Anda di halaman 1dari 23

MATA KULIAH TEKNOLOGI SEDIAAN CAIR DAN SEMIPADAT

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS HASANUDDIN

FORMULA
SALEP BASIS MINYAK
(TETRASIKLIN)





OLEH:
KELOMPOK 2








MAKASSAR
2013
BAB I
TINJAUAN UMUM
Salep merupakan bentuk sediaan dengan konsistensi semisolid,
berminyak, umumnya tidak mengandung air dan mengandung bahan aktif
yang dilarutkan atau didispersikan dalam suatu pembawa. Pembawa atau
basis dari salep digolongkan dalam empat tipe yaitu basis hidrokarbon atau
bersifat lemak (anhydrous), basis serap, basis yang dapat dicuci dengan air
dan basis larut air.
1. Basis Salep Hidrokarbon
Basis salep hidrokarbon (basis bersifat lemak) bebas air. Preparat yang
berair mungkin dapat dicampurkan hanya dalam jumlah sedikit saja, bila lebih
minyak sukar bercampur. Basis hidrokarbon dipakai terutama untuk efek
emolien. Basis salep tersebut bertahan pada kulit untuk waktu yang lama dan
tidak memungkinkan lainnya lembab ke udara dan sukar dicuci. Kerjanya
sebagai bahan penutup saja, tidak mongering atau tidak ada perubahan
dengan berjalannya waktu.
Basis hidrokarbon merupakan basis salep yang betul-betul bebas air
(completely anhydrous). Formulasi basis hidrokarbon dibuat dengan
mencampur hidrokarbon cair (minyak mineral dan parafin cair) dengan
hidrokarbon yang mempunyai rantai alkil lebih panjang dantitik leleh lebih
tinggi misalnya parafin putih dan parafin kuning. Penggunaan basis salep
anhidrat sebagai sistem penghantaran obat topikal sangat terbatas. Hal ini
dikarenakan sebagian besar obat relatif tidak larut dalam minyak hidrokarbon.
Peningkatan kelarutan obat dalam basis salep hidrokarbon sering dilakukan
untuk tujuan memperbaiki sifat penetrasi bahan obat pada kulit. Cara yang
dapat dilakukan yaitu dengan mencampurkan pelarut. Pelarut yang dapat
campur dengan hidrokarbon misalnya isopropil miristat atau propilen glikol.
Namun perlu diperhatikan bahwa peningkatan kelarutan obat dalam formulasi
sering dapat menurunkan kecepatan pelepasan sehingga dapat menurunkan
efek terapetik. Untuk salep hidrokarbon yang tidak mengndung bahan aktif
paling sering digunakan untuk tujuan emolien. Contoh basis salep yang
lainnya yang termasuk dalam basis salep hidrokarbon antara lain: vaselin,
paraffin, petrolatum, minyak mineral, silicon, minyak tumbuh-tumbuhan
2. Basis Salep Absorpsi
Basis salep serap merupakan basis salep seperti basis hidrokarbon
(bersifat lemak) namun dapat bercampur atau menyerap sejumlah tertentu
air. Dengan demikian basis jenis ini berguna untuk pencampuran larutan
berair kedalam basis hidrokarbon (bersifat lemak). Basis salep absorpsi
bersifat tidak mudah dihilangkan dari kulit oleh pencucian dengan air. Seperti
salep hidrokarbon, basis salep serap dapat digunakan sebagai emolient.
Contoh dari basis serap salep adalah petrolatum hidrofilik, lanolin dan cold
cream.
Dasar salep absorpsi dapat menjadi dua tipe yaitu:
(1) Yang memungkinkan pencampuran larutan berair, hasil dari pembentukan
emulsi air dan minyak (misalnya petrolatum hidrofilik dan lanolin anhidrida)
dan
(2) Yang sudah menjadi emulsi air minyak (dasar emulsi), memungkinkan
bercampurnya sedikit penambahan jumlah larutan berair (misalnya lanolin
dan cold cream). Dasar salep ini berguna sebagai emolient walaupun tidak
menyediakan derajat penutupan seperti yang dihasilkan dasar salep
berminyak atau berlemak.
3. Basis Salep yang Dapat dicuci dengan Air
Merupakan emulsi minyak dalam air, bersifat dapat dicuci dari kulit dan
pakaian dengan menggunakan air. Basis salep ini berlaku seperti krim yaitu
dapat diencerkan dengan air atau larutan berair. Dalam penggunaan, salep
dengan basis jenis ini mampu untuk mengabsorpsi cairan serosai yang keluar
