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Ciências Morfofuncionais I

Farmacocinética e Farmacodinâmica
FARMACOLOGIA

É o estudo das substâncias que interagem


com sistemas vivos por meio de processos
químicos.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

É a ciência das substâncias utilizadas na


prevenção, diagnóstico e tratamento das
doenças.
O QUE É
FARMACOCINÉTICA?

É A DESCRIÇÃO QUANTITATIVA DA
DISPONIBILIDADE DE UMA DROGA NO CORPO,
OU NUM COMPARTIMENTO CORPORAL EM UM
PERÍODO DE TEMPO

É O QUE O ORGANISMO FAZ COM A DROGA.


O QUE É
FARMACOCINÉTICA?
... é o estudo da velocidade com que os fármacos
atingem o sítio de ação e são eliminados do
organismo, bem como dos diferentes fatores que
influenciam na quantidade de fármaco a atingir o
seu sítio. Basicamente, estuda os processos
metabólicos de absorção, distribuição,
biotransformação e eliminação das drogas.
O QUE É
FARMACODINÂMICA

É A DESCRIÇÃO QUANTITATIVA DOS EFEITOS


DAS DROGAS (ATIVIDADE E TOXICIDADE) EM
UM PERÍODO DE TEMPO.

É O QUE A DROGA FAZ COM O ORGANISMO.


FARMACOLOGIA
• Termos técnicos
– Fármaco: estrutura química conhecida que possui propriedade
de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria
função.

– Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou


sem intenção benéfica.

– Medicamento: fármaco com propriedades benéficas,


comprovadas cientificamente.
Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um
medicamento.

– Remédio: substância animal, vegetal, mineral ou sintética;


procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé
ou crença; influência: usados com intenção benéfica.
FARMACOLOGIA
• Termos técnicos
– Metabólito: é o produto da reação de biotransformação de um
fármaco.
Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas
originais. Geralmente, apresentam atividade farmacológica
reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais
facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta
atividade biológica ou propriedades tóxicas.
– Meia-vida (T1/2): é o tempo necessário para que a concentração
plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade.

Exemplo: Supondo então que a concentração plasmática máxima


atingida por certo fármaco seja de 100 mg/mL e que sejam
necessários 45 minutos para que esta concentração chegue a 50
mg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos.

– Efeito de primeira pasagem: é o efeito que ocorre quando há


biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação.
Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e,
principalmente, no fígado.
PORQUE É NECESSÁRIO
SABER FARMACOCINÉTICA?
A FARMACOCINÉTICA É ESSENCIAL PARA:

- MINIMIZAR A TOXICIDADE DAS DROGAS


- EVITAR INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
VARIABILIDADE RELACIONADA À
FARMACOCINÉTICA (E À
FARMACODINÂMICA) DEFINIRÁ:

- O ÍNDICE TERAPÊUTICO
- O REGIME DE DOSES APROPRIADO
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

DROGA ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
•Vias de administração •Local de ação
•Absorção •Mecanismo de ação
•Distribuição •Efeitos
•Biotransformação
•Eliminação

Concentração no local do receptor


Dose da droga
administrada

FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO

Concentração da droga na Droga nos tecidos


DISTRIBUIÇÃO
circulação sistêmica de distribuição

ELIMINAÇÃO

Concentração da droga Droga metabolizada


no local de ação ou excretada

FARMACODINÂMICA
Efeito farmacológico

Resposta clínica

Toxicidade Eficácia
FARMACOCINÉTICA - ADME

A = ABSORÇÃO (vias de administração)


D = DISTRIBUIÇÃO
M = METABOLIZAÇÃO ou biotransformação
E = ELIMINAÇÃO
ABSORÇÃO:

• Passagem da droga do seu local de aplicação até a


corrente sangüínea
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

LIGADOS AO MEDICAMENTO
•Lipossolubilidade
•Peso molecular
•Grau de ionização
•Concentração

5. Membrana Celular Figura esquemática da


Membrana Celular
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção
•Permeabilidade capilar

