Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

1. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai/tersedia dalam sirkulasi sistemik
dalam bentuk utuh/aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap
waktu atau dari ekskresinya dalam urin.
Bioavailabilitas absolut : bila dibandingkan dengan sediaan intravena yang bioavailabilitasnya 100%.
Bioavailabilitas relatif : bila dibandingkan dengan sediaan bukan intravena.

2. Ekivalensi Farmaseutik

Dua produk obat mempunyai ekivalensi farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama dalam
jumlah yang sama dan bentuk sediaan yang sama.


3. Alternatif farmaseutik

Dua produk obat merupakan alternatif farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama tetapi
berbeda dalam bentuk kimia (garam, ester, dsb.) atau bentuk sediaan atau kekuatan.








Masalah-masalah bioavailbilitas
Perbandingan dari ketiga produk oral (chlorpropamid) :
Cp A = Cp B
Cp A Cp C
Cp B Cp C
AUC A = AUC B
AUC A AUC C
AUC B AUC C
Tp A = Tp B = Tp C

Masalah-masalah bioavailbilitas
Perbandinga BA sediaan IV dan Im :

Cp IV > Cp IM

AUC IV = AUC IM

Masalah-masalah bioavailbilitas
Masalah-masalah bioavailbilitas
Digoxin
Doktor-Doktor di Israel mencatat 15 kasus dari keracunan digoxin antara Oktober hingga Desember 1975
hampir tanpa laporan untuk periode waktu yang sama sepanjang tahun tersebut.
Selanjutnya ditemukan bahwa sebuah perusahaan telah mengganti formula dari obat untuk meningkatkan
disolusi.
Pemeriksaan urin menunjukkan kenaikan dua kali lipat bioavailabilitas dari formula baru tersebut.




Apa itu bioavailabilitas ?
Bioavailbilitas adalah suatu studi pengukuran seberapa cepat dan seberapa banyak suatu obat diabsorbsi dalam
darah setelah sejumlah dosis obat diberikan.

Grafik ini menunjukan hubungan antara konsentrasi obat dan efek obat.
Jika konsentrasi efektif obat mencapai tempat reseptor yang masih peka, maka ini menggambarkan
konsentrasi obat yang diperlukan.



Apa itu bioekuivalen ?
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas merupakan istilah farmakokinetika yang menggambarkan tentang kecepatan dan jumlah
absorpsi suatu bahan obat dari suatu produk untuk menjadi tersedia di tapak kerjanya.

Oleh karena respon farmakologi secara umum berkaitan dengan konsentrasi obat di tapak reseptor, maka
ketersediaan obat dari suatu bentuk sediaan obat merupakan elemen yang penting bagi efikasi klinik suatu
produk obat









Contoh :perhitungan bioavailabilitas relatif dan absolut
Data bioavailabilitas absolut dan relatif
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

Sebelum efek terapi obat yang diberikan secara oral terwujud, maka obat harus mengalami absorpsi terlebih
dahulu. Absorpsi sistemik obat oral dalam bentuk sediaan padat harus melalui tiga tahap berikut ini, yaitu :
1. desintegrasi produk obat
2. disolusi obat di dalam cairan pada tapak absorpsi
3. perpindahan molekul obat melintasi membran gastrointestinal menuju sirkulasi sistemik
TABLE 2 Faktor Bioavailabilitas yang berkaitan dengan bentuk sediaan


Gambar tersebut menunjukan bahwa kelarutan K penicilin V > Ca Penicilin V > Penicilin V > Na Penicilin G.
TABLE 8-3 Faktor Bioavailabiltias yang berkaitan dengan Pasien

Gambar tersebut menunjukan perbedaan konsentrasi plasma tolbutamid dan Na tolbutamid.
TABLE : Bioavailabilitas dan Bentuk sediaan oral
TABLE : Faktor yang mempengaruhi kecepatan pengosongan lambung
TABLE : Efek Makanan terhadap absorpsi Obat
TABLE : Interaksi Obat yang mempengaruhi absorpsi
1. Meningkatnya pH lambung atau usus
2. Perubahan motilitas usus
3. perubahan perfusi saluran cerna
4. interferensi dengan fungsi mukosa (sindrom malsbsorpsi yang diinduksi obat)
5. pembentukan khelat
6. pertukaran ikatan resin
7. adsorpsi
8. pelarutan dalam cairan yang diabsorpsi dengan jelek