dalam kondisi dermatologi. Obat jenis tertentu dapat diabsorpsi lebih baik
oleh kulit jika menggunakan dasar salep ini dari pada dasar salep lainnya.
Contoh basis yang dapat dicuci dengan air adalah basis yang terdiri dari
alcohol strearat dan petrolatum putih (fase minyak), propilenglikol dan air
(fase air) serta Na laurel sulfat sebagai bahan pengemulsi.
4. Basis larut air
Merupakan basis salep yang hanya mengandung komponen yang larut
dalam air sehingga dapat dicuci dengan air. Basis salep ini sangat mudah
melunak dengan penambahan air, menyebabkan larutan air tidak dapat
ditambahkan ke dalam dasar salep ini. Dalam formulasi, basis salep ini
digunakan untuk dicampurkan dengan bahan obat tidak berair atau bahan
padat. Contoh basis jenis ini adalah salep polietilen glikol yang merupakan
kombinasi antara polietilenglikol 3350 dan polietilenglikol 400 dengan
perbandingan 4:6.
Pemilihan Basis Salep
Dalam pemilihan basis salep untuk memformulasi suatu bahan aktif menjadi
sediaan salep, faktor yang dipertimbangkan antara lain adalah (1) sifat
pelepasan yang diinginkan atas bahan obat dari basis salep, (2) sifat
pelembaban basis salep yang diinginkan, (3) tingkat stabilitas bahan obat
pada basis salep, (4) faktor lain yang berkaitan dengan pencapaian
tujuanpengobatan. Dalam pemilihan basis salep, harus dipahami bahwa tidak
ada basis salep yang ideal dan juga tidak ada basis salep yang dapat
memenuhi semua sifat yang diinginkan.
Pembuatan Salep
Pembuatan formulasi salep dapat dilakukan dengan dua metode umum yaitu
(1) metode pencampuran dan (2) metode peleburan. Dalam metode
pencampuran komponen salep dicampur bersama-sama sampai diperoleh
sediaan yang homogen. Penghalusan komponen sebelum proses
pencampuran kadang-kadang diperlukan sehingga diperoleh salep yang tidak
kadar. Pada metode peleburan semua bahan dicampurkan dan dilebur pada
temperatur yang lebih tinggi daripada titik leleh semua eksipien. Kemudian
dilakukan pendinginan dengan pengadukan konstan. Namun demikian
selama proses terdapat berbagai parameter yang harus dikontrol secara
seksama, misalnya kecepatan pendinginan.
Pendinginan yang sangat cepat dapat menyebabkan formulasi
menjadi keras karena terbentuk banyak kristal berukuran kecil, sedangkan
pendinginan yang lebih lambat menghasilkan sedikit kristal sehingga produk
menjadi lebih lembek. Pada pembuatan salep dengan peleburan untuk
formula dengan tipe emulsi maka proses peleburan dibuat kurang lebih sama
yaitu 70-75
o
C, kemudian fase air ditambahkan secara perlahan sambil diaduk
kepada fase minyak dan suhu tetap dipertahankan selama 5-10 menit.
Berikutnya campuran didinginkan perlahan-lahan dengan pengadukan terus
menerus sampai campuran mengental.
A. Deskripsi Zat Aktif
Jurnal Review. I. Chopra I. et. Al. Tetracycline. Molekular and Clinical
Aspects. J. Antimicroba Chemother 1992; 29; 245-77 (Pubmed id :
1592696). Penggunaan topical akibat sensitisasi dan dapat
mengkontribusi pengembangan akibat resistensi dapat digunakan
tetrasiklin hidroklorida 3% dalam salep
(Achromycin (Laderle, UK)) Penggunaan Tetrasiklin Hidroklorida untuk
topical dalam salep mengandung 3%
Tetrasiklin Hidroksida
Fungsi: Bahan aktif
Pemerian : Serbuk hablur, kuning, tidak berbau, agak higroskopis. Stabil d
udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya matahari yang kuat
dalam udara lembab menjadi gelap. Dalam larutan dengan pH
lebih kecil dari 2, potensi berkuran dan cepat rusak dalam larutan
alkali hidroksida.
Kelarutan : Larut dalam air, dalam larutan alkali hidroksida dan dalam
larutan karbonat, sukar larut dalam etanol, praktis tidak larut
dalam kloroform dan dalam eter.
BM : 480,9




