Anda di halaman 1dari 8

MEKANISME KERJA OBAT OPIOID

Oleh Kevin Christian N, 090655!"0


RESEPTOR OPIOID
Rese#t$r $#i$i% %i&lasi'&asi&an se(a)ai *At+hs$n an% ,a-(ert, .99 / ,a-(ert,
.9901 2
Rese#t$r 3 *-41
Rese#t$r 5 *%elta1
Rese#t$r 6 *&a##a1
Receptor
Subtype
Functions Endogenous Opioid
Peptide Affinity
(mu) Supraspinal and spinal analgesia; sedation;
inhibition of respiration; slowed GI transit;
modulation of hormone and neurotransmitter
release
Endorphins > enkephalins >
dynorphins
(delta) Supraspinal and spinal analgesia; modulation of
hormone and neurotransmitter release
Enkephalins > endorphins
and dynorphins
(kappa) Supraspinal and spinal analgesia;
psy!hotomimeti! effe!ts; slowed GI transit
"ynorphins > > endorphins
and enkephalins
S4-(er 2 Kat74n), B89 Basi+ an% Clini+al Phar-a+$l$): .0
th
e%
Keti)a rese#t$r ini -er4#a&an rese#t$r s#esi'& :an) ter%a#at #a%a $ta& %an
-e%4la s#inalis :an) (er;4n)si 4nt4& trasns-isi %an -$%4lasi n:eri9 O#i$i%
(erintera&si se+ara stere$s#esi'& %en)an rese#t$r #r$tein %i -e-(ran sel %ala-
SSP *Siste- Sara; P4sat1, #a%a (a)ian nerv4s ter-inal %i #eri;er %an #a%a sel<sel
tra&t4s )astr$intestinal serta %aerah lainn:a9 Keti)a =enis rese#t$r ini -er4#a&an
rese#t$r 4ta-a :an) -e-e%iasi e;e& 4ta-a %ari $#i$i% %an -er4#a&an (a)ian
%ari rese#t$r #r$tein 84anine :an) (er#asan)an *8 #r$tein +$4#le% re+e#t$r1
%an -en)inhi(isi a%enilsi&lase -en:e(a(&an #en4r4nan ;$r-asi si&li& AMP
sehin))a a&tivitas ne4r$trans-itter terha-(at9 Selain it4 =4)a -enin)&at&an
e>4&s K? #a%a #$stsina#ti& *hi#er#$larisasi1 %an -ere%4&si Ca? in@4&s #a%a
#resina#ti& :an) =4)a t4r4t (er#eran %ala- -en)ha-(at #ele#asan
ne4r$trans-itter9 Di %ala- $ta& ter%a#at ti)a =enis en%$)en$4s #e#ti%e :an)
a&tivitasn:a se#erti $#iat :ait4 2
En&e#halin :an) (eri&atan %en)an rese#t$r 5 *%elta1
A B En%$r;in :an) (eri&atan %en)an rese#t$r 3 *-41
Dan%:n$r#in :an) (eri&atan %en)an rese#t$r 6 *&a##a1
Opioid Receptor Subtypes, Their Functions, and Their Endogenous Peptide
Affinities.
