Anda di halaman 1dari 2

ASIKLOVIR

Asiklovir [9-(2-hidroksietoksimetilguanin)] merupakan obat sintetik jenis analog nukleosida


purin. Sifat antivirus asiklovir terbatas pada kelompok virus herpes.
1.Farmakokinetik
Asiklovir bersifat konsisten mengikuti model dua-kompartemen; Volume distribusi
taraf mantap kira-kira sama dengan volume cairan tubuh. Kadar plasma taraf mantap setelah
dosis oral ialah 0,5 ug/ml setelah dosis 200 mg dan 1,3 ug/ml setelah dosis 600 mg. pada
pasien dengan fungsi ginjal normal, waktu paruh eliminasi kira-kira 2 jam pada orang
dewasa dan 4 jam pada neonatus serta 20 jam pada pasien anuria. Kadar obat juga dapat
diukur di saliva, cairan lesi dan secret vagina. Kadar cairan serebrospinal mencapai setengah
kadar plasma. Di ASI kadarnya lebih tinggi. Lebih dari 80% dosis obat dieliminasi melalui
filtasi glomerulus ginjal dan sebagian kecil melalui sekresi tubuli. Hanya sekitar 15% dosis
obat yang diberikandapat ditemukan kembali di urine sebagai metabolit inaktif.
2. Mekanisme kerja
Asiklovir merupakan analog 2-deoksiguanosin. Asiklovir adalah suatu prodrug yang
beru memiliki efek antivirus setelah dimetabolisme menjadi asiklovir trifosfat. Langkah yang
penting dari proses ini adalah pembentukan asiklovir monofosfat yang dikatalisis oleh
timidin kinase pada sel hospes yang terinfeksi oleh virus herpes atau varicella zoster atau oleh
fosfotransferase yang dihasilkan oleh sitomegalo virus, kemudian enzim seluler
menambahkan gugus fosfat untuk membentuk asiklovir difosfat dan asiklovir trifosfat.
Asiklovir trifosfat menghambat sintesis DNA virus dengan cara kompetisi dengan 2-
deoksiguanosin trifosfat dengan substrat DNA polimerase virus. Jika asiklovir (dan bukan 2-
deosiguanosin) yang masuk ketahap replikasi DNA virus, sintesis berhenti. Inkorporasi
asiklovir monofosfat ke DNA virus bersifat ireversibel karena enzim eksonuklease tidak
dapat memperbaikinya. Pada proses ini, DNA polimerase virus menjadi inaktif.
3. Resistensi
Resistensi terhadap asiklovir disebabkan oleh mutasi pada gen timidin kinase virus
atau pada gen DNA polimerase.
4. Indikasi
Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik lokal maupun sistemik (termasuk keratitis herpetik,
herpetik ensefalitis, herpes genitalia, herpes neonatal dan herpes labialis) dan infeksi VZV
(varisela dan herpes zoster). Karena kepekaan asiklovir terhadap VZV kurang dibandingkan
dengan HSV, dosis yang diperlukan untuk terapi kasus varicella dan zoster jauh lebih tinggi
dari pada terapi infeksi HSV.
5.Dosis
Untuk herpes genital ialah 5 kali sehari 200 mg tablet, sedangkan untuk herpes zoster
ialah 4 kali sehari 400 mg. Penggunaan topikal untuk keratitis herpetik adalah dalam bentuk
krim ophthalmic 30 % dank rim 5 % untuk herpes labialis. Untuk herpes ensefalitis, HSV
berat lainnya dan infeksi VZV digunakan asiklovir intravena 30 mg/kg BB perhari.
6. Efek samping
Asiklovir pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Asiklovir topical dalam
pembawa polietilen glikol dapat menyebabkan iritasi mukosa dan rasa terbakar dan sifatnya
sementara jika dipakai pada luka genitalia. Asiklovir oral, walaupun jarang dapat
menyebabkan mual, diare, ruam dan sakit kepala; dan sangat jarang dapat menyebabkan
insufiensi renal dan neurotoksitas.