FARMAKOKINETIK SULFONILUREA

Berbagai sulfonylurea mempynyai sifat kinetic berbeda. Tetapi absorbs melalui saluran cerna
cukup efektif. Makanan dan keadaan hiperglikemia dapat mengurangi absorbs. Untuk mencapai
kadar optimal di pasma, sulfonylurea dengan masa paruh pendek akan lebih efektif bila diminum
30 menit sebelum makan. Dalam pasma sekitar 90%-99% terikat protein plasma terutama
albumin, ikatan ini paling kecil untuk klorpropamid dan paling besar untuk gluburid.
Generasi I Generasi II
Asetoheksamid Klorpropamid Tolbutam
id
Tolazamid Glipizid Gliburid
(glibenklamid)
Masa paruh:
Pendek
Metabolit
aktifnya (1-
hidroksiheksami
d) waktu
paruhnya 4-5
jam
Diberi dalam
dosis terbagi
10% dari
metabolit
diekskresi
melalui empedu
dan keluar
bersama tinja
Masa paruh: 24
48 jam
Dalam darah
terikat albumin
Efeknya masih
terlihat
beberapa hari
setelah obat
dihentikan
Metabolisme di
hepar tidak
lengkap
20% diekskresi
utuh di urin
Masa
paruh: 4
7 jam
Dalam
darah 91
96%
terikat
protein
plasma
Di hepar
diubah
menjadi
karboksit
olbutami
d
Ekskresi
melalui
ginjal
Absorpsinya
lebih lambat
dari yang lain
Efek pada
glukosa darah
belum nyat
beberapa jam
setelah obat
diberikan
Waktu paruh:
7 jam
Di hepar
diubah
menjadi p-
karboksitolaza
mid, 4-
hidroksimetilt
olazamid, dll
Absorpsinya
lengkap dengan
masa paruh : 3
4 jam
Dalam darah
98% terikat
protein plasma
Potensi 100x >
dari tolbutamid
Metabolisme:
Di hepar
menjadi
metabolit tidak
aktif
10% ekskresi
melalui ginjal
dalam keadaan
utuh
Potensi 200x >
tolbutamid
Masa paruh: 4
jam
Metabolisme di
hepar
Pemberian dosis
tunggal, hanya
25%
metabolitnya di
ekskresi melalui
urin, sisanya
melalui empedu









GOLONGAN DAN DOSIS BIGUANID
Sebenarnya dikenal 3 jenis ADO dari golongan biguanid: fenformin, buformin, dan metformin, tetapi
yang pertama telah ditarik dari peredaran karena sering menyebabkan asidosis laktat. Sekarang yang
banyak digunakan adalah metformin.
Dosis awal 2 x 500 mg, umumnya dosis pemeliharaan (maintenance dose) 3 x 500 mg. dosis maksimal
2,5 mg. obat diminum pada waktu makan. Pasien DM yang tidak memberikan respon dengan
sulfonylurea dapat diatasi dengan metformin atau dapat pula diberikan sebagai terapi kombinasi dengan
insulin atau sulfonylurea.