TEKNIK PEMBUATAN SEDIAAN TABLET

Suatu komponen tablet, yang pada umumnya tablet kempa mengandung zat aktif dan
zat tambahan. Zat tambahan (eksipien) dapat berupa bahan pengisi (diluent), bahan pengikat
(binder), bahan penghancur atau pengembang (disintegran), bahan pelicin (lubricant), gliden
(meningkatkan kemampuan mengalir serbuk) dan bahan bahan lain seperti zat warna dan lak,
bahan aroma dan pemanis. Dalam tugas kali ini kami hanya membahas tentang disintegran.

PENGARUH DISINTEGRAN TERHADAP TABLET
Bioavailabilitas suatu tablet tergantung pada absorpsi obatnya. Absorpsi obat
tergantung pada kelarutan obat dalam cairan gastrointestinal dan permeabilitas obat melintasi
membran. Kecepatan kelarutan suatu obat dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia
obat, dan juga kecepatan disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk mempercepat disintegrasi
tablet, maka ditambahkan disintegran/bahan penghancur. Bahan penghancur sangat penting
dalam pelepasan obat pada tablet yang mengalami proses disintegrasi. Bahan penghancur
akan membantu hancurnya tablet menjadi granul, selanjutnya menjadi partikel partikel
penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan disolusi tablet. Penghancur memiliki lima
mekanisme sebagai berikut :
1. Penguatan efek kapiler, yaitu dengan mempertahankan struktur pori tablet kempa dan
menunjukkan tegangan permukaan yang rendah terhadap cairan, yang menyebabkan
terjadinya penetrasi air yang cepat melalui pori tersebut.
2. Penarikan air ke dalam tablet, yang menyebabkan tablet mengembang dan kemudian
pecah menjadi fragmen-fragmen yang sangat menentukan kelarutan selanjutnya
sehingga dapat tercapai ketersediaan hayati yang diharapkan.
3. Pelepasan gas (terutama CO2), yang dapat merusak struktur tablet. Mekanisme
penghancur seperti ini sering ditemui dalam tablet effervesen.
4. Pelelehan pada suhu tubuh.
5. Perusakan pengikat oleh reaksi enzimatik.
Penghancur dapat ditambahkan sebelum granulasi (intragranular) atau saat tahap
lubrikasi (ekstragranular). Penambahan secara ekstragranular bertujuan agar terjadi
mekanisme penghancuran yang lebih cepat, sedangkan penambahan secara intragranular
dapat menyebabkan dispersi partikel menjadi lebih halus. Kombinasi dari kedua cara
penambahan tersebut akan memberikan hasil yang lebih baik.

Dibawah ini adalah tipe dan jumlah disintegran/bahan penghancur yang umum
ditambahkan :
Disintegrant Konsentrasi (%)
Amilum
Amilum 1500
Avicel (mikrokristalin selulosa)
Solka floc
Asam alginat
Explotab (sodium starch glycolate)
Gom guar
Policlar AT (Crosslinked PVP)
Amberlite IPR 88
Metilselulosa, CMC, HPMC.
5-20
5-15
5-10
5-15
5-10
2-8
2-8
0,5-5
0,5-5
5-10

