Antiemetik/Antimuntah

Muntah (emesis) dapat dianggap sebagai suatu cara perlindungan

alamiah dari tubuh terhadap zat-zat merangsang dan beracun yang ada
dalam makanan. Namun demikian, seringkali muntah merupakan gejala
penyakit, misalnya kanker lambung, penyakit Meniere, mabuk darat, dan
pada masa hamil. Tidak jarang muntah merupakan efek samping yang
tidak enak dari obat-obatan, seperti onkolitika, obat Parkinson, digoksin,
dan sebagai akibat radioterapi kanker. Dalam semua hal terakhir ini,
muntah dapat diatasi dengan obat-obat antimual (Antiemetika).
Mual dan muntah adalah suatu sensasi muntah yang mendahului
proses muntah. Mual dan muntah adalah gejala penyakit yang dapat di
timbulkan bermacam macam penyebab antara lain :
1. Karena gerakan (motion sickness) : mabuk perjalanan
2. Infeksi dan gangguan saluran pencernaan
3. Intoleransi makan
4. Gangguan dan cidera persyarafan
5. Pembiusan dan pembedahan
6. Kehamilan
7. ESO dari penggunaan obat tertentu
8. Gangguan meabolisme
9. Gejala dari penyakit tertentu sehingga merangsang pusat muntah
MEKANISME DAN PENYEBAB
Pusat muntah terletak di medulla oblongata yang juga mengatur fungsi
jantung, pernafasan, air liur/saliva dan vasomotor. Pusat muntah dapat
distimulasi dengan 4 perngsangan yang berbeda:
a. Serat aferen N.vagus ( kaya akan serotonin dan 5-hydroxy-tryptamine)
N.splanchnicus bagian dalam yang dapat distimulasi oleh iritasi
peritoneum, infeksi atau perut yang menggembung.
b. Sistem vestibular yang bisa dirangsang oleh infeksi. Serabut syaraf ini
banyak mengandung histamin, dan reseptor musakrinik.
c. Higher CNS centers yang distimulasi oleh gangguan penglihatan,
penciuman dan emosional dapat menyebabkan muntah.
d. Chemoreseptor Trigger Zone (CTZ) yang terletak di luar sawar darah
otak (BBB) seperti pada area postrema dari medulla. Daerah ini memilki
reseptor kimia yang dapat distimulasi oleh obat-obatan, zat-zat
kemoterapi, racun, hipoksia, uremia, terapi radiasi. Area postrema ini kaya
akan reseptor 5-hydroxy-tryptamine dan dopamine, opioid, dan asetikolin,
substansi P.
Banyak faktor yang dapat merangsang pusat muntah diantaranya:
1. Gangguan pada saluran cerna
Gastritis yang disebabkan oleh infeksi virus, bakteri
Stenosi pylori, pada bayi muntah merupakan indikasi untuk
dilakukan tindakan bedah secepatnya.
Bowel obstruction
Acute abdomen and/or peritonitis
Ileus
Pankreatitis, kolesistitis, apendisitis, hepatitis.
Pada anak-anak, dapat disebabkan oleh alergi terhadap
protein pada susu sapi
Konsumsi alkohol yang berlebihan.
Pergerakan seperti pada motion sickness yang terjadi akibat
stimulasi berlebihan dari kanal labirin pada telinga.
Menieres disease
Perdarahan serebral
Nyeri atau sakit kepala yang unilateral
Tumor otak, yang dapat malfungsi dari reseptor kimia di
otak.
Hidrocephalus, peningkatan tekanan intracranial.
Hiperkasemia, tingginya kadar kalsium dalam darah.
Uremia, biasanya terjadi akrena gangguan ginjal
Insufisiensi adrenal
Hipoglikemia
2. Gangguan pada sistem sensorik dan otak
3. Gangguan metabolisme
4. Kehamilan
Hiperemesis, Morning sickness
5. Interaksi obat
Alkohol , efek muntah yang ditimbulkan biasanya terjadi
sesudah keadaan mabuk karena banyak meminum alohol.
Pemakaian opium juga dapat menyebabkan muntah.
Obat-obatan kemoterapi
Penghambat reuptake serotonin yang selektif

Antiemetik adalah obat-obatan yang di gunakan untuk mengurangi atau
menghilangkan rasa mual dan muntah.
Tujuan keseluruhan dari terapi antiemetik adalah untuk mencegah
atau menghilangkan mual dan muntah, seharusnya tanpa menimbulkan
efek samping. Terapi antiemetik diindikasikan untuk pasien dengan
gangguan elektrolit akibat sekunder dari muntah, anoreksia berat,
memburuknya status gizi atau kehilangan berat badan.

Penggunaan antiemetik
Obat antiemetik diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai
berikut:
1. Mabuk jalan (motion sickness) --- Disebabkan oleh
pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara dengan
akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian
merangsang pusat muntah melalui chemo reseptor trigger
one (CTZ).
2. Mabuk kehamilan (morning sickness) --- Pada kasus ringan
sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada janin,
sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan
antihistamin atau fenotiazin (prometazin) yang kadang
dikombinasikan dengan vitamin B6, penggunaannya
sebaiknya dibawah pengawasan dokter.
3. Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu,
seperti pada pengobatan dengan radiasi atau obat-obat
sitostatika.
Penggolongan antiemetik
Antagonis reseptor 5-hydroxy-tryptamine yang
menghambat reseptor serotonin di Susunan Syaraf Pusat
(SSP) dan saluran cerna.. Obat ini dapat digunakan untuk
pengobatan post-operasi, dan gejala mual dan muntah
akibat keracunan. Beberapa contoh obat yang termasuk
golongan ini adalah :
Dolasetron
Granisetron
Ondansetron
Tropisetron
Palonosetron (Aloxi

, antagonis5HT3 yang terbaru)

Antagonis Dopamine , yang bekerja di otak yang biasanya
digunakan untuk pengobatan muntah pada neoplasma otak,
mengurangi efek muntah dari kemoterapi, opioids,
keracunan obat dan anastesi umum. Contoh obat golongan
ini adalah :
Domperidone
Droperidol, Haloperidol, Chlorpromazine, Promethazine, Prochlorperazine.
Obat ini biasanya jarang digunakan karena efek ekstrapiramidal yang luas
dan efek sedatif.
Metoclopramide , bekerja di saluran cerna sebagai prokinetik dan
digunakan untuk pengobatan gangguan saluran cerna tetapi tidak cocok
untuk pasien sesudah opersi dan keracunan obat.
Antihistamin (Antagonis reseptor H
1
histamine ). Obat ini
efektif untuk berbagai kondisi seperti motion sickness,
ataupun mual dan muntah pada ibu hamil. Obat-obat dari
golongan ini meliputi :
Cyclizine
Diphenhydramine
Dimenhydrinate
Meclizine
Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
Hydroxyzine
Steroid
Dexamethasone, biasanya diberikan dalam dosis rendah. Mekanisme kerja
dari steroid dalam pengobatan muntah masih belum jelas
Benzodiazepines
Midazolam , biasanya digunakan untuk pengobatan mual dan muntah
akibat operasi.
Cannabinoids, biasanya terapi kedua yang digunakan pada
pasien mual dan muntah akibat keracunan yang tidak peka
terhadap obat yang lain
Cannabis
Marinol

OBAT NOOTROPIK & NEUROTONIK
Obat Nootropik atau sering disebut obat pintar, adalah senyawa yang
meningkatkan kemampuan kognitif manusia (fungsi dan kapasitas otak).
Sedangkan Neurotonik adalah tonik untu kotak dengan kata lain hamper
sama fungsinya dengan Nootropik.
Neurotropik merupakan obat yang digunakan pada gangguan (infusiensi)
cerebral, yang mengacu pada penurunan suplai darah ke otak seperti lupa, kurang
kosentrasi, dan vertigo. Gangguan pada sirkulasi darah di otak, seringkali ditemukan
pada lansia (lanjut usia) di atas umur 60 tahun. Gejalanya dapat berupa kelemahan
ingatan jangka pendek dan konsentrasi, vertigo, kuping berdengung, jari-jari dingin
dan depresi.
Neurotropik berarti dapat memengaruhi atau menyerang jaringan saraf.
Virus neurotropik dapat menimbulkan gangguan fungsi saraf, vitamin
neurotropik dapat memperbaiki dan melancarkan fungsi saraf, dll. Istilah
lain yang terkait dengan neurotropik adalah neuroinvasif dan neurovirulen.
Jaringan saraf merupakan jaringan yang berfungi mengatur sistem
tubuh, salah satunya mengatur indra peraba yang terdapat pada kulit.
Jaringan syaraf disekitar kulit berfungsi untuk merasakan perubahan suhu
(panas dan dingin) dan merasakan rasa sakit yang berfungsi sebagai
peringatan bila kulit kita terluka. Sedikit gangguan pada jaringansaraf
disekitar kulit dapat menimbulkan masalahkesehatan.

Jaringan saraf merupakan bagian tubuh yang paling sulit
beregenerasi. Contoh kasus yang sering dialami adalah rasa kesemutan
di daerahekstemitas pada pasien-pasien post serangan stroke. Selain
kesemutan ada beberapa gangguanpada jaringan saraf seperti halnya
kebas (mati rasa,kebal atau baal), dan kram otot. Ketiga gangguan ini
sering disebut dengan 3K (KEBAS,KESEMUTAN, DAN KRAM).

