Isoniazid atau isonikotinil hidrazid yang disingkat dengan INH.

Isoniazid secara in vitro bersifat

tuberkulostatik (menahan perkembangan bakteri) dan tuberkulosid (membunuh bakteri).
Isoniazid (INH) merupakan bahan antimikroba yang sangat efektif terhadap Mycrobacterium
tuberculosis. Isoniazid bekerja dengan menghambat sintesis asam mikolat yang merupakan
komponen dinding sel Mycobacteria. Akan tetapi antibiotik ini memiliki efek yang rendah pada
mikroba non- Mycrobacterium. INH digunakan untuk mengobati penyakit TB dan digunakan secara
stimulan dengan obat lain seperti Rifampin atau etmabutol dengan tujuan untuk meminimalkan
resistensi obat. Bakteri TB umumnya terdapat dalam makrofag atau dalam bentuk yang dikelilingi
oleh kapsul pada jaringan, sehingga obat-obat anti-TB harus dapat mempenetrasi jauh ke dalam.

Resistensi masih merupakan persoalan dan tantangan. Pengobatan TBC dilakukan dengan beberapa
kombinasi obat karena penggunaan obat tunggal akan cepat dan mudah terjadi resistensi. Disamping
itu, resistensi terjadi akibat kurangnya kepatuhan pasien dalam meminum obat. Waktu terapi yang
cukup lama yaitu antara 69 bulan sehingga pasien banyak yang tidak patuh minum obatselama
menjalani terapi.
Isoniazid masih merupakan obat yang sangat penting untuk mengobati semua tipe TBC. Efek
sampingnya dapat menimbulkan anemia sehingga dianjurkan juga untuk mengkonsumsi vitamin
penambah darah seperti piridoksin (vitamin B6).
Kerja Obat. Bersifat bakterisid, dapat membunuh 90% populasi kuman dalam beberapa hari
pertama pengobatan. Efektif terhadap kuman dalam keadaan metabolik aktif, yaitu kuman yang
sedang berkembang. Mekanisme kerja berdasarkan terganggunya sintesa mycolic acid, yang
diperlukan untuk membangun dinding bakteri.
Mekanisme kerja isoniazid memiliki efek pada lemak, biosintesis asam nukleat,dan glikolisis. Efek
utamanya ialah menghambat biosintesis asam mikolat (mycolic acid) yang merupakan unsur penting
dinding sel mikobakterium. Isoniazid menghilangkan sifat tahan asam dan menurunkan jumlah lemak
yang terekstrasi oleh metanol dari mikobakterium.
Isoniazid mudah diabsorpsi pada pemberian oral maupun parenteral. Kadar puncak diperoleh dalam
waktu 12 jam setelah pemberian oral. Di hati, isoniazid mengalami asetilasi dan pada manusia
kecepatan metabolisme ini dipengaruhi oleh faktor genetik yang secara bermakna mempengaruhi
kadar obat dalam plasma. Namun, perbedaan ini tidak berpengaruh pada efektivitas dan atau
toksisitas isoniazidbila obat ini diberikan setiap hari.