Anda di halaman 1dari 21

PENGEMBANGAN FORMULA acetazolamide 10000 tablet

A. Contoh sediaan yg beredar dipasaran


http://www.drsfostersmith.com/product/prod_display.cfm?pcatid=16478

Acetazolamide Tablet (Generic)

Acetazolamide tablet
[Lannett Company, Inc]
URAIAN
Acetazolamide, penghambat enzim karbonat anhydrase, adalah putih agak kekuningan bubuk
kristal putih, tidak berbau, asam lemah, sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam
alkohol. Nama kimia untuk acetazolamide adalah N - (5-sulfamoil-1 ,3,4-thiadiazol-2YL)-
acetamide dan memiliki rumus struktur berikut:

Tiap tablet, untuk pemberian oral, mengandung 250 mg acetazolamide. Selain itu, setiap
tablet mengandung bahan aktif berikut: laktosa monohidrat, glikolat natrium pati, pati jagung,
dan kalsium stearat.
KLINIS FARMAKOLOGI
Acetazolamide adalah inhibitor anhydrase karbonat kuat, efektif dalam mengendalikan
sekresi cairan (misalnya, beberapa jenis glaukoma), dalam pengobatan gangguan kejang
tertentu (misalnya, epilepsi), dan dalam mempromosikan diuresis dalam kasus retensi cairan
abnormal ( misalnya edema, jantung).
Acetazolamide bukan diuretik lincah. Sebaliknya, itu adalah sulfonamida nonbacteriostatic
yang memiliki struktur kimia dan aktivitas farmakologi jelas berbeda dari sulfonamida
bakteriostatik.
Acetazolamide merupakan inhibitor enzim yang bertindak secara khusus pada karbonat
anhidrase, enzim yang mengkatalisis reaksi reversibel melibatkan hidrasi karbon dioksida dan
dehidrasi asam karbonat. Di mata, aksi penghambatan acetazolamide menurunkan sekresi
humor aqueous dan hasil dalam penurunan tekanan intraokular, reaksi dianggap diinginkan
dalam kasus glaukoma dan bahkan dalam kondisi tertentu nonglaucomatous. Bukti
tampaknya menunjukkan acetazolamide yang memiliki utilitas sebagai adjuvant dalam
pengobatan disfungsi tertentu dari sistem saraf pusat (misalnya, epilepsi). Penghambatan
anhydrase karbonat di daerah ini tampaknya menghambat abnormal, paroksismal, debit
berlebihan dari neuron sistem saraf pusat. Efek diuretik dari acetazolamide adalah karena
aksinya di ginjal pada reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan
dehidrasi asam karbonat. Hasil kehilangan ginjal HCO 3 ion, yang melakukan natrium, air,
dan kalium.Alkalinisasi dari urin dan promosi diuresis demikian terpengaruh. Perubahan
dalam metabolisme amonia terjadi karena peningkatan reabsorpsi amonia oleh tubulus ginjal
sebagai akibat dari alkalinisasi urin.
Placebo-controlled uji klinis telah menunjukkan bahwa pemberian profilaksis acetazolamide
pada dosis 250 mg setiap delapan sampai 12 jam (atau 500 mg terkontrol-release kapsul
sekali sehari) sebelum dan selama pendakian cepat untuk hasil ketinggian lebih sedikit dan /
atau kurang parah gejala (seperti sakit kepala, sesak mual, napas, pusing, mengantuk, dan
kelelahan) penyakit gunung akut (AMS). Fungsi paru (misalnya, ventilasi menit, berakhir
kapasitas vital dan aliran puncak) lebih besar pada kelompok acetazolamide diobati, baik
pada subyek dengan AMS dan subyek tanpa gejala. Pendaki acetazolamide memperlakukan
juga mengalami kesulitan kurang tidur.
INDIKASI DAN PENGGUNAAN
Untuk pengobatan adjunctive: edema akibat gagal jantung kongestif, obat-induced edema,
epilepsi centrencephalic (petit mal, kejang unlocalized), glaukoma simpleks (sudut terbuka)
kronis, sekunder glaukoma, dan sebelum operasi secara akut sudut tertutup glaukoma mana
keterlambatan operasi diinginkan untuk menurunkan tekanan intraokular. Acetazolamide juga
diindikasikan untuk pencegahan atau perbaikan dari gejala yang berhubungan dengan
penyakit akut pada gunung pendaki mencoba pendakian cepat dan pada mereka yang sangat
rentan terhadap penyakit gunung akut meskipun pendakian bertahap.
KONTRAINDIKASI
Terapi acetazolamide merupakan kontraindikasi dalam situasi di mana natrium dan / atau
kadar potassium darah serum mengalami depresi, dalam kasus ginjal ditandai dan penyakit
hati atau disfungsi, kegagalan kelenjar suprarenal, dan asidosis hyperchloremia. Hal ini
kontraindikasi pada pasien dengan sirosis karena risiko pengembangan ensefalopati hati.
Jangka panjang administrasi acetazolamide merupakan kontraindikasi pada pasien dengan
kronis non-kongestif sudut tertutup glaukoma karena dapat mengizinkan penutupan organik
dari sudut terjadi sementara glaukoma memburuk disembuyikan oleh tekanan intraokular
diturunkan.
PERINGATAN
Kematian telah terjadi, meskipun jarang, karena reaksi parah sulfonamid, termasuk sindrom
Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia
aplastik, dan diskrasia darah lainnya.Sensitizations bisa kambuh saat sulfonamida sebuah
readministered terlepas dari rute administrasi. Jika tanda-tanda hipersensitivitas atau reaksi
serius lainnya terjadi, hentikan penggunaan obat ini. Perhatian dianjurkan untuk pasien yang
menerima bersamaan aspirin dosis tinggi dan acetazolamide, seperti anoreksia, tachypnea,
lesu, koma dan kematian telah dilaporkan.
TINDAKAN
Umum
Meningkatkan dosis tidak meningkatkan diuresis dan dapat meningkatkan kejadian
mengantuk dan / atau paresthesia. Meningkatkan dosis sering mengakibatkan penurunan
diuresis. Dalam keadaan tertentu, bagaimanapun, dosis sangat besar telah diberikan dalam
hubungannya dengan diuretik lain untuk mengamankan diuresis dalam kegagalan refraktori
lengkap.
Informasi untuk Pasien
Reaksi merugikan umum untuk semua turunan sulfonamida mungkin terjadi: anafilaksis,
demam, ruam (termasuk eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal
toksik) kristaluria, ginjal kalkulus, depresi sumsum tulang, thrombocytopenic purpura,
anemia hemolitik, leukopenia, pansitopenia dan agranulositosis.Perhatian disarankan untuk
deteksi dini reaksi tersebut dan obat harus dihentikan dan terapi yang tepat dilembagakan.
Pada pasien dengan obstruksi paru atau emfisema mana ventilasi alveolar mungkin
terganggu, acetazolamide, yang dapat memicu atau memperburuk asidosis harus digunakan
dengan hati-hati.
Pendakian Bertahap diinginkan untuk mencoba untuk menghindari penyakit gunung
akut. Jika pendakian cepat dilakukan dan acetazolamide digunakan, perlu dicatat bahwa
penggunaan tersebut tidak meniadakan kebutuhan untuk keturunan prompt jika bentuk parah
penyakit ketinggian tinggi terjadi. yaitu, ketinggian edema paru tinggi (HAPE) atau tinggi-
ketinggian edema serebral.
Perhatian dianjurkan untuk pasien yang menerima bersamaan aspirin dosis tinggi dan
acetazolamide, seperti anoreksia, tachypnea. lesu, koma dan kematian telah dilaporkan
(lihat PERINGATAN ).
Laboratorium Pengujian
Untuk memantau reaksi hematologi umum untuk semua sulfonamid, dianjurkan bahwa CBC
baseline dan jumlah trombosit diperoleh pada pasien sebelum memulai terapi acetazolamide
dan secara berkala selama terapi. Jika terjadi perubahan yang signifikan, penghentian dini dan
lembaga terapi yang tepat adalah penting. Pengamatan periodik dari elektrolit serum
dianjurkan.
Karsinogenesis, mutagenesis, Penurunan Kesuburan
Studi jangka panjang pada hewan untuk mengevaluasi potensi karsinogenik dari
acetazolamide belum dilakukan.Dalam uji mutagenisitas bakteri, acetazolamide tidak
mutagenik ketika dievaluasi dengan dan tanpa aktivasi metabolik. Obat itu tidak berpengaruh
pada kesuburan bila diberikan dalam diet untuk tikus jantan dan betina pada asupan harian
