Anda di halaman 1dari 28

1.

ANTIHELMINTES
1. Mebendazol
Mebencazol merupakan antelmintik yang luass spektrumnya. Mebendazol
sangat efektif mengobati infestasi cacing geelang, cacing kremi, cacing
tambang dan T. trichiura, maka berguna untuk mengobati infestasi campuran
cacing-cacing tersebut.mebendazol juga efektif untuk trichostrongylus,
sedangkan untuk taeniasis dan S. strecoralis efeknya bervariasi. Mebendazol
menyebabkan kerusakan struktur subselular dan menghambat sekresi
asetilkolinesterase cacing. Obat ini juga menghambat ambilan glukosa secara
irreversible sehingga terjadi pengosongan (deplesi) gliogen pada cacing.
Cacing kan mati perlahan-lahan dan hasil terapi yang memuaskan Bru Nampak
setelah 3 hari pemberian obat.
Farmakokinetik
Mebendazol hampir tidak larut dalam air dan rasanya enak. Pada pemberian
oral absorbsinya buruk, kurang dari 10%. Obat ini memilii bioavailabilitas
sistemik yang rendah, disebabkan absorbsinya yang buruk dan mengalami
metabolism lintas pertama yang cepat. Waaktuparuhnya bersikar 2-6 jam, dan
disekresi terutama melalui urin. Juga ditemukan metabolit dalam bentuk
konjugasi yang disekresi bersama dengan empedu. Absorbsi mebendazol akan
meningkat bila diberikan bersama dengan makanan berlemak.
Efek samping dan kontraindikasi
Mebendazol tidak menyebaabkan efek toksik sistemik mungkin karea
absorbsinya yang buruk sehingga aman diberikan pada pasien yang anemia
maupun malnutrisi.efek samping yang kadang-kadang muncul adalah mual,
muntah, diare, dan sakit perut ringan yang bersifat sementara. Gejala-gejala ini
biasanya terjadi pada infestasi askaris yang berat yang disertai eksplusi atau
keluarnya cacing lewat mulut (erratic migration). Sakit kepala ringan, pusing
dan reaksi hipersensitivitas merupakan efek samping yang jarang terjadi. Dari
sudi toksikologi yng dipelajari obat ini memiliki batas keamanan yang lebar.
Tetapi pada tiku terlihat efek embrio toksik dan teratogenik, karena itu
ebendazol tidak diberikan pada wanita hamil trimester pertama, juga pada
pasien yang alergi mebendazol.
Indikasi
Mebendazol merupakan obat terpilihuntuk enterobiasis dan trichuriasis dengan
angka peenyembuhan 90-100% untuk enterobiasis pada dosis tunggal.untuk
trichuriasis angka penyembuhan sampai 94% dengan dosis ganda, terutama
pada anak-anak.
2. Albendazol
Albendazol, antelmintik oral spektrum luas, adalah obat pilihan dan disetujui di
Amerika Serikat untuk pengobatan penyakit hidatidosa dan cysticercosis. Hal
ini juga digunakan dalam pengobatan infeksi cacing kremi dan cacing
tambang, ascariasis, trichuriasis, dan strongyloidiasis, meskipun tidak diberi
label untuk kondisi ini.
Farmakokinetik
Albendazol adalah karbamat benzimidazol. Setelah pemberian oral, tidak
menentu diserap (meningkat dengan adanya makanan berlemak) dan kemudian
dengan cepat mengalami metabolisme lintas pertama di hati untuk metabolit
aktif sulfoksida albendazole. Mencapai variabel maksimum konsentrasi plasma
sekitar 3 jam setelah 400 mg dosis oral, dan plasma paruh adalah 8-12 jam.
Sulfoksida ini sebagian besar terikat protein, mendistribusikan dengan baik
untuk jaringan, dan memasuki empedu, cairan serebrospinal, dan kista
hidatidosa. Metabolit Albendazole diekskresikan dalam urin.
Efek antelmintik
Benzimidazol diperkirakan bertindak terhadap nematoda dengan menghambat
sintesis mikrotubulus. Albendazol juga memiliki efek larvisida penyakit
hidatidosa, cysticercosis, ascariasis, dan infeksi cacing tambang dan efek
ovicidal di ascariasis, ancylostomiasis,dantrichuriasis.
