1.

Concepto y caractersticas fisicoqumicas

Los anestsicos locales son compuestos que bloquean
de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier
parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado
su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es com-
pleta. Se utilizan principalmente con la finalidad de su-
primir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los
receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco ner-
vioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial
discurre por nervios aferentes somticos como vegetati-
vos. En ocasiones, el bloqueo sirve tambin para supri-
mir la actividad eferente simptica de carcter vasocons-
trictor.
La molcula de los anestsicos locales (fig. 18-1) est
estructurada en un plano y constituida por un anillo aro-
mtico, en general bencnico, y una amina terciaria o se-
cundaria, separados por una cadena intermedia con un
enlace de tipo ster o de tipo amida. La existencia de uno
u otro enlace condiciona la velocidad de metabolizacin
y, por lo tanto, la duracin de la accin; de forma indi-
recta, tambin influye sobre la toxicidad especfica de
cada frmaco. El anillo aromtico confiere lipofilia a esa
porcin de la molcula, mientras que la regin de la amina
terciaria es relativamente hidrfila. Todos los anestsicos
locales son bases dbiles, con valores de pK
a
entre 7,5 y
9, lo que implica que a pH fisiolgico estn ionizados en
una gran proporcin, aunque no completamente. La frac-
cin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren
el nervio y es responsable del acceso de la molcula hasta
la membrana axonal, pero la forma activa es el catin car-
gado positivamente.
2. Mecanismo de accin
Los anestsicos locales deprimen la propagacin de los
potenciales de accin en las fibras nerviosas porque blo-
quean la entrada de Na
+
a travs de la membrana en res-
puesta a la despolarizacin nerviosa, es decir, bloquean
los canales de Na
+
dependientes del voltaje (v. cap. 3, I).
Aunque a concentraciones elevadas pueden bloquear
canales de potasio, a las concentraciones utilizadas en la
clnica el bloqueo de la conduccin nerviosa no se acom-
paa de alteraciones en la repolarizacin o en el poten-
cial de reposo.
La actividad de muchos de estos frmacos es mayor
cuando el nervio est sometido a estmulos repetidos o, lo
que es lo mismo, cuando mayor es la probabilidad de aper-
tura del canal en respuesta a un cambio de potencial. Este
fenmeno es idntico al que ocurre en el caso de los anti-
arrtmicos del grupo I (v. cap. 38) e implica que la mol-
cula del frmaco alcanza ms rpidamente su sitio de ac-
cin cuando los canales se encuentran abiertos. Asimismo,
los derivados cuaternarios, incapaces de atravesar las mem-
branas biolgicas, slo son activos cuando se inyectan en
el espacio intracelular y, en este caso, la dependencia del
bloqueo de la frecuencia de estimulacin es mxima. Por
el contrario, con los compuestos apolares el bloqueo se de-
sarrolla independientemente de que los canales se en-
cuentren o no abiertos. Todos estos datos indican que el si-
tio de fijacin para anestsicos locales est situado en la
porcin interna de la regin transmembrana del canal y que
la forma no ionizada del anestsico acta como vehculo
transportador para atravesar la fase lipdica de la mem-
brana neuronal. Una vez que la molcula de anestsico se
halla en el interior del canal, la forma ionizada es la res-
ponsable de la interaccin con el receptor y, por lo tanto,
de la actividad farmacolgica. La fraccin ionizada slo
puede acceder al sitio de fijacin para anestsicos locales
desde el interior de la clula, a travs del poro axoplsmico
del canal cuando ste se encuentra abierto (fig. 18-2). Si la
frecuencia de estimulacin incrementa, la probabilidad de
que los canales de sodio se encuentren abiertos y, por lo
tanto, expuestos al anestsico local, tambin incrementa.
La mutacin experimental de diversos residuos aminoci-
dos en la estructura molecular de canal de sodio ha permi-
tido localizar aminocidos imprescindibles para la fijacin
de anestsicos locales en el segmento S6 del dominio IV de
la subunidad a de dicho canal. Los mismos residuos son
tambin importantes para la fijacin de otros bloqueantes
de canales de sodio, como son los antiarrtmicos del gru-
po I y el antiepilptico difenilhidantona.