hingga 4 kali dosis manusia yang dianjurkan 1000 mg dalam individu kg 50.
Kehamilan
Efek teratogenik
Kehamilan Kategori C
Acetazolamide, diberikan secara oral atau parenteral, telah terbukti teratogenik (cacat anggota
badan) pada tikus, tikus, hamster dan kelinci. Tidak ada studi yang memadai dan baik-
terkontrol pada wanita hamil.
Acetazolamide harus digunakan dalam kehamilan hanya jika manfaat potensial membenarkan
potensi risiko pada janin.
Ibu Menyusui
Karena potensi efek samping yang serius pada bayi menyusui dari acetazolamide, keputusan
harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau untuk menghentikan obat dengan
mempertimbangkan pentingnya obat kepada ibu.
Pediatric Gunakan
Keamanan dan efektivitas pada anak-anak acetazolamide belum ditetapkan.
EFEK SAMPING Reaksi
Reaksi yang merugikan, terjadi paling sering pada awal terapi, termasuk parestesia,
khususnya "kesemutan" perasaan di kaki, mendengar disfungsi atau tinnitus, kehilangan
nafsu makan, perubahan rasa dan gangguan pencernaan seperti mual, muntah dan diare,
poliuria, dan kasus sesekali mengantuk dan kebingungan.
Asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit dapat terjadi.
Miopia Transient telah dilaporkan. Kondisi ini selalu berkurang pada penurunan atau
penghentian obat tersebut.Lain efek samping sesekali termasuk urtikaria, melena, hematuria,
glikosuria, insufisiensi hati, flaccid paralysis, photosensitivity, dan kejang-kejang. Juga
lihat TINDAKAN: Informasi untuk Pasien untuk kemungkinan reaksi umum untuk
turunan sulfonamida. Kematian telah terjadi meskipun jarang, karena reaksi parah
sulfonamid, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati
fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diskrasia darah lainnya
(lihat PERINGATAN ).
Overdosis
Tidak ada data yang tersedia mengenai overdosis acetazolamide pada manusia karena tidak
ada kasus keracunan akut dengan obat ini telah dilaporkan. Data hewan menunjukkan bahwa
acetazolamide yang sangat beracun. Tidak ada obat penawar khusus dikenal. Pengobatan
harus simtomatik dan suportif.
Ketidakseimbangan elektrolit, pengembangan negara asidosis, dan efek saraf pusat mungkin
diharapkan terjadi.Serum elektrolit tingkat (terutama kalium) dan tingkat pH darah harus
dipantau.
Langkah-langkah dukungan yang diperlukan untuk mengembalikan elektrolit dan
keseimbangan pH. Keadaan asidosis biasanya dapat dikoreksi dengan pemberian bikarbonat.
Meskipun distribusi yang tinggi intraerythrocytic dan sifat protein plasma mengikat,
acetazolamide mungkin dialyzable. Hal ini mungkin sangat penting dalam pengelolaan
overdosis acetazolamide saat dipersulit oleh adanya gagal ginjal.
DOSIS DAN ADMINISTRASI
Glaukoma
Acetazolamide harus digunakan sebagai tambahan untuk terapi yang biasa. Dosis yang
digunakan dalam pengobatan glaukoma simpleks (open-angle) kronis berkisar dari 250 mg
sampai 1 g per 24 jam acetazolamide, biasanya dalam dosis terbagi untuk jumlah lebih dari
250 mg. Ini biasanya sudah menemukan bahwa dosis lebih dari 1 g per 24 jam tidak
menghasilkan efek meningkat. Dalam semua kasus, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati
perhatian individu baik untuk simtomatologi dan ketegangan mata. Pengawasan terus
menerus oleh dokter dianjurkan.
Dalam pengobatan glaukoma sekunder dan dalam perawatan preoperative dari beberapa
kasus glaukoma kongestif (closed-angle) akut , dosis 250 mg disukai adalah setiap empat
jam, meskipun beberapa kasus telah merespon 250 mg dua kali sehari pada terapi jangka
pendek. Dalam beberapa kasus akut, mungkin lebih memuaskan untuk mengelola dosis awal
500 mg diikuti dengan 125 mg atau 250 mg setiap empat jam tergantung pada kasus
individu. Terapi intravena dapat digunakan untuk bantuan cepat ketegangan mata dalam
kasus-kasus akut. Sebuah efek pelengkap telah dicatat ketika acetazolamide telah digunakan
dalam hubungannya dengan miotics atau mydriatics sebagai kasus yang diminta.
Epilepsi
Hal ini tidak jelas diketahui apakah efek menguntungkan diamati pada epilepsi disebabkan
oleh penghambatan langsung anhydrase karbonat dalam sistem saraf pusat atau apakah
mereka karena tingkat sedikit asidosis dihasilkan oleh dosis terbagi. Hasil terbaik sampai saat
ini telah terlihat pada petit mal pada anak-anak.
Hasil yang baik, bagaimanapun, telah terlihat pada pasien, baik anak-anak dan orang dewasa,
di jenis-jenis kejang seperti grand mal, pola kejang campuran, pola brengsek myoclonic, dll
Dosis yang disarankan harian total adalah 8 sampai 30 mg per kg pada dibagi
dosis. Meskipun beberapa pasien merespon dosis rendah, kisaran optimum tampaknya 375-
1000 mg per hari. Namun, beberapa peneliti merasa bahwa dosis harian lebih dari 1 g tidak
menghasilkan hasil yang lebih baik dibandingkan dosis 1 g. Ketika acetazolamide diberikan
dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya, disarankan bahwa dosis awal harus 250 mg
sekali sehari di samping obat yang ada. Hal ini dapat ditingkatkan ke tingkat seperti yang
ditunjukkan di atas.
Perubahan dari obat lain untuk acetazolamide harus dilakukan secara bertahap dan sesuai
dengan praktek biasa dalam terapi epilepsi.
Gagal Jantung Kongestif
Untuk diuresis pada gagal jantung kongestif, dosis awal biasanya 250-375 mg sekali sehari di
pagi hari (5 mg / kg).Jika setelah respon awal, pasien gagal untuk terus kehilangan cairan
edema, tidak meningkatkan dosis tetapi memungkinkan untuk pemulihan ginjal dengan
melompati obat untuk satu hari.
Acetazolamide memberikan hasil terbaik bila diuretik diberikan pada hari alternatif, atau
selama dua hari bergantian dengan hari istirahat.
Kegagalan dalam terapi mungkin karena overdosis atau dosis terlalu sering. Penggunaan
acetazolamide tidak menghilangkan kebutuhan untuk terapi lain seperti digitalis, istirahat di
tempat tidur, dan pembatasan garam.
Obat-induced Edema
Dosis yang direkomendasikan adalah 250-375 mg acetazolamide sekali sehari selama satu
atau dua hari, bergantian dengan hari istirahat.
Akut Gunung Penyakit
Dosis adalah 500 mg sampai 1000 mg sehari, dalam dosis terbagi menggunakan tablet atau
berkelanjutan-release kapsul yang sesuai. Dalam keadaan pendakian cepat, seperti dalam
penyelamatan atau operasi militer, tingkat dosis yang lebih tinggi dari 1000 mg
dianjurkan. Adalah lebih baik untuk memulai dosis 24 hingga 28 jam sebelum pendakian dan
terus selama 48 jam sementara di dataran tinggi, atau lebih lama diperlukan untuk mengontrol
gejala.
Catatan: Dosis rekomendasi untuk glaukoma dan epilepsi jauh berbeda dengan untuk gagal
jantung kongestif, karena dua kondisi pertama tidak tergantung pada hambatan anhydrase
karbonat di ginjal yang memerlukan dosis intermiten jika itu adalah untuk pulih dari efek
penghambatan dari agen terapeutik .
CARA DITAWARKAN
Acetazolamide tersedia sebagai putih, cembung, ganda-mencetak gol, 250 mg tablet,
Debossed dengan LAN/1050.
Botol 100 NDC 0527-1050-01
Botol 500 NDC 0527 1050-1005
Botol 1000 NDC 0527-1050-10
Simpan pada suhu kamar 15 -30 terkontrol C (59 -86 F) [lihat USP]
Mengeluarkan dalam wadah tertutup dengan baik, sebagaimana didefinisikan dalam USP.
Rx hanya
DOSIS FINAL FORMULIR
DIBUAT OLEH
LANNETT CO INC
PHILADELPHIA, PA 19136
Acetazolamide tablet, USP
Revisi 8/2
2. http://www.apotikantar.com/glauseta_250_mg_tablet
Atau lihat di MIMS edisis 11 2011/2012 hal 340
GLAUSETA 250 MG TABLET

Brand:: Sanbe Vision
Product Code:: G
Komposisi: Acetazolamide
Indikasi: Glaukoma sudut terbuka, glaukoma sekunder dan sebelum operasi
untuk glaukoma sudut tertutup
Dosis: Glaukoma sudut terbuka Dosis awal: 250 mg 1-4 tablet sehari. Anak 3-8
mg/kg BB/hari
Kontra Indikasi: Penyakit/ gangguan fungsi ginjal dan hati berat, kegagalan kelenjar
suprarenal dan kelenjar adrenal, asidosis hiperkloremik
Perhatian: Batu ginjal, obstruksi paru, emfisema. Hamil dan laktasi
Efek Samping: Parestesia, gangguan fungsi pendengaran/ tinitus, kehilangan nafsu
makan, perubahan pada daya pengecapan, gangguan GI seperti mual,
muntah, diare, poliuria, mengantuk dan kebingungan mental
Kemasan: Tablet 250 mg x 10 x 10 Price: Rp. 4,955

3. http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/22217
1. Nama produk obat
Diamox * 250mg Tablet

Acetazolamide 250mg Tablet

Pergi ke atas halaman
2. Kualitatif dan kuantitatif komposisi

Tiap tablet mengandung 250mg BP acetazolamide.
Untuk eksipien lihat 6.1.


Pergi ke atas halaman
3. Farmasi bentuk

Tablet.
Putaran, cembung, tablet putih terukir dengan "FW 147" di satu sisi dan berintikan di perempat di
sisi lain.


Pergi ke atas halaman
4. Klinis keterangan

Pergi ke atas halaman
4,1 Terapi indikasi

Tablet Diamox adalah untuk pemberian oral.
Diamox adalah inhibitor enzim yang bertindak secara khusus pada anhydrase karbonat. Hal ini
diindikasikan dalam pengobatan:
i) Glaukoma: Diamox berguna dalam glaukoma (sudut terbuka kronis sederhana () glaukoma,
sekunder glaukoma, dan perioperatif dalam penutupan sudut akut glaukoma di mana penundaan
operasi diinginkan untuk menurunkan tekanan intraocular) karena bertindak pada inflow,
penurunan jumlah air sekresi.
ii) Retensi cairan abnormal: Diamox adalah diuretik yang berpengaruh adalah karena efek pada
hidrasi reversibel karbon dioksida dan dehidrasi reaksi asam karbonat di ginjal. Hasilnya adalah
hilangnya ginjal HC0
3 -
ion yang melakukan natrium, air dan kalium. Diamox dapat digunakan
bersama dengan diuretik lain ketika efek pada beberapa segmen nepbron yang diinginkan dalam
pengobatan negara mempertahankan cairan.
iii) Epilepsi: Dalam hubungannya dengan antikonvulsan lain hasil terbaik dengan Diamox telah
terlihat di petit mal pada anak-anak. Hasil yang baik, bagaimanapun, telah terlihat pada pasien,
baik anak-anak dan orang dewasa, dengan jenis lain seperti kejang grand mal, pola kejang
campuran, pola brengsek myoclonic dll