Ada beberapa senyawa yang berfungsi sebagai Nootropik dan
Neurotonik yaitu :
1. Pyritinol. Merupakan antioksidan yang sangat kuat bagi
radikalhidroksil yang tak terpakai. Juga meningkatkan
pengambilan oksigen dan gula glukosa di dalam otak, dan
menyalurkan glukosa lebih mudah melewatis awar darah
otak. Fungsinya meningkatkan fungsi umum otak.
Pada penyelidikan ditemukan peningkatan aliran darah sebanyak 12%
kesubstansiagrisea dan 4% kesubstansiaalba di daerah-daerah yang
mempunyai sirkulasi patologik. Peningkatan aliran darah ini merupakan
akibat sekunder dari peningkatan metabolisme.
Dengan pemberian obat ini, konsumsi glukosa oleh otak dinormalkan
kembali. Piritino ljuga menurunkan permeabilitas sawar darah otak
terhadap Fosfat, menurunkan kadar GABA dan GABA-transaminase dan
meningkatkan RNA residual dan RNA Ribosomal.
Aktivasi umum yang disebabkan obat ini diperkirakan karena
pengaruhnya terhadap membrane fosfolipideritrosit, di tempat mana
terjadi peningkatan pengaturan molekul-molekul pada lapisan ganda
fosfolipid.
2. Ekstrakakar Ginkgo biloba. Meningkatkan aliran darah
secara keseluruhan termasuk otak, efek nootropiknya masih
dalam perdebatan.
3. Piracetam adalah obat yang mengatur fungsi serebral yang
diklaim dapat meningkatkan kognitif pada otak yang
menurun dengan bertambahnya usia.
Obat ini adalah suatu derivate siklik gamma amino-butyric
acid(GABA), tetapi tidak mempunyai sifat-sifat GABA.



Obat ini disebut suatu Nootropik yang berarti :
a. Tidak mempunyai vasoaktivitas yang langsung, yakni
tidak menyebabkan vasodilatasi atau vasokonstriksi,
tidak mempengaruhi aliran darah serebral total (total
CBF)
b. Dan tidak menyebabkan suatu steal phenomenon.
c. Tidak menyebabkan perubahan pada aktivitas dasar
EEG. Obat ini tidak mengubah ritmedasar EEG, tetapi
menurunkan jumlah gelombang-gelombang delta.
d. Melewati sawar darah otak (blood brain barrier) dalam
keadaan normal maupun patologik
e. Mempunyai efek samping yang minimal tidak
mempengaruhi system kardiovaskuler maupun
pernapasan.
Mekanisme kerja obat ini adalah sebagai berikut :
Aktivasi metabolic peredaran darah otak meningkatkan kecepatan
metabolic serebral oksigen dan glukosa regional menormalkan aliran
darah ke daerah iskemik, bukan dengan suatu aktivitas langsung tetapi
sekunder menurunkan rasiolaktat/piruvat.
4. Sulbutiamine adalah prekursordari Thiamin (Vitamin B1).
Senyawaini digunakan untuk pengobatan Astenia. Lebih
lanjut, dengan kemampuannya untuk mengurangi kelelahan
di pertimbangkan digunakan oleh atlit. Pada penelitian
terbukti dapat meningkatkan memoridaritikus dan pasien
Skizoprenia sehingga disarankan sebagai Nootropik
5. Mecobalamin merupakan bentuk vitamin B12 dengan gugus
metal aktif yang berperan dalam reaksi transmetilasi dan
merupakan bentuk paling aktif dibandingkan dengan
homolog vitamin B12 lainnya dalam tubuh, dalam hal
kaitannya dengan metabolism asam nukleat, protein dan
lemak.
Mecobalamin/methylcobalamin meningkatkan metabolism asam nukleat,
protein dan lemak. Mecobalamin bekerja sebagai koenzim dalam
sintesametionin. Mecobalamin terlibat dalam sintesistimidin pada
deoksiuridin dan mempercepat sintesis DNA dan RNA. Pada penelitian
lain ditemukan mecobalamin mempercepat sintesis Lesitin, suatu
komponen utama dari selubung mielin.
Mecobalamin diperlukan untuk kerja normal
selsaraf.BersamaAsamFolatdan Vitamin B6, Mecobalamin bekerja
menurunkan kadar Homosistein dalam darah. Homosistein adalah suatu
senyawa dalam darah yang diperkirakan berperan dalam penyakit
jantung.
6. Nimodipine adalahsuatu penghambat saluran kalsium
golongan Dihydropyridin yang awalnya dikembangkan untuk
pengobatan tekanan daraht inggi. Sekarang ini sudah jarang
digunakan sebagai obat tekanan darah tinggi ,tetapi
menunjukkan hasil yang baik pada pencegahan komplikasi
mayor dari subarachnoid hemorrhage (salah satu bentuk
Cerebral Hemorrhage) yang dinamakan Vasospasm; yang
merupakan fungsi utama dari Nimodipin sekarang ini.