Anda di halaman 1dari 7

By Delvina Ginting S.

Far
Faktor yang mempengaruhi laju absorbsi obat
o Sifat fisikokimia obat
Pka dan profil pH dimana obat terabsorpsi dalam bentuk tak terion
Ukuran partikel
Bentuk polimorfisme
Higroskopisitas
Koefesien partisi
Kompleksasi obat pada saluran GI
Contoh: musin mengandung polisakarida yang dapat membentuk
kompleks dengan streptomisin dan dihidrostreptomisin absorpsi buruk
Modifikasi kimia
o Bentuk sediaan
o Anatomi dan fisiologi tempat absorpsi
Laju pegosongan lambung
Luas GI
Aliran darah ke tempat absorpsi
Mobilitas GI
Faktor yang mempengaruhi distribusi obat
o Perfusi darah
o Permeabilitas membrane
o Solubilitas lipid
o Ikatan protein plasma
o Ikatan intraseluler
o pH-pKa
faktor yang mempengaruhi konsentrasi plasma
o sintesis protein hati
o eliminasi protein ginjal
o katabolisme protein trauma, bedah
o distribusi albumin ke ekstravaskuler luka bakar
Cl = Vd.k
T1/2 = 0,963 xVd/Cl
K=0,693/T
1/2

Diharapkan konsentrasi obat berada diantara nilai MEC (Minimum Effective
Concentration) dan MTC (Minimum Toxic Concentration)
Suppositoria adalah sediaan solid yang dirancang untuk digunakan pada rectum yang
akan meleleh pada suhu tubuh dan digunakan untuk tujuan sistemik atau lokal
Suspensi adalah suatu sistem heterogen yang terdiri dari fase terdispersi sebagai fase
dalam dan fase pendispersi sebagai fase luar. Faktor yang mempengaruhi kestabilan
suspensi viskositas, konsentrasi partikel, ukuran partikel, muatan listrik (gaya tarik
menarik antar partikel).
By Delvina Ginting S.Far
Bahan-bahan suspensi:
o Zat aktif
o Pembawa biasanya air (fase luar)
o Wetting agent terutama untuk zat aktif yang hidrofob
Golongan poliool
Golongan surfaktan
o Suspending agent
NaCMC 0,25-2%
CMC 0,5-2%
Gom arab 2%
Bentonit 2-5%
Tragakan 1-2%
Pati 2%
Veegum 1-2%
Na alginate 1-2%
o Pengawet : nipagin, nipasol
o Pemanis : sorbitol dan sirupus simplex
o Perwarna, bau dan rasa
Larutan adalah sediaan cair yang mengandung bahan kimia terlarut, kecuali dinyatakan
lain digunakan air sebagai bahan pelarut.
Cara meningkatkan kelarutan obat
o Pengontrolan pH
o Menggunakan pelarut campur
o Solubilisasi miselar dengan penambahan surfaktan
o Kompleksasi molekular melalui ikatan hydrogen atau jempatan dipol-dipol
seperti teofilin dengan etilen diamin membentuk senyawa aminofilin
o Hidrotropi dengam tambahan zat yang mengandung gugus polar yang sangat
hidro dalam jumlah besar. Coffein dan na benzoate dapat meningkatkan kelarutan
coffein
o Pembentukan garam
o Suhu
o Penyisipan gugus hidroksil
o Modifikasi kimia obat esterifikasi
o Mengurangi ukuran partikel
Sirup sediaan cair mengandung sukrosa 64-66%
Formula zat aktif, air, sirupus simplex, anticapslocking (ex:gliserin, sorbitol,
propilenglikol), pewarna, pengawet, pengental, flavouring agent
Eliksir yang mengandung 10-20% alcohol tidak memerlukan pengawet.
By Delvina Ginting S.Far
Formulasi eliksir zat aktif , pelarut utama (air dan alcohol), pelarut campur (gliserin,
propilen glikol, sorbitol), pengawet, pewarna, pemanis, antioksidan, anticapslocking,
pendapar.
Evaluasi eliksir bau,rasa,warna kejernihan
o Berat jenis
o pH
o viskositas
o potensi mikroba
o penetapan kadar
emulsi adalah sediaan yang terdiri dari dua fase cair yang tidak stabil secara
termodinamika, dapat distabilkan menggunakan emulgator.
