Anda di halaman 1dari 89

Rusvi Respati

Boeyoeng E A P
Ucu Karnati
Arif Rahmat
Dedi Wahyudi
Puti Wulandari
Fakultas Kedokteran Universitas Trisakti
Kepaniteraan Klinik Ilmu Kesehatan Jiwa
RS Dr. H. MARZOEKI MAHDI BOGOR
Periode 15 Februari 19 Maret 2010
Psikofarmaka

Jenis Obat
Ansiolitik
Anti psikotik
Hipnotik
Anti depresan
Mood stabilation
psikostimulantia
Cognitif enhancers
Antipsikosis
Antipsikosis menghilangkan atau mengurangi gejala
psikotik
Disebut juga neuroleptika
Jenis obatnya:
Klorpromazin
Perferazin
Trifluoperazin
Fluferazin
haloperidol
Penggolongan antipsikosis
Antipsikosis tipikal
Antipsikosis atipikal
Phenothiazine
Aliphatic : Chlorpromazine
Piperazine : perphenazine
Piperidine : thioridazine
flupenazine
Butyrophenone
haloperidol
Diphenyl-butyl-piperidine
Pimozide
sulpiride
Benzamide
Dibenzodiazepine
Clozapine
olanzapine
Benzisoxazole
Risperidon
Aripiprazole
Quetiapine
Indikasi Penggunaan
1. Skizofrenia
2. Ganguan psikotik akut
3. Ganguan skizo afektif
4. Gangguan Waham
5. Gangguan afektif bipolar dengan gejala psikotik
6. Gangguan depresi berat dengan gejala psikotik
7. Gangguan psikotik akibat kondisi medis umum (psikotik
organik)
8. Gangguan psikotik akibat penggunaan zat psiko aktif
(NAPZA)
9. Sindroma tourette.
10. Agresi atau perilaku kekerasan
11. Delirium
Mekanisme kerja
Antipsikosis tipikal
memblokade dopamine pada reseptor paska
sinaptik neuron di otak
efektif untuk gejala positif
Antipsikosis atipikal
serotonin dopamin antagonist
efektif untuk gejala positif dan negatif

Pedoman Penggunaan Antipsikosis
Tentukan dahulu gejala yang akan dihilangkan
Gunakan antipsikosis yang pernah digunakan dan
berhasil dengan baik
Gunakan hanya satu jenis obat
Terapi maintenance dengan dosis terendah yang
masih spesifik
Penggantian obat hanya dilakukan setelah satu jenis
obat digunakan selama sebulan.
Khasiat obat antipsikosis
Mengurangi atau menghilangkan gejala psikosis
Menormalisasi fungsi psikomotor
Mengurangi rasa permusuhan
Mengatasi insomnia
Sebagai anti emetik
Cara pemilihan obat
Kasus dengan gejala gaduh gelisah (agitasi), pada
gangguan psikotik akut, skizofrenia dengan
eksaserbasi akut, gangguan putus zat dengan gejala
psikotik akut, dan dellirium dapat diberikan injeksi
intra muskular
Kasus penderita yang menolak obat, dengan obat tetes
Kasus penderita yang kooperatif/kronik, dengan tablet
Efek Samping

Sedasi dan inhibisi psikomotor
Gangguan otonomik
Gangguan ekstrapiramidal
Gangguan endokrin dan metabolik

Interaksi obat
Antipsikosis + antipsikosis lain potensiasi efek
samping obat dan tidak ada bukti lebih efektif
Antipsikosis + antidepresan trisiklik efek samping
antikolinergik meningkat
Antipsikosis + anti-anxietas efek sedasi meningkat,
bermanfaat u/ kasus gaduh gelisah yang sangat hebat
Antipsikosis (CPZ) + antikonvulsan ambang
konvulsi menurun, kemungkinan serangan kejang
meningkat
Antipsikosis + antasid efektivitas obat antipsikosis
menurun disebabkan gangguan absorpsi
Pengaturan dosis
Dalam pengaturan dosis perlu mempertimbangkan:
Onset efek primer (efek klinis) : 2-4 minggu
Onset efek sekunder (efek samping) : 2-6 jam
Waktu paruh:12-14 jam(pemberian obat 1-2 x/hari)
Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi
dampak dari efek samping sehingga tidak begitu
mengganggu kualitas hidup pasien
Pengaturan dosis

Mulai dengan dosis awal sesuai dosis anjuran,
dinaikkan setiap 2-3 hari sampai mencapai dosis
efektif dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu
dinaikkan dosis optimal dipertahankan
sekitar 8-12 minggu diturunkan setiap 2 minggu
dosis maintenance dipertahankan 6 bulan
sampai 2 tahun tappering off (dosis diturunkan
tiap 2-4 minggu) stop
Jenis Neuroleptik Klorpromazine Haloperidol
Kontra Indikasi Koma
Gangguan sumsum
tulang
Parkinson
Kelainan darah
Jantung
Ginjal
Aterosklerosis di otak
Koma
Depresi SSP
Parkinson
Kelainan darah umur < 12
tahun
Efek samping Mengantuk >>
Hipotensi >>
Mulut kering
Pandangan kabur
Konstipasi
Palpitasi
Mengantuk <
Hipotensi ortostatik
Peringatan Kewaspadaan <<
Ekstrapiramidal
Tardif diskinesia
akathisia

Ekstrapiramidal
Tardif diskinesia
Kewaspadaan <
Neuroleptik malignant
syndrom
Akathisia
Interaksi obat o CNS depresan >>
o Amfetamin <
o Antikoagulan <
o Heparin <
oAntikejang <
o Antidiabetes oral <
CNS depresan >>
Antikoagulan <
Antikejang <
Perhatian dalam pengguanan anti psikotik
Pada penderita gangguan hati:
Gangguan ginjal
Hamil dan menyusui (trimester pertama)
pada hamil dihentikan 1 minggu sebelum partus
Pada anak, pengawasan dilakukan secara ketat
Pada anak, tidak dianjurkan kecuali sangat diperlukan,
Pada lansia: hindari yang menyebabkan hipotensi
(CPZ)
Generasi Pertama
Mekanisme Kerja :
- blokade reseptor dopamin sentral
- menginduksi depolarisasi dari neuron pada
substansia nigra, mesolimbik, atau jalur lain

Keuntungan Positif :
Menurunkan aktivitas dopaminergik, memperbaiki
beberapa gejala dari psikosis
Efek samping :
1. SSP :
a. Gejala Extra Pyramidal
- Akut Sindrom Parkinson, Distonia akut,
Akathisia
- Onset lama Pergerakan
Buccolinguosmasticatory (menghisap bibir),
Pergerakan lidah yang choreoathetoid, Pergerakan
ekstermitas yang athetoid
b. Sedasi
c. Sindrom Neuroleptik Malignan

2. Efek antikolinergik :
Penglihatan kabur, mulut kering, konstipasi, retensi
urin, gangguan kognitif
3. Sistem Kardiovaskuler :
Blokade Alpha-adrenergik : hipotensi ortostatik,
reflex takikardi
Gg. Ritme jantung : Perpanjangan QT interval,
torsade de pointes
4. Efek Endokrin : Aktivitas dopamin turun di hipofisis
= prolaktin naik, Pembesaran
payudara/laktasi/ginekomastia (CPZ)
5. Penamban BB : Krg dibanding Gen. 2 Antipsikotik
Interaksi Obat :
Antasid, barbiturat, dan lithium dapat menurunkan
efek dam menaikkan toksisitas
Antipsychotics
Generasi Kedua
CLOZAPINE
Kelompok : Dibenzodiazepine
Dosis :
* dewasa 25 90 mg per hari
* anak2 12,5 mg 1X per hari dan bertahap dinaikkan dan
tdk lebih dr 3 6 mg/kg/hari
* orang tua 10 -100 mg per hari
Dosis maksimal 300-600 mg/ hari
Indikasi :
Resistant psychosis,termasuk schizophrenia, gangguan schizoaffective,
gangguan bipolar.
Efek samping:
Agranulocytosis, efek antikolinergic, hipersalivasi, takikardi, demam
ringan, interval QTc memendek, kejang (1-2 %).

Perhatian pada pemberian Clozapine Leukosit harus lebih atau sama dengan
dari 3500