A nivel electrofisiolgico, los anestsicos locales no
modifican el potencial de reposo, disminuyen la veloci-
dad de despolarizacin y, por lo tanto, la velocidad de
295
18
Anestsicos locales
M. A. Hurl
conduccin; al bloquear el canal en su forma inactiva,
alargan el perodo refractario. Como consecuencia, el n-
mero de potenciales de accin que el nervio puede trans-
mitir por unidad de tiempo va disminuyendo a medida
que aumenta la concentracin de anestsico hasta que el
bloqueo es completo y el nervio es incapaz de despolari-
zarse. La interaccin del anestsico local con el canal es
reversible y termina cuando su concentracin cae por de-
bajo de un nivel crtico (concentracin bloqueante m-
nima).
Los anestsicos, a concentraciones superiores a las
necesarias para bloquear especficamente los canales de
sodio dependientes del voltaje, pueden interactuar de
forma inespecfica con los fosfolpidos de la membrana
de forma similar a los anestsicos generales, originando
alteraciones conformacionales que interfieren en el fun-
cionamiento de canales inicos, llegando a reducir la per-
meabilidad del nervio para los iones Na
+
y K
+
en la fase
de reposo. Este mecanismo es particularmente relevante
para la benzocana.
3. Acciones farmacolgicas
La accin anestsica se aprecia sobre cualquier mem-
brana excitable, es decir, los anestsicos locales pueden
actuar en cualquier punto de una neurona soma, den-
dritas, axn, terminacin sinptica y terminacin recep-
tora, en cualquier centro o grupo neuronal ganglios,
ncleos y reas e, incluso, en la membrana muscular y
en el miocardio.
3.1. Troncos y fibras nerviosas
En general son ms sensibles a la anestesia las fibras
de menor dimetro (tabla 18-1), por lo que las fibras C
son las ms sensibles y, de las fibras A, las primeras en
bloquearse son las d, y las ltimas, las a. Sin embargo,
debe existir un factor aadido ya que una proporcin de
fibras mielnicas A son ms sensibles que las C, a pesar
de su mayor dimetro. Probablemente, este fenmeno
296 Farmacologa humana
Grupo Cadena Grupo
lipfilo intermedia nitrogenado
NCH
3
CH
3
I
O
O
I
I
C
O
II
CO
C
2
H
5
H
2
N
O
II
COCH
2
CH
2
N
C
2
H
5
CH
3
HN
O
II
COCH
2
CH
2
N
CH
3
H
2
N
O
II
COCH
2
CH
3
I
C
4
H
9

O
II
NHC
N
I
CH
3
CH
3
CH
3
O
II
NHC
N
I
C
4
H
9
CH
3
CH
3
I
C
2
H
5
CH
3
CH
3
O
II
NHCCH N
C
2
H
5
C
3
H
7
I
CH
3
CH
3
O
II
NHCCH NHC
3
H
7
O
II
NHC
N
I
C
3
H
7
CH
3
CH
3
H
C
2
H
5
O
II
NHCCH
2
N
C
2
H
5
CH
3
CH
3

STERES
Cocana
Procana
Tetracana
Benzocana
AMIDAS
Lidocana
Mepivacana
Bupivacana
Etidocana
Prilocana
Ropivacana
Fig. 18-1. Principales anestsicos locales de tipo ster y amida.
B B
B
B B
B
BH
+
BH
+
BH
+
BH
+
H
+
, Na
+
H
+
, Na
+
R R
Fig. 18-2. Interaccin de los anestsicos locales con el canal
de sodio. Los compuestos polares (BH
+
) para acceder al sitio
activo en el interior del canal requieren que ste se encuentre
abierto, mientras que los compuestos apolares (B) lo hacen di-
rectamente a travs de la membrana.
est relacionado con la conduccin saltatoria a travs de
los ndulos de Ranvier, donde se concentra la mxima
densidad de canales de Na
+
, de forma que las distancias
internodales sean otro factor determinante de la sensibi-
lidad de los nervios a los anestsicos locales. Por ltimo,
las fibras B poseen un factor de seguridad para la con-
duccin muy importante.
