ANESTESI LOKAL

Diajukan untuk memenuhi tugas kepaniteraan

di Bagian Anestesiologi dan Reanimasi RSHS
Oleh
M Reza
Sandha M P
Mohd.Fahim
Rudy Alfonso H
Kalpana S
!re"eptor
dr. Dedi F, SpAn.
!RO#RA$ !ENDIDIKAN !RO%ESI DOKTER
BA#IAN&S$% ANESTESIOLO#I DAN REANI$ASI
%AK'LTAS KEDOKTERAN 'NI(ERSITAS !AD)AD)ARAN
!ER)AN R'$AH SAKIT DR* HASAN SADIKIN
BAND'N#
+,,-
BAB I
!ENDAH'L'AN
Anastesi lokal adalah suatu cara untuk menhilankan rasa sakit yan tidak
disertai denan hilannya kesadaran dan hanya pada se!aian atau !e!erapa !aian
tu!uh. "!at anestesi lokal adalah suatu o!at yan mampu untuk menhilankan sensasi
di daerah tertentu dari tu!uh, hal ini karena penham!atan eksitasi pada u#un saraf atau
!lokade proses konduksi dari #arinan saraf perifer.
Penunaan anastesi lokal untuk penceahan rasa sakit selama operasi, dimulai
le!ih dari $%% tahun yan lalu se&aktu Koller '$(()* seoran opthalmoloist di +ina,
mencatat keunaan dari kokain suatu ester dari asam para amino !enzoat 'PA,A*, dalam
menhasilkan anstesi korneal.
Penerimaan anastesi lokal sanat cepat dan anastesi lokal yan !aru seera
muncul menikuti ditemukannya kokain.
Anastesi in#eksi yan pertama adalah ester lain dari PA,A yaitu Procaine yan
disintesa oleh -inhorn pada tahun $.%/. "!at ini ter!ukti tidak !ersifat addiksi dan #auh
kuran toksik di!andin kokain. -ster0ester lain telah di!uat termasuk ,enzocaine,
Di!ucaine, 1etracaine dan 2hloroprocaine, dan semuanya ter!ukti sedikit toksisitasnya,
tetapi kadan0kadan menun#ukkan sensitisasi dan reaksi aleri.
1ahun $.)3 4ofren dapat mensintesis lidocain yan !er!eda denan
pendahulunya yaitu !ukan uus ester tetapi deri5at dari diethyl amino acetic acid. 1ipe
amida ini selain !anyak keuntunannya dalam hal akti5itas lokal anestesia #ua ternyata
tidak menim!ulkan reaksi sensitisasi. Se#ak itu semua o!at lokal anestesi di!uat dari rup
amida seperti mepi5acaine,prilocaine,!upi5acaine dan etidocaine.
Penelitian untuk anastesi lokal terus !erlansun sehina !anyak o!at0o!at
denan !er!aai keuntunan dapat diunakan pada saat ini.
BAB II
TIN)A'AN !'STAKA
+*.* $ekanisme kerja
Seperti diketahui sel0sel saraf dalam keadaan restin state. ,eitu ada ransanan
terdapat peru!ahan permea!ilitas dari mem!ran sel, sehina dindin sel relatif le!ih
perma!el terhadap ion 6a daripada ion K, sehina ter#adi influ7 6a ke dalam sel
kemudian diikuti oleh keluarnya ion K. 8adi pada &aktu 6a masuk ke dalam sel mata di
dalam sel relatif le!ih positif sedankan diluar le!ih neatif maka ter#adi depolarisasi.
Pada &aktu reco5ery ter#adi pererakan ion0ion yan se!aliknya dan kem!ali ke
keadaan restin state , selan#utnya siap untuk menerima ransan kem!ali dalam
!e!erapa milisecond. Pem!erian o!at anestesi lokal menceah ter#adinya mirasi ion0ion
ini ' mem!ran sel sta!il dalam keadaan restin state* denan aki!at ter#adi ham!atan
impuls saraf.