Efek Samping, Kontraindikasi, & Peringatan
Ketika digunakan untuk 1-3 hari, albendazole hampir bebas dari efek samping
yang signifikan. Ringan dan sementara epigastrium distress, diare, sakit kepala,
mual, pusing, kelelahan, dan insomnia dapat terjadi. Dalam penggunaan jangka
panjang untuk penyakit hidatidosa, albendazole ditoleransi dengan baik, tetapi
dapat menyebabkan penderitaan perut, sakit kepala, demam, kelelahan,
alopecia, peningkatan enzim hati, dan pansitopenia.
Jumlah darah dan studi fungsi hati harus diikuti selama terapi jangka panjang.
Obat tidak boleh diberikan kepada pasien dengan hipersensitivitas terhadap
obat benzimidazole lain atau orang-orang dengan sirosis. Keamanan
albendazole pada kehamilan dan pada anak-anak muda dari 2 tahun belum
ditetapkan. (Katzung,2006)
3. Bithionol
Bithionol adalah obat pilihan untuk pengobatan fascioliasis (domba cacing
hati). Obat alternatif, triclabendazole, tidak tersedia di Amerika Serikat.
Bithionol juga merupakan obat alternatif dalam pengobatan paragonimiasis
paru.
Farmakokinetik
Setelah ditean, bithionol mencapai kadar puncak dalam 4-8 jam. Ekskresi
tampaknya terutama melalui ginjal. Penggunaan klinis. Untuk pengobatan
paragonimiasis dan fascioliasis, dosis bithionol adalah 30-50 mg / kg dalam
dua atau tiga dosis terbagi, diberikan secara oral setelah makan pada hari
alternatif selama 10-15 dosis. Untuk paragonimiasis paru, angka kesembuhan
lebih dari 90%. Untuk paragonimiasis serebral, program ulangi terapi mungkin
diperlukan.
Efek Samping, Kontraindikasi, & Peringatan
Efek samping yang terjadi pada sampai 40% pasien, umumnya ringan dan
sementara, tapi kadang-kadang keparahan mereka membutuhkan penghentian
terapi. Masalah-masalah ini termasuk diare, kram perut, anoreksia, mual,
muntah, pusing, dan sakit kepala. Ruam kulit dapat terjadi setelah seminggu
atau lebih terapi, menunjukkan reaksi terhadap antigen dilepaskan dari sekarat
cacing.Bithionol harus digunakan dengan hati-hati pada anak-anak muda dari
usia 8 tahun karena sudah ada pengalaman terbatas dalam kelompok usia ini.
(Katzung, 2006)
4. Dietilkarbamazin Sitrat
Dietilkarbamazin adalah obat pilihan dalam pengobatan filariasis, loiasis, dan
eosinofilia tropis. Ini telah digantikan oleh ivermectin untuk pengobatan
onchocerciasis.
Farmakokinetik
Dietilkarbamazin, sebuah piperazine derivatif sintetis, dipasarkan sebagai
garam sitrat. Hal ini dengan cepat diserap dari saluran pencernaan; setelah 0,5
mg/kg dosis, kadar plasma puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam. Paruh plasma
adalah 2-3 jam di hadapan urin asam tetapi sekitar 10 jam jika urin bersifat
basa, sebuah Henderson-Hasselbalch efek menjebak. Obat cepat
menyeimbangkan dengan semua jaringan kecuali lemak. Hal ini diekskresikan,
terutama dalam urin, sebagai obat tidak berubah dan N-oksida metabolit. Dosis
mungkin harus dikurangi pada pasien dengan alkalosis kemih persisten atau
gangguan ginjal.
Efek Antelmintik
Dietilkarbamazin melumpuhkan mikrofilaria dan mengubah struktur
permukaannya, menggusur mereka dari jaringan dan membuat mereka lebih
rentan terhadap kerusakan oleh mekanisme pertahanan tuan rumah. Modus
tindakan terhadap cacing dewasa tidak diketahui.
