1

ANTI LEPRA ( LEPROSTATIKA )

A. PENGERTIAN
Lepra atau kusta adalah suatu infeksi kronis yang terutama merusak
jaringan-jaringan saraf dan kulit. Pembangkitnya mycrobacterium leprae,
ditemukan oleh dokter Norwegia Hansen (1873), hingga ditemukan bakteri
mycrobakterium lepromatosis oleh Universitas Texas pada tahun 2008,
memiliki sifat-sifat yng mirip dengan basil TBC, yaitu sangat ulet karena
mengandung banyak lemak dan lilin yang sukar ditembusi obat, juga
pertumbuhannya lambat sekali setelah waktu inkubasi yang lama.
Diindonesia terdapat kurang lebih 100.000 pasien lepra yang diobati di
sejumlan rumah sakit khusus (leprosari) yang diawasi oleh lembaga Kuata
Departemen Kesehatan.
Penyakit ini adalah tipe penyakit granulomatosa pada saraf tepi dan
mukosa dari saluran pernafasan atas, dan lesi pada kulit adalah tanda yang bisa
diamati dari luar. Bila tidak langsung ditangani, kusta dapat sangat progresip,
menyebabkan kerusakan pada kulit, saraf-saraf, anggota gerak, dan mata. Tidak
seperti mitos yang beredar dimasyarakat, kusta tidak menyebabkan pelepasan
anggota tubuh yang begitu mudah, seperti pada penyakit tzarath.
Konon kusta telah menyerang manusia sejak 300 SM, dan telah dikenal
oleh peradaban Tiongkok Kuna, Mesir Kuna, dan India. Pada 1995, Organisasi
Kesehatan Dunia ( WHO ) memperkirakan terdapat dua hingga tiga juta jiwa
yang cacat permanen karena kusta. Walaupun pengisolasian atau pemisahan
penderita dengan masyarakat dirasakan kurang perlu dan tidak etis beberapa
kelompok penderita masih dapat ditemukan diberbagai belahan dunia, seperti
di India dan Vietnam.
Pengobatan yang efektif terhadap penyakit kusta ditemukan pada akhir
1940-an dengan diperkenalkan dapson dan derivatnya. Bagaimanapun juga,
bakteri penyebab lepra secara bertahap menjadi kebal terhadap dapson dan
menjadi kian menyebar. Hal ini terjadi hingga ditemukannya pengobatan
multiobat pada awal 1980-an dan penyakit ini pun mampu ditangani kembali.


2

A.1. Bentuk-Bentuk Lepra
LepraTuberkuloid (LT)
Lepra Tuberkuloid ( LT ) adalah bentuk terlokalisasi dan paling
sering terjadi.
Gejalanya: berupa noda pucat dikulit yang hilang rasa dan penebalan
saraf yang nyeri diberbagai tempat ditubuh biasanya dicuping telinga,
muka, dan kaki/tangan.
Bila tidak diobati akan menjadi cacat hebat dan akhirnya buntung.
Lepra Lepromateus (LL)
Lepra Lepromateus ( LL ) adalah bentuk terbesar dan sangat
menular, lebih sukar dan lebih lama sembuh.
Gejalanya: berupa infeksi pada semua saraf tepi, benjol kemerahan kecil
penuh kuman, dengan demam, anemia, dan turunnya berat badan.
Keruntuhan tulang rawan hidung menyebabkan pasien berparas singa.
Kelumpuhan dan kebutaan sering terjadi pada kasus ini.
Lepra Borderlin (LB)
Lepra Borderline ( LB ) adalah kombinasi dari LT dan LL.dapat dibagi
dlm 3 btk, tergantung dr cirinya masing-masing

A.2. Pencegahan
Tes Lepromin
Tes Lepromin adalah suatu injeksi intrakutan dari suspensi jaringan
lepra dan digunakan untuk menetapkan apakah seseorang memiliki daya
tangkis cukup terhadap lepra bentuk-L. Hasil tes negative bererti orang
tersebut sangat peka untuk infeksi dengan bentuk tersebut.
Vaksin BCG (Basil Calmette Guerin)
Pada tahun 1965 telah dibuktikan di Uganda, bahwa vaksinasi BCG
memberikan perlindungan yang lumayan terhadap infeksi dengan
bentuk-L.

A.3. Pengobatan
Sejak dahulu kala obat satu-satunya terhadap lepra adalah minyak
kaulmogra, yang efektif untuk meredakan gejala-gejala tanpa menyembuhkan
penyakit.

3

Pada tahun 1950 ditemukan dapson yang mampu menghentikan
pertumbuhan basil lepra, yang kemudian lama-kelamaan akan dimusnahkan
oleh sistem tangkis tubuh sendiri. Kemudian ditemukan leprostatika lain
antara lain thiambutosin, klofazimin, dan rifampisin.
WHO mengajurkan sebagai terapi pilihan pertama suatu kombinasi
dari dapson dengan rifampisin atau klofazimin selama sekurang-kurangnya 6
bulan untuk LT dan 2-3 tahun untuk LL.

