Anda di halaman 1dari 62

FARMAKOLOGI

PENATALAKSANAAN HIPERTENSI
TUJUAN
Menurunkan mortalitas & morbiditas
kardiovaskuler
Penurunan tekanan sistolik
Target <140/90 mmHg
LINI PERTAMA
Diuretik
Beta bloker
ACE inhibitor
ARB
Antagonis Kalsium
LINI KEDUA
Penghambat saraf adrenergik
Agonis alfa 2 sentral
vasodilator
DIURETIK
Meningkatkan ekskresi Na, air, Cl
menurunkan volume darah dan cairan
ekstrasel penurunan curah jantung, TD

Golongan tiazid
Diuretik kuat
Diuretik hemat kalium
Golongan Tiazid
Menghambat transport bersama (symport)
Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na-Cl
meningkat
Hidroklorotiazid
Bendroflumetazid
Klortiazid
Indapamid
Klortalidon
hidroklorotiazid
Dianjurkan untuk sebagian besar kasus HT
ringan & sedang, kombinasi dgn anti HT yg lain
Masa kerja : waktu paruh
Bendroflumetazid 3 jam
Hidroklorotiazid 10-12 jam
Indapamid 15-25 jam
Efek hipotensif baru muncul 2-4 hari dan
mencapai max 2-4 mgg
Kurang efektif pd gangg fx ginjal, dpt
memperburuk fx ginjal
Pemakaian jangka panjang hiperlipidemia
Indapamid lebih baik karena efektif thd
pasien gangg fx ginjal, netral thd metab lemak,
efektif regresi ventrikel
Penggunaan :
efek mulai terlihat pada dosis awal 12.5
mg/hr. max 25 mg/hr
Jarang menyebabkan hipotensi ortostatik,
ditoleransi dgn baik, murah, bisa diberikan sekali
sehari, efek anti HT bertahan pd pemakaian jangka
panjang

Sering dikombinasikan dgn antiHT lain karena
Meningkatkan efektivitas anti HT lain dgn mekanisme
kerja berbeda dosis dapat dikurangi
Mencegah retensi cairan oleh anti HT lain efek obat
dpt bertahan
Efek samping :
Dosis tinggi hipokalemia (diberi dosis rendah/
kombinasi diuretik hemat kalium / ACE inhibitor)
Hiponatremia & hipomagnesemia & hiperkalsemia
Hambat ekskresi as. Urat hiperurisemia gout
akut
Hiperlipidemia
Pd DM hiperglikemi, krn kurangi sekresi insulin
Pria gangg fx seksual
Obat Dosis (mg) Pemberian Sediaan
Hidroklorotiazid 12.5-25 1x sehari Tab 25 dan 50 mg
Klortalidon 12.5-25 1x sehari Tab 50 mg
Indapamid 1.25-2.5 1x sehari Tab 2.5 mg
Bendroflumetiazid 2.5-5 1x sehari Tab 5 mg
Metolazon 2.5-5 1x sehari Tab 2.5, 5. 10mg
Metolazon rapid
acting
0.5-1 1x sehari Tab 0.5 mg
xipamid 10-20 1x sehari Tab 2.5 mg
Diuretik Kuat
Bekerja di lengkung henle asenden bagian
epitel tebal
Menghambat kotransport Na. K. Cl dan
hambat resorpsi air dan elektrolit
Mula kerja lebih cepat dan efek lebih kuat dr
go. Tiazid
Dipakai hanya pd pasien gangg ginjal/ gagal
jantung
Furosemid
Torsemid
Bumetadin
Asam etakrinat

Waktu paruh pendek, dosis 2-3x sehari
Efek samping:
Hampir sama dgn tiazid
Hiperkalsuria, menurunkan kalsium darah
Obat Dosis (mg) Pemberian sediaan
Furosemid 20-80 2-3x sehari Tab 40 mg, amp
20mg
Torsemid 2.5-10 1-2x sehari Tab 5, 10, 20, 100
mg, amp 10 mg/ml
(2 & 5 ml)
Bumetanid 0.5-4 2-3x sehari Tab 0.5, 1, 2mg
As. Etakrinat 25-100 2-3x sehari Tab 25-50 mg
Diuretik Hemat Kalium
Amilorid, triamteren, spironolakton
diuretik lemah
Penggunaan dalam kombinasi dgn diuretik lain
untuk cegah hipokalemia
Hiperkalemia pd pasien gagal ginjal,
kombinasi dgn ACE inhibitor, ARB, b bloker,
AINS, suplemen kalium
Spironolakton
Antagonis aldosteron untuk
hiperaldosteronisme primer (synd conn)
Baik pd pasien hiperurisemia, hipokalemia,
intoleransi glukosa
Tidak mempengaruhi kadar Ca dan gula darah