Penggunaan klinis
Obat harus diminum setelah makan.
Efek Samping, Kontraindikasi, & Peringatan
Reaksi terhadap diethylcarbamazine, yang umumnya ringan dan sementara,
termasuk sakit kepala, malaise, anoreksia, lemah, mual, muntah, dan pusing.
Efek samping juga terjadi sebagai akibat dari pelepasan protein dari kematian
mikrofilaria atau orang dewasa cacing. Reaksi sangat berat dengan
onchocerciasis, tapi diethylcarbamazine tidak lagi umum digunakan untuk
infeksi ini, karena ivermectin sama berkhasiat dan kurang toksik. Reaksi
terhadap kematian mikrofilaria biasanya ringan dalam W bancrofti, lebih intens
dalam B malayi, dan kadang-kadang parah pada infeksi L loa. Reaksi termasuk
demam, malaise, ruam papular, sakit kepala, gejala gastrointestinal, batuk,
nyeri dada, dan nyeri otot atau sendi. Leukositosis umum. Eosinofilia dapat
meningkatkan dengan pengobatan. Proteinuria juga dapat terjadi. Gejala yang
paling mungkin terjadi pada pasien dengan beban berat mikrofilaria.
Perdarahan retina dan, jarang, ensefalopati telah dijelaskan.(Katzung, 2006)

5. Ivermectin
Ivermectin merupakan obat pilihan dalam strongyloidiasis dan onchocerciasis.
Ini juga merupakan obat alternatif untuk sejumlah infeksi cacing lainnya.
Farmakokinetik
Ivermectin, sebuah lakton makrosiklik semisintetik, adalah campuran dari
avermektin B1a dan B1B. Hal ini berasal dari actinomycete tanah
Streptomyces avermitilis. Ivermectin hanya digunakan secara oral pada
manusia. Obat cepat diserap, mencapai konsentrasi plasma maksimal 4 jam
setelah dosis 12 mg. Obat ini memiliki jaringan distribusi yang luas dan
volume distribusi sekitar 50 L. Its paruh sekitar 16 jam. Ekskresi obatan
metabolitnya hampir secara eksklusif dalam tinja.
Efek Antelmintik
Ivermectin tampaknya melumpuhkan nematoda dan arthropoda dengan
meningkatkan -aminobutyric asam (GABA) transmisi -dimediasi sinyal di
saraf perifer. Dalam onchocerciasis, ivermectin adalah microfilaricidal. Ini
tidak efektif membunuh cacing dewasa, tetapi blok rilis mikrofilaria selama
beberapa bulan setelah terapi. Setelah dosis standar tunggal, mikrofilaria dalam
kulit berkurang dengan cepat dalam waktu 2-3 hari, tetap rendah selama
berbulan-bulan, dan kemudian secara bertahap meningkatkan; mikrofilaria
dalam ruang anterior dari penurunan mata perlahan-lahan selama berbulan-
bulan, akhirnya jelas, dan kemudian secara bertahap kembali. Dengan dosis
berulang dari ivermectin, obat tidak muncul untuk memiliki tindakan
macrofilaricidal tingkat rendah dan untuk mengurangi produksi mikrofilaria
secara permanen.

Efek Samping, Kontraindikasi, & Peringatan
Dalam perawatan strongyloidiasis, efek samping jarang termasuk kelelahan,
pusing, mual, muntah, sakit perut, dan ruam. Dalam pengobatan
onchocerciasis, efek samping yang terutama dari reaksi Mazotti, karena
membunuh mikrofilaria. Reaksi termasuk demam, sakit kepala, pusing,
mengantuk, lemah, ruam, pruritus meningkat, diare, nyeri sendi dan otot,
hipotensi, takikardia, limfadenitis, lymphangitis, dan edema perifer. Reaksi ini
dimulai pada hari pertama dan puncak pada hari kedua setelah pengobatan.
Reaksi Mazotti terjadi pada 5-30% dari orang-orang dan umumnya ringan,
tetapi mungkin lebih sering dan lebih parah pada orang yang bukan penduduk
jangka panjang daerah onchocerciasis-endemik. Reaksi Mazotti lebih intens
terjadi pada 1-3% dari orang dan reaksi parah pada 0,1%, termasuk demam
tinggi, hipotensi, dan bronkospasme. Kortikosteroid diindikasikan pada kasus
ini, pada waktu selama beberapa hari. Reaksi Mazotti berkurang dengan dosis
berulang. Pembengkakan dan abses kadang-kadang terjadi pada 1-3 minggu,
mungkin di situs cacing dewasa.
Beberapa pasien mengembangkan kekeruhan kornea dan lesi mata lainnya
beberapa hari setelah perawatan. Ini jarang parah dan umumnya sembuh tanpa
pengobatan kortikosteroid.
Cara terbaik adalah untuk menghindari penggunaan seiring ivermectin dan
obat lain yang meningkatkan aktivitas GABA, misalnya, barbiturat,
benzodiazepin, dan asam valproik. Ivermectin tidak boleh digunakan selama
kehamilan. Keamanan pada anak-anak muda dari 5 tahun belum ditetapkan.
(Katzung, 2006)
6. Tiabendazole
Tiabendazole adalah sebuah alternatif untuk ivermectin untuk pengobatan
strongyloidiasis dan larva migrans cutaneous.
Farmakokinetik
Tiabendazole adalah senyawa benzimidazole. Meskipun agen chelating yang
membentuk kompleks stabil dengan sejumlah logam, termasuk besi, itu tidak
mengikat kalsium.
Tiabendazole cepat diserap setelah konsumsi. Dengan dosis standar,
konsentrasi obat dalam plasma puncak dalam waktu 1-2 jam; waktu paruh
adalah 1,2 jam. Obat ini hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati menjadi
bentuk 5-hidroksi; 90% diekskresikan dalam urin dalam 48 jam, sebagian besar
sebagai glukuronida atau sulfonat konjugasi. Tiabendazole juga dapat diserap
dari kulit.


Efek Antelmintik
Mekanisme kerja dari thiabendazole mungkin adalah sama dengan
Benzimidazole lainnya. Obat ini memiliki efek ovicidal untuk beberapa parasit.
Penggunaan Klinis
Dosis standar, 25 mg/kg (maksimum, 1,5 g) dua kali sehari, harus diberikan
setelah makan. Tablet harus dikunyah. Untuk infeksi strongyloides,
pengobatan selama 2 hari. Angka kesembuhan dilaporkan 93%. Sebut saja
dapat diulang dalam 1 minggu jika diindikasikan. Pada pasien dengan sindrom
hyperinfection, dosis standar dilanjutkan dua kali sehari selama 5-7 hari. Untuk
larva migrans cutaneous, krim thiabendazole dapat diterapkan topikal atau obat
oral dapat diberikan selama 2 hari (meskipun albendazole kurang beracun dan
karena itu lebih disukai).

Efek Samping, Kontraindikasi, & Peringatan
Tiabendazole jauh lebih beracun dari Benzimidazole atau ivermectin lainnya,
sehingga agen lain sekarang lebih disukai untuk sebagian besar indikasi. Efek
samping yang umum termasuk pusing, anoreksia, mual, dan muntah. Masalah
kurang sering adalah nyeri epigastrium, kram perut, diare, pruritus, sakit
kepala, mengantuk, dan gejala neuropsikiatri. Gagal hati ireversibel dan
mematikan sindrom Stevens-Johnson telah dilaporkan. Pengalaman dengan
thiabendazole terbatas pada anak-anak dengan berat badan kurang dari 15 kg.
Obat tidak boleh digunakan pada kehamilan atau adanya penyakit hati atau
ginjal. (Katzung, 2006)
2. OBAT ANTI MALARIA
1. Klorokuin dan derivatnya
Klorokuin ( 7- kloro-4-( 4 dietilamino-1-metil-butilamino) kuinolin) adalah
turunan 4-aminokuinolin. Amodiakuin dan hidroksiklorokuin merupakan turunan
klorokuin yang sifatnya mirip klorokuin. Walaupun in vitro dan in vivo
amodiakuin lebih aktif terhadap P. