dikontraindikaikan untuk pasien dengan lesi saluran cerna. Dapat
memperburuk depresi yang sudah ada, epilepsi atau penyakit parkison. memperburuk depresi yang sudah ada, epilepsi atau penyakit parkison.
Paling mungkin nefrotoksik. Diindikasikan untuk menutup duktus Paling mungkin nefrotoksik. Diindikasikan untuk menutup duktus
arteriosus paten pada neonatus arteriosus paten pada neonatus
Sulindak Sulindak Efek samping aluran cerna lebih kecil dibandingkan dengan aspirin Efek samping aluran cerna lebih kecil dibandingkan dengan aspirin
Tolmetin Tolmetin Keampuhan antiartitis ditingkatkan dengan pemberian bersama Keampuhan antiartitis ditingkatkan dengan pemberian bersama
asetaminofen asetaminofen
Oksikam Oksikam
Piroksikam Piroksikam Selain menghambat sintesis prostaglandin, piroksikam Selain menghambat sintesis prostaglandin, piroksikam
mencegahagregasi neutrofil dan pelepasan enzim lisosom mencegahagregasi neutrofil dan pelepasan enzim lisosom
Fenamat Fenamat
meklofenamat meklofenamat Menginduksi diare pada 10 Menginduksi diare pada 10 35 5 pasien 35 5 pasien
Lain lain Lain lain
ketorolak ketorolak Antiinflamasi nonsteroid satu satunya yang diberikan secara Antiinflamasi nonsteroid satu satunya yang diberikan secara
intramuskular untuk menghilangkan rasa nyeri. Untuk mengendalikan intramuskular untuk menghilangkan rasa nyeri. Untuk mengendalikan
nyeri paska operasi nyeri paska operasi
7
37 37
Obat Obat Mekanisme Mekanisme Efek tak diinginkan Efek tak diinginkan Farmakokineti Farmakokineti
kk
Obat anti inflamasi nonsteroid (OAINS) dan imunosupresan Obat anti inflamasi nonsteroid (OAINS) dan imunosupresan
Penisilam Penisilam
in in
Menekan response Menekan response
imun. Dapat imun. Dapat
menginduksi remisi. menginduksi remisi.
Mekanisme tidak Mekanisme tidak
diketahui diketahui
Gangguan saluran cerna. Gangguan saluran cerna.
Penurunan persepsi cita rasa, Penurunan persepsi cita rasa,
proteinuria, ruam, proteinuria, ruam,
trombositopenia, leukopenia trombositopenia, leukopenia
PO, absorpsi PO, absorpsi
cepat, cepat,
metabolisme metabolisme
luas luas
Klorokuin Klorokuin
Hidroksikl Hidroksikl
orokuin orokuin
idem idem Penurunan akomodasi, retina Penurunan akomodasi, retina
seperti mata sapi, pusing, seperti mata sapi, pusing,
sakit kepala, hemolisis pada sakit kepala, hemolisis pada
pasien defisiensi G6PD pasien defisiensi G6PD
PO mudah PO mudah
diabsorpsi diabsorpsi
Garam Garam
emas emas
Tidak efektif Tidak efektif Dermatitis, Dermatitis,
stomatitis,gangguan stomatitis,gangguan
saluran cerna, sindrom saluran cerna, sindrom
nefritis, kolestasis, hepatitis nefritis, kolestasis, hepatitis
Tersedia Tersedia
preparat preparat
oral/IM. oral/IM.
Bertumpuk Bertumpuk
dalam dalam
sinovium dan sinovium dan
sel fagositik sel fagositik 38 38
Obat antigout Obat antigout mekanisme mekanisme kinetika kinetika
Alopurinol Alopurinol Menurunkan kadar asam urat Menurunkan kadar asam urat
dengan menghambat xantin dengan menghambat xantin
oksidase, enzim yang mengubah oksidase, enzim yang mengubah
hipoxantin menjadi xantin kemudian hipoxantin menjadi xantin kemudian
menjai asam urat. menjai asam urat.
PO/PR 80 % diabsorpsi. PO/PR 80 % diabsorpsi.
Dimetabolisme menjadi Dimetabolisme menjadi
oksipuranol yang aktif oksipuranol yang aktif
sehingga sehingga
memperpanjang durasi memperpanjang durasi
Probenesid Probenesid Menghambat reabsorpsi asam urat Menghambat reabsorpsi asam urat
dalam ginjal dalam ginjal
Po. Sangat Po. Sangat
simetabolisme, dpat simetabolisme, dpat
bertumpuk pada bertumpuk pada
penggunaan berulang penggunaan berulang
Sulfinpirazon Sulfinpirazon Menghambat reabsorpsi asam urat Menghambat reabsorpsi asam urat
dalam ginjal dalam ginjal
Po. Absorpsi lengkap Po. Absorpsi lengkap
dan cepat, sangat terikat dan cepat, sangat terikat
protein plasma. protein plasma.
Diekskresi terutama tidak Diekskresi terutama tidak
berubah berubah
kolkisin kolkisin antiradang antiradang Po/IV Po/IV
39 39
Obat Obat Indikasi Indikasi Efek tak diinginkan Efek tak diinginkan kontraindikasi kontraindikasi
Alopurinol Alopurinol Gout Gout
dengantofus, dengantofus,
batu kalsium batu kalsium
berulang berulang
Dapat memperparah Dapat memperparah
serangan gout, gangguan serangan gout, gangguan
saluran cerna, saluran cerna,
hepatotoksisitas, ruam, hepatotoksisitas, ruam,
sindrom Steven sindrom Steven --Johson Johson
Probenesid Probenesid Gout dengan Gout dengan
tofus untuk tofus untuk
memperpanja memperpanja
ng kerja ng kerja
penisilin penisilin
Dapat memperparah Dapat memperparah
serangan gout, serangan gout,
Kecepatan filtrasi Kecepatan filtrasi
glomerulus menurun glomerulus menurun
> 50 % > 50 %
Sulfinpirazon Sulfinpirazon Gout dengan Gout dengan
tofus dan tofus dan
hiperurisemia hiperurisemia
Gangguan saluran cerna, Gangguan saluran cerna,
hipersensitivitas hipersensitivitas
Kecepatan filtrasi Kecepatan filtrasi
glomerulus menurun glomerulus menurun
> 50 % > 50 %
kolkisin kolkisin Artitis gout Artitis gout Gangguan saluran cerna Gangguan saluran cerna
(80%). Tunda terapi bila (80%). Tunda terapi bila
ada gejala diare ada gejala diare
Pasien lemahdengan Pasien lemahdengan
penyakit ginjal, hati, penyakit ginjal, hati,
kardiovaskular atau kardiovaskular atau
saluran cerna saluran cerna 40 40
N
y
e
r
i