B. Deskripsi Bahan Tambahan
1. Vaselin Album (Exipient:597)
2. Mineral Oil (Parafin Liquid)









3. Nipagin (Metil Paraben)













4. Nipasol (Propil Paraben)





















5. Propilen Glikol









C. Pemilihan Bentuk Sediaan




















BAB II
FARMAKOLOGI DAN FARMAKODINAMIK
II.1 Farmakologi
Tetrasiklin adalah sediaan bakteriostatik yang mengikat subunit 30S
ribosom dan memengaruhi sintesis protein. SIfat-sifat farmakologik Tetrasiklin
antara lain:
a. Absorpsi gastrointestinal bervariasi setelah pemberian per oral,
membentuk kompleks yang tidak larut di dalam usus dengan kalsium,
magnesium, ferum, dan aluminiumkehadiran makanan, susu, garam
metal, atau antasid menyebabkan absorpsi yang tidak beres.
b. Pemberian IV digunakan untuk infeksi yang berat, sindrom malabsorpsi,
dan pasien dalam keadaan kritis
c. Siap berdifusi ke dalam kebanyakan jaringan dan cairan tubuh.
d. Afinitas tinggi pada jaringan yang cepat pertumbuhannya dan jaringan
yang berfungsi metabolisme.
e. Spektrum antibakteri lebar termasuk pada sejumlah besar bakteri Gram
positif.
II. 2 Farmakodinamik
Tetrasiklin bersifat bakteriostatik dengan jalan menghambat sintesis
protein. Hal ini dilakukan dengan cara mengikat unit ribosoma sel kuman 30
S sehingga t-RNA tidak menempel pada ribosom yang mengakibatkan tidak
terbentuknya amino asetil RNA. Antibiotik ini dilaporkan juga berperan dalam
mengikat ion Fe dan Mg. Meskipun tetrasiklin dapat menembus sel mamalia
namun pada umumnya tidak menyebabkan keracunan pada individu yang
menerimanya.
Ada 2 proses masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram
negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah
sistem transport aktif. Setelah masuk maka antibiotik berikatan dengan
ribosom 30S dan menghalangi masuknya tRNA-asam amino pada lokasi
asam amino.
a. Efek Antimikroba
Pada umumnya spektrum golongan tetrasiklin sama (sebab
mekanismenya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dan aktivitas
masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang
cepat membelah yang dipengaruhi obat ini. Golongan tetrasiklin termasuk
antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan
menghambat sintesis protein kuman.
b. Farmakokinetik
Absorpsi
Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam saluran cerna. Doksisiklin dan
minosiklin diserap lebih dari 90%. Absorpsi sebagian besar berlangsung di
lambung dan usus halus. Adanya makanan dalam lambung menghambat
penyerapan, kecuali minosiklin dan doksisiklin. Absorpsi dihambat dalam
derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu kompleks
tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti aluminium
hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya terdapat dalam
antasida, dan juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2 jam
sesudah makan.
Distribusi
Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma
dalam jumlah yang bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar
golongan tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS
ini tidak tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain
dan jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun di hati, limpa
dan sumssum tulang serta di sentin dan email gigi yang belum bererupsi.
Golongan tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat dalam ASI dalam
kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya,
doksisiklin dan minosiklin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.
Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus
dan melalui empedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55% golongan
tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh
hati ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam serum.
Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami
sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk
waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran
empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam
darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.











BAB III
FORMULA
No Bahan Fungsi Perkemasan Perbatch
1 Tetrasiklin HCl
Sebagai anti
jerawat
0,15 g 1,5 g
2 Vaselin album
Sebagai
basis
4,4 g 44 g
3 Parafin liquid
Sebagai
basis
0,175 g 1,7 g
4 Nipagin Pengawet 0,0075 g 0,075 g
5 Nipasol Pengawet 0,0125 g 0,125 g
6 PG Pelarut 0,25 g 2,5 g
7 Jasmine oil Pengaroma 0,005 g 0,05 g











































































BAB IV
KESIMPULAN









DAFTAR PUSTAKA
1. Kumpulan Kuliah Farmakologi Oleh Staf Pengajar Departemen
Farmakologi FK UNSRI
2. Ganiswara S.G. ( Ed) : Farmakologi dan terapi . Edisi IV, Bagian
Farmakologi Fakultas Kedokteran UI, 1955, Jakarta