Anda di halaman 1dari 7

LATAR BELAKANG

Hipnotik sedatif adalah istilah untuk obat-obatan yang mampu mendepresisistem saraf
pusat. Sedatif adalah substansi yang memiliki aktifitas moderate yang memberikan efek
menenangkan, sementara hipnotik adalah substansi yang dapat memberikan efek mengantuk dan
yang dapat memberikan onset serta mempertahankan tidur. Hipnotik Sedatif relatif tidak selektif,
mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan kantuk, menidurkan, hingga yang berat yaitu
hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati, bergantung kepada dosis.
Obat-obat penekan SSP menimbulkan penurunan aktivitas fungsional dalam berbagai
tingkat pada sistem saraf pusat. penuruan aktivitas fungsional tergantung dari jenis dan jumlah
obat yang di pakai. Pemakaian sedativa-hipnotika dalam dosis kecil dapat menenangkan, dan
dalam dosis besar dapat membuat orang yang memakainya tertidur.
Gejala akibat pemakaiannya adalah mula-mula gelisah, mengamuk lalu mengantuk,
malas, daya pikir menurun, bicara dan tindakan lambat . Jika sudah kecanduan, kemudian
diputus pemakainya maka akan menimbulkan gejala gelisah, sukar tidur, gemetar, muntah,
berkeringat, denyut nadi cepat, tekanan darah naik , dan kejang-kejang. Jika pemakainya
overdosis maka akan timbul gejala gelisah, kendali diri turun, banyak bicara, tetapi tidak jelas,
sempoyangan, suka bertengkar, napas lambat, kesadaran turun, pingsan, dan jika pemakain yang
melebihi dosis tertentu dapat menimbulkan kematian.
Penggunaan klinis kedua golongan obat-obatan ini telah digunakan secara luas seperti
untuk tata laksana nyeri akut dan kronik, tindakan anestesia, penatalaksanaan kejang, serta
insomnia. Pentingnya penggunaan obat-obatan ini dalam tindakan anestesi memerlukan
pemahaman mengenai farmakologi obat-obatan kedua obat. Hal tersebut yang mendasari
percobaan mengenai farmakologi obat-obatan hipnotik sedatif












TINJAUAN PUSTAKA
1.1 Pengertian Sedatif
Sedatif adalah obat yang menurunkan ketegangan subyektif dan menginduksi ketenangan
mental. Istilah "sedatif" sesungguhnya adalah sama dengan dengan istilah "ansiolitik", yaitu obat
yang menurunkan kecemasan. Jika sedatif dan ansiolitik diberikan dalam dosis tinggi, obat
tersebut dapat menginduksi tidur seperti yang disebabkan oleh hipnotik. Sebaliknya jika hipnotik
diberikan dalam dosis rendah obat dapat menginduksi sedasi pada siang hari seperti yang
disebabkan oleh sedatif atau ansiolitik (Djamhuri, 1995).
Suatu obat sedatif yang efektif harus dapat mengurangi ansietas dan tanpa berefek pada
fungsi motorik dan mental. Sedativa termasuk ke dalam kelompok psikoleptika yang mencakup
obat-obat yang menekan atau menghambat sistem saraf pusat. Sedativa berfungsi menurunkan
aktivitas, mengurangi ketegangan, dan menenangkan penggunanya (Lullmann, 2000).

(Goodman and Gilman, 2006).
Bentuk yang paling ringan dari penekanan Sistem Saraf Pusat adalah sedasi, dimana penekanan
Sistem Saraf Pusat tertentu dalam dosis yang lebih rendah dapat menghilangkan respon fisik dan
mental, tetapi tidak mempengaruhi kesadaran. Sedativa terutama digunakan pada siang hari,
dengan meningkatkan dosis dapat menimbulkann efek hipnotika. Jika diberikan dalam dosis
yang tinggi, obat-obat hipnotika dan sedativa mungkin dapat mencapai anestesi, sebagai contoh
adalah barbiturat dengan masa kerja yang sangat singkat yang digunakan untuk menimbulkan
anestesi, natrium thiopental (Pentothal) (Katzung, 2002).