Estas diferencias de sensibilidad son reales en expo-
siciones muy cortas de unos pocos minutos al anes-
tsico local y slo en estas situaciones se produce un blo-
queo selectivo de fibras Ad y C. Cuando la concentracin
del frmaco y el tiempo de exposicin son suficientes
para que su concentracin se equilibre en el tejido, de-
saparece la selectividad. En general existe un orden de
prdida de la sensibilidad: dolor, temperatura, tacto y
propiocepcin. Las fibras motoras son muy resistentes al
bloqueo. Sin embargo, hay que tener en cuenta que en
el bloqueo de los nervios perifricos importantes (p. ej.,
el plexo braquial), el bloqueo motor se desarrolla con
frecuencia antes que el sensitivo, ya que, en los haces ner-
viosos, las fibras motoras se distribuyen por fuera de las
sensitivas.
3.2. Sistema nervioso central
Cuando los anestsicos locales se administran directa-
mente por va intravenosa a dosis altas o cuando se ab-
sorben con rapidez desde localizaciones perifricas, pue-
den alcanzar concentraciones plasmticas suficientes
para afectar la fisiologa de varios sistemas orgnicos, en
particular el SNC y el sistema cardiocirculatorio.
En el SNC, la respuesta es compleja, con una mezcla
de signos de depresin y de excitacin secundaria a inhi-
bicin de vas inhibidoras. La accin estimulante se ca-
racteriza por nuseas, vmitos, agitacin psicomotriz,
confusin, verborrea, temblores y convulsiones. La de-
presin generalizada del SNC origina coma, paro respi-
ratorio y muerte. La accin de la cocana en el SNC se ex-
plica en el captulo 33.
3.3. Sistema cardiovascular
A las dosis comnmente utilizadas para producir anes-
tesia local o regional no afectan la funcin cardiovascu-
lar, pero tienen la potencialidad de actuar directa e in-
directamente a todos los niveles: corazn, vasos y vas
nerviosas reguladoras. A dosis teraputicas pueden pro-
ducir taquicardia e, incluso, aumento de la resistencia pe-
rifrica por accin vasoconstrictora en algunos territo-
rios. Pero dosis altas provocan vasodilatacin arteriolar
e hipotensin, tanto por accin directa sobre los vasos
como por reducir la conduccin adrenrgica vasocons-
trictora, y alteraciones de la funcin cardaca en forma de
depresin de la conduccin y de la contractilidad. En
general se necesita mayor concentracin de anestsico
local para producir depresin cardiovascular que para
originar actividad convulsiva. Se han descrito colapso car-
diovascular y muerte por fibrilacin ventricular con do-
sis pequeas de bupivacana. La embarazada es ms sus-
ceptible a la accin cardiotxica de estos frmacos. La
ropivacana, molcula con propiedades farmacocinticas
similares a las de la bupivacana, carece de accin car-
diotxica.
En general, los anestsicos ms potentes son tambin
los ms cardiotxicos; la procana y la lidocana admiten
dosis amplias, incluso intravenosas, antes de afectar el
miocardio, mientras que la bupivacana, la etidocana y
la ametocana son relativamente ms cardiotxicas. En
ello influye, adems, la facilidad de absorcin a partir de
la zona infiltrada; aunque la etidocana y la bupivacana
son equitxicas por va intravenosa, la bupivacana es ms
txica por va subcutnea porque difunde mejor y pasa
en mayor cantidad a la circulacin sistmica. Adems, la
accin vasodilatadora de estos anestsicos minimiza el
18. Anestsicos locales 297
Tabla 18-1. Clasificacin de los nervios perifricos segn el tamao de las fibras y las propiedades fisiolgicas
a
Clase Dimetro Velocidad de
de fibra Subclase Mielina (m) conduccin (m/seg) Localizacin Funcin
A a + 6-22 70-120 Aferente y eferente de los msculos Motora y propiocepcin
y las articulaciones
b + 5-12 30-70 Aferente de los msculos; tacto y Tacto y presin
presin
g + 3-6 15-35 Eferente de o desde los husos mus- Tono muscular
culares
d + 1-4 5-25 Nervios sensitivos aferentes Dolor, temperatura y
tacto
B + < 3 3-15 Simptico preganglionar Funciones vegetativas
diversas
C sC 0,3-1,3 0,7-1,3 Simptico posganglionar Funciones vegetativas
diversas
dgC 0,4-1,2 0,1-2,0 Nervios sensitivos aferentes Dolor, temperatura y
tacto
a
De Bonica JJ. Principles and practics of obstetric analgesia and anesthesia. Filadelfia: FA Davis, 1967.
aumento de la duracin de la anestesia que producen los
vasoconstrictores.