Efek samping :
Ginekomastia
Mastodinia
Gangg menstruasi
Penurunan libido pria
Obat Dosis (mg) Pemberian sediaan
Amilorid 5-10 1-2x sehari
Spironolakton 25-100 1x sehari Tab 25 dan 100 mg
Triamteren 25-300 1x sehari Tab 50 dan 100 mg
PENGHAMBAT ADRENERGIK
Beta bloker
Alfa bloker
Adrenolitik sentral
Metildopa
Klonidin
Guanfasin
Guanabenz
Moksinidin
rilmedin
Beta bloker
Bekerja menghambat reseptor beta 1
Mekanisme
Penurunan frekuensi denyut jantung dan
kontraktilitas miokard CURAH JANTUNG turun
Hambat sekresi renin penurunan produksi
angiotensin II
Efek sentral yg pengaruhi aktivitas saraf simpatis,
baroreseptor, neuron adrenergik perifer,
peningkatan biosintesis prostasiklin
Efek berlangsung lambat
Efek dimulai dlm 24 jam sampai 1 mgg
Efek TD turun akan hilang jika dlm 2 mgg tdk
naik dosis
Penggunaan:
Untuk hipertensi ringan sampai sedang terutama
dgn penyakit jantung koroner
Pasien dgn aritmia supraventrikel dan ventrikel
tanpa kelainan konduksi
Pasien muda dgn sirkulasi hiperdinamik
Pasien yg butuh antidepresan trisiklik /
antipsikotik
Kontraindikasi asma bronkial
Gangguan sirkulasi perifer, DM beta bloker
selektif lebih baik dari non selektif
Efek hipoglikemia lebih ringan & tdk menghambat
reseptor b2untuk vasodilatasi di otot rangka
Pasien gagal ginjal memburuk karena aliran
darah ke ginjal berkurang
Atenolol : kardioselektif, penetrasi ke SSP
minimal
Metoprolol
Labetalol : punya efek vasodilatasi
Karvedilol : efek vasodilatasi, hambat reseptor
alfa
Efek samping :
Bradikardia
AV blok
Hambat SA node
Menurunkan kekuatan kontraksi miokard
Bronkospasme (riwayat asma bronkial/ PPOK)
Sentral : mimpi buruk, depresi, halusinasi
(propanolol, oksprenolol)
Kontraindikasi:
Bradikardi
AV blok derajat 2-3
Sick sinus syndr
Gagal jantung belum stabil
kardioselektif
Obat Dosis awal
(mg/hr)
Dosis max
(mg/hr)
Frekuensi
pemberian
sediaan
Asebutolol 200 800 1-2x Cap 200mg,
tab 400mg
Atenolol 25 100 1x Tab 50mg
100mg
Bisoprolol 2.5 10 1x Tab 5 mg
metoprolol
Biasa 50 200 1-2x Tab 50mg
100mg
Lepas lambat 100 200 1x Tab 100mg
Non selektif
Obat Dosis awal
(mg/hari)
Dosis
max(mg/hr)
Frekuensi
pemberin
sediaan
Alprenolol 100 200 2x Tab 50mg
Karteolol 2.5 10 2-3x Tab 5mg
Nadolol 20 160 1x Tab 40mg,
80mg
Oksprenolol
Biasa 80 320 2x Tab 40mg,
80mg
Lepas lambat 80 320 1x Tab 80mg,
160mg
Pindolol 5 40 2x Tab 5mg, 10mg
Propanolol 40 160 2-3x Tab 10mg,
40mg
Timolol 20 40 2x Tab 10mg,
20mg
Karvedilol 12.5 50 1x Tab 25mg
labetalol 100 300 2x Tab 100mg
Alfa bloker
Alfa bloker selektif alfa 1
Alfa bloker non selektif hambat reseptor
alfa 2

Mekanisme:
Hambat reseptor alfa 1 vasodilatasi arteriol &
venula resistensi perifer menurun
Venodilatasi venous return berkurang curah
jantung turun
Efek dosis pertama hipotensi ortostatik, refleks
takikardi, aktivitas renin plasma meningkat
Efek positif
pada lipid darah
Kurangi resistensi insulin
Relaksasi otot prostat & sfingter uretra kurangi
retensi urin
Tdk ganggu jantung
Perbaiki insufisiensi vaskuler perifer
Tdk ganggu airan darah ginjal
Tdk berinteraksi dgn AINS
Efek samping
Hipotensi ortostatik pd dosis awal
Sakit kepala
Palpitasi
Edema perifer
Hidung tersumbat
mual