RISPERIDONE
(paling sering menyebabkan gejala ekstrapiramidal dibanding atipikal yang lain)
Kelompok : Benzisoxazole
Dosis :
* dewasa 2- 6 mg per hari
* anak2 0,25 mg 1X atau 2X sehari dan meningkat
sampai 4 mg
* orang tua 0,25 2 mg per hari (hati2 orang tua dengan
riwayat jantung
Indikasi :
Improve positive symptoms, improve mood stymptoms,
memperbaiki gejala2 negative dan cognitive symptoms.
Efek samping :
Meningkatkan gejala ekstrapiramidal, hipotensi postural,
meningkatkan pprolaktin,sedasi, menurunkan
konsentrasi,dislipidemia,new-onset diabetes.
OLANZAPINE
Kelompok : Thienobenzodiazepine
Dosis :
* dewasa 5 20 mg per hari
* anak2 0,12 0,20 mg/kgBB dibagi 1-3 dosis
* orang tua 2,5 10 mg per hari
Biasanya diberikan pada malam hari
Indikasi :
Menurunkan positive dan negative symptoms, improve mood
dan kognitive symptoms, dan tdk ada perubahan EKG.
Efek samping :
Meningkatkan prolaktin (sementara), hipotensi ortostatik,
pusing, syncope, efek antikolinergik, somnolen, new-onset
diabetes.
Perhatian: periksa gula darah sebelum diberikan obat ini
QUETIAPINE
Kelompok : Dibenzothiazepine
Dosis :
* dewasa 75 -750 mg per hari
* anak2 12,5 mg atau 25 mg 1X atau 2X sehari dan bertahap
meningkat sampai max. 3 6 mg/kg/hari dlm dosis terbagi.
* orang tua
Indikasi :
Menurunkan positive dan negative symptoms, improve mood dan
kognitive symptoms, efek ekstrapiramidal yang rendah, tdk ada
perubahan EKG dan pengaruh thd prolaktin.
Efek samping :
Hipotensi ortostatik, pusing, syncope,peningkatan sementara enzim
hepatik dan penurunan T4 bebas dan total, dislipidemia, new-onset
diabetes.
Digunakan sebagai mono terapi bipolar disorder
ZIPRASIDONE
Kelompok : Benzisothiazole
Dosis :
* dewasa 20 80 mg
* anak2 20 mg
Indikasi :
Menurunkan positive dan negative symptoms, improve
mood dan kognitive symptoms, tdk ada peningkatan
prolaktin dan BB, gejala ektsrapiramidal sedikit saja.
Efek samping :
Dosis berhub dgn perpanjangan interval QTc, hipotensi
postural, gejala pernapasan atas, sedasi, new-onset
diabetes.
ARIPIPRAZOLE
Kelompok : Quinolinone
Dosis :
* dewasa 10-15 mg per hari
Indikasi :
Menurunkan positive dan negative symptoms, improve mood
dan kognitive symptoms, tdk meningkatkan prolaktin, dan tdk
ada perubahan EKG.
Efek samping :
Sakit kepala, mual, muntah, konstipation, cemas, insomnia,
pusing, akathisia, dosis berkaitan dgn kesadaran, new-onset
diabetes.
Terjadi perbaikan fungsi kognitif
Biasanya Diberikan pagi hari

Sekelompok psikofarmaka yang berkhasiat mengurangi
atau menghilangkan gejala depresi.

Penggolongan :
Golongan trisiklik
Golongan heterosiklik
Golongan Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs)
Golongan Mono Amin Oxidase Inhibitors (MAOi)
Golongan Serotonin Norepinephrin Reuptake Inhibitor
(SNRi)
Antidepresi trisiklik
Paling banyak digunakan :
Imipramin derivat dibenzazepin
Amitripitilin dibenzosikloheptadin.

Mekanisme kerja : menghambat ambilan kembali
neurotransmiter di otak


Dosis :
Imipramin
Tablet berlapis gula 10 & 25 mg
Suntik 25mg/2 mL
Efek akan timbul setelah 2-3 minggu
Amitripitilin
Diberikan malam hari
Tablet 10 & 25 mg
Suntik 100mg/10 mL
Timbul efek teurapetik setelah dosis 75-150 mg/hari


Farmakodinamik :
Efek psikologis peningkatan alam perasaan
SSP efek antimuskarinik : penglihatan kabur,mulut
kering, retensi urin.
KV hipotensi, infark jantung,aritmia,dan takikardi
KI : diberikan dengan haloperidol mengurangi
kecepatan eksresi dari trisiklik (jumlah dalam plasma )
ES : pengeluaran keringat berlebihan, efek toksik dapat
menyebabkan gangguan jantung dan aritmia.