Bahan-bahan tersebut tidak hanya berfungsi sebagai disintegrant/penghancur tetapi juga
memiliki beberapa fungsi lainnya, seperti sebagai pengisi, pengikat dan sebagainya. Dan
dibawah ini akan sedikit dijelaskan fungsi/peranan dari zat-zat diatas sebagai zat
penghancur/disintegrant:
1. Avicel, sebagai disintegran:
Merupakan disintegran yang sangat baik terutama pada konsentrasi 10% atau lebih
tinggi.
Pada GB Avicel tidak bersifat disintegran.
Perhatian: pada konsentrasi tinggi, Avicel dapat menyebabkan tablet lengket pada
lidah saat akan digunakan.
2. Starch (amilum), sebagai disintegran:
pemakaian: 1-20%, merupakan disintegran yang paling umum digunakan
Mekanisme kerja dengan membentuk ikatan hidrogen saat pengempaan dan pecah
atau mengembang saat air masuk mell pori (kapiler)
Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan pengempaan, dan kandungan
air massa cetak
Perhatian: sebelum digunakan, starch harus dikeringkan pada suhu 80-90 C (suhu ini
tidak terjadi gelatinasi dari amylum) untuk menghilangkan air yang terabsorpsi,
karena dengan adanya air akan menurunkan kemampuannya sebagai penghancur.
3. Starch 1500, sebagai disintegran:
Merupakan disintegran yang baik dan ditambahkan dalam campuran kering (dalam
fasa dalam dan atau fasa luar pada metoda granulasi kering atau kempa langsung, atau
dalam fasa luar pada metoda granulasi basah)
Perhatian: tidak boleh diberikan pada massa basah
4. Sodium starch glycolate (primogel, explotab)
Pemakaian: 1-20% dengan konsentrasi optimum 4%
Explotab tidak dapat sebagai penghancur dalam
Mekanisme sama dengan starch secara umum, merupakan starch termodifikasi
sehingga mampu menyerap air 200-300%
Waktu disintegrasi ditentukan pula oleh besarnya tekanan pengempaan
Perhatian: pada suhu dan kelembaban yang tinggi dapat memperlama waktu
disintegrasi sehingga memperlambat waktu disolusi
5. Selulosa (selulosa, metilselulosa, CMC, CMC-Na, Avicel, Acdisol)
Acdisol merupakan ikatan silang dari CMC-Na dan sangat baik untuk digunakan
sebagai disintegran karena larut air dan memiliki afinitas yang besar pada air.
Acdisol ini digolongkan pada super disintegran. Penggunaan 2-5%.
6. Gums (agar, pectin, tragacant, guar gum)
Pemakaian: 1-10%
Bukan merupakan disintegran yang baik, karena kapasitas pengembangannya yang
relatif rendah
7. Clays
Pemakaian: 2-10%, sifat hilang jika digranulasi
Bukan merupakan disintegran yang baik, karena dapat menyebabkan perubahan
warna secara keseluruhan
8. Alginat (asam alginat dan Na-alginat)
Pemakaian: 1-5% (asam alginat) atau 2,5-10% (Na-alginat)
Memiliki afinitas yang besar terhadap air

Untuk memaksimalkan daya kerja penghancur, dapat digunakan lebih dari satu jenis
penghancur (kombinasi), contohnya: Kombinasi Starch 1500 dan Eksplotab baik untuk
pembuatan tablet secara cetak langsung sebagai penghancur, jangan digunakan sebagai
pengisi. Kekerasan tablet dapat mempengaruhi waktu hancur tablet karena tablet yang keras
mempunyai bentuk yang lebih kompak dengan porositas yang kecil sehingga menghambat
penetrasi air ke dalam tablet dan akhirnya memperlama waktu hancur tablet.
Waktu hancur suatu tablet dapat diuji dengan menggunakan alat disintegration. Alat
ini mempunyai 2 tipe yaitu tipe basket dan dayung. Mekanisme dari alat disintegration ini
adalah dengan memasukkan beberapa tablet ke dalam alat. Tablet tersebut dinaik turunkan
sebanyak 25 kali per menit dengan posisi tablet tetap tercelup media (air). Kemudian catat
waktu dengan semua bagian tablet sudah tidak terdapat lagi diatas kasa atau screen. Tablet
yang baik memiliki waktu hancur kurang dari 15 menit.
Waktu hancur tablet yang terlalu lama dapat disebabkan oleh beberapa faktor yaitu :
1. Kekerasan tablet berlebih
2. Terlalu banyak lubrikan, menyebabkan waterproofing (bersifat hidrofob)
3. Formula tanpa atau kurang zat penghancur
Ketiga faktor tersebut dapat diatasi dengan cara :
1. Kurangi tekanan mesin
2. Kurangi jumlah lubrikan, aduk 5-10 menit saja, tambahkan surfaktan
3. Tambahkan zat penghancur. Misalnya : starch kering 5-10%, sodium starch
glycolat 1-8%
Selain tiga faktor diatas, waktu hancur yang terlalu lama, juga dapat disebabkan oleh
penambahan bahan pengisi dengan titik leleh tinggi dan dapat mengadsorbsi, seperti SiO2
dan aerosil (adsorben).














DAFTAR PUSTAKA
http://sulungfarmasi.blogspot.com/2009/02/cara-pembuatan-sediaan-tablet.html
http://bumipijak.com,
Pharmakope Indonesia Edisi IV Tahun 1995