S4-(er 2 Cin&el R, Clar& MA, C4(e%%4 ,D9 ,i##in+$ttEs Ill4strate% RevieFs2 Phar-a+$l$):,
th
e%9
ECEK INGIBISI OPIAT DA,AM PE,EPASAN NEHROTRANSMITTER
Te-#at Ker=a
A%a %4a te-#at &er=a $(at $#i$i% :an) 4ta-a, :ait4 s4s4nan sara; #4sat %an
vis+eral9 Di %ala- s4s4nan sara; #4sat $#iat (ere;e& %i (e(era#a %aerah
ter-as4& &$rte&s, hi#$&a-#4s, thala-4s, hi#$thala-4s, ni)r$striatal, siste-
-es$li-(i&, l$+4s +$rele4s, %aerah #eria&4a%4&tal, -e%4la $(l$n)ata %an
-e%4la s#inalis9 Di %ala- siste- sara; vis+eral, $#iat (e&er=a #a%a #le&s4s
-:enteri&4s %an #le&s4s s4(-4&$4s :an) -en:e(a(&an e;e& &$nsti#asi9
Pele#asan n$ra%renalin
O#iat -en)ha-(at #ele#asan n$ra%renalin %en)an -en)a&tivasi rese#t$r I
*-41 :an) (erl$&asi %i%aerah n$ra%renalin9 E;e& -$r'n ti%a& ter(atas
%i&$rte&s,teta#i =4)a %i hi#$&a-#4s, a-i)%ala, sere(el4-, %aerah #eraJ4a%i&tal,
%an l$+4s +erele4s9
Pele#asan aseti&$lin
Inhi(isi #ele#asan aseti&$lin ter=a%i %i%aerah striat4- $leh rese#t$r 5 *%elta1,
%i%aerah a-i)%ala %an hi#$&a-#4s $leh rese#t$r I *-419 Pele#asan %$#a-in
%iinhi(isi $leh a&ti;itas rese#t$r 6 *&a##a19
S4-(er 2 Cin&el R, Clar& MA, C4(e%%4 ,D9 ,i##in+$ttEs Ill4strate% RevieFs2 Phar-a+$l$):,
th
e%9
ECEK KE SISTEM OR8AN
S4s4nan Sara; P4sat *SSP1
.9 Anal)esia
Khasiat anal)eti& %i%asar&an atas ! ;a&t$r2
a9 -enin)&at&an a-(an) ran)san) n:eri
(9 -e-#en)ar4hi e-$si, %ala- arti (ahFa -$r'n %a#at -en)4(ah rea&si :an)
ti-(4l -en:ertai rasa n:eri #a%a Fa&t4 #en%erita -erasa&an rasa n:eri9
Setelah #e-(erian $(at #en%erita -asih teta# -erasa&an *-en:a%ari1
a%an:a n:eri, teta#i rea&si &haFatir ta&4t ti%a& la)i ti-(4l9 E;e& $(at ini relati;
le(ih (esar -e-#en)ar4hi &$-#$nen a;e&ti; *e-$si$nal1 %i(an%in)&an
sens$ri&9
+9 Me-4%ah&an ti-(4ln:a ti%4r
"9 E4;$ria
Pe-(erian -$r'n #a%a #en%erita :an) -en)ala-i n:eri, a&an -eni-(4l&an
#erasaan e4;$ria %i-ana #en%erita a&an -en)ala-i #erasaan n:a-an ter(e(as
%ari rasa +e-as9 Se(ali&n:a #a%a %$sis :an) sa-a (esar (ila %i(eri&an &e#a%a
$ran) n$r-al :an) ti%a& -en)ala-i n:eri, serin) -eni-(4l&an %is;$ria (er4#a
#erasaan &4atir %isertai -4al, -4ntah, a#ati, a&tivitas 'si& (er&4ran) %an
e&stri-itas terasa (erat9
!9 Se%asi
Pe-(erian -$r'n %a#at -eni-(4l&an e;e& -en)ant4& %an lethar)i9 K$-(inasi
-$r'n %en)an $(at :an) (ere;e& %e#resi sentral se#erti hi#n$ti& se%ati; a&an
-en:e(a(&an ti%4r :an) san)at %ala-9
9 Perna;asan
Pe-(erian -$r'n %a#at -eni-(4l&an %e#resi #erna;asan, :an) %ise(a(&an $leh