SSRIs
(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
Bekerja efektif 1-2 minggu
Fluoksetin , Sertralin, Flufoksamin, Paroksetin,
citalopram dan escitalopram
Escitalopram (digunakan pada gangguan panik
dan depresi)
Mekanisme kerja :menghambat penghambat
spesifik P450 isoezim.
KI : bila diberikan dengan MAOi dapat
menyebabkan Serotonin Malignant Syndrome,
yaitu GI distress,agitasi,gelisah, dan kedutan otot

Dosis :
Fluoksetin :
Sediaan : 20mg
Dosis anjuran : 20-40 mg/hari
Flufoksamin :
Sediaan : 50 mg
Dosis anjuran : 50-100 mg/hari
Paroksetin :
Sediaan : 20 mg
Dosis anjuran : 20-40 mg/hari
Efek obat : nausea,anoreksia,insomnia

Mono Amin Oxidase Inhibitors (MAOi)
MAO dalam tubuh berfungsi dalam proses deaminasi
oksidatif katekolamin di mitokondria.
MAOi menghambat MAO sehingga meningkatkan
kadar epinefrin, norepinefrin , dan 5-HT dalam otak.
KI : bila diberikan dengan obat obat simpatomimetik,
ex pseudoefedrin pada obat flu/asma dapat
menyebabkan krisis hipertensi sehingga beresiko
terjadinya stroke.


Isokarboksazid
Sediaan : 10mg
Dosis anjuran : 3 x 10mg/hari
Efek baru terlihatsetelah 1-4 minggu
Nialamid
Sediaan : 25 & 100mg
< toksik tetapi kurang efektif
Moklobemid
Dosis rata-rata : 300 mg/hari
Efek anti depresi terlihat setelah hari ke-7
ES: hipertensi ortostatik

Senyawa lain

Amoksapin
Memiliki efek antipsikosis
Dapat menyebabkan gejala akatisia,parkinson
KI : pasien dengan infark jantung
Dosis : 200-300mg/hari
Maprotilin
Dosis : 75-150mg/hari
ES: sedasi, rash



Trazadon
Dosis : 100-200 mg/hari
ES : sedasi, mual, muntah, mulut kering, retensi urin
Bupropion
Dosis : 100-300mg/hari
ES:ketidaktenangan,ansietas,insomnia,migrain,mual,m
untah,konstipasi,tremor
Mianserin
Dosis : 30-60 mg/hari
Venlafaksin



A
Indikasi obat Ansiolitika/ anti
anxietas
Gangguan cemas menyeluruh
Gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia
Phobia sosial
Gangguan obsesif kompulsif
Gangguan stress pasca trauma
Gangguan penyesuaian


Anti-ansietas
(Psikoleptik, minor tranquilizer, ansiolitika)
Benzodiazepin
Diazepam
Klordiazepoksid
Lorazepam
Klobazolam
Bromazepam
Alprazolam
Non-Benzodiazepin
Sulpirid
Buspiron
Hidroksizin
Anti-ansietas (2)
No Nama
Generik
Dosis Nama
Dagang
Sediaan
1. Diazepam Oral : 2-3 kali 2-5
mg/hari
Injeksi : 5-10 mg (im/iv)
Rectal tube :
Anak < 10 kgBB : 5 mg
Anak > 10 kgBB : 10 mg
Stesolid






Trazep


Valdimex


Valisanbe

Valium
Tab 2 & 5 mg
Sir 2 mg / 5 ml
Amp 10 mg / 2 ml
Tube rektal
5 mg / 2,5 ml
10 mg / 2,5 ml

Tube rektal
5 mg / 2,5 ml

Tab 5 mg
Amp 10 mg / 2 ml

Tab 2 & 5 mg

Tab 2 & 5 mg
Amp 10 mg / 2 ml
Anti-ansietas (3)
No Nama Generik Dosis Nama Dagang Sediaan
2. Klordiazepok
sid
Oral : 2-3 kali 5-10
mg/hari
Cetabrium

Librium
Tab 5 mg

Tab 5 & 10 mg
3. Lorazepam Oral : 2-3 kali 1 mg/hari Ativan

Merlopam

Renaquil
Tab 0,5; 1; 2 mg

Tab 0,5 & 2 mg

Tab 1 mg
4. Klobazam Oral : 2-3 kali 10 mg/hari Asabium

Clobazam
Dexa

Clobium

Frisium

Proclozam
Tab 10 mg

Tab 10 mg

Tab 10 mg

Tab 10 mg

Tab 10 mg
Anti-ansietas (4)
No Nama
Generik
Dosis Nama
Dagang
Sediaan
5. Bromazepa
m
Oral : 3 kali 1,5 mg/hari Lexotan Tab 1,5; 3; 6 mg
6. Alprazolam Oral : 3 kali 0,25-0,5
mg/hari
: 1 kali 0,5-1 mg/hari
: 3 kali 0,25-0,5 mg/hari
Actazolam