Língua Duodeno

Depende da via de administração


Absorção
• Mecanismos de transporte
– Processo PASSIVO
• Difusão passiva- Drogas lipossolúveis
• Difusão facilitada por carreadores

– Processo ATIVO
• Difusão ativa –Drogas Hidrofílicas
• Pinocitose (líquidos)
• Fagocitose (sólidos)
Mecanismos de transporte
através de membranas
• Difusão e Transporte facilitado
Mecanismos de transporte
através de membranas
• Transporte ativo
Mecanismos de transporte
através de membranas
• Pinocitose (líquidos) e Fagocitose (sólidos)
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
DE MEDICAMENTOS

FATORES QUE DETERMINAM A VIA:

• Tipo de ação desejada


• Rapidez de ação desejada
• Natureza do medicamento
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

CLASSIFICAÇÃO

• ENTERAIS
• PARENTERAIS
• TÓPICA
• INALATÓRIA
• ACIDENTAIS
• Administração Enteral – Oral:
– Via mais comum.
– Sujeita a vários fatores que podem interferir na
absorção do fármaco.
– Absorção basicamente pelo estômago e
duodeno.
– Efeito da primeira passagem pelo fígado limita
as ação de muitas drogas
• Administração Enteral – Sublingual
– Passa diretamente para a circulação
sistêmica evitando o efeito de primeira
passagem pelo intestino e fígado
VANTAGENS
• Fácil acesso e aplicação
• Circulação sistêmica
• Latência curta
• Emergência
Formas farmacêuticas: comprimidos, pastilhas, soluções, aerossois, etc...
DESVANTAGENS
• Pacientes inconscientes
• Irritação da mucosa
• Dificuldade em pediatria
• Administração Enteral – Retal
– Limita o efeito da primeira passagem hepática.
Não sofre ação das enzimas digestivas.
Indicação em casos de intolerância gástrica
VANTAGENS
• Circulação sistêmica
• Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos)
• Impossibilidade da via oral
• Impossibilidade da via parenteral
Formas farmacêuticas: supositórios e enemas
DESVANTAGENS
• Lesão da mucosa
• Incômodo
• Expulsão
• Absorção irregular e incompleta
• Administração Parenteral:
• Usada para administração de fármacos que sofrem
alterações importantes no trato gastrintestinal ou de difícil
absorção.
• Possibilita melhor controle das dosagens administradas
a) Intravascular (intravenosa/intraarterial)
b) Intramuscular
c) Subcutânea
• Administração Parenteral - Intramuscular
– Liberação mais lenta que a administração intravascular. Aplicação
em “veículos” aquosos ou oleosos
VANTAGENS
– Efeito rápido com segurança
– Via de depósito ou efeitos sustentados
– Fácil aplicação
DESVANTAGENS
– Dolorosa
– Substâncias irritantes ou com pH diferente
– Não suporta grandes volumes
– Absorção relacionada com tipo de substância:
• sol. aquosa - absorção rápida
• sol. oleosa - absorção lenta
VIA ENDOVENOSA

VANTAGENS
• Efeito farmacológico imediato
• Controle da dose
• Admite grandes volumes
• Permite substâncias com pH diferente da neutralidade

DESVANTAGENS
• Efeito farmacológico imediato
• Material esterilizado
• Pessoal competente
• Irritação no local da aplicação
• Facilidade de intoxicação
• Acidente tromboembólico
VIA SUBCUTÂNEA
INTRADÉRMICA
OUTRAS VIAS PARENTERAIS
• INTRAARTERIAL
• INTRAPERITONEAL
• INTRACEREBROVENTRICULAR
• SUBARACNOIDE
• EPIDURAL
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• INTRAOCULAR
• PULMONAR
• TRANSMUCOSAS
• DÉRMICA
• NASAL
• ACIDENTAL
DISTRIBUIÇÃO
passagem de um fármaco da corrente
sangüínea para os tecidos.
BIODISPONIBILIDADE

Indica a quantidade da droga


que atinge seu local de ação ou um
fluido biológico de onde tem acesso
ao local de ação.