inhi(isi lan)s4n) #a%a #4sat res#irasi %i (atan) $ta&9 De#resi #erna;asan
(iasan:a ter=a%i %ala- K -enit setelah in=e&si intravena ata4 !0 -enit setelah
in=e&si s4(&4tan ata4 intra-4s&4lar9 Res#irasi &e-(ali &e n$r-al %ala- "<! =a-9
59 P4#il
Pe-(erian -$r'n se+ara siste-i& %a#at -eni-(4l&an -i$sis9 Mi$sis ter=a%i
a&i(at sti-4lasi #a%a n4&le4s E%in)er Lest#hal N9 III9
69 M4al %an -4ntah
Dise(a(&an $leh sti-4lasi lan)s4n) #a%a e-eti+ +he-$re+e#t$r tri))er 7$ne %i
(atan) $ta&9
E;e& Peri;er
.9 Sal4ran +erna
Pa%a la-(4n) a&an -en)ha-(at se&resi asa- la-(4n), -$rtilitas la-(4n)
(er&4ran), teta#i t$n4s (a)ian antr4- -enin))i9
Pa%a 4s4s (easr a&an -en)4ran)i )era&an #eristalti&, sehin))a %a#at
-eni-(4l&an &$nsti#asi9
"9 Siste- &ar%i$vas&4lar
Ti%a& -e-#4n:ai e;e& :an) si)ni'&an terha%a# te&anan %arah, ;re&4ensi
-a4#4n ira-a =ant4n)9 Per4(ahan :an) ta-#a& han:a (ersi;at se&4n%er
terha%a# (er&4ran)n:a a&tivitas (a%an %an &ea%aan ti%4r, hi#$tensi %ise(a(&an
%ilatasi arteri #eri;er %an vena a&i(at -e&anis-e %e#resi sentral $leh
-e&anis-e sta(ilitasi vas$-$t$r %an #ele#asan hista-in9
!9 K4lit
Men)a&i(at&an #ele(aran #e-(4l4h %arah &4lit, sehin))a &4lit ta-#a& -erah
%an terasa #anas9 Serin)&ali ter=a%i #e-(ent4&an &erin)at, &e-4n)&inan
%ise(a(&an $leh (erta-(ahn:a #ere%aran %arah %i &4lit a&i(at e;e& sentral %an
#ele#asan hista-in9
9 Tra&t4s 4rinari4s
T$n4s 4reter %an vesi&a 4rinaria -enin)&at, t$n4s $t$t s#hin&ter
-enin)&at,sehin))a %a#at -eni-(4l&an retensi 4rine9
S4-(er 2 Cin&el R, Clar& MA, C4(e%%4 ,D9 ,i##in+$ttEs Ill4strate% RevieFs2 Phar-a+$l$):,
th
e%9
MEKANISME TERJADINMA TO,ERANSI DAN KETER8ANTHN8AN OBAT
Me&anis-e se+ara #asti (el4- %i&etah4i, &e-4n)&inan $leh a%a#tasi sel4ler
:an) -en:e(a(&an #er4(ahan a&tivitas en7i-, #ele#asan (i$)eni& a-in
tertent4 ata4 (e(era#a res#$n i-4n9
N4&le4s l$&4s +er4le4s %i%4)a (ertan))4n) =aFa( %ala- -eni-(4l&an )e=ala
Fith%raFal9 N4&le4s ini &a:a a&an te-#at rese#t$r $#i$i%, al#ha<a%rener)i+ %an
rese#t$r lainn:a9 Sti-4lasi #a%a rese#t$r $#i$i% %an N<a%rener)i+ -e-(eri&an
res#$n :an) sa-a #a%a intrasel4ler9 Sti-4lasi rese#t$r $leh a)$nis $#i$i%
*-$r'n1 a&an -ene&an a&tivitas a%enilsi&lase #a%a si&li& AMP9 Bila sti-4lasi ini
%i(eri&an se+ara ter4s -ener4s, a&an ter=a%i a%a#tasi 'si$l$)i& %i %ala- ne4r$n
:an) -e-(4at level n$r-al %ari a%enili&lase Fala4#4n (eri&atan %en)an $#iat9
Bila i&atan $#iat ini %ihenti&an %en)an -en%a%a& ata4 %i)anti %en)an $(at :an)