Obat Dosis awal
(mg/hari)
Dosis max
(mg/hari)
Frekuensi
pemberian
Sediaan
Prazosin 0.5 4 1-2x Tab 1, 2 mg
Terazosin 1-2 4 1x Tab 1, 2 mg
Bunazosin 1.5 3 3x Tab 0.5, 1 mg
doksazosin 1-2 4 1x Tab 1, 2 mg
Adrenolitik Sentral
Metildopa
Klonidin
Guanfasin
Guanabenz
Moksinidin
Rilmedin
Metildopa
Mekanisme :
Stimulasi reseptor alfa 2 di sentral efek simpatis
perifer berkurang
Menurunkan resistensi vaskular
Efek max pada 6-8 jam oral / IV
Tdk pengaruhi ginjal
Dosis
Efektif minimal 2x 125 mg/hari
Max 3 gr/hr
IV infus intermiten 250-1000 mg / 6jam
Penggunaan
Anti HT lini kedua
Kombinasi dengan diuretik
HT kehamilan aman untuk janin
Kinetik :
Absorpsi lewat saluran cerna bervariasi
Bioavailabilitas oral 20-50%
50-70% ekskresi urin dlm bntk konjugasi sulfat,
25% utuh
Waktu paruh 2 jam
Efek puncak 6-8 jam oral / IV
Efektif sampai 24 jam

Efek samping
Sedasi
Hipotensi postural
Pusing
Mulut kering
Sakit kepala
Depresi
Gangg tidur
Impotensi
Cemas
Hidung tersumbat, pengelihatan kabur
Jarang : anemia hemolitik imun,trombositopenia,
leukopenia, lupuss like syndr, pembentukan
antibodi nukleus
Penghentian mendadak : rebound peningkatan TD
Interaksi
Preparat besi kurangi absorpsi 70%, kurangi
eleminasi akumulasi metabolit sulfat
Dikurangi oleh antidepresan trisiklik, amin
simpatomimetik
Ditingatkan oleh diuretik
Klonidin
Bekerja pada reseptor a2 di SSP dgn efek
penurunan simpatetik outflow
Penurunan resistensi perifer & curah jantung
Tonus simpatis turun kontraktilitas miokard
& frekuensi denyut turun
Kinetik
Absorpsi oral cepat dan lengkap
Bioavailabilitas 95%
Bisa transdermal
Waktuparuh 6-13 jam
Eleminasi 50% dlm bentuk urin
penggunaan
Obat lini kedua
Kombinasi dgn diuretik atau vasodilator
Dosis
0.075mg 2x sehari
Max 0.6 mg/ hari
Efek samping
50%
Mulut kering
Sedasi
10%
Pusing
Sedasi
Mulut kering
Mual
Impotensi
Hipotensi ortostatik

Sentral
Mimpi buruk
Insomnia
Cemas
Depresi
Bradikardi
AV blok
SA blok
Dermatitis kontak
Putus obat
Gugup
Tremor
Sakit kepala
Nyeri abdomen
Takikardia
Berkeringat
Aritmia ventrikel

Guanfasin dan Guanabenz
Mirip klonidin
Max 2-4 jam
Hilang 10 jam

Kinetik
Bioavailabilitas tinggi
Waktu paruh 6 jam
Sebagian besar di metabolisme
Dosis
0.5-3 mg/hr sebelum tidur
Moksonidin dan Rilmedin
Mirip klonidin
600x lebih selektif thd reseptor imidazolin I1
Penghambat Saraf Adrenergik
Reserpin
Guanetidin
Guanadrel
Reserpin
Hambat saraf simpatis
Hambat uptake katekolamin kedalam vesikel
Menurunkan curah jantung dan resistensi
perifer
Penggunaan
Dosis rendah, kombinasi diuretik
Sekali sehari, murah

Dosis
Awal 0.05mg 1x sehari bersama diuretik
Max 0.25 mg/hr
Peningkatan dosis setelah 5-7 hr
Efek samping
SSP
Letargi
Mimpi buruk
Depresi mental
Menurunkan ambang kejang
CVS
Bradikardi
Hipotensi ortostatik
Kongesti nasal
Asam lambung meningkat
Muntah
Gangg seksual
Guanetidin dan Guanadrel
Mekanisme
Guanetidin bekerja pada neuron adrenergik
perifer
Menggeser norepinefrin keluar vesikel
Menurunkan curah jantung & resistensi perifer
Dosis
10-50 mg 1x sehari
Penghambat Ganglion
Trimetarfan
Menurunkan TD segera
Pd aneurisma aorta akut
Untuk hipotensi terkendali operasi
Dosis
IV 0.3-5 mg/mnt
Efek : 3-5 mnt, hilang 15mnt
Efek samping : paralisis kandung kemih, mulut
kering, pengelihatan kabur, alergi