Formula : zat aktif, fase air, fase minyak, emulgator, zat aktif permukaan, antioksidan,
humektan, pengawet
Emulgator:
Berdasarkan sumber:
o Emulgator alam gom arab, tragakan
o Emulgator semi sintetik CMC, NaCMC
o Emulgator sintetik surfaktan
Berdasarkan ion:
o Anionic na lauril sulfat, asam stearat
o Nonionic tween dan span
Tipe emlulsi
o A/M menggunakan emulgator lipofil. Contoh : span
o M/A menggunakan emulgator hidrofil. Contoh : tween, na lauril sulfat
Hidrofil Lipofil Balance
o 3-6 emulgator A/M
o 6-9 wetting agent
o 8-18 emulgator M/A
o 13-15 zat pembersih
o 15-18 zat penambah pelarutan
Evaluasi emulsi :
o Pemisahan fasa
o Penentuan sifat reologi
o Penentuan sifat elektrik emulsi
o Penentuan ukuran partikel
Formulasi gel
o Zat aktif
o Gelling agent
o Humektan
o Pengawet
By Delvina Ginting S.Far
o Pelarut
o Neutralizer
o Pendapar
o Antioksidan
o Peningkat penetrasi
o Emulgator (emulgel)
Menurut farmakope Indonesia edisi III. Tablet adalah sediaan padat, kompak, dibuat
secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata
atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan.
Metode pembuatan tablet
o Granulasi basah untuk zat aktif yang tahan terhadap panas dan lembab.
Biasanya untuk zat aktif yang memiliki sifat alir jelek dan kompresibilitas tidak
baik, prinsipnya membasahi massa tablet dengan larutan pengikat hingga
mencapai tingkat kebasahan tertentu, kemudia massa basah digranulasi. Metode
granulasi ini juga merupakan metode tunggal yang untuk digunakan dalam
granulasi zat aktif dengan dosis besar.
o Granulasi kering (slugging) untuk zat aktif sifat alir jelek, tidak tahan terhadap
lembab dan panas. Prinsip membuat granul secara mekanik tanpa bantuan
pengikat atau pelarut, ikatan dihasilkan oleh adanya gaya.
o Kempa langsung digunakan untuk zat aktif yang memiliki sifat alir baik,
kompresibilitas baik, tidak tahan panas dan lembab, mampu menghasilkan
adhesifitas dan kohesifitas pada massa tablet, dan bersifat Kristal. Biasanya
kempa langsung digunakan untuk zat aktif yang memiliki dosis kecil.
Evaluasi tablet
o Keseragaman ketebalan
o Keseragaman bobot (jika zat aktif >50%) dan kandungan (jika zat aktif <50%).
Dilakukan dengan menimbang 10 tablet. Tidak boleh lebih dari satu yang
melebihi kolom A dan tidak boleh satupun yang melebihi kolom B. jika dilakukan
dengan menimbang 20 tablet. Tidak boleh lebih dari 2 tablet yang melebih kolom
A dan hanya satu tablet yang boleh melebihi kolom B.
Untuk uji keseragaman kandungan, jika 10 tablet tidak boleh melebihi 85-115%
dari etiket, dan RSD < 6%. Jika 85-115% tidak terpenuhi namun RSD<6% maka
By Delvina Ginting S.Far
syaratnya berada pada rentang 75-125% dari etiket. Jika kedua syarat tidak
terpenuhi timbang hingga 30 tablet, zat aktif berada pada rentang 75-125% dan
RSD<7,8.
o Hardness menggunakan alat hardness tester, 4-8 Kpa. Jika kurang dari 4 tablet
masih dapat diterima kekerasannya apabila syarat uju kerapuhan diterima. Jika
lebih dari 8 kekerasan dapat diterima apabila uji disolusi memenuhi persyaratan.
o Disintegrasi (waktu hancur) untuk tablet tidak bersalut (tablet harus hancur
<15 menit), untuk tablet slaut gula dan salut nonenterik (tablet harus hancur <30
menit), untuk tablet salut enteric (tidak boleh hancur hingga 60 menit pada larutan
asam, dan segera hancur pada larutan basa)
o Kerapuhan <1%
o Disolusi sesuai syarat farmakope
Formula tablet
o Zat aktif
o Pengisi laktosa, sukrosa, dektrosa, amilum, kalsium karbonat
o Binder (standarnya 5%, ada juga 10-50%) selulosa mikrokristalin, NaCMC,
HPMC, HPC, PVP, EC
o Disintegran (rata-rata 5-10%) amilum, asam alginate, avicel, gom guar, metil
selulosa, CMC, HPMC
o Pelicin/lubrikan (0,25-1;1-5) Talc, Mg stearate, Ca Stearat, liquid paraffin (larut
air); asam borat, na lauril sulfat, Mg lauril sulfat, (tidak larut air)
o Glidan (1-5;1-3;2-5) talk, amilum, asam stearate, na benzoate, nacl
o Antiadheren talk (1-5%), Mg stearate (<1%), amiulum jagung (3-10%)
Uji stabilitas obat
o Dipercepat dilakukan maksimal 6 bulan. Sampel dianalisa pada 0,1,2,3,6,
bulan. Sampel disimpan pada suhu ekstrim yang dikendalikan 40C2 pada
kelembaban 75%5. Untuk sediaan yang disimpan pada suhu sejuk disimpan
pada suhu 25C2 pada kelembaban 60%5. Menggunakan alat Climatic
chamber.