Alganax

Alprazolam
Dexa

Alviz

Atarax

Feprax

Frixitas

Grazolam
Tab 0,5 & 1 mg

Tab 0,25; 0,5; 1 mg

Tab 0,5 & 1 mg


Tab 0,5 & 1 mg

Tab 0,5 mg

Tab 0,25; 0,5; 1 mg

Tab 0,25; 0,5; 1 mg

Tab 0,5 & 1 mg
Anti-ansietas (5)
No Nama
Generik
Dosis Nama
Dagang
Sediaan
6. Alprazolam Oral : 3 x 0,25-0,5 mg/hari
: 1 x 0,5-1 mg/hari
: 3 x 0,25-0,5 mg/hari
Soxietas

Xanax XR

Zolastin

Zypraz
Tab 0,5 & 1 mg

Tab 0,5 & 1 mg

Tab 1 mg

Kap 0,25; 0,5; 1 mg
7. Sulpirid Oral : 2-3 x 50-100 mg/hari Dogmatil Kap 50 mg
Tab 200 mg
8. Buspiron Oral : 2-3 x 10 mg/hari Tran-Q

Xiety
Tab 10 mg

Tab 10 mg
9. Hidroksizin Oral : 3 x 25 mg/hari Bestalin


Iterax
Tab 25 mg
Sir 10 mg / 5 ml

Kap 25 mg
Anti-ansietas (6)
(Indikasi)
Sindrom ansietas
Adanya perasaan cemas atau khawatir yang tidak
realistik terhadap 2 hal atau lebih yang
dipersepsikan sebagai ancaman, perasaan ini
menyebabkan inability to relax
Terdapat paling sedikit 6 dari 18 gejala berikut:
Ketegangan motorik
Kedutan otot atau rasa gemetar
Otot tegang / kaku / pegal linu
Anti-ansietas (7)
(Indikasi)
Hiperaktivitas otonomik
Napas pendek / terasa berat
Jantung berdebar-debar
Kewaspadaan berlebihan dan penangkapan berkurang
Mudah terkejut
Sulit berkonsentrasi
Hendaya dalam fungsi kehidupan sehari-hari
Anti-ansietas (8)
Mekanisme kerja :
Obat anti-ansietas bereaksi dengan reseptornya
(benzodiazepine receptors) akan menghambat neuron
GABA-ergic hiperaktivitas dopaminergik,
noradrenergik, dan serotoninergik mereda
Efek samping
Sedasi (rasa kantuk, kewaspadaan berkurang)
Relaksasi otot (lemas, lelah)
Interaksi obat
Anti-ansietas + CNS depressant risiko gagal napas
Anti-ansietas + CNS stimulant efek anti-ansietas
menurun
Anti-ansietas + neuroleptika dosis neuroleptika
berkurang
Anti-ansietas (9)
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap benzodiazepin
Glaukoma
Myasthenia gravis
Chronic pulmonary insufficiency
Penyakit ginjal dan hati kronik

Anti-insomnia
Sinonim : HYPNOTIC, SOMNIFACIENT,HIPNOTIKA
Obat acuan : PHENOBARBITAL

Pengolongan
Benzodiazepine : Nitrazepam. Flurazepam. Estazolam
Non-benzodiazepine : Zolpidem
Mims vol. 7, 2006
No Nama generik Nama dagang sediaan Dosis anjuran
1 Nitrazepam - Dumolid
(alpharma)
Tab 5 mg 5-10mg/malam
2 Zolpidem - Stilnox
(sanofi adventis
- Zolmia
(eahrenhet)
Tab 10 mg

