Anda di halaman 1dari 3

Farmakologi dan farmakokinetika

KAFLAM adalah obat antiinflamasi nonsteroid yang mengandung garam kalium dari
diklofenak. Obat ini memiliki efek analgesic dan antiinflamasi.
Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat sintesis prostaglandin, mediator yang
berperan penting dalam proses terjadinya inflamasi, nyeri dan demam. Kalium diklofenak
akan diabsorbsi dengan cepat dan lengkap dan jumlah yang diabsorbsi tidak berkurang jika
diberikan bersama dengan makanan. Kadar puncak obat dicapai dalam -1 jam. Ikatan
protein 99,7%, waktu paruh 1-2 jam. Pemberian dosis berulang tiidak menyebabkan
akumulasi . eliminasi terutama melalui urin
Natrium diklofenak dalam bentuk CR/lepas-lambat terkendali adalah salah satu
tekonologi yang dikembangkan untuk memperbaiki efikasi dan toleransi diklofenak.
Pengembangan formulasi yang canggih dengan teknologi tinggi pada drug delivery System
telah dilakukan oleh Klinge Pharma GmbH dan telah dipasarkan di Indonesia dengan nama
Deflamat CR oleh PT. Actavis Indonesia. Deflamat CR (gabungan antara teknologi Enteric-
Coated dengan Sustained-Release ) memiliki bentuk yang unik yaitu pelet CR dimana zak
aktif terbagi dalam ratusan unit sferis kecil ( pelet) yang akan menjamin penyebaran yang
baik dari zat aktif diseluruh saluran gastro-intestinal sehingga akan memperbaiki toleransi
gastro-intestinal dari obat AINS
Selain itu, dengan ukuran partikel yang kecil, pelet bisa melintasi pilorus dengan
cepat bersama kimus, dimana transportasi menuju doudenum tidak bergantung pada
pengosongan lambung, sehingga waktu transit obat rata-rata lebih cepat dan dengan sistem
pelepasannya yang terkendali, absorpsi yang cepat dan kontinyu memberikan kontribusi
utama untuk memperbaiki bioavilabilitas obat AINS.
Beberapa studi klinis natrium diklofenak yang diberikan sebagai monoterapi atau kombinasi,
menunjukkan obat ini efektif meredakan gejala osteoartritis (OA) maupun reumatoid artritis (RA). Studi
yang dilakukan di Jerman terhadap 230 pasien menunjukkan, penggunaan diklofenak dalam sediaan gel
untuk pasien osteoartritis pada lulut terbukti efektif dan aman untuk meredakan gejala osteoartritis pada
lutut. Studi ini dimuat dalam Journal of Rheumatology
Indikasi
Sebagai pengobatan jangka pendek untuk kondisi-kondisi akut sebagai berikut:
- Nyeri inflamasi setelah trauma seperti terkilir.
- Nyeri dan inflamasi setelah operasi, seperti operasi gigi atau tulang.
Sebagai adjuvant pada nyeri inflamsi yang berat dari infeksi telinga, hidung, atau
tenggorokan misalnya tonsilofaringitis, otitis.
Sesuai dengan prinsip pengobatan umum, penyakitnya sendiri harus diobati dengan terapi
dasar. Demam sendiri bukan suatu indikasi.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap zat aktif dan tukak lambung. Juga dikontraindikasikan pada pasien
dengan riwayat tercetusnya serangan asma, urtikaria atau rhinitis akut akibat obat-obat anti
nonsteroid lainnya
Peringatan dan perhatian
- Hati-hati penggunaan pada penderita dekomposisi jantung atau hipertensi,
karena diklofenak dapat menyebabkan retensi cairan dan edema.
- Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal, jantung, hati, penderita usia
lanjut dan penderita dengan luka atau perdarahan pada saluran pencernaan.
- Hindarkan penggunaan pada penderita porfiria hati.
-Hati-hati penggunaan selama kehamilan karena diklofenak dapat menembus plasenta.
- Diklofenak tidak dianjurkan untuk ibu menyusui karena diklofenakdiekskresikan melalui
ASI.
- Pada anak-anak efektivitas dan keamanannya belum diketahui dengan pasti.
Efek samping
Saluran pencernaan :
- Kadang- kadang : nyeri epigastrum, gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah,
diare, kejang perut, dyspepsia, perut kembung, anoreksia.
