Disusun oleh :

Putri Mujiyanti
GLUTAMAT
Glutamat merupakan neurotransmitter eksitatori.
Reseptor glutamat ada 2 jenis, ionotropik dan metabotropik.
Ionotropik atau yang terkait kanal ion ada 3, yaitu NMDA,
AMPA, dan kainate.
Namun, yang sudah banyak diteliti adalah reseptor NMDA.
Reseptor NMDA ini banyak ditemukan di otak bagian cortex
cerebral dan hippocampus sehingga memiliki peranan
penting dalam fungsi memori dan belajar.
Keunikan dari reseptor NMDA ini adalah dia ter-blok oleh ion
Mg
2+
(mengeblok kanal Na dan Ca) ketika dalam keadaan
inaktif, sehingga membutuhkan reseptor non-NMDA untuk
mengaktivasinya.

LANJUTAN
Aktivasi berlebihan dari reseptor NMDA cukup berbahaya. Jika
aktivitasnya berlebihan, di mana ion Ca yang masuk dalam sel
saraf berlebihan, dapat menyebabkan efek yang
dinamakan eksositosis, yaitu kematian sel saraf akibat
kelebihan glutamat.
Oleh karena itu, reseptor ini menjadi salah satu target obat
alzheimer, dengan aktivitas sebagai antagonis NMDA.
Antagonis NMDA dahulu, contoh obatnya taxoprodil, merupakan
antagonis kuat NMDA, sehingga memblok sama sekali kanal Ca.
Namun ternyata terjadi banyak efek samping karena benar-
benar tidak ada aliran Ca masuk ke sel, sehingga dikembangan
obat lain. Sekarang yang menjadi pilihan adalah memantin, yang
tidak memblok aliran Ca, tetapi memodulasi aliran Ca sehingga
tidak berlebihan. Fungsi fisiologis dari Ca akhirnya tetap terjaga,
dan tidak terjadi eksositosis.

Lamictal adalah obat antiepilepsi yang dapat digunakan
sebagai monoterapi maupun kombinasi dengan obat
antiepilepsi lain.

MEKANISME KERJA
Epilepsi timbul
karena adanya
ketidakseimbangan
antara pengeluaran
dan penghambatan
neurotransmitters.


Lamictal bekerja
dengan menstabilkan
membran saraf
dengan cara
menghambat saluran
natrium dan
mengurangi
pelepasan
neurotransmitter
glutamat.


Glutamat diketahui
sebagai penyebab
utama dalam
epileptogenesis
Mekanisme Kerja

Lamotrigin adalah anggota dari kelas Phenyltriazine.
Mekanisme utama dari lamotrigine menghambat saluran
natrium tegangan-sensitif sehingga stabilisasi membran
sel saraf dan modulasi aktivitas asam amino rangsang ,
seperti glutamat atau aspartat.


Lamotrigin bekerja
dengan cepat dan
diserap dari saluran
pencernaan setelah
pemberian oral.
Bioavailabilitas (Ba)
diperkirakan 98%.

Administrasi
dengan makanan
tidak
mempengaruhi
penyerapan.

Konsentrasi serum
lamotrigin
puncak terjadi
dari 1 sampai 5
jam setelah dosis.

1
2
3
Lamotrigin dimetabolisme di hati melalui konjugasi dengan asam glukuronat.
Metabolit yang dihasilkan tidak memiliki aktivitas farmakologis dan
diekskresikan dalam urin. Kurang dari 10% dari dosis diekskresikan rata-rata
paruh eliminasi pada orang dewasa adalah 20 sampai 35 jam.

Pada anak-anak, informasi yang terbatas menunjukkan bahwa lebih pendek
paruh 7 sampai 10 jam. Anak-anak kurang dari 6 tahun dapat menhapus
lamotrigin lebih cepat dari yang lebih tua


Risiko paling signifikan dari
terapi lamotrigin adalah reaksi
dermatologi parah.
Sepuluh persen dari pasien
yang menerima lamotrigin akan
mengembangkan ruam.
Ruam ini biasanya terjadi dalam
1 sampai 2 bulan pertama
pengobatan, tetapi telah
dilaporkan hingga 6 bulan
setelah inisiasi lamotrigin.
Pasien yang menerima
beberapa antikonvulsan,
khususnya mereka yang
memakai asam valproik,
memiliki risiko lebih besar untuk
reaksi dermatologi

Sementara ruam jelas
menonjol sebagai efek
samping yang umum dan
berpotensi serius,
efek samping umum lainnya
dilaporkan dengan lamotrigin
kurang parah. Sakit kepala,
pusing, mengantuk, diplopia,
ataksia, penglihatan kabur,
mual dan muntah telah
dilaporkan pada pasien yang
memakai lamotrigine.
efek samping ini sering
menyelesaikan dengan
pengurangan dosis.

* REKOMENDASI
DOSIS
Pasien 16
thn ke atas
memakai
antikonvuls
an
50mg 1x
sehari
Selama 2 minggu
50mg 2x
sehari
100mg
bertahap
/ hari
Dosis pemeliharaan yang
biasa pada pasien ini
adalah 300 sampai 500 mg
/ hari.

Sampai respon
tercapai
Selama 2 minggu sampai
respon tercapai
REKOMENDASI
DOSIS
Pasien 16
thn ke atas
mengonsumsi asam
valproik ( dosis dikurangi )
25mg 1x
sehari
25mg 2x
sehari
50mg
bertahap /
hari
Dosis pemeliharaan yang
biasa pada pasien ini adalah
100 sampai 150 mg / hari .
Selama 2 minggu Sampai respon
tercapai
Selama 2 minggu
sampai respon tercapai
REKOMENDASI
DOSIS
Anak- anak
Tidak mengonsumsi
asam valproik
2mg/kg 1x
sehari
5mg/kg
2x sehari
10mg
bertahap
/ hari
Dosis pemeliharaan yang
biasa pada pasien ini
adalah 5 sampai 15 mg /
kg / hari.
Selama 2
minggu
Sampai
respon
tercapai
Selama 2
minggu sampai
respon tercapai
REKOMENDASI
DOSIS
Anak-
anak
mengonsumsi asam
valproik ( dosis
dikurangi )
0,2 mg / kg
1x sehari
0,5mg/kg
2x sehari
1mg
bertahap
/ hari
Dosis pemeliharaan
yang biasa pada
pasien ini adalah 5 mg /
kg / hari.
Selama 2
minggu
Sampai
respon
tercapai
Selama 2 minggu
sampai respon
tercapai
Lamotrigin tersedia dari produsen antara
25, 50, 100, 150, dan 200 mg tablet, serta
5 dan 25 mg kunyah, tablet terdispersi.
Ringkasan