Tab 10 mg
10-20 mg/malam
3 Estazolam - Esilgan
(takeda)
Tab 1 mg
Tab 2 mg
1-2 mg/malam
4 Elurazepam - Dalmadorm
(valeam)
Tab 15 mg 15-20 mg/malam
Sindrom insomnia
1. Transient insomnia 2-3 hari
2. Shortterm insomnia sampai 3 minggu.
3. Longterm insomnia periode waktu lebih lama dan
biasanya disebabkan oleh kondisi medik atau
psikiatrik tertentu
Ditinjau dari penyebab
Sindrom insomnia psikik :
gangguan afektif bipolar & unipolar,
gangguan amxietas
Sindrom insomnia organik :
hipertiroidism, putus obat penekanan SSP ,
zat perangsang SSP
Sindrom insomnia situasional :
gangguan penyesuaian + anxietas/ depresi,
perubahan sleep-wake schedule (jetlag,
workshift), stres psikososial
Ditinjau dari penyebab
Sindrom insomnia penyerta : gangguan fisik +
insomnia ( pain producing illness, paroxysmal
nocturnal dyspnoe). Gangguan jiwa + insomnia (
skizofrenia, gangguan paranoid)
Bila penyebab tidak ditemukan primary
insomnia
Indikasi pengunaan
Transient insomnia
Shortterm insomnia
Mekanisme kerja
Proses tidur = suatu siklus yang terdiri dari
> Stadium jaga ( wake, gelombang beta)
> Stadium 1 ( gelombang alfa, theta)
> Stadium 2 ( gelombang delta 20%)
> Stadium 3 ( gelombang delta 20-50 %)
> Stadium 4 ( gelombang delta >50%)=delta sleep
> Stadium REM ( rapid eye Movement ) = REM sleep
CONT
Pada keadaan
> Tidur ringan = stadium 1 dan 2
> Tidur ringan = stadium 3 dan 4 ( non
REM sleep )
> Tidur dangkal = stadium REM ( terjadi
mimpi)
Mekanisme Kerja
Tidur nyaman, tidak mimpi buruk
Menekan dan menghilangkan REM Sleep & meningkatkan
delta sleep
Obat anti depresi (trisiklik dan tetrasiklik)

Efek samping
Supresi SSP pada saat tidur,
Pada pasien usia lanjut oversedation
Efek samping
Efek samping dapat terjadi sehubungan dengan farmakokinetik obat
anti-insomnia (waktu paruh)
> waktu paruh singkatgejala rebound lebih berat pada pagi harinya
dan dapat menjadi panik
e.g triazolam (4 jam)
zolpidem 2-3 jam
> waktu paruh sedang gejala rebound lebih ringan > waktu paruh
panjang menimbulkan gejala hang over pada pagi harinya dan
juga intensifying day-time sleepiness
e.g estazolam (17 jam)
Nitrazepam (17 jam)


Penggunaan lama BENZODIAZEPINE terjadi disinhibiting effect
yang menyebabkan rage reaction
Pengguanaa hipnotik dibatasi 2-4 minggu saja, karena berkaitan
dengan efek toleransi obat, sindroma putus zat,
Pada anak2 tidak dianjurkan, dianjurkan anti histamin yang bersifat
Pada usia lkanjut tidak dianjurkan krn efek hang over
Interaksi obat
anti-insomnia + CNS depresant supresi SSP
gol benzodiazepinejarang menimbulkan
interaksi obat.
Cara penggunaan
Initial insomnia sleep inducing anti-insomnia.
gol benzodiazepine (short act)

Delayed insomniaprolong laten phase anti insomnia
antidepresan(trisklik&tetrasiklik)
e.g. Mirtazapine (remeron).

Broken insomniasleep maintaning anti insomnia
gol.phenobarbital & golongan
benzodiazepine (long act)

Dosis
Pemberian tunggal dosis anjuran 15-30 sebelum
tidur
Dosis awal dapat dinaikan sampai mencapai dosis
efektif dan dipertahankan sampai 1-2 minggu,
kemudian secepatnya tapering off untuk
mencegah timbulnya rebound dan toleransi obat.
Pada usia lanjut dosis harus lebih kecil dan
peningkatan dosis lebih perlahan-lahan. Untuk
menghindari oversedation dan intoksikasi
Lama pemberian
Pemakaian obat anti-insomnia sebaiknya sekitar 1-
2 minggu saja tidak lebih dari 2 minggu, agar
resiko ketergantungan kecil. Pengguanaan lebih
dari 2 minggu dapat menimbulkan perubahan
sleep EEG yang menetap sekitar 6 bulan
lamanya.
Kesulitan pemberhentian obat seringkali oleh
karena psychological dependence (habituasi)
sebagai akibat rasa nyaman setelah gangguan tidur
dapat ditanggulangi
Obat anti panik
Dalam membicarakan obat anti panik yang menjadi
obat acuan adalah imipramin.(tofranil)