B. MEKANISME KERJA
Antagonis kompetitif dengan para-aminobenzoic acid (PABA) dan
mencegah penggunaan PABA secara normal oleh bakteri untuk sintesis asam
folat.


C. Efek samping
Yang terpenting adalah reaksi lepra yaitu suatu reaksi alergi yang
diakibatkan oleh basil mati yang berjumlah besar didalam jaringan-jaringan.
Gejala-gejala berupa demam tinggi, radang dan nyeri sendi, rasa lelah dan
habis tenaga, khusus pada bentuk LL terjadi benjol-benjol merah kebiruan.
Semula diduga bahwa reaksi-reaksi ini merupakan efek samping khusus dari
dapson, tetapi kemudian ternyata dapat juga ditimbulkan oleh leprostatika
lainnya kecuali klofazimin.
Untuk mengatasi gejala-gejala ini, obat lepra sering dikombinasi
dengan analgetik atau anti radang, atau jika lebih hebat bisa diberikan
imunosupresiva seperti kortikosteroid dan talidomid. Obat lepra tidak boleh
dihentikan atau dikurangi dosisnya berhubungan meningkatnya bahaya
resistensi.


D. PENGGOLONGAN

1. Dapson
Farmakologi :

Termasuk klpk sulfon dgn rms bangun, aktivitas antimikroba dan
mekanisme krj yg krg lbh sama dgn Sulfonamida. Khasiatnya 10x lbh kuat
dan lbh toksik



4

Dosis :
Lepra, 1-2 mg/kg sehari untuk dewasa dengan berat badan kurang dari 35
kg. Dapson diberikan secara peroral. Pemberian obat pada anak-anak dapat
dilakukan dengan menggerus sediaan tablet dan dilarutkan dalam sirup
strawberry, hingga saat ini belum ada publikasi penelitian mengenai
evaluasi bioavailabilitas obat dengan cara pemberian seperti ini


Indikasi :
Lepra, dermatitis herpetiformis; pneumonia Pneumocystis carinii
Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap dapson atau komponen lain dalam obat
Efek samping :
Tergantung dosis, jarang terjadi pada dosis lazim untuk pengobatan lepra,
haemolysis, methaemoglobin-anemia, neuropati, alergi dermatitis (jarang
terjadi termasuk nekrolisis epidermal toksik dan sindrom Stevens-
Johnson), anoreksia, mual, muntah, takikardi, sakit kepala, insomnia,
psychosis, hepatitis, agranulositosis; syndrom dapson (rash disertai panas
dan eosinophilia) pengobatan segera dihentikan (dapat berlanjut
menjadi dermatitis exfoliatif, hepatitis, hypoalbuminaemia, psychosis dan
kematian.

Interaksi :
a. Dengan Obat Lain :
Efek terhadap cytochrome P450: substrat CYP2C8/9 (minor), 2C19
(minor), 2E1 (minor), 3A4 (mayor).
Meningkatkan efek/toksisitas: Antagonis asam folat (metotreksat) dapat
meningkatkan risiko reaksi hematologi dapson; probenecid menurunkan
ekskresi dapson; penggunaan bersamaan trimetoprim dengan dapson
dapat meningkatkan efek toksik kedua obat, dengan penghambat
CYP3A4 dapat meningkatkan efek/kadar dapson; contoh inhibitor
meliputi antifungi golongan azole, klaritromisin, diklofenak,
doksisiklin, erythromycin, imatinib, isoniazid, nefazodone, nicardipine,
propofol, inhibitor protease, quinidine, telithromycin, dan verapamil.
Menurunkan efek: induser CYP3A4 menurunkan efek/kadar dapson :
contoh inducer meliputi aminoglutetimid, carbamazepin, efavirenz,
fosfenytoin, nafcillin, nevirapine, oxcarbazine, fenobarbital, fenytoin,
primidon, dan rifamisin. Didanosine (kecuali kapsul salut enterik) dapat
menurunkan absorpsi dapson.
b. Dengan Makanan :
St Johns Wort dapat menurunkan kadar Dapson dalam darah

5

Mekanisme kerja
leprostatik kuat berdasarkan persaingan dengan PABA serta pencegahan
pembentukan folat dan DNA bakteri.

2. Rifampisin

Farmakologi :
Rifampisin merupakan antibiotic semisintetik yang mempunyai efek
bakterisid terhadap microbacterium dan organisme gram positif. Pada dosis
tinggi juga efektif terhadap organism gram negative.