1.2 INDIKASI PENGGUNAAN OBAT-OBAT SEDATIF
Premedikasi
Obat-obat sedatif dapat diberikan pada masa preoperatif untuk mengurangi kecemasan sebelum
dilakukan anestesi dan pembedahan. Sedasi dapat digunakan pada anak-anak kecil, pasien
dengan kesulitan belajar, dan orang yang sangat cemas. Obat-obat sedatif diberikan untuk
menambah aksi agen-agen anestetik.
Sedo-analgesia
Istilah ini menggambarkan penggunaan kombinasi obat sedatif dengan anestesi lokal, misalnya
selama pembedahan gigi atau prosedur pembedahan yang menggunakan blok regional.
Perkembangan pembedahan invasif minimal saat ini membuat teknik ini lebih luas digunakan.
Prosedur radiologik
Beberapa pasien, terutama anak-anak dan pasien cemas, tidak mampu mentoleransi prosedur
radiologis yang lama dan tidak nyaman tanpa sedasi. Perkembangan penggunaan radiologi
intervensi selanjutnya meningkatkan kebutuhan penggunaan sedasi dalam bidang radiologi.
Endoskopi
Obat-obat sedatif umumnya digunakan untuk menghilangkan kecemasan dan memberi efek
sedasi selama pemeriksaan dan intervensi endoskopi. Pada endoskopi gastrointestinal (GI),
analgesik lokal biasanya tidak tepat digunakan, perlu penggunaan bersamaan obat sedatif dan
opioid sistemik. Sinergisme antara kelompok obat-obat ini secara signifikan meningkatkan
resiko obstruksi jalan napas dan depresi ventilasi.
Terapi intensif
Kebanyakan pasien dalam masa kritis membutuhkan sedasi untuk memfasilitasi penggunaan
ventilasi mekanik dan intervensi terapetik lain dalam Unit Terapi Intensif (ITU). Dengan
meningkatnya penggunaan ventilator mekanik, pendekatan modern yaitu dengan kombinasi
analgesia yang adekuat dengan sedasi yang cukup untuk mempertahankan pasien pada keadaan
tenang tapi dapat dibangunkan. Beberapa obat yang berbeda digunakan untuk menghasilkan
sedasi jangka pendek dan jangka panjang di ITU, termasuk benzodiazepin, obat anestetik seperti
propofol, opioid, dan agoni
2
-adrenergik.
Suplementasi terhadap anestesi umum
Penggunaannya yaitu dari sinergi antara obat-obat sedatif dan agen induksi intravena dengan
teknik ko-induksi. Penggunaan sedatif dalam dosis rendah dapat menghasilkan reduksi signifikan
dari dosis agen induksi yang dibutuhkan, dan dengan demikian mengurangi frekuensi dan
beratnya efek samping.
1.4 Penggolongan Obat sedatif
a. Penggolongan berdasarkan struktur kimianya
1. Golongan barbiturate, seperti fenobarbital, butobarbital, siklobarbital,
heksobarbital, dll.
2. Golongan benzodiazepine, seperti flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam diazepam,
klordiazepoksid, dan triazolam.
3. Golongan alkohol dan aldehida, seperti kloralhidrat dan turunannya serta
paraldehida, trikofos, dikolralfenazon.
4. Golongan bromide, seperti garam bromide ( kalium, natrium, dan ammonium ) dan
turunan ure, seperti karbromal dan bromisoval.
5. Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan metaqualon.
b. Penggolongan berdasarkan lama kerjanya
1. Ultra-shot-acting; adalah hipnotika yang cepat timbul efek dan cepat pula hilangnya.
Golongan obat ini sering digunakan sebagai anestetika umum. Contohnya:
tialbarbital, heksobarbital.
2. Shot-acting; adalah hipnotika yang kecepatan timbulnya efek sedang (sekitar 15
menit) dan bertahan agak singkat (2-3 jam). Golongan obat ini sering digunakan
sebagai obat tidur. Contohnya: siklobarbital dan sekobarbital.
3. Intermedieate-acting; adalah hipnotika yang mulai efeknya setelah 30 menit dan
diperkirakan dapat bertahan selama 5 jam. Contohnya: butobarbital, alobarbital, dan
heptabarbital.
4. Long-acting; adalah hipnotika yang mulai kerjanya setelah 8 jam dan dapat bertahan
sekitar 6-10 jam dan dapat digunakan sebagai obat tidur lama. Contohnya; barbital,
fenobarbital, dan metilfenobarbital.