+*+* DASAR DASAR %AR$AKOLO#I
Komponen kimia yan menun#ukkan akti5itas lokal anestesi umumnya
mempunyai u#un aromatik, u#un amine dan rantai intermediate. "!at anestesi lokal
di!ai men#adi 9 kelompok yaitu : 0 amino ester
0 amino amide
;am!ar 9.$ Struktur kimia o!at anestesi lokal
"!at anestesi lokal denan suatu rantai ester diantara !aian aromatik dan rantai
intermediate dise!ut amino0ester, misalnya procain,chloroprocain dan tetracaine. "!at
anestesi lokal denan rantai amide antara u#un aromatik dan rantai intermediate dise!ut
amino0amide, misalnya lidocain, mepi5acain, prilocain, !upi5acain dan etidocain.
Per!edaan dasar antara olonan ester dan amide adalah dalam cara meta!olisme o!at
dan potensial alerinya. ;olonan ester dihidrolisa diplasma oleh pseudocholinesterase,
sedankan olonan amide dipecah oleh enzym di li5er. Meta!olit hasil hidrolisa
olonan ester adalah Paraamino!enzoat acid yan dapat menim!ulkan reaksi aleri.
Meta!olisme olonan amide tidak menhasilkan Paraamino!ezoic acid dan laporan
adanya reaksi denan o!at olonan ini sanat #aran.
;am!ar 9.9 Rumus anestesi lokal
;am!aran anestesi dari suatu komponen kimia terantun dari :
$. 4ipid solu!ility
9. Protein !indin
3. pKa
). non ner5ous tissue diffusi!ility
/. <ntrinsik 5asodilatator acti5ity
+*+*.* Lipid solu/ilit0
Kelarutan dalm lemak menam!arkan potensi intrinsik o!at anestesi lokal
terse!ut. Makin tini kelarutannya dalam lemak, makin poten o!at terse!ut. Hu!unan
antara lipid solu!ility dan potensi intrinsik anestesi selalu konsisten denan komposisi
lipoprotein dari mem!ran saraf. Kira0kira .%= a7olema terdiri dari lemak, karena itu o!at
anestesi lokal yan kelarutan lemaknya tini dapat menem!us mem!ran saraf denan
le!ih mudah, yan direfleksikan se!aai peninkatan potensi.
+*+*+* !rotein /inding
Kekhasan protein !indin adalah mempenaruhi lama ker#a o!at anestesi lokal
terse!ut. Hu!unan antara protein !indin o!at anestesi lokal dan lama ker#anya adalah
konsisten denan struktur dasar mem!ran saraf . Protein mem!ran saraf kuran le!ih
$%=. Karena itu o!at yan menem!us a7olema dan diikat pada protein mem!ran
!ertendensi untuk memperpan#an lama akti5itas o!at.
+*+*1* pKa
pKa komponen kimia didefinisikan se!aai pH dimana !entuk ion dan non ion
ada dalam keseim!anan. "!at anestesi lokal yan tidak !eru!ah !entuk !ertanun
#a&a! untuk difusi menem!us selu!un saraf. Dari penelitian in5i5o dan in5itro telah
dikonfirmasi !ah&a o!at anestesi lokal yan mempunyai pKa hampir mendekati pH
#arinan, mempunyai onset of action yan le!ih cepat daripada o!at anestesi lokal denan
pKa yan time.
+*+*2* Non ner3ous tissue di44usion
Mula ker#a !erhu!unan denan kecepatan difusi melalui perineurium. Pada
in5i5o, o!at anestesi lokal harus menem!us #aeinan penikat yan !ukan #arinan saraf.
Ada per!edaan kecepatan menem!us #arinan !ukan saraf.
+*+*5* Intrinsi" 3asodilator a"ti3it0
Faktor ini akan mempenaruhi potensi dan lama ker#a. 1inkatan dan lamanya
!lokade saraf dihu!unkan denan #umlah o!at anestesi lokal yan menem!us ke
reseptor pada mem!ran saraf. Setelah suntikan o!at anestesi lokal se!aian o!at akan
diam!il #arinan saraf dan !e!erapa !aian akan dia!sor!si ke dalam sistem sirkulasi.
Dera#at a!sor!si 5askuler !erhu!uan denan !lood flo& ke daerah dimana disuntikkan
o!at anestesi lokal. Semua o!at anestesi lokal kecuai coccain !ersifat 5asodilator, tetapi
dera#at 5asodilatasi yan ditim!ulkan oleh setiap o!at !er!eda0!eda. Semakin !esar
5asodilator acti5ity a!sor!si o!at terse!ut akan semakin !esar pula sehina o!at yan
tersedia untuk mem!lokade saraf tinal sedikit.
,erdasarkan per!edaan dari potensial dan lama ker#a maka o!at0o!at anestesi
lokal di!ai atas 3 kelompok :
$. "!at denan potensi yan rendah > lama ker#a yan pendek, misalnya procain dan
chloroprocain.
9. "!at denan potensi dan lama ker#a yan sedan misalnya lidokain,mepi5acain dan
prilocain.
3. "!at denan potensi yan kuat dan lama ker#a yan pan#an, misalnya
!upi5acain,tetracain dan etidocain.
+*1* %armakokinetik
A. A/sor/si sistemik dipenaruhi oleh :
$. 1empat suntikan
Kecepatan a!sor!si sistemik se!andin denan ramainya 5askularisasi
tempat suntikan : a!sor!siintra5ena ? trakeal ? interkostal ? kaudal ? para0
ser5ikal ? epidural ? pleksus !rakial ? skiatik ? su!kutan
9. Penam!ahan 5asokonstriktor
Adrenalin / @Aml atau $:9%%.%%% mem!uat 5asokonstriksi pem!uluh darah
pada tempat suntikan sehina dapat memperlam!at a!sor!si sampai /%=
3. Karakteristik a!sor!si anestetik lokal
"!at anestetika lokal terikat kuat pada #arinan sehina dapat di a!sor!si
secara lam!at
,. Distri/usi dipenaruhi oleh am!ilan oran ' organ uptake* dan ditentukan oleh
faktor0faktor :
$. Perfusi #arinan
9. Koefisien kuat denan protein plasma B o!at le!ih lama di darah.
Kelarutan dalam lemak tini B meninkatkan am!ilan #arinan.
3. Massa #arinan
"tot merupakan tempat reser5oir !ai anestetika lokal.
6* $eta/olisme dan ekskresi
$. ;olonan ester
Meta!olisme oleh enzim pseudo0kolinesterase 'kolinesterase plasma*. Hidrolisa
ester sanat cepat dan kemudian meta!olit dieksresi melalui urin.
9. ;olonan amida
Meta!olisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan meta!olisme
terantun kepada spesifikasi o!at anestetika lokal. Meta!olismenya le!ih
lam!at dari hidrolisa ester. Meta!olit diekskresi le&at urin dan se!aian kecil
diekskresi dalam !entuk utuh.
+*2* E4ek Samping terhadap Sistem Tu/uh
+*2*.* Sistem kardio3askular
$. Depresi automatisasi miokard
9. Depresi kontraktilitas miokard
3. Dilatasi arteriolar
). Dosis !esar dapat menye!a!kan disritmiaAkolaps sirkulasi
+*2*+* Sistem pernapasan
Relaksasi otot polos !ronkus. Henti nafas aki!at paralise saraf frenikus, paralise
interkostal atau depresi lansun pusat penaturan napas.
+*2*1* Sistem sara4 pusat 7SS!8
SSP rentan terhadap toksisitas anestetika lokal, denan tanda0tanda a&al
parestesia lidah, pusin, kepala rinan, tinitus, pandanan ka!ur, aitasi, t&itchin,
depresi pernapasan, tidak sadar, kon5ulsi, koma.1am!ahamCn adrenalin !eresiko
kerusakan saraf.