La anestesia epidural y la anestesia espinal producen
vasodilatacin e hipotensin por bloqueo de la actividad
simptica eferente, lo que en enfermos vasculares peri-
fricos constituye un efecto teraputico.
La cocana se distingue del grupo por su accin vaso-
constrictora, debido a su capacidad de bloquear la re-
captacin de tipo 1 en las terminaciones noradrenrgicas
(v. caps. 15 y 16).
4. Caractersticas farmacocinticas
En la tabla 18-2 se exponen las principales caracters-
ticas relacionadas con la liposolubilidad, la potencia y el
curso temporal de la anestesia de los principales produc-
tos. El aumento de liposolubilidad suele conferir mayor
potencia. El aumento de la fijacin a protenas parece
provocar mayor duracin de la accin. La constante de
disociacin (pK
a
) influye en la rapidez de la accin; por
tratarse de bases, cuanto ms se aproximen los pK
a
al pH
del medio orgnico, mayor ser la proporcin de forma
no ionizada y ms rpida su penetracin a travs de las
membranas de los nervios. La cloroprocana es, sin em-
bargo, una excepcin ya que, a pesar de su escasa liposo-
lubilidad y su elevado pK
a
(tabla 18-2), tiene un rpido
comienzo de accin. Cuando hay infeccin local, la aci-
dosis retrasa la difusin del anestsico local porque in-
crementa la fraccin ionizada.
La duracin de la accin sealada en la tabla 18-2 es,
como se ve, muy variable para cada anestsico; depende
de la concentracin y la cantidad empleada, del tipo de
bloqueo seleccionado, de la existencia o no de un agente
vasoconstrictor asociado, de las propiedades vasodilata-
doras del propio agente y del flujo sanguneo local.
La absorcin por va gastrointestinal vara segn el pre-
parado. Es muy rpida y completa para la cocana y mu-
cho menor para la lidocana. Por va parenteral, la ab-
sorcin vara de acuerdo con los factores antes indicados.
Todos pasan la barrera hematoenceflica. El metabo-
lismo depende de la naturaleza qumica. Los steres son
hidrolizados con rapidez por las esterasas del plasma (co-
linesterasas) y del hgado. Puesto que el LCR prctica-
mente no tiene colinesterasas, la recuperacin de la anes-
tesia intratecal depende de su absorcin sangunea. Los
niveles plasmticos de estos agentes pueden estar incre-
mentados en pacientes con dficit de colinesterasas o con
colinesterasa atpica. Las amidas son metabolizadas por
el microsoma heptico, generalmente mediante un pro-
ceso de N-desalquilacin seguida de hidrlisis. La elimi-
nacin de los anestsicos locales de tipo amida est dis-
minuida en el recin nacido, en la enfermedad heptica
y en la insuficiencia renal.
5. Reacciones adversas
La toxicidad afecta principalmente el SNC y es conse-
cuencia de la alta concentracin plasmtica alcanzada y
de su rpido paso al cerebro debido a su liposolubilidad.
La causa ms frecuente de intoxicacin es la inyeccin in-
travascular accidental.
La absorcin sistmica de los anestsicos locales de-
pende de: a) la dosis; b) el lugar de la inyeccin, particu-
larmente en relacin con la perfusin local; c) la inyec-
cin intravascular accidental; d) la rapidez de la inyeccin;
e) la adicin de vasoconstrictores, y f) las propiedades fi-
sicoqumicas del anestsico, como liposolubilidad y fija-
cin a protenas tisulares. El metabolismo de los anest-
sicos locales de tipo amida est disminuido en pacientes
con hepatopatas.
Dosis crecientes de anestsico local originan un patrn
constante de sintomatologa neurolgica, cuya secuencia
temporal es la siguiente: entumecimiento perioral y lin-
gual, aturdimiento y acufenos, inquietud y verborrea, di-
298 Farmacologa humana
Tabla 18-2. Caractersticas farmacolgicas de los principales anestsicos locales
Unin a Duracin
Liposolu- Potencia Comienzo protenas de la accin
bilidad relativa pK
a
de accin (%) (min)
Potencia baja y duracin corta
Procana 1 1 8,9 Lento 6 60-90
Cloroprocana 1 1 9,1 Rpido ? 30-60
Potencia y duracin intermedias
Mepivacana 2 2 7,6 Rpido 75 120-240
Prilocana 2 2 7,7 Rpido 55 120-240
Lidocana 3,6 2 7,7 Rpido 65 90-200
Potencia alta y duracin larga
Ametocana (tetracana) 80 8 8,6 Lento 80 180-600
Bupivacana 30 8 8,1 Intermedio 95 180-600
Etidocana 140 6 7,7 Rpido 95 180-600
Ropivacana 3 8 8,0 Intermedio 94 180-600
ficultad para pronunciar palabras, nistagmos, escalofros,
espasmos musculares y convulsiones generalizadas. Fi-
nalmente, puede sobrevivir una depresin generalizada
del SNC con coma, paro respiratorio y muerte. Los sig-
nos de excitacin deben tratarse con tiopental (50 mg IV)
o diazepam (5-10 mg IV) debiendo asistir la respiracin
en todo caso.
Los accidentes cardiovasculares pueden afectar la pre-
sin arterial o, directamente el corazn. La hipotensin
pura requiere reposicin intensa de lquidos e infusin de
a-adrenrgicos. El corazn, como tal, es mucho ms re-
sistente a la accin depresora directa que el SNC, pero
puede resultar comprometido por la hipotensin y la hi-
poxia. La bupivacana es ms cardiotxica que la lido-
cana porque se disocia muy lentamente del canal de so-
dio en distole. Es 70 veces ms potente que la lidocana
bloqueando la conduccin cardaca. Los estudios reali-
zados hasta ahora sugieren que la ropivacana, a dosis
equimolares, carece de accin cardiotxica. Si hay alte-
racin de la contractilidad del miocardio se aplicarn
agentes b-adrenrgicos (dopamina y dobutamina). La
asistolia exige la utilizacin de medidas de reanimacin.
Reacciones ms infrecuentes son las reacciones alr-
gicas, ms comunes con los preparados de tipo ster, que
pueden tener localizacin drmica o ser de carcter as-
mtico a anafilctico; exigen el tratamiento sintomtico
correspondiente. Pueden producir irritacin local, siend
el msculo el ms sensible. La prilocana produce meta-
hemoglobina. La accin txica de la cocana se explica en
el captulo 33.
6. Aplicaciones teraputicas
Se utilizan principalmente para: a) suprimir de manera
localizada y restringida la sensibilidad dolorosa, transmi-
tida por fibras aferentes somticas o vegetativas y b) re-
ducir la actividad eferente simptica vasoconstrictora,
bien para incrementar el flujo sanguneo en un determi-
nado territorio, bien para reducir un factor que, en oca-
siones, potencia la accin nociceptiva de una agresin
alggena. Por ello, la administracin es eminentemente
regional, pudiendo seguir las siguientes modalidades:
superficial (piel y mucosas), infiltracin extravascular o
intravascular, bloqueo de nervios y troncos perifricos,
y bloqueo central de localizacin epidural, caudal o es-
pinal.
a) En la anestesia superficial de piel y mucosas se em-
plean soluciones acuosas de las sales de tetracana, lido-
cana y cocana; la benzocana se utiliza en forma de polvo.
