Anda di halaman 1dari 7

Tugas Farmakolgi I

OBAT PADA SISTEM SARAF OTONOM


Efedrin Pada Otot Polos
OLEH
Faisal 1202101010032
Ayu Agita G 1202101010031
Putri Dewi 12021010100
Kls: A



FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN
PENDIDIKAN DOKTER HEWAN
2014
BAB I
PENDAHULUAN
Efedrin adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan yang disebut efedra atau ma huang.
Bahan herbal yang mengandung efedrin telah digunakan di Cina selama 2000 tahun, dan sejak puluhan
tahun merupakan komponen obat herbal Cina untuk berbagai klaim misalnya obat pelangsing, obat
penyegar, atau pelega napas. Efek farmakodinamik efedrin banyak menyerupai efek epinefrin.
Perbedaannya ialah bahwa efedrin bukan katekolamin, maka efektif pada peberian oral. masa kerjanya
jauh lebih panjang, efek sentralnya lebih kuat, tetapi diperlukan dosis yang jauh lebih daripada dosis
epinefrin. Seperti halnya dengan epinefrin, efedrin bekerja pada reseptor , 1, dan 2. Efek perifer
efedrin melalui kerja langsung dan melalui penglepasan NE endogen. Kerja tidak langsungnya mendasari
timbulnya takifilaksis terhadap efek perifernya. Hanya l-efedrin dan efedrin rasemik yang digunakan
dalam klinik.
Efek kardiovaskular efedrin menyerupai efek epinefrin tetapi berlangsung kira-kira 10 kali lebih
lama. Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya juga tekanan diastolik, serta tekanan nadi membesar.
Peningkatan tekanan darah ini sebagian disebabkan oleh vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi
jantung yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan curah jantung. Denyut jantung mungkin tidak
berubah akibat refleks komensasi vagal terhadap kenaikan tekanan darah. Aliran darah ginjal dan viseral
bekurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot rangka meningkat. Berbeda dengan epinefrin,
penurunan tekanan darah pada dosis rendah tidak nyata pada efedrin.
Efedrin merupakan non katekolamin aksi tidak langsung yang merangsang reseptor alpha dan
beta aderenergik. Efek farmakologik efedrin sebagian berasal dari pelepasan endogen norepinefrin (aksi
tidak langsung). Efedrin juga mempunyai efek perangsangan langsung pada reseptor adrenergik
pemberian per oral, intramuskular dan intravena. Efedrin tahan terhadap metabolisme oleh MAO di
traktus gastrointesinal, sehingga dapat diberikan per oral. Absorbsi sistemik pada pemberian
intramuskular tidak tertunda oleh efek vasokonstriksi lokal akibat injeksi intramuskular. Metabolisme
melalui proses deaminasi dan konjugasi di hepar. Proses inaktivasi dan eskresi yang lama menyebabkan
perpanjangan durasi efedrin.
Farmakodinamik
Efedrin menstimulasi detak jantung dan cardiac output, sehingga menaikan tekanan darah. Efek
kardiovaskular efedrin menyerupai efek Epinefrin tetapi berlangsung kira-kira 10 kali lebih lama.
Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya juga tekanan diastolik, sehingga tekanan nadi membesar.
Peningkatan tekanan darah ini sebagian disebabkan oleh vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi
jantung. Denyut jantung mungkin tidak berubah akibat refleks kompensasi vagal terhadap kenaikan
tekanan darah. Aliran darah ginjal dan visceral berkurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot
rangka meningkat. Berbeda dengan Epinefrin, penurunan tekanan darah pada dosis rendah tidak nyata
pada efedrin.
Bronkorelaksasi oleh efedrin lebih lemah tetapi berlangsung lebih lama dari pada Epinefrin.
Penetesan larutan efedrin pada mata menimbulkan midriasis. Refleks cahaya, daya akomodasi, dan
tekanan intra okular tidak berubah. Aktivitas uterus biasanya dikurangi oleh efedrin, efek ini dapat
dimanfaatkan ada dismenore. Efedrin kurang meningkatkan gula darah dibandingkan dengan Epinefrin.
Farmakokinetik
Absorpsi: secara cepat dan sempurna diserap setelah diminum, IM atau pemberian melalui
injeksi. Bronchodilatasi terjadi dalam waktu 15-60 menit setelah pemberian oral obat dan nampak tetap
ada selama 2-4 jam. Lamanya pressor dan reaksi jantung tehadap ephedrin adalah 1 jam setelah aturan 10-
25 mg atau IM atau pemberian injeksi 25-50 mg dan sampai 4 jam setelah obat 15-50 mg diminum.
Distribusi: ephedrin memasuki plasenta dan menyebar ke air susu. Eliminasi: jumlah kecil dimetabolisme
lambat dalam hati oleh oxidative deamination, demethylation, aromatic hydroxylation dan konjugasi.
Ephedrin dan metabolitnya disekresi dalam urin. tingkat eksresi urin dari obat dan metabolitnya
tergantung pada pH urin. Stimulasi reseptor alfa pada otot kandung kemih dapat meningkatkan resistensi
pengeluaran urin. Aktifasi reseptor beta pada paru-paru menimbulkan bronkodilatasi. Obat ini juga
dipakai sebagai stimulan ssp. Efedrin dieksresi di urin dalam bentuk yang sama, t1/2 = 3 - 6 jam.
Efek samping
Efek samping efedrin meliputi hipertensi, terutama pada pemberian parenteral, atau pada
pemberian oral dengan dosis lebih besar dari yang direkomendasikan. Efek samping lain termasuk
insomnia dan takikardi pada pengobatan berulang. Efedrin tidak boleh dipakai pada pasien dengan
gangguan kardiovaskular.
Kontraindikasi
Obat ini tidak dipakai pada pasien asma karena digunakan agonis beta 2 selektif.












BAB II
PEMBAHASAN
Efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama, efedrin dapat digunakan untuk obat asma,
sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang
ada di saluran nafas. Pengobatan asma tradisional atau jaman dulu masih banyak menggunakan efedrin
dalam racikannya, namun obat ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar.
Sifatnya yang tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah
perifer dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat
naiknya tekanan darah.
1. Simpatomimetik
Mekanisme Kerja
Kerja farmakologi dari kelompok simpatomimetik ini adalah sebagai berikut :
1. Stimulasi reseptor adrenergik yang mengakibatkan terjadinya vasokonstriksi, dekongestan nasal dan
peningkatan tekanan darah.
2. Stimulasi reseptor 1 adrenergik sehingga terjadi peningkatan kontraktilitas dan irama jantung.
3. Stimulasi reseptor 2 yang menyebabkan bronkodilatasi, peningkatan klirens mukosiliari, stabilisasi sel
mast dan menstimulasi otot skelet.
Selektifitas relatif obat-obat simpatomimetik adalah faktor penentu utama penggunaan secara
klinik dan untuk memprediksi efek samping yang umum. Obat simpatomimetik selektif 2 memiliki
manfaat yang besar dan bronkodilator yang paling efektif dengan efek samping yang minimal pada terapi
asma. Penggunaan langsung melalui inhalasi akan meningkatkan bronkoselektifitas, memberikan efek
yang lebih cepat dan memberikan efek perlindungan yang lebih besar terhadap rangsangan (misalnya
alergen, latihan) yang menimbulkan bronkospasme dibandingkan bila diberikan secara sistemik. Pada
tabel 2 dapat dilihat perbandingan efek farmakologi dan sifat farmakokinetik berbagai obat
simpatomometik yang digunakan pada terapi asma.














BAB III
KESIMPULAN
Efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena
ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas.























DAFTAR PUSTAKA