68
Penggolongan obat anti panik
Obat anti panik trisiklik
Ex: imipramin,klomipramin
Obat anti panik benzodiazepin
Ex: alprazolam
Obat anti panik RIMA (Reversible Inhibitors of
Monoamine oxydase-A)
Ex: moklobemid
Obat anti panik SSRI (Serotonin Selective Reuptake
Inhibitor)
Ex: sertralin, fluoksetin, paroksetin, fluvoksamin.
69
No. Nama Generik Dosis Anjuran
1 Imipramin 75-150 mg/hari
2 Klomipramin 75-150 mg/hari
3 Alprazolam 2-4 mg/hari
4 Moklobemid 300-600 mg/hari
5 Sertralin 50-100 mg/hari
6 Fluoksetin 20-40 mg/hari
7 Parosetin 20-40 mg/hari
8 Fluvoksamin 50-100 mg/hari
SEDIAAN OBAT ANTI PANIK DAN DOSIS ANJURAN
70
Imipramin
Suatu derivat dibenzazepin dan amitriptilin
derivat dibenzosikloheptadine, yang karena struktur
kimianya disebut sebagai anti depresi trisiklik.
Perbaikan berwujud sebagai perbaikan suasana
perasaan (mood), bertambahnya aktivitas fisik,
kewaspadaan mental, perbaikan nafsu makan dan
polatidur yg lebih baik serta berkurangnya pikiran
morbid.
Golongan obat in bekerja dengan menghambat
ambilan kembali neurotransmitter di otak.

71
Mekanisme Kerja

Adalah menghambat re-uptake serotonin pada celah
sinaptik antar neuron, sehingga pada awalnya terjadi
peningkatan serotonin dan sensitivitas reseptor
(timbul gejala efek samping anxietas, agitasi,
insomnia), sekitar 2 sampai 4 minggu, kemudian
seiring dengan peningkatan serotonin terjadi
penurunan sensitivitas reseptor (down regulation).
72
Penurunan sensitivitas reseptor berkaitan dengan
penurunan serangan panik dan juga gejala depresi
yang menyertai akan berkurang pula. Penurunan
hipersensitivitas melalui dua fase tersebut disebut
juga efek bifasik.
Temuan mutahir menunjukkan adanya co-
morbidity antara gangguan obsesif kompulsif, fobia
sosial, dan gangguan panik. Dihipotesiskan mereka
berasal dari satu jenis gangguan dasar, yaitu
berkaitan dengan hipersensitivitas dari serotonergic
receptors

73
Farmakodinamik
Sebagian efek farmakodinamik mirip dengan efek promazin.
Efek psikologik: pada manusia normal imipramin
menimbulkan rasa lelah, tidak meningkatkan alam perasaan,
meningkatkan rasa cemas disertai gejala yang menyerupai
efek etropin.
Susunan Saraf Otonom:jelas memperlihatkan efek
muskarinik, shg dpt terjadi penglihatan kabur, mulut kering,
obstipasi dan retensi urin.
Kardiovaskular: dalam dosis terapi sering menimbulkan
hipotensi ortostatik. Infark jantung dan presipiasi gagal
jantung pernah dihubungkan dgn pemberian imipramin.
Dlm dosis toksik dapat menimbulkan aritmia dan takikardi.
74
Sediaan dan posologi
Tersedia dlm bentuk tablet berlapis gula 10 dan 25 mg
dan dlm bentuk sediaan suntik 25 mg/2 mL.
Dosis harus ditentukan pada tiap kasus. Biasanya
dimulai dengan 75 atau 100 mg terbagi dlm beberapa
kali untuk 2 hari pertama, kemudian 50 mg tiap hari
sampai dicapai dosis total harian 200-250 mg
Biasanya efek mulai timbul 2-3 minggu.
75
Efek samping
Sebagian efek mirip atropin
Sering terjadi pengeluaran keringat berlebihan
(mekanisme efek samping ini belum diketahui!).
Pasien lanjut usia sering mengeluh pusing, hipotensi
postural, sembelit, sukar berkemih, edema dan
tremor.
Efek toksin imipramin akut:ditandai dgn
hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan koma. Pada
keracunan dapat menimbulkan gangguan konduksi
jantung.
76
SEDIAAN OBAT ANTI-MANIA
(MOOD MODULATORS, MOOD STABILIZER)
No. Nama generik Nama dagang Sediaan Dosis
anjuran
1. Lhitium
carbonate
FRIMANIA
(Mersifarma)
Tab 200-300-
400-500 mg
250-500 mg/h
2. haloperidol HALOPERIDOL
(Indofarma)
HALDOL
(Janssen)
SERENACE
(Searle)
Tab 0,5-1,5-5mg

Tab 0,5-2-5 mg

Tab 0,5-1,5-5 mg
Liq 2mg/ml
Amp. 5 mg/cc
4,5 15 mg/h



5mg (im)
Setiap 2 jam,
max 100mg/h
3. Carbamazepine

TEGRETOL
(norvarts)
BAMGETOL
(mersifarma)
Tab 200mg

Caplet 200mg
400-600 mg/h
2-3x/hr
4. Valproic acid DEPAKENE
(Abott)
Syr 250mg/5 ml

3x250 mg/h
5.