Farmasetika adalah suatu ilmu yang mencakup bidang ilmu secara luas yang meliputi cara
pembuatan obat, pencampuran, meracik, identifikasi, kombinasi, produksi, sampai pada tahap
distribusi dan konsumsi. Dalam hal ini yaitu mempelajari aneka macam sediaan farmasi
mulai dari liquid (sediaan cair) seperti sirup, emulsi, suspensi, saturasi, dll. Solid (padat)
seperti tablet, kapsul, pil, dll. Semi solid (Setengah padat), seperti pasta, gel, krim, dll.
Sampai pada uji mutu sediaan baik itu dari segi fisika, kimia, dan mikrobiologi.
Farmakognosi merupakan bidang ilmu yang mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat
yang berasal dari tanaman dan zat zat aktifmya, begitu pula yang berasal dari mineral dan
hewan. Pada zaman obat sintetis seperti sekarang ini, peranan ilmu farmakognosi sudah
sangat berkurang. Namun pada dasawarsa terakhir peranannya sebagai sumber untuk obat
obat baru berdasarkan penggunaannya secara empiris telah menjadi semakin penting.
Banyak phytoterapeutika baru telah mulai digunakan lagi (Yunani ; phyto = tanaman),
misalnya tingtura echinaceae (penguat daya tangkis), ekstrak Ginkoa biloba (penguat
memori), bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi) dan ekstrak feverfew
(Chrysantemum parthenium) sebagai obat pencegah migrain.
Farmakognosi berasal dari 2 kata bahasa Yunani : Pharmakon berarti Obat dan Gnosis berarti
pengetahuan. Farmakognosi yaitu pengetahuan secara serentak berbagai macam cabang ilmu
pengetahuan untuk memperoleh segala segi yang perlu diketahui tentang obat. Farmakognosi
adalah sebagai bagian dari biofarmasi, biokimia dan kimia sintesa sedangkan untuk
prakteknya di Indonesia mengarah kearah sintesa,misalnya pada pembuatan obat
Chloramphenicol telah dapat dibuat secara sintesa total yang sebelumnya hanya dapat diolah
secara sederhana dari biakkan cendawan Streptomyces Venezuela.
Biofarmasi, meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Dengan kata lain
dalam bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek yang optimal.
Ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk diresorpsi dan untuk melakukan efeknya juga
dipelajari (farmaceutical dan biological availability). Begitu pula kesetaraan terapeutis dari
sediaan yang mengandung zat aktif sama (therapeutic equivalance). Ilmu bagian ini mulai
berkembang pada akhir tahun 1950an dan erat hubungannya dengan farmakokinetika.
Farmakokinetika, meneliti perjalanan obat mulai dari saat pemberiannya, bagaimana
absorpsi dari usus, transpor dalam darah dan distrtibusinya ke tempat kerjanya dan jaringan
lain. Begitu pula bagaimana perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya ekskresinya
oleh ginjal. Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan
oleh tubuh terhadap obat. Farmakodinamika, mempelajari kegiatan obat terhadap organisme
hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang
ditimbulkannya. Singkatnya farmakodinamika mencakup semua efek yang dilakukan oleh
obat terhadap tubuh.
Toksikologi adalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh dan sebetulnya
termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi obat barhubungan erat
dengan efek toksisnya. Pada hakikatnya setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat
bekerja sebagai racun dan merusak organisme. ( Sola dosis facitvenenum : hanya dosis
membuat racun racun, Paracelsus).Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Penggunaan ini berdasarkan atas pengetahuan tentang
hubungan antara khasiat obat dan sifat fisiologi atau mikrobiologinya di satu pihak dan
penyakit di pihak lain. Adakalanya berdasarkan pula atas pengalaman yang lama (dasar
empiris). Phytoterapi menggunakan zat zat dari tanaman untuk mengobati penyakit.
Obat obat yang digunakan pada terapi dapat dibagi dalam tiga golongan besar yaitu : Obat
farmakodinamis, yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau
memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon,
diuretika, hipnotika, dan obat otonom. Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan
kuman di dalam tubuh tuan rumah. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika
yang sekecil kecilnya terhadap organisme tuan rumah berkhasiat membunuh sebesar
besarnya terhadap sebanyak mungkin parasit (cacing, protozoa) dan mikroorganisme (bakteri
dan virus). Obat obat neoplasma (onkolitika, sitostatika, obat obat kanker) juga dianggap
termasuk golongan ini. Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan
diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-
usus digunakan barium sulfat dan untuk saluran empedu digunakan natrium propanoat dan
asam iod organik lainnya.
Kesimpulannya, pada waktu seseorang mulai masuk ke dalam pendidikan kefarmasian berarti dia
mulai memepersiapkan dirinya untuk melayani masyarakat dalam hal : Memenuhi kebutuhan obat
obatan yang aman dan bermutu, pengaturan dan pengawasan distribusi obat obatan yang beredar
di masyarakat, dan meningkatkan peranan dalam penyelidikan dan pengembangan obat. Jika dahulu
peran seorang farmasis hanya sebatas meracik dan membuat obat. Kini perannya sedikit bergeser
dari drug oriented menjadi patient oriented. Dari semula hanya pelayanan obat, kini bertambah
menjadi konseling obat, dan swamedika farmasi. Sehingga seorang farmasis masa kini memang
dituntut harus bisa memberikan KIE (Komunikasi, Informasi, dan edukasi) tentang obat yang tepat
kepada masyarakat. (Ali Ridwan, 15/12/13)

Disolusi didefinisikan sebagai proses dimana suatu zat padat masuk ke dalam pelarut menghasilkan
suatu larutan. Secara sederhana, disolusi adalah proses dimana zat padat melarut. Secara prinsip
dikendalikan oleh afinitas antara zat padat dengan pelarut. Dalam penentuan kecepatan disolusi dari
berbagai bentuk sediaan padat terlibat berbagai proses. Disolusi yang melibatkan zat murni.
Karakteristik fisik sediaan, proses pembasahan sediaan, kemampuan penetrasi media disolusi ke
dalam sediaan, proses pengembangan, proses disintegrasi, dan degradasi sediaan, merupakan
sebagian dari faktor yang mempengaruhi kerakteristik disolusi obat dari sediaan.
Disintegrasi adalah pemecahan atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil, dandisolusiadalah
melarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorpsi. Rate
limiting adalah waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat untuk berdisintegrasi dan sampai menjadi
siap untuk diabsorpsi oleh tubuh. Obat-Obat dalam bentuk cair lebih cepat siap diserap oleh saluran
gastrointestinal daripada obat dalam bentuk padat. Pada umumnya, obat-obat berdisintegrasi lebih
cepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai pH 1 atau 2 dari pada cairan
basa. Orang muda dan tua mempunyai keasaman lambung yang lebih rendah, sehingga pada
umumnya absorpsi obat lebih lambat untuk obat-obat yang diabsorpsi terutama melalui lambung