Pergi ke atas halaman
4.2 Posology dan metode administrasi

i) Glaukoma (sederhana kongestif akut dan sekunder):
Dewasa: 250 - 1.000 mg (1-4 tablet) per 24 jam, biasanya dalam dosis terbagi untuk jumlah di

atas setiap hari 250mg.
ii) Retensi cairan abnormal: gagal jantung kongestif, obat-induced edema.
Dewasa: Untuk diuresis, dosis awal biasanya 250 - 375mg (1-1 tablet) sekali sehari di pagi
hari. Jika, setelah respon awal, pasien gagal untuk terus kehilangan cairan edema, tidak
meningkatkan dosis tetapi memungkinkan untuk pemulihan ginjal dengan menghilangkan
hari. Hasil terbaik sering diperoleh pada rezim 250 - 375mg (1-1 tablet) setiap hari selama
dua hari, istirahat sehari, dan ulangi, atau hanya memberikan Diamox setiap hari. Penggunaan
Diamox tidak menghilangkan kebutuhan untuk terapi lain, misalnya. digitalis, tidur istirahat
dan pembatasan garam pada gagal jantung kongestif dan suplemen yang tepat dengan elemen
seperti kalium dalam obat-diinduksi edema.
Untuk kasus retensi cairan berhubungan dengan pra-menstruasi ketegangan, dosis harian
(tunggal) dari 125 - 375mg disarankan.
iii) Epilepsi:
Dewasa:
Anak-
anak:
250 - 1.000 mg sehari dalam dosis terbagi.
8-30mg/kg dalam dosis terbagi setiap hari dan tidak melebihi 750mg/day.
Perubahan dari obat lain untuk Diamox harus bertahap.
Lansia: Diamox hanya boleh digunakan dengan hati-hati khususnya pada pasien tua atau orang
dengan obstruksi potensial pada saluran kemih atau dengan gangguan keseimbangan elektrolit
render genting mereka atau dengan disfungsi hati.


Pergi ke atas halaman
4.3 Kontraindikasi

Acetazolamide adalah kontra-ditunjukkan dalam situasi di mana natrium dan / atau tingkat
potassium darah mengalami depresi, dalam kasus ginjal ditandai dan penyakit hati atau
disfungsi, kegagalan kelenjar suprarenal, dan asidosis hiperkloremik. Diamox tidak boleh
digunakan pada pasien dengan sirosis hati karena hal ini dapat meningkatkan risiko
ensefalopati hati.
Jangka panjang administrasi Diamox adalah kontra-diindikasikan pada pasien dengan kronis
non-kongestif sudut tertutup glaukoma karena dapat mengizinkan penutupan organik dari
sudut terjadi sementara glaukoma memburuk disembuyikan oleh tekanan intraokular
diturunkan.
Diamox tidak boleh digunakan pada pasien hipersensitif terhadap sulfonamid.


Pergi ke atas halaman
4.4 Khusus peringatan dan tindakan pencegahan untuk penggunaan

Keinginan bunuh diri dan perilaku telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan anti-
epilepsi agen di beberapa indikasi. Sebuah meta-analisis dari percobaan acak terkontrol
plasebo anti-epilepsi juga telah menunjukkan peningkatan risiko kecil keinginan bunuh diri

dan perilaku. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang tersedia tidak
mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko Acetazolamide.
Oleh karena itu pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan bunuh diri dan perilaku
dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan. Pasien (dan perawat pasien) harus
disarankan untuk mencari nasihat medis harus tanda-tanda keinginan bunuh diri atau
perilaku muncul.
Meningkatkan dosis tidak meningkatkan diuresis dan dapat meningkatkan kejadian
mengantuk dan / atau parestesia.
Meningkatkan dosis sering mengakibatkan penurunan diuresis. Dalam keadaan tertentu,
bagaimanapun, dosis sangat besar telah diberikan dalam hubungannya dengan diuretik lain
untuk mengamankan diuresis dalam kegagalan refraktori lengkap.
Ketika Diamox diresepkan untuk terapi jangka panjang, tindakan pencegahan khusus
dianjurkan. Pasien harus diperingatkan untuk melaporkan setiap ruam kulit yang tidak
biasa. Jumlah sel darah periodik dan kadar elektrolit yang dianjurkan. Kematian telah
terjadi, meskipun jarang, karena reaksi parah sulfonamid. Sebuah penurunan terjal di elemen
darah membentuk sel atau munculnya manifestasi kulit beracun harus menyerukan
penghentian segera terapi Diamox.
Pada pasien dengan obstruksi paru atau emfisema mana ventilasi alveolar mungkin
terganggu, Diamox dapat memperburuk asidosis dan harus digunakan dengan hati-hati.
Pada pasien dengan riwayat batu ginjal, manfaat harus seimbang terhadap risiko
precipitating kalkuli lanjut.

Pergi ke atas halaman
4,5 Interaksi dengan produk obat lainnya dan bentuk-bentuk interaksi

Diamox adalah turunan sulfonamida. Sulfonamid dapat mempotensiasi efek antagonis asam
folat. Potensiasi Kemungkinan efek antagonis asam folat, hypoglycaemics dan oral anti-
koagulan mungkin terjadi. Administrasi bersamaan acetazolamide dan aspirin dapat
menyebabkan asidosis berat dan meningkatkan toksisitas sistem saraf pusat. Penyesuaian
dosis mungkin diperlukan saat Diamox diberikan dengan glikosida jantung atau agen
hipertensi.
Bila diberikan bersamaan, acetazolamide memodifikasi metabolisme fenitoin, yang
mengarah ke tingkat serum meningkat dari fenitoin. Osteomalacia parah telah dicatat pada
beberapa pasien mengambil acetazolamide dalam kombinasi dengan antikonvulsan
lainnya. Ada laporan terisolasi primidone berkurang dan peningkatan kadar serum
karbamazepin dengan administrasi bersamaan acetazolamide.
Karena efek aditif mungkin, seiring dengan penggunaan lainnya inhibitor anhydrase karbonat
tidak dianjurkan.
Dengan meningkatkan pH urin tubular ginjal, acetazolamide mengurangi ekskresi amfetamin
dan kinidina sehingga dapat meningkatkan besarnya dan durasi efek amfetamin dan
meningkatkan efek dari quinidine.

Ciclosporin: Acetazolamide dapat meningkatkan tingkat ciclosporin.
Methenamine: Acetazolamide dapat mencegah efek antiseptik kemih dari methenamine.
Lithium: Acetazolamide meningkat lithium ekskresi dan tingkat darah lithium mungkin akan
menurun.
Sodium bikarbonat: Acetazolamide dan natrium bikarbonat yang digunakan secara
bersamaan meningkatkan risiko pembentukan kalkulus ginjal.

Pergi ke atas halaman
4.6 Kehamilan dan menyusui

Gunakan dalam kehamilan: Acetazolamide telah dilaporkan teratogenik dan embriotoksik pada
tikus, tikus, hamster dan kelinci pada dosis oral atau parenteral lebih dari sepuluh kali yang
direkomendasikan dalam manusia. Meskipun tidak ada bukti efek ini pada manusia, tidak ada
penelitian yang memadai dan baik-terkontrol pada wanita hamil. Oleh karena itu, Diamox tidak
boleh digunakan pada kehamilan, terutama pada trimester pertama.
Gunakan dalam laktasi: Diamox telah terdeteksi di tingkat rendah dalam susu ibu menyusui yang
telah mengambil Diamox. Meskipun tidak mungkin bahwa hal ini akan menyebabkan efek
berbahaya pada bayi, sangat hati-hati harus dilakukan saat Diamox diberikan pada wanita
menyusui.


Pergi ke atas halaman
4.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Meningkatkan dosis tidak meningkatkan diuresis dan dapat meningkatkan kejadian
mengantuk dan / atau parestesia.Kurang umum, kelelahan, pusing dan ataksia telah
dilaporkan. Disorientasi telah diamati pada beberapa pasien dengan edema karena
sirosis hati. Kasus tersebut harus berada di bawah pengawasan yang ketat. Miopia
Transient telah dilaporkan.
Kondisi ini selalu mereda setelah penurunan atau penghentian obat tersebut.


Pergi ke atas halaman
4,8 Efek yang tidak diinginkan

Reaksi yang merugikan selama terapi jangka pendek biasanya tidak serius. Efek-efek yang telah
dicatat meliputi: parestesia, khususnya "kesemutan" perasaan di ekstremitas, beberapa
kehilangan nafsu makan, gangguan rasa, poliuria, flushing, haus, sakit kepala, pusing, kelelahan,
lekas marah, depresi, libido berkurang dan tidak rutin mengantuk dan kebingungan. Jarang,
fotosensitifitas telah dilaporkan.
Selama terapi jangka panjang, asidosis metabolik, dan ketidakseimbangan elektrolit sesekali
mungkin terjadi. Hal ini biasanya dapat dikoreksi dengan pemberian bikarbonat.
Miopia Transient telah dilaporkan. Kondisi ini selalu berkurang pada pengecilan atau penarikan
obat.
Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah dan diare.
Diamox adalah turunan sulfonamida dan oleh karena itu beberapa efek samping yang mirip
dengan yang disebabkan oleh sulfonamid kadang-kadang telah dilaporkan. Ini termasuk demam,
agranulositosis, trombositopenia, purpura thrombocytic, leukopenia, anemia aplastik dan, depresi
sumsum tulang, pansitopenia, ruam (termasuk eritema multiforme, Stevens-Johnson Syndrome,
nekrolisis epidermal toksik), anafilaksis, kristaluria, pembentukan kalkulus, ginjal dan saluran
kemih kolik , dan lesi ginjal. Jarang, nekrosis hati fulminan telah dilaporkan.
Lain efek samping sesekali meliputi: urtikaria, melena, hematuria, glikosuria, gangguan
pendengaran dan tinnitus, fungsi hati yang abnormal, gagal ginjal dan jarang, hepatitis atau
penyakit kuning kolestatik, flaccid paralysis, dan kejang-kejang.


Pergi ke atas halaman
4,9 Overdosis

Tidak ada obat penawar khusus. Langkah-langkah pendukung dengan koreksi elektrolit dan
keseimbangan cairan.Angkatan cairan.


Pergi ke atas halaman
5. Farmakologi properti

Pergi ke atas halaman
5.1 Farmakodinamik properti

Acetazolamide adalah inhibitor anhydrase karbonat. Dengan menghambat reaksi dikatalisis oleh
enzim ini dalam tubulus ginjal, acetazolamide meningkatkan ekskresi bikarbonat dan kation,
terutama natrium dan kalium, sehingga mempromosikan diuresis alkalin.
Administrasi terus menerus dari acetazolamide dikaitkan dengan asidosis metabolik dan
kehilangan resultan aktivitas diuretik. Oleh karena itu, efektivitas Diamox di diuresis berkurang
dengan penggunaan terus-menerus.
Dengan anhydrase karbonat menghambat di mata, acetazolamide menurunkan tekanan intra-
okular dan karena itu berguna dalam pengobatan glaukoma.


Pergi ke atas halaman
5.2 farmakokinetik properti

Acetazolamide yang cukup cepat diserap dari saluran gastro-intestinal dengan konsentrasi plasma
puncak terjadi sekitar 2 jam setelah pemberian melalui mulut. Telah diperkirakan memiliki
plasma paruh sekitar 4 jam. Hal ini erat terikat anhydrase karbonat dan terakumulasi dalam
jaringan yang mengandung enzim ini, sel-sel darah merah dan khususnya korteks ginjal. Hal ini
juga terikat dengan protein plasma. Hal ini diekskresikan tidak berubah dalam urin, ginjal izin
yang ditingkatkan dalam urin alkali.


Pergi ke atas halaman
5.3 data keamanan praklinis

Tidak berlaku


Pergi ke atas halaman
6. Farmasi keterangan

Pergi ke atas halaman
6.1 Daftar eksipien

Dikalsium fosfat BP
Pati jagung BP
Magnesium stearat BP
Natrium pati glikolat NF
Povidone USP



Pergi ke atas halaman
6.2 Pertentangan

Tidak ada.


Pergi ke atas halaman
6.3 Shelf hidup

48 bulan.


Pergi ke atas halaman
6.4 Khusus pencegahan untuk penyimpanan

Jangan simpan di atas 25 C. Simpan dalam kemasan asli atau dalam wadah yang mencegah akses
dari kelembaban.


Pergi ke atas halaman
6.5 Sifat dan isi kontainer

Amber botol kaca dengan sekrup-pada logam topi.
Polypropylene botol dengan plastik sekrup-di topi.
Produk ini tersedia dalam botol 112 dan 1000 tablet.