o Jangka panjang dilakukan biasanya 36-60 bulan. Sampel dianalisa setiap 3
bulan sekali untuk tahun pertama. 26 bulan sekali pada tahun kedua. Dan setahun
sekali untuk tahun selanjutnya. Sampel disimpan pada suhu 30C2 pada
kelembaban nisbi yaitu 75%5. Untuk sediaan yang disimpan pada suhu sejuk
dilakukan peyimpan pada suhu 5C2 pada kelembaban 75%5.
Zat Tambahan Krim
o Pengawet, contoh: asam sorbat, metilparaben, Na benzoat.
o Pendapar
By Delvina Ginting S.Far
o Humektan, contoh: poliol, gliserin, propilenglikol, sorbitol 70, dan PEG
o Antioksidan, contoh: tokoferol, sitrat, BHA, BHT.
o Pengompleks, Contoh : Sitrat, EDTA, dan lain sebagainya.
o Emulgator
Untuk krim tipe M/A zat pengemulsi seperti trietanolamin stearat (TEA-stearat).
untuk krim tipe A/M digunakan zat pengemulsi seperti adeps lanae, setaseum dan
emulgida.
Bioavailabilitas (ketersediaan hayati) Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu
produk obat yang mencapai/tersedia dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif
setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap
waktu atau dari ekskresinya dalam urin.
Bioekivalensi adalah ketika dua produk obat mempunyai ekivalensi farmaseutik atau
merupakan alternatif farmaseutik dan pada pemberian dengan dosis molar yang sama
akan menghasilkan bioavailabilitas yang sebanding sehingga efeknya akan sama, dalam
hal efikasi maupun keamanan.
Berdasarkan sistem klasifikasi biofarmaseutik (Biopharmaceutic Classification System =
BCS) dari zat aktif :
o Kelas 1 : kelarutan dalam air tinggi, permeabilitas dalam usus tinggi;
o Kelas 2 : kelarutan dalam air rendah, permeabilitas dalam usus tinggi;
o Kelas 3 : kelarutan dalam air tinggi, permeabilitas dalam usus rendah;
o Kelas 4 : kelarutan dalam air rendah, permeabilitas dalam usus rendah.
Ekivalen farmasetik zat aktif sama, dosis sama, sediaan sama
Uji pirogen adalah pengujian yang dilakukan untuk mengetahui apakah sediaan farmasi
bebas pirogen atau tidak. Pirogen adalah suatu zat yang dapat menyebabkan demam.
Cara pengujian dengan injeksi secara intravena pada kelinci pada kondisi tertentu dan
dilakukan pengecekan kenaikan suhu pada kelinci tersebut secara triplo. Syarat FI
kenaikan suhu tidak boleh melebihi 1,2C.
Metode perhitungan isotonis:
o Penurunan titik beku penurunan titk beku serum darah atau cairan lakrimal
0,52C setara dengan 0,9% HCl.
W= 0,52-a/b
o Ekivalensi NaCl konversi terhadap sejumlah tertentu zat dengan sejumlah
tertentu NaCL yang menghasilkan efek osmotic yang sama.
Liso = I/C
E = 17 x Liso/BM
o Metode Liso turunnya titik beku molal
Delta Tf = Liso x (massax1000/BMxV)
Delta Tf = Liso x C
o Metode white Vincent tonisitas ditentukan dengan penambahan sejumlah air
pada sediaan parenteral agar isotonis,
By Delvina Ginting S.Far
V=mxEx111,1
o Metode sprowls modifikasi dari metode white Vincent dimana nilai w dibuat
tetap yaitu 0,3 gram
V=Ex33,33 mL
Cara penentuan HLB
(B1 x HLB 1) + (B2 X HLB 2) = (B
campuran
x HLB
campuran
)