1.5 OBAT-OBATAN SEDATIF
Kebanyakan obat-obatan sedatif dikategorikan dalam satu dari tiga kelompok utama, yaitu:
Benzodiazepin, neuroleptik dan agonis a
2
- adrenoseptor. Obat-obatan ini lebih sering di
klasifikasikan sebagai jenis anestesi intravena, terutama propofol dan ketamin, juga digunakan
sebagai obat sedatif dengan dosis subanestetik. anestesi inhalasi juga sering digunakan sebagai
sedatif dalam kadar subanestetik.
a. BENZODIAZEPIN
Obat-obatan ini awalnya dikembangkan untuk keperluan obat anxiolytik dan hypnotik dan pada
tahun 1960-an menggantikan obat barbiturat oral. Agar sediaan parenteral tersedia, mereka terus
mengembangkan di anestesi dan perawatan intensif. Semua benzodiazepin mempunyai efek
farmakologi yang sama, efek terapi ini ditentukan oleh potensi dan ketersediaan obat-obatan.
Benzodiazepin diklasifikasi berdasarkan lama kerja obat, yaitu sebagai lama kerja panjang
(diazepam), lama kerja sedang (temazepam), lama kerja pendek (midazolam).
1.5 Mekanisme Aksi Benzodiazepin
Benzodiazepin bekerja oleh daya ikatan yang spesifik pada reseptor benzodiazepin, yang mana
merupakan bagian dari kompleks reseptor asam g aminobutirik (GABA). GABA merupakan
inhibitor utama neurotransmiter di susunan saraf pusat (SSP), melalui neuron-neuron modulasi
GABA ergik. Reseptor Benzodiazepin berikatan dengan reseptor subtipe GABA
A.
Berikatan
dengan reseptor agonis menyebabkan masuknya ion klorida dalam sel, yang menyebabakan
hiperpolarisasi dari membran postsinpatik, dimana dapat membuat neuron ini resisten terhadap
rangsangan. Dengan cara demikian obat ini memfasilitasi efek inhibitor dari GABA. Reseptor
benzodiazepin dapat ditemukan di otak dan medula spinalis, dengan densitas tinggi pada korteks
serebral, serebelum dan hipokampus dan densitas rendah pada medula spinalis. Tidak adanya
reseptor GABA selain di SSP, hal ini aman bagi sistem kardiovaskuler pada saat penggunaan
obat ini.
Efek Benzodiazepin pada SSP ditunjukan pada hubungan dengan kemampuan reseptor.
Reseptor GABA merupakan reseptor dengan struktur besar yang mempunyai ikatan yang
terpisah dengan obat lain yaitu barbiturat, alkohol dan propofol. Ikatan dengan komponen yang
lain pada reseptor benzodiazepin menunjukan efek sinergis dengan beberapa obat lain. Efek
sinergis ini menunjukan bahaya depresi SSP jika obat digunakan secara bersamaan dan juga
menyebabkan efek farmakologi toleransi silang dengan penggunaan alkohol. Hal ini juga
konsisten dengan penggunaan benzodiazepin untuk mengatasi gejala timbal balik akut atau
detoksifikasi alkohol atau obat-obatan lain.
1.6 Efek benzodiazepin pada SSP
Efek benzodiazepin pada SSP yaitu anxiolysis, sedasi, amnesia dan aktifitas antiepileptik.
Efek sedasi terjadi pada ketergantungan dosis yang menyebabkan depresi aktivitas serebral, dan
efek sedasi yang ringan pada kemampuan reseptor yang rendah yang sama dengan pada anestesi
umum jika ruang reseptor terisi. Midazolam terbukti benar aman sebagai obat sedatif intravena.
Benzodiazepin mempunyai efek terapi yang tinggi (berbanding efektif dengan dosis letal) karena
pada dosis yang berlebihan, perbedaan pada densitas reseptor menyebabkan terjadi reaksi
sensitivitas yang berlebihan pada korteks dan depresi medula. Bagaimanapun hal ini dapat
menyebabkan obstruksi jalan napas bagian atas dan kehilangan refleks protektif yang terjadi
sebelum dalam efek sedasi, dan hal bahaya yang utama yaitu efek sedasi yang berlebihan atau
terjadi self poisoning.
Penggunaan benzodiazepin dapat memberikan efek yang menyenangkan untuk insomnia dan
lebih efektif lagi pada insomnia akut. Bagaimanapun pengobatan yang lama tidak dianjurkan
karena dapat memberikan masalah seperti efek toleransi dan ketergantungan dan yang terpenting
yaitu kesulitan dalam efek timbal balik pada pengobatan. Penggunaan benzodiazepin sebagai
hipnotik sekarang telah digantikan dengan nonbenzodiazepin yang baru sebagai hipnotik yaitu,
zopiklon, dimana obat ini dapat bereaksi pada reseptor benzodiazepin.
1.6 FEK SAMPING dari benzodiazepin
Efek samping tergantung dosis dan dapat diprediksi dari efek farmakodinamiknya. Oversedasi,
depresi ventilasi, ketidakstabilan hemodinamik dan obstruksi jalan napas dapat terjadi pada
kelebihan dosis yang tidak diperhatikan dan lebih sering terjadi pada orang tua atau pasien
dengan kondisi yang lemah.
Efek samping yang tidak diinginkan pada SSP, seperti perasaan mengantuk dan terjadi kerusakan
pada tampilan psikomotor. Meskipun efek residu sedatif minimal tapi dapat mempengaruhi
fungsi kognitif dan koordinasi motorik, yang seharusnya dapat diperkirakan kapan pengobatan
ini dihentikan pada pasien.























DAFTAR PUSTAKA

Bennet, PN., Brown MJ. 2003. Clinical pharmacology. UK: Churchill Livingstone;

Depkes RI . 1995 . Farmakope Indonesia Edisi IV . Jakarta : Departemen Kesehatan Republik
Indonesia
Ganiswarna . 1995 . Farmakologi dan Terapi . Jakarta : FKUI.
Goodman and Gilman. 2006. The Pharmacologic Basic of Therapeutics-11th Ed.,McGraw-Hil
Companies.Inc, New York.

Hidayati, anna. 2013. UJI EFEK SEDATIF EKSTRAK n-HEKSAN DARI DAUN
KRATOM (Mitragyna speciosa Korth.) PADA MENCIT JANTAN GALUR BALB/c

Katzung, Bertram G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi 2. Jakarta : Salemba Medika
Lullman, Heinz, [et al.]. 2000 . Color Atlas of Pharmacology 2nd Ed. Thieme. New York.
Rosenfeld GC, Loose DS. 2007 . Pharmacology. 4th edition. USA: Lippincott Williams & Walkins

Tjay,T.H. dan Rahardja.K. 2002 .Obat-Obat Penting. Edisi Kelima Cetakan Kedua.Jakarta: PT.
Elex Media Komputindo.

Anda mungkin juga menyukai