A. Pra-formulasi (analisis pemilihan zat dan eksipien)
http://www.rxlist.com/acetazolamide-drug/consumer-side-effects-
precautions.htm
Acetazolamide
(acetazolamide) Tablet USP
OBAT URAIAN
Acetazolamide, penghambat enzim karbonat anhydrase adalah putih agak kekuningan bubuk
kristal putih, tidak berbau, asam lemah, sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam
alkohol. Nama kimia untuk acetazolamide adalah N-(5-sulfamoil-1 ,3,4-thiadiazol-2-il)-
acetamide dan memiliki struktur kimia berikut:

Molekul Berat : 222,25 Formula Molekul : C
4
H
6
N
4
O
3
S
2

Acetazolamide tersedia sebagai tablet oral yang mengandung 125 mg dan 250 mg
acetazolamide masing-masing dan bahan-bahan aktif berikut: Monohydrate laktosa, Pati
Jagung, Gelatin, Gliserin, Air dimurnikan, Talk, glikolat Sodium Pati, dan Magnesium
Stearate.
Terakhir pada RxList: 2007/12/21
monografi ini telah dimodifikasi untuk menyertakan generik dan nama merek dalam banyak
hal.







Eksipien:

http://www.saifullah.staff.ugm.ac.id/?p=37
FILLERS/DILUENTS/BAHAN PENGISI
Bahan pengisi dibutuhkan untuk membuat bulk (menambah bobot sehingga memiliki bobot yang
sesuai untuk dikempa), memperbaiki kompresibilitas dan sifat alir bahan aktif yang sulit dikempa serta
untuk memperbaiki daya kohesi sehingga dapat dikempa langsung. Bahan pengisi dapat dibagi
berdasarkan katagori: material organik (karbohidrat dan modifikasi karbohidrat), material anorganik
(kalsium fosfat dan lainnya), serta co-processed diluents. Jumlah bahan pengisi yang dibutuhkan
bervariasi, berkisar 5-80% dari bobot tablet (tergantung jumlah zat aktif dan bobot tablet yang
diinginkan). Bila bahan aktif berdosis kecil, sifat tablet (campuran massa yang akan ditablet) secara
keseluruhan ditentukan oleh sifat bahan pengisi.
Tabel I. Macam-macam bahan pengisi tablet
Tidak larut Larut
Kalsium sulfat
Kalsium fosfat, dibasic dan tribasik
Kalsium karbonat
Amilum
Modifikasi amilum
Mikrokritalin selulosa
Laktosa
Sukrosa
Dektrosa
Mannitol
Sorbitol
Bahan pengisi yang dapat digunakan untuk kempa langsung disebut dengan filler-binders. Filler-
binders adalah bahan pengisi yang sekaligus memiliki kemampuan meningkatkan daya alir dan
kompaktibilitas massa tablet. Filler binders digunakan dalam kempa langsung. Persyaratan suatu
material dapat berfungsi sebagai filler-binders adalah mempunyai fluiditas dan kompaktibilitas yang
baik. Material yang mempunyai sifat demikian biasanya mempunyai ukuran partikel yang relatif besar
(bukan fines) dengan bentuk yang sferis. Bahan pengisi yang dapat berfungsi sebagai filler-
binders biasanya hasil modifikasi, termasuk co-processed diluents. Co-processed diluentsmerupakan
material hasil modifikasi dan kombinasi 2 atau lebih material dengan proses yang sesuai. Material co-
processed diluents lebih baik untuk kempa langsung dibandingkan hasil modifikasi 1
macam diluents saja.
Tabel II. Macam-macam filler- binder hasil modifikasi tunggal dan co-processed
Filler- binder Diskripsi
Modifikasi tunggal
Avicel
Spray dried lactose
Modifikasi dari mikrokristalinselulosa/MCC
Hasil spray laktosa
Modifikasi dikalsium fosfat dihidrat
Ditab
Co-processed
Fast Flo lactose


Microcellac


Ludipress


Nu-Tab


Di-Pac


Sugartab


Emdex


Cal-Tab


Cal-Carb


Calcium 90


StarLac
Hasil spray campuran -lactose kristalin
monohidrat dan laktosa amorp.
75% laktosa dan 25% MCC (Microkristalin
selulosa).
93% -laktosa monohidra, 3,5% PVP dan 3,5%
crospovidone.
Sukrosa 95-97%, gula invert 3-4% dan
magnesium stearat 0,5%.
Sukrosa 97% dan dextrin modifikasi 3%
Sukrosa 90-93% dan gula invert 7-10%.
Dextrosa 93-99% dan maltosa 1-7%
Kalsium sulfat 93% da gom alam 7%
Kalsium karbonat 95% dan maltodektrin5%
Kalsium karbonat (minimum) 90% da Amilum, NF
(maksimum) 9%
Laktosa 80% dan Amilum Jagung 20%