Indikasi :
Untuk pengobatan tuberkulosa dalam kombinasi dengan
antituberkulosa lain.
Untuk pengobatan lepra, digunakan dalam kombinasi dengan senyawa
leprotik lain.
Kontra indikasi :
Pendeirta yang hipersensitf terhadap obat ini.
Penderita jaundice, porfiria
Dosis :
Sebaiknya obat diminum 30 menit-1 jam sebelum makan atau 2 jam
sesudah makan. Diberikan dalam dosis tunggal .
a. Tuberculosa :
Dewasa : berat badan 50 kg, 600 mg sehari, berat badan
< 50 kg, 450 mg sehari. Untuk penderita dengan gangguan
fungsi hati, dosis tidak boleh lebih dari 8 mg/kg berat badan.
Anak-anak ( sampai usia 12 tahun ) : 10-20 mg/kg BB
( tidak boleh melebihi 600 mg sehari ).



Tuberkulosa :
Dewasa : Berat badan 50 kg : 600 mg sehari. Berat badan < 50 kg : 450
mg sehari. Untuk penderita dengan gangguan fungsi hati, dosis tidak boleh
lebih dari 8 mg /Kg BB.
Anak-anak (sampai usia 12 tahun) : 10 - 20 mg/Kg BB (jangan melebihi
600 mg sehari).
Lepra :
Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg/kg BB.
6

b. Lepra :
Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg/kg BB
Dosis lazim pasien dengan berat badan 50 kg, 600 mg
perbulan, dengan berat badan < 50 kg, 450 mg perbulan.

Efek Samping :
Gangguan gastrointestinal dan gangguan fungsi hati
Timbulnya ikterus, purpura, dan reaksi kepekaan kulit
Dapat terjadi abdominal distress dan colitis pseudo membrane
Pernah dijumpai adanya keluhan influenza, demam, nyeri otot dan
sendi.









Peringatan dan Perhatian :
Pemberian pada penderita gangguan fungsi hati hanya jika diperlukan.
Pada pengobatan jangka panjang dianjurkan untuk melakukan
pemeriksaan fungsi hati dan hitung jenis darah secara periodik
Apabila ada tanda-tanda komplikasi serius, seperti gagal ginjal, anemia
hemolitik, thrombositopenia atau kelainan fungsi hati maka pengobatan
harus dihentikan.
Keamanan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui belum jelas
diketahui.
Rifampicin menyebabkan warna urin, feses, air mata, air ludah, keringat
menjadi kemerah-merahan terutama pada permulaan pengobatan,
sehingga perlu diberitahukan sebelumnya kepada pasien.
Rifampicin juga dapat menyebabkan pewarnaan yang menetap pada
lensa kontak yang lunak.
Interaksi Obat :
Rifampicin menurunkan respons antikoagulansia, antidiabetik, kinidin,
preparat digitalis, kortikosteroid, siklosporin, fenitoin, analgesik.
Penggunaan bersama PAS akan menghambat absorbsi, sehingga harus
ada selang waktu 8 -12 jam.
Rifampicin mengganggu efektivitas absorbsi tolbutamid, ketoconazole.

7

3. Klofazimin
Bersifat bakterisida, berdasarkan pengikatan pada DNA sehingga
fungsinya diblokir. Kerja lambat dan efek baru nyata sesudah + 2 bln.
Basil-basil di dalam mukosa dan kulit dimusnahkan, kecuali di tempat yang
sulit dicapai, seperti dalam saraf dan otot yang memerlukan waktu yang
lebih lama. Juga bekerja sebagai antiradang dan khusus digunakan pada
bentuk LL dan terhadap benjolan (ENL). Digunakan pd TBC multiresisten
dan infeksi oleh Mycobacterium avium pada penderita AIDS.
Obat ini memiliki khasiat lesprostatik yang sama kuatnya dengan
dapson. Setelah pengobatan beberapa bulan sebagian besar basil didalam
mukosa dan kulit dimusnahkan, kecuali di tempat-tempat yang sulit,
misalnya saraf dan otot-otot polos yang memerlukan waktu lebih lama.
Sama dengan waktu yang diperlukan dapson untuk mengeluarkan seluruh
kuman mati dari jaringan.
Klofazimin juga berkhasiat anti radang dan mencegah terjadi benjo-
benjol pada bentuk-L.
Efek samping : gatal-gatal dan kulit kering, juga gangguan lambng
usus, terjadi warna coklat pada lesidan kulit yang terkena sinar matahari,
perubahan warna rambut dll.


E. CONTOH OBAT

No.

Nama Generik Nama Paten
1 Diamino Difenil
Sulfon (DDS)

Dapson
2 Clofazimine Lamprene
3 Rifampicin Rifam
Rimactane
Rifamec
Rifamtibi













8

Daftar pustaka

http://ririhavifidyaningsih.blogspot.com/2013/05/artikel-anti-lepra-
leprostatika.html
http://akfarjember0910.wordpress.com/2010/11/02/anti-lepra/
tjay.tan hoan.2007.obat-obat penting.PT elex media komputindo:Jakarta
anonym.1979.farmakope Indonesia. Edisi III. Depkes RI. Jakarta.
http://medicatherapy.com/index.php/content/printversion/58