6.
Divalproex Na




Lamotrigine
(Mood stabilator dengan
depresi yang menonjol)
DEPAKOTE
(Abott)



lamictal
Tab 250 mg ER
Tab 250 mg
Tab 500 mg ER
Tab 500 mg

25 mg, 50 mg



3x250 mg/h
1x 500 mg ER


1x50 mg
2x 50 mg
Anti mania
INDIKASI SINDROM MANIA

Mania Akut : haloperidol, carbamazepine, valproic
acid, divalproex
Profilaksis Mania : lithium carbonate

Anti mania
INDIKASI SINDROM MANIA

Mania Akut : haloperidol, carbamazepine, valproic
acid, divalproex
Profilaksis Mania : lithium carbonate

LITHIUM CARBONATE
Farmakokinetik
- absorbsi lengkap 6-8 jam
- kadar plasma dicapai dlm 30 menit 2 jam
- volume distribusi 0,5 L/Kg
- ekskresi urin
- waktu paruh eliminasi 20 jam
Farmakodinamik
hipotesis mekanisme kerja :
1. Efek pada elektrolit & transport ionlithium dpt
mengganti Na dalam membantu suatu potensial aksi
sel neuron, tetapi lithium bukan merupakan suatu
substrat yg adekuat utk pompa Na.
2. Menurunkan pengeluaran Norepinefrin & dopamin,
menghambat supersensitivitas dopamin dengan
meningkatkan cholinergik-muscarinic activity dan
menghambat cyclic AMP&phosphoinositides.
3. efek pada second messenger, yakni litium
menghambat konversi IP2 menjadi IP1 dan konversi
IP menjadi inositol.
Efek samping
Berhubungan erat dengan dosis dan kondisi fisik pasien.
Gejala efek samping dini (kadar serum lithium 0,8 1,2
mEq/L):
mulut kering, haus, gastrointestinal distress(mual, muntah,
diare, feces lunak), kelemahan otot, polo-uria, tremor halus.
*tidak ada efek sedasi dan gangguan ekstrapiramidal.
Efek samping lain
hypotiroidism peningkatan BB, perubahan fungsi tiroid,
gangguan daya ingat dan konsentrasi pikiran.

Efek samping carbamazepine: steven johnson syndrome

Gejala intoksikasi
(kadar serum litium > 1,5 mEq/L)
Gejala dini: muntah, diare, tremor kasar, mengantuk,
konsentrasi pikiran menurun, bicara sulit, pengucapan
kata tdk jelas, dan gaya berjalan tdk stabil.
Intoksikasi berat : penurunan kesadaran, oliguri,
hiperotoni otot, kejang-kejang.
Level aman 0,8-1,2 mEq/L
Faktor predisposisi
Demam (berekringat berlebihan)
Diet rendah garam (pasien hipertensi)
Diare & muntah-muntah
Diet menurunkan BB
Pemakaian bersama diuretik, antiemetik NSAID.
Mengatasi intoksikasi Lithium
Mengurangi faktor predisposisi
Force diuresis dengan garam Fisiologis (Nacl 0,9%)
diberikan i.v sebanyak 10cc.
Pencegahan intoksikasi minum yg banyak, edukasi
tentang faktor predisposisi.
Interaksi obat
Lithium +
-Diuretik
thiazid
-ACE
inhibitor
-NSAID
Meningkatkan
konsentrasi
serum lithium
intoksikasi
Lithium
+
-Haloperidol
- carbamazepin
( dosis tinggi : > 20
mg/h)
Eek neurotoksis
bertambah
(dyskinesia, ataxia )
+
-Aspirin
-
paracetamol
Tidak ada
interaksi
Lithium

Dalam pengaturan dosis perlu mempertimbangkan :

- onset efek primer (efek klinis) : 7 10 hari ( 1- 2 minggu).

- Rentang kadar serum terapeutik = 0,8 1,2 mEq/L
( dicapai dengan dosis sekitar 2 atau 3 x 500 mg per hari ).

- kadar serum toksik = > 1,5 mEq/L