S
e
d
a
n
g
D
e
m
a
m
D
i
s
m
e
n
o
r
e
T
e
n
d
i
n
i
t
i
s
/
B
u
r
s
i
t
i
s
T
e
r
b
a
k
a
r

S
i
n
a
r

m
a
t
a
h
a
r
i
S
i
n
d
r
o
m

P
r
a
m
e
n
s
t
r
u
a
s
i
K
o
l
i
t
i
s

u
l
s
e
r
a
t
i
f
A
r
t
i
t
i
s

R
e
u
m
a
t
o
i
d
A
r
t
i
t
i
s

j
u
v
e
n
i
l
O
s
t
e
o
a
r
t
i
t
i
s
S
p
o
n
d
i
l
i
t
i
s
A
n
k
i
l
o
s
a
A
r
t
i
t
i
s

P
s
o
r
i
a
s
i
s
S
i
n
d
r
o
m

R
e
i
f
e
r
Asetaminofen Asetaminofen Tidak diindikasikan untuk Tidak diindikasikan untuk
artitis, non antiinflamasi artitis, non antiinflamasi
XX XX XX
Obat Antiinflamasi Nonsteroid Obat Antiinflamasi Nonsteroid
Aspirin Aspirin xx xx xx xx xx xx
Diffunisol Diffunisol xx xx xx
Oisatazin Oisatazin xx
ibuprofen ibuprofen xx xx xx xx xx xx xx xx xx
41 41
N
y
e
r
i

S
e
d
a
n
g
D
e
m
a
m
D
i
s
m
e
n
o
r
e
T
e
n
d
i
n
i
t
i
s
/
B
u
r
s
i
t
i
s
T
e
r
b
a
k
a
r

S
i
n
a
r

m
a
t
a
h
a
r
i
S
i
n
d
r
o
m

P
r
a
m
e
n
s
t
r
u
a
s
i
K
o
l
i
t
i
s

u
l
s
e
r
a
t
i
f
A
r
t
i
t
i
s

R
e
u
m
a
t
o
i
d
A
r
t
i
t
i
s

j
u
v
e
n
i
l
O
s
t
e
o
a
r
t
i
t
i
s
S
p
o
n
d
i
l
i
t
i
s
A
n
k
i
l
o
s
a
A
r
t
i
t
i
s

P
s
o
r
i
a
s
i
s
S
i
n
d
r
o
m

R
e
i
f
e
r
Ketoprofen Ketoprofen xx xx xx xx xx xx
Naproksen Naproksen XX XX XX XX xx xx XX XX xx xx xx xx
xSuprofen xSuprofen XX XX XX XX
Fenoprofen Fenoprofen XX xx XX XX xx xx xx xx
Indometasin Indometasin xx xx XX XX XX XX XX XX
Sulindak Sulindak xx XX XX XX XX XX XX
Tolmetin Tolmetin XX XX xx XX XX XX XX
Meklofenamat Meklofenamat XX XX XX XX XX
Piroksikam Piroksikam xx xx xx xx XX
42 42
N
y
e
r
i

S
e
d
a
n
g
D
e
m
a
m
D
i
s
m
e
n
o
r
e
T
e
n
d
i
n
i
t
i
s
/
B
u
r
s
i
t
i
s
T
e
r
b
a
k
a
r

S
i
n
a
r

m
a
t
a
h
a
r
i
S
i
n
d
r
o
m

P
r
a
m
e
n
s
t
r
u
a
s
i
K
o
l
i
t
i
s

u
l
s
e
r
a
t
i
f
A
r
t
i
t
i
s

R
e
u
m
a
t
o
i
d
A
r
t
i
t
i
s

j
u
v
e
n
i
l
O
s
t
e
o
a
r
t
i
t
i
s
S
p
o
n
d
i
l
i
t
i
s
A
n
k
i
l
o
s
a
A
r
t
i
t
i
s

P
s
o
r
i
a
s
i
s
S
i
n
d
r
o
m

R
e
i
f
e
r
Zat artitis Zat artitis
Penisilamin Penisilamin xx XX
Klorokuin Klorokuin xx xx
Garam Emas Garam Emas
imunosupresan imunosupresan
Siklofosfamid Siklofosfamid XX
Metotetksat Metotetksat XX
kortikosteroid kortikosteroid
Equivalen Prednison Equivalen Prednison xx xx
8
43 43 44 44
45 45 46 46
47 47 48 48

Beri Nilai