BINDERS (PENGIKAT)
Binders atau bahan pengikat berfungsi memberi daya adhesi pada massa serbuk pada granulasi dan
kempa langsung serta untuk menambah daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi. Bahan
pengikat dapat ditambahkan dalam bentuk kering dan bentuk larutan (lebih efektif). Bahan pengikat
secara umum dapat dibedakan menjadi: pengikat dari alam, polimer sintetik/semisintetik dan gula.
Pada granulasi basah, bahan pengikat biasanya ditambahkan dalam bentuk larutan (dibuat solution,
musilago atau suspensi), namun dapat juga ditambahkan dalam bentuk kering, setelah dicampur
dengan massa yang akan digranul baru ditambahkan pelarut.
Tabel III. Pengikat yang biasanya digunakan dalam granulasi basah
Nama Konsentrasi
(%dari formula)
Pelarut
Selulosa mikrokristalin
Polimer (turunan selulosa)
CMC Na
HPC
HPMC
MC
HEC
EC
PVP
Gelatin
Gom Alam
Akasia
Tragakan
Guar
Pektin
Amilum
Amilum pregelatin
Sukrosa
10-50
1-5
2-7
2-5
1-3
1-5
2-5
10-25
2-20
5-10
5-10
Air
Air
Alcohol
Alkohol, air
Air
Air
Air (pasta)
Air
Air
Air
Lainnya
Sirup jagung
PEG
Na Alginat
Magnesium aluminum silikat
Pada proses granulasi, dengan adanya bahan pengikat dalam bentuk cair maka bahan pengikat akan
membasahi permukaan partikel, selanjutnya terbentuk jembatan cair (liquid bridges) antar partikel.
Selanjutnya partikel yang berikatan akan semakin banyak sehingga terjadi pertumbuhan/pembesaran
granul. Setelah proses pengayakan dilakukan proses pengeringan yang mengakibatkan terbentuknya
jembatan padat antara partikel yang saling mengikat membentuk granul. Banyaknya larutan pengikat
yang dibutuhkan dalam proses granulasi bervariasi tergantung pada: jumlah bahan, ukuran partikel,
kompresibilitas, luas permukaan, porositas, hidrofobisitas, kelarutan dalam larutan pengikat, dan
cara/metode penggranulan. Pada tabel IV terlihat perkiraan volume larutan pengikat yang dibutuhkan
untuk menggranul berbagai bahan pengisi.
Tabel IV. Banyaknya larutan pengikat yang dibutuhkan untuk menggranul 3000 g pengisi
Larutan bahan pengikat Pengisi
Sukrosa Lactosa Dektrosa Mannitol
Gelatin 10%
Glukosa 50%
Metilselulosa 2 % (400 cps)
Air
Akasia 10%
Musilagoamili 10%
Alkohol 50%
PVP dalam air 10%
PVP dalam alcohol 10%
Sorbitol dalam air 10%
200
300
290
300
220
285
460
260
780
280
290
325
400
400
400
460
700
340
650
440
500
500
835
660
685
660
1000
470
825
750
560
585
570
750
675
810
1000
525
900
655
Pada pembuatan tablet dengan metode granulasi kering dan kempa langsung, bahan pengikat
ditambahkan dalam bentuk kering.
Tabel V. Jenis-jenis bahan pengikat yang umum digunakan pada kempa langsung
Bahan Pengikat Kelas
Avicel (PH 101) Mikrokristalinselulosa
SMCC (50) Silicified Mikrokristalinselulosa
UNI-PURE(DW) Amilum pregelatin partial
UNI-PURE (LD) Amilum densitas rendah
DC Lactose DC laktosa anhydrous
DI TAB DC-Calsium fosfat dihidrat dibasa
Tabel VI. Karakteristik bahan pengikat untuk kempa langsung (DC/Direct compression)
Sifat alir DI TAB > SMCC(50) > DC Lactose , UNI PURE(DW) > Avicel
(PH 101) > UNI PURE(LD)
Compresibilitas UNI PURE(LD) > SMCC(50) , Avicel (PH 101) > UNI
PURE(DW) , DC Lactose > DI TAB
Crushing Strength UNI PURE(LD) > SMCC(50) > UNI PURE(DW) > Avicel


DISINTEGRANTS DAN SUPER DISINTEGRANTS
Bioavailabilitas suatu tablet tergantung pada absorpsi obatnya. Absorpsi obat tergantung pada
kelarutan obat dalam cairan gastrointestinal dan permeabilitas obat melintasi membran. Kecepatan
kelarutan suatu obat dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia obat, dan juga kecepatan
disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk mempercepat disintegrasi tablet, maka ditambahkan
disintegran/bahan penghancur. Bahan penghancur akan membantu hancurnya tablet menjadi granul,
selanjutnya menjadi partikel partikel penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan disolusi
tablet.
Bahan penghancur dapat ditambahkan langsung (pada kempa langsung) atau dapat ditambahkan
secara intragranular, ekstragranular serta kombinasi intra-ekstra pada granulasi. Aksi bahan
penghancur dalam menghancurkan tablet, ada beberapa mekanisme, yaitu: aksi
kapiler,swelling/pengembangan, heat of wetting, particle repulsive forces, deformation, release of
gases,enzymatic action.
Tabel VII. Tipe dan jumlah disintegran/bahan penghancur yang umum ditambahkan
Disintegrant Konsentrasi (%)
Amilum
Amilum 1500
Avicel (mikrokristalin selulosa)
Solka floc
Asam alginat
Explotab (sodium starch glycolate)
Gom guar
Policlar AT (Crosslinked PVP)
Amberlite IPR 88
Metilselulosa, CMC, HPMC.
5-20
5-15
5-10
5-15
5-10
2-8
2-8
0,5-5
0,5-5
5-10

BAHAN PELICIN
Bahan pelicin mempunyai 3 fungsi, yaitu:
1. Lubricants
Lubrikan adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara permukaan dinding/tepi tablet
dengan dinding die selama kompresi dan ejeksi. Lubrikan ditambahkan pada pencampuran akhir/final
mixing, sebelum proses pengempaan. Lubrikan dapat diklasifikasikan berdasarkan kelarutannya
dalam air yaitu larut dalam air dan tidak larut dalam air. Pertimbangan pemilihan lubrikan tergantung
pada cara pemakaian, tipe tablet, sifat disintegrasi dan disolusi yang dinginkan, sifat fisika-kimia
serbuk/granul dan biaya.
Tabel VIII. Macam-macam lubrikan yang biasa digunakan pada sediaan tablet
Jenis Lubricants Konsentrasi(%)
Water insoluble lubricants

Stearates(Magnesium Stearate, Calcium Stearate,
Sodium stearate)
0,25-1
Talc 1-2
Sterotex 0,25-1
Waxes 1-5
Stearowet 1-5
Glyceryl behapate(Compritol

888) 1-5
Liquid paraffin Sampai 5
Water soluble lubricants

Boric acid 1
Sodium benzoate, Sodium oleate, Sodium acetate 5
Sodium Lauryl sulfate (SLS) 1-5
Magnesium lauryl sulfate (MLS) 1-5
2. Glidants
Glidants ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan fluiditas massa yang akan
dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah
glidan yang paling populer karena disamping dapat berfunsi sebagai glidan juga sebagai disintegran
dengan konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik sebagai glidan dibandingkan amilum, tetapi dapat
menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet. Pada tabel IX terlihat beberapa tipe glidan yang biasa
digunakan.
Tabel IX. Tipe dan jumlah lubrikan yang biasanya digunakan
Glidants Konsentrasi (%)
Logam stearat
Asam stearat
Talk
Amilum
Natrium benzoat
Natrium klorida
Natrium dan magnesium lauril sulfat
PEG 4000 dan 6000
< 1
1-5
1-5
1-10
2-5
5-20
1-3
2-5
3. Antiadherents
Antiadherents adalah bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking) permukaan tablet
padapunch atas dan punch bawah. Talk, magnesium stearat dan amilum jagung merupakan material
yang memiliki sifat antiadherent yang sangat baik.
Tabel X. Daftar antiadherent yang biasa digunakan
Jenis antiadherents Konsentrasi (% b/b)
Talk 1-5
Magnesium stearat < 1
Amilum jagung 3-10
Colloidal silica 0,1-0,5
DL-Leucine 3-10
Natrium lauril sulfat < 1