- Jarang : perdarahan saluran pencernaan ( hematemesis, melena, tukak lambung dengan
atau tanpa perdarahan/ perforasi, diare berdarah )
- Sangat jarang : gangguan usus bawah seperti nonspesifik haemorrhagic colitis dan
eksaserbasi colitis ulseratif atau chrons disease, stomatitis aphthosa, glositis, lesi
esophagus, konstipasi.
Saluran saraf pusat dan perifer :
- Kadang- kadang : sakit kepala, pusing, vertigo
- Jarang : perasaan ngantuk
- Sangat jarang : gangguan sensasi ternasuk parestesia, gangguan memori, disorientasi,
gangguan penhlihatan ( blurred vision, diplopia ), gangguan pendengaran, tinnitus,
insomnia, iritabilitas, kejang, depresi, kecemasan,mimpi buruk, tremor, reaksi
psikotik, gangguan perubahan rasa.
Kulit
- Kadang-kadang : ruam atau erupsi kulit
- Jarang : urtikaria
- Sangat jarang : erupsi bulosa , eksema, eritema multiforme, SSJ, lyell syndrome (
epidermolisis toksik akut ), eritrodema ( dermatitis exfoliatif ), rambut rontok, reaksi
fotosensitivitas, purpura termasuk purpura alergik
Sistem urogenital, fungsi hati, darah, hipersensitivitas, susunan organ lainnya.
Interaksi obat
Apabila diberikan bersamaan dengan preparat yang mengandung lithium atau digoxin, kadar
obat-obat tersebut dalam plasma meningkat tetapi tidak dijumpai adanya gejala kelebihan
dosis.
Beberapa obat antiinflamasi nonsteroid dapat menghambat aktivitas dari diuretika.
Pengobatan bersamaan dengan diuretika golongan hemat kalium mungkin mungkin disertai
dengan kenaikan kadar kalium dalam serum.
Pemberian bersamaan dengan antiinflamasi nonsteroid sistemik dapat menambah terjadinya
efek samping. Meskipun pada uji klinik diklofenak tidak mempengaruhi efek antikoagulan,
sangat jarang dilaporkan adanya penambahan resiko perdarahan dengan kombinasi
diklofenak dan antikoagulan, oleh karena itu dianjrkan untuk dilakukan pemantauan yang
ketat terhadap pasien tersebut. Seperti dengan anti inflamasi nonsteroid lainnya, diklofenak
dalam dosis tinggi (200 mg ) dapat menghambat agrregasi platelet untuk sementara.
Uji klinik memperlihatkan bahwa diklofenak dapat diberikan bersamaan dengan anti diabetic
oral tanpa mempengaruhi efek klinis dari masing-masing obat. Sangat jarang dilaporkan efek
hipoglikemik dan hiperglikemik dengan adanya diklofenak sehingga diperlukan penyesuaian
dosis obat-obat hipoglikemik. Perhatian harus diberikan bila antiinflamasi nonsteroid
diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau setelah pengobatan dengan methotrexate dalam
darah dapat meningkat dan toksisitas dari pbat ini bertambah.
Penambahan nefrotoksisitas cyclosporine munkin terjadi oleh karena efek obat-obat
antiinflamasi nonsteroid terhadap prostaglandin ginjal.
Dosis berlebih
Penanganan keracunan akut dengan antiinflamasi nonsteroid pada dasrnya dilakukan dengan
tindakan supportif dan simptomatik. Tidak ada gambaran klinis yang khas dari dosis berlebih
diklofenak. Tindakan pengobatan yang dilakukan dalam hal dosis berlebih adalah sebagai
erikut : absorbs harus dicegah segera setelah dosis berlebih dengan pencucian lambungdan
pengobatan dengan arang aktif. Pegobatan suportif dan simptomatik harus diberikan untuk
komplikasi seperti hipotensi, gagal ginjal, kejang, iritasi saluran pencernaan dan depresi
pernapasan. Tetapi spesifik seperti forced dieresis, dialysis atau hemoperfusi mungkin
tidak membantu menghilangkan antirematik non steroid karena jumlah ikatan protein yang
tinggi.
Dosis
Umumnya takaran permulaan untuk dewasa 100-150 mg sehari. Pada kasus-kasus yang
sedang , juga untuk anak-anak di atas usia 14 tahun 75-100 mg sehari pada umumnya sudah
mencukupi.
Dosis seharian harus diberikan dengan dosis terbagi 2-3 kali
Tablet harus diberikan dengan air, sebaiknya sebelum makan, tidak dianjurkan untuk
pemakaian anak-anak.