+*2*2* Immunologi
;olonan ester menye!a!kan reaksi aleri le!ih serin, karena merupakan deri5at
para-amino-benzoic-acid 'PA,A* yan dikenal se!aai aleren
+*2*5* Sistem muskuloskeletal
,ersofat miotoksik '!upi5akain ? lidokain ? prokain*.1am!ahan adrenalin
!eresiko kerusakan saraf. Reenerasi dalam &aktu 30) minu.
+*5* Anestetik lokal 0ang ideal
$. Poten dan !ersifat sementara ' re5ersi!el*
9. 1idak menim!ulkan reaksi lokal, sistemik atau aleri
3. Mula ker#a cepat denan durasi memuaskan
). Sta!il, dapat disterilkan
/. Haranya murah
+*9* Toksisitas, !erantun pada :
$. 8umlah larutan yan disuntikkan
9. Konsentrasi o!at
3. Ada tidaknya adrenalin
). Daskularisasi tempat penyuntikan
/. A!sor!si o!at
E. 4a#u destruksi o!at
F. Hipersensiti5itas
(. Gsia
.. Keadaan umum
$%. ,erat !adan
+*-* Be/erapa anestetik lokal 0ang sering digunakan
$. Kokain
Hanya di#umpai dalam !entuk topikal semprot )= untuk mukosa #alan napas atas. 4ama
ker#a 903% menit
9. Prokain 'no5okain*
Gntuk infiltrasi : larutan %,9/=0%,/=. ,lok saraf $09=. Dosis $/mAk,, dan lama
ker#a 3%0E% menit
3. Kloroprokain 'nesakain*
Deri5at prokain denan masa ker#a le!ih pendek.
). 4idokain 'linocaine, 7ylocaine, lidonest*
Konsentrasi efektif minimal %,9/=. <nfiltrasi, mula ker#a $% menit, relaksasi otot cukup
!aik. Ker#a sekitar $0$,/ #am terantun konsentrasi larutan.
/. ,upi5akain 'marcain*
Konsentrasi efektif minimal %.$9/=. Mula ker#a lam!at di!andinkan lidokain, tetapi
lama ker#a sampai ( #am. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi, kadar plasma
puncak dicapai dalam )/ menit, kemudian menurun perlahan0lahan dalam 30( #am.
Gntukanestesia spinal %./= 5olume antara 90) ml iso atau hiper!arik. Gntuk !lok
sensorik epidural %.3F/= dan perm!edahan %.F/=.
E. -M4A 'eutetic mixture of local anesthetic*
2ampuran emulsi minyak dalam air ' krem* antara lidokain dan prilokain masin0masin
9./= atau masin0masin /=. -M4A dioleskan dikulit intak $09 #am se!elum tindakan
untuk menurani nyeri aki!at kanulasi 5ena atau arteri atau untu# mirinotomi pada
anak, menca!ut !ulu halus atau !uan tato. 1idak dian#urkan untuk mukosa atau kulit
ter!uka.
F. Ropi5akain 'naropin* dan le5o!upi5akain 'chirokain* penunaanya seperti
!upi5akain, akrena kedua o!at terse!ut merupakan isomer !aian kiri dari !upi5akain
yan efek sampinnya le!ih rinan di!andinkan !upi5akain. ,aian isomer kanan dari
!upi5akain efek sampinnya le!ih !esar. Konsentrasi efektif minimal %.9/=.
DA%TAR !'STAKA
4atief S A, dkk. Petunjuk Praktis Anestesiologi.8akarta. Fakultas kedokteran Gni5ersitas
<ndonesia. 9%%9: $%%0$%)
,isri 1. Diktat Reional Anestesi. ,andun . ,aian anestesioloi FK Gnpad ARSGP
Hasan Sadikin.9%%3.
,arash P.; et all. Clinical Anesthesia 4th edition.4ippincott: 9%%$