COLORS DAN PIGMENTS
Bahan pewarna tidak mempunyai aktifitas terapetik, dan tidak dapat meningkatkan bioavailabilitas
atau stabilitas produk, tetapi pewarna ditambahkan kedalam sediaan tablet untuk fungsi menutupi
warna obat yg kurang baik, identifikasi produk, dan untuk membuat suatu produk lebih menarik
(aesthetic appearance and brand image in the market). Akan tetapi penggunaan pewarna yang tidak
tepat/salah akan mempengaruhi mutu produk. Pewarna yang digunakan haruslah pewarna yang
diperbolehkan oleh undang-undang untuk digunakan sebagai pewarna untuk sediaan obat.
Bahan pewarna ada yang larut dalam air dan ada tidak larut. Pewarna ditambahkan dalam bentuk
larutan atau suspensi dalam granulasi basah, tergantung apakah pewarna tersebut larut atau tidak.
Penggunaan pewarna yang larut kemungkinan dapat terjadi migrasi zat warna selama proses
pengeringan yang dapat mengakibatkan tidak meratanya warna. Penggunaan pewarna yang tidak
larut dapat mengurangi resiko interaksi yang kemungkinan terjadi dengan zat aktif dan bahan
tambahan yang lain. Terhadap tablet yang telah diberi pewarna, sangat penting untuk dilakukan
pengukuran keseragaman warna pengkilapan, serta perubahan warna karena pengaruh cahaya pada
permukaan tablet. Pengukuran dapat dilakukan dengan Reflectance Spectrophotometry,Tristimulus
Colourimetric Measurements dan Microreflectance Photometer
Tabel XI: Jenis pewarna (sintetik) yang biasa digunakan
Pewarna Nama umum
Red 3 Erythrosine
Red 40 Allura red AC
Yellow 5 Tartrazine
Yellow 6 Sunset Yellow
Blue 1 Brilliant Blue
Blue 2 Indigotine
Green 3 Fast Green

SWEETENERS, FLAVORS
Penambahan Pemanis dan pemberi rasa biasanya hanya untuk tablet-tablet kunyah, hisab, buccal,
sublingual, effervescent dan tablet lain yg dimaksudkan untuk hancur atau larut dimulut.
Tabel XII. Beberapa pemanis yang biasa digunakan dalam formulasi tablet
Pemanis alami Pemanis sintesis/buatan
Mannitol Sakarin
Lactosa Siklamat
Sukrosa Aspartame
Dektrosa
Sakarin 500 kali lebih manis dibandingkan sukrosa, kekurangannya berasa pahit pada akhir dan
bersifat karsinogenik, sama seperti siklamat yang juga karsinogenik. Aspartame 180 kali lebih manis
dibanding sukrosa, tetapi kurang stabil pada kondisi lembab sehingga tidak dapat digunakan dengan
komponen yang higroskopis.
Flavors digunakan untuk memberi rasa atau meningkatkan rasa pada tablet-tablet yang dikehendaki
larut atau hancur dimulut sehingga lebih dapat diterima oleh konsumen. Flavors dapat ditambahkan
dalam bentuk padat (spray dried flavors) atau dalam bentuk minyak atau larutan (water
soluble) flavors. Dalam bentuk padat lebih mudah penanganannya dan secara umum lebih stabil dari
pad bentuk minyak. Minyak biasanya ditambahkan pada tahap lubrikasi sebab minyak sensitif
terhadap moisture dan bertendensi menguap ketika dipanaskan pada pengeringan. Jadi yang paling
mungkin adalah diadsorbsikan ke dalam eksipien dan ditambahkan pada proses lubrikasi. Maksimum
penambahan minyak yang ditambahkan pada granul tanpa mempengaruhi karakter tablet atau
proses penabletan adalah 0,5-0,75. Aqueous flavors tidak banyak digunakan sebab tidak stabil
because pada penyimpanan.

PERTIMBANGAN DALAM PEMILIHAN EKSIPIEN UNTUK TABLET
Eksipien yang dibutuhkan dalam formulasi sediaan padat begitu banyak (jenis dan fungsinya),
dengan pilihan yang beragam pula. Dalam beberapa decade terakhir, produsen terus
mengembangkan dan meriset berbagai eksipien generasi baru dengan berbagai sifat kimia-fisika dan
keunggulannya. Dalam memilih eksipien, dituntut kejelian dan kecerdasan dari formulator sehingga
dapat dihasilkan suatu tablet yang bermutu (aman, manjur, acceptable dan stabil). Banyak faktor
yang harus dipertimbangkan dalam memilih eksipien seperti: sifat fisika kimia zat aktif dan eksipien,
proses/metode pembuatan, cara/rute pemakaian, dosis dan profil pelepasan yang dinginkan, dan lain
sebagainya. Semua pertimbangan tersebut harus dikaji secara komprehensif, sehingga akan dapat
dihasilkan suatu formula yang baik. Prinsip dasar yang dapat menjadi landasan adalah penggunaan
eksipien sebaiknya dalam jumlah (jenis dan kuantitas) yang sesedikit mungkin untuk menghindari
interaksi yang lebih besar yang mungkin terjadi antar komponen yang ada. Sebaliknya suatu ketika
mungkin akan dibutuhkan jumlah (jenis dan kuantitas) yang besar untuk mencapai tujuan tertentu.

Faktor-faktor yang perlu dipertimbangkan dalam pemilihan eksipien

KESIMPULAN
Dalam formulasi sediaan tablet, selain bahan aktif juga dibutuhkan eksipien/bahan tambahan, karena
zat aktif tidak memiliki semua sifat yang baik untuk langsung dibuat tablet. Bahan tambahan bukan
merupakan bahan aktif, namun secara langsung atau tidak langsung akan berpengaruh pada
kualitas/mutu tablet yang dihasilkan. Pemilihan bahan tambahan harus disesuaikan dengan sifat
kimia-fisika dari bahan obat, serta dengan tujuan yg ingin dicapai

Hasilnya :
Karena sifat z.a sedikit larut dlm air mk akan dibuat tablet dg cara granulasi basah.
Sehingga eksipien yg akan digunakan sesuai untk granulasi basah dan merujuk pada
formulasi USP.
Pengisi : Monohydrate laktosa
Pengikat : Gelatin (untuk granulasi basah)
Penghancur: Explotab (sodium starch glycolate / glikolat Sodium Pati)

Bahan pelicin yng terdiri dari :
- Lubrikan : Magnesium Stearate, talk
- Glidan : talk
- Anhadheren : Pati Jagung, Talk
Air dimurnikan


B. Formulasi, metode dan pembuatan sediaan (perhitungan penimbangan sesuai
jumlah sediaan yang akan dibuat, alasan pemilihan metode



C. IPC dan pengawasan mutu obat jadi



D. Pengemasan dan penyimpanan sediaan akhir ( primer/sekunder) dan alasannya





Untuk bagian B-D coba lihat di contoh tablet etambutol