É somente uma fração da droga que


chegou à circulação sistêmica.
BIODISPONIBILIDADE:

Ex: Droga
Fatores que influenciam:
Sist. porta hepático

• velocidade e magnitude de absorção da droga


1a passagem
• fração de droga após metabolização
Circulação sistêmica

Fração dependente
da metabolizacao
hepática
I.V. = 5mg
Ex: Propanolol
Oral = 40mg a 80mg
Biodisponibilidade - VO
Destruída Não Destruída pela Destruída
no intestino absorvida Parede intestinal pelo fígado
Dose
Para a
Circulação
Sistêmica
Barreiras Tissulares e
Corporais
• Mucosa gastrintestinal
• Barreiras epiteliais
• Barreira hematoencefálica
• Barreira Hematotesticular
• Barreira Placentária
• Barreiras capilares
DISTRIBUIÇÃO :
Fatores dependentes:

• Lipossolubilidade e do grau de ionização da droga

• Tamanho da molécula ou complexo droga-proteína

• pH local

• vascularização do tecido

Ex: * Coração, fígado, t. digestivo, rins, cérebro e órgãos com ↑ perfusão (> 0.5 L/Kg/min)

** Músculos, algumas vísceras e tegumentos com média perfusão (0.5 L/Kg/min)

*** Tecido adiposo com ↓ perfusão (0.02 L/Kg/min)


LIGAÇÃO PROTÉICA :

Somente a droga livre é capaz de cruzar as membranas celulares,


ligar-se aos sítios receptores e elicitar efeitos farmacológicos.

LEMBRAR:

“ a redução da ligação protéica de uma droga em conseqüência de

doenças (hipoalbuminemia, uremia) ou de deslocamento por outra


droga (competição),

aumenta sua fração livre (quantidade da droga acessível aos


locais de ação)
BIOTRANSFORMAÇÃO OU
METABOLISMO
• A transformação do fármaco em outra(s)
substância(s), por meio de alterações
químicas, geralmente sob ação de enzimas
inespecíficas.
• A biotransformação ocorre principalmente no
fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido
nervoso.
METABOLIZAÇÃO DE FÁRMACOS

Biotransformação de fármacos no FÍGADO, parede


intestinal, plasma, tecido nervoso ...

Transformação QUÍMICA visando a ELIMINAÇÃO

Agentes LIPOSSOLÚVEIS  Agentes HIDROSSOLÚVEIS

 BIOINATIVAÇÃO: o metabólito é menos potente ou menos


tóxico que a droga original

 BIOATIVAÇÃO: o metabólito é mais potente ou mais tóxico

 Manutenção da atividade
SÍTIOS DE
BIOTRANSFORMAÇÃO
Plasma, rins, pulmões, parede do intestino e

FÍGADO

O FÍGADO é naturalmente destinado a


interceptar as toxinas naturais ingeridas
ou administradas e desempenha um
papel primordial na biotransformação
destas.
BIOTRANSFORMAÇÃO OU
METABOLISMO
• Fatores que podem influenciar
metabolismo dos fármacos:
– características da espécie animal
– a idade
– a raça
– fatores genéticos
– indução e da inibição enzimáticas
FASES DO METABOLISMO DE FÁRMACOS

Fase 1 Fase 2
Fármaco Derivado Conjugado
Oxidação Conjugação
Hidroxilação
Desalquilação
Desaminação

EXEMPLO:

Aspirina Ácido salicílico Glicuronídio


Excreção de medicamentos
Consiste na perda irreversível da droga pelo corpo
• Após Biotransformação / Forma inalterada
– Renal (Hidrossolúveis)
– Fígado (Pós biotransformação – eliminação
biliar)
– Pulmões (medicamentos voláteis)

Saliva – Suor – Leite - Fezes


Boas
Férias!!!!!!!!!!!