(ersi;at anta)$nis $#i$i%, -a&a a&an ter=a%i #enin)&atan e;e& a%enilsilase #a%a
si&li& AMP se+ara -en%a%a& %an (erh4(4n)an %en)an )e=ala #asien (er4#a
)e=ala hi#era&tivitas9
8e=ala #4t4s $(at *)e=ala a(stinensi ata4 Fith%raFal s:n%r$-e1 ter=a%i (ila
#e+an%4 $(at terse(4t -en)henti&an #en))4naan $(at se+ara ti(a<ti(a9 8e=ala
(iasan:a ti-(4l %ala- 6<.0 =a- setelah #e-(erian $(at :an) tera&hir %an
#4n+a&n:a #a%a !6<0 =a-9
Lith%raFal %a#at ter=a%i se+ara s#$ntan a&i(at #en)hentian $(at se+ara ti(a<
ti(a ata4 %a#at #4la %i#resi#itasi %en)an #e-(erian anta)$nis $#i$i% se#erti
nal$O$n$, naltreO$ne9 Dala- ! -enit setelah in=e&si anta)$nis $#i$i%, ti-(4l
)e=ala Fith%raFal, -en+a#ai #4n+a&n:a %ala- .0<"0 -enit, &e-4%ian
-en)hilan) setelah . =a-9

S4-(er 2 Cin&el R, Clar& MA, C4(e%%4 ,D9 ,i##in+$ttEs Ill4strate% RevieFs2 Phar-a+$l$):,
th
e%9
8e=ala #4t4s $(at2
6 < ." =a- , la&ri-asi, rhin$rrhea, (ertin)&at, serin) -en)4a#, )elisah9
." < " =a-, ti%4r )elisah, irita(el, tre-$r, #4#il %ilatasi *-i%riasi1, an$re&sia9
" < K" =a-, se-4a )e=ala %iatas intensitasn:a (erta-(ah %isertai a%an:a
&ele-ahan, %e#resi, na4sea, v$rnit4s, %iare, &ra- #er4t, n:eri #a%a $t$t %an
t4lan), &e%in)inan %an &e#anasan :an) (er)antian, #enin)&atan te&anan
%arah %an %en:4t =ant4n),)era&an inv$l4nter %ari len)an %an t4n)&ai,
%ehi%rasi %an )an))4an ele&tr$lit9
Selan=4tn:a, )e=ala hi#era&tivitas $t$n$- -4lai (er&4ran) se+ara (eran)s4r<
an)s4r %ala- K<.0 hari, teta#i #en%erita -asih ter)ant4n) &4at #a%a $(at9
Be(era#a )e=ala rin)an -asih %a#at ter%ete&si %ala- 6 (4lan9 Pa%a (a:i
%en)an i(4 #e+an%4 $(at a&an ter=a%i &eterla-(atan %ala- #er&e-(an)an
%an #ert4-(4han :an) %a#at ter%ete&si setelah 4sia . tah4n9
O#iat Lith%raFal S:n%r$-e
S4-(er 2 Cin&el R, Clar& MA, C4(e%%4 ,D9 ,i##in+$ttEs Ill4strate% RevieFs2 Phar-a+$l$):,
th
e%9
DACTAR PHSTAKA
.9 Ja#ar%i I9 E;e& ne4r$l$)is #a%a #en))4naan her$in *#4taF19 Me%an 2 Ca&4ltas
Ke%$&teran Ba)ian Be%ah Hniversitas S4-atera Htara *%i)iti7e% (: HSH
%i)ital li(rar:1/ "00"9 #9 "<K9
"9 Cin&el R, Clar& MA, C4(e%%4 ,D9 ,i##in+$ttEs Ill4strate% RevieFs2
Phar-a+$l$):
th
e%9 Phila%el#hia 2 ,i##in+$tt Lillia-s P Lil&ins/ "0099 #9
.60<.K09
!9 Kat74n) B89 Basi+ an% +lini+al #har-a+$l$): K
th
e%9 Stan;$r% 2 A##let$n/
.9909
9 Kat74n) B89 Basi+ an% +lini+al #har-a+$l$): .0
th
e%9 ,$n%$n 2 M+8raF<Gill/
"0069
59 Br4nt$n ,,9 8$$%-an P 8il-anEs the #har-a+$l$)i+al (asis $; thera#e4ti+s
..
th
e%9 NeF M$r& 2 M+8raF<Gill/ "0069

Anda mungkin juga menyukai