Por su capacidad de penetrar en piel y mucosas, actan
sobre las terminaciones nerviosas sensitivas y pueden lle-
gar a absorberse de forma sistmica. Las concentracio-
nes, los tipos de preparado, las aplicaciones y duracin de
la anestesia se resumen en la tabla 18-3.
b) En la infiltracin, que puede ser extravascular e
intravenosa, el anestsico difunde y afecta las termina-
ciones nerviosas. En la modalidad extravascular es fre-
cuente asociar adrenalina al 1: 200.000 para prolongar la
duracin de la accin; pero la adrenalina est contrain-
dicada en la infiltracin de manos, pies y dedos para evi-
tar la isquemia, as como con enfermedad coronaria o
cuando hay dificultades de irrigacin sangunea en el rea
afectada. Las dosis y la duracin de la anestesia se reco-
gen en la tabla 18-4. La infiltracin intravascular se rea-
liza en un miembro cuyo retorno venoso es previamente
ocluido por un torniquete.
c) El bloqueo de nervios y troncos nerviosos puede
afectar un solo nervio de tamao diverso, dos nervios o
ms (incluidos plexos). En la tabla 18-4 se indican las do-
sis; los anestsicos suelen administrarse con soluciones de
adrenalina.
18. Anestsicos locales 299
Tabla 18-3. Caractersticas de la anestesia tpica
Anestesia
Concentracin
eficaz y preparado Comienzo Duracin
Anestsico (%) Aplicacin clnica (min) (min)
Benzocana Pomada 20 Piel, mucosas Lento Prolongada
Aerosol 20
Cocana Solucin 4 Odo, ojo 5-10 30
Solucin 10 Garganta 2,5 60
Dibucana Pomada 0,25-1 Piel
Solucin 0,25 Odo
Supositorios 2,5 Recto
Lidocana Solucin 2-4 Orofaringe,
rbol traqueobronquial,
fosas nasales 5 15-30
Gel 2 Uretra 5 15-30
Pomada 2,5-5 Piel, mucosas, recto 5 15-30
Aerosol 10 Faringe, laringe, rbol
traqueobronquial, encas 5 15-30
Tetracana Solucin 0,25-1 Ojo, odo, garganta 5-10 60
Crema 0,5-1 Piel, mucosas, recto
d) La anestesia epidural y la anestesia espinal consis-
ten en la introduccin de la solucin, respectivamente, en
el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo del
canal raqudeo, a nivel torcico, lumbar o caudal, con el
fin de conseguir analgesia en una serie de dermatomas
(fig. 18-3). La tcnica, muy empleada ya con los anest-
sicos locales, ha sido popularizada ms todava con los
analgsicos opioides (v. cap. 24). En la figura 18-3 se apre-
cian la distribucin y el movimiento de la solucin intro-
ducida en el espacio epidural, que llega a baar las races
que salen por los agujeros de conjuncin, pasa al espacio
subaracnoideo y entra en contacto con estructuras de la
mdula espinal. En la tabla 18-4 se indican las caracters-
ticas de la anestesia. A pesar de su accin eminentemente
local, el anestsico local puede difundir hacia arriba o pa-
sar a la circulacin sistmica y afectar estructuras ner-
viosas superiores. En la inyeccin espinal se emplean a
veces soluciones hiperbricas obtenidas con glucosa, para
asegurar la permanencia de la solucin al nivel que se pre-
tende. En la inyeccin epidural es frecuente aadir adre-
nalina al 1: 200.000.
El bloqueo espinal comprende tambin el bloqueo de
fibras simpticas preganglionares, lo que produce con fre-
cuencia hipotensin que puede ser de gran intensidad
(v. 3). Una complicacin rara puede ser la parada respi-
ratoria, ms por perturbacin del riego del centro res-
piratorio que por afectacin de los frnicos.
El descubrimiento de mecanismos opioides en los sis-
temas aferentes especficos de la sensibilidad dolorosa,
particularmente en las astas posteriores (v. cap. 24), pro-
movi el desarrollo de la aplicacin epidural y espinal de
frmacos opioides, tambin con la finalidad de conseguir
una insensibilidad dolorosa restringida a determinadas
zonas. En la tabla 18-5 se resumen las similitudes y dife-
rencias que existen entre ambos grupos de frmacos,
tanto en lo que se refiere a su accin anestsica como a
sus efectos principales.
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300 Farmacologa humana
Tabla 18-4. Uso de anestsicos locales en las diversas tcnicas de anestesia regional
a
Infiltracin Bloqueos de nervios Bloqueo epidural Anestesia espinal
Concen- Dosis Dura- Concen- Dosis Dura- Concen- Dosis Dura- Concen- Dosis Dura-
tracin mxima
b
cin
b
tracin mxima
b
cin
b
tracin mxima
b
cin
b
tracin
c
mxima
b
cin
b
Anestsico (%) (mg) (min) (%) (mg) (min) (%) (mg) (min) (%) (mg) (min)
Procana 1-2 1.000 30-90
Cloroprocana 2-3 150-900 30-90
Lidocana 0,5-1 500 120-360 1-1,5 500 120-240 1-2 150-500 60-120 5 15-100 60-90
Mepivacana 0,5-1 500 120-360 1-1,5 500 180-300 1-2 150-500 60-150 2-4 40-80 90-120
Prilocana 0,5-1 900 120-360 1-2 900 180-300 1-3 150-600 60-150 5-6 120-180
Bupivacana 0,25-0,5 225 180-240 0,25-0,5 225 360-720 0,25-0,75 37,5-225 120-240 0,5-0,75 15-20 150-240
Tetracana 0,25-0,5 200 300-600 1 5-20 150-240
Etidocana 0,5-1,0 300 180-240 0,5-1 300 360-720 1-1,5 150-300 120-240
Ropivacana 0,5-0,75 250 360-720 0,5-1 40-200 90-180
d
a
Adaptado de Concepcin M, Covino BG, 1984, y Garca lvarez, et al. 1991.
b
Con adrenalina al 1:200.000.
c
Solucin hiperbrica.
d
La adrenalina no prolonga el efecto.
Fig. 18-3. Esquema de una seccin transversal de la mdula
espinal y del espacio epidural. La propagacin de la solucin de
anestsico o de opioide en el espacio epidural sigue la direccin
de las flechas. (De Cousins y Bridenbaugh, con autorizacin.)
Ragsdale DS, McPhee JC, Scheuer T, Catterall WA. Molecular deter-
minants of state-dependent block of Na channels by local anesthe-
tics. Science 1994; 265: 1724-1728.
Savaresse JJ, Covino BG. Farmacologa bsica y clnica de los frma-
cos anestsicos locales. En: Miller RD, ed. Anesthesia, vol 2. Barce-
lona: Doyma, 1988.
Yaksh TL. Pharmacology and physiology of spinal analgesia. ISI Atlas
of Science 1987; 1: 173-176.
18. Anestsicos locales 301
Tabla 18-5. Principales diferencias en la accin de los anestsicos locales y de los frmacos opiceos a nivel espinal
Anestsicos locales Opioides
Accin bloqueante
Sitio de accin Races nerviosas y tractos largos de la m- Sustancia gelatinosa y otras lminas del asta
dula espinal posterior
Tipo de bloqueo Bloquea la conduccin nerviosa en la mem- Inhibicin a nivel postsinptico y presinp-
brana axnica tico
Modalidades bloqueadas Fibras nociceptivas y simpticas; a menudo, Bloqueo selectivo de la conduccin nocicep-
prdida de otras sensaciones y de la fun- tiva
cin motora
Eficacia antilgica
Dolor quirrgico Es posible la supresin completa Alivio parcial
Dolor de parto Supresin completa Supresin parcial
Dolor postoperatorio
Primeras 24 horas Supresin completa Supresin parcial (dosis altas)
Pasadas las 24 horas Supresin completa Supresin buena (dosis bajas)
Dolor crnico Generalmente impracticable Buena supresin
Otros efectos
Cardiovasculares Bloqueo bajo: bloqueo simptico e hipoten- Pequeos cambios en la frecuencia cardaca
sin postural Por lo general no hay hipotensin postural
Persiste la respuesta vasoconstrictora
Bloqueo alto: bloqueo simptico e hipoten-
sin postural. Bloqueo de respuesta car-
dioaceleradora
Respiratorios No se modifica, a menos que haya colapso Depresin inicial (1-2 horas) por absorcin
cardiovascular sistmica
Depresin tarda (6-24 horas) por migracin
al cerebro a lo largo del LCR
Sistema nervioso central
Sedacin Ninguna o ligera Puede ser intensa
Convulsiones Por sobredosificacin o absorcin masiva No aparecen
Nuseas o vmitos S, baja incidencia S
Retencin urinaria S S
Prurito No S
Otras alteraciones No se aprecian A altas dosis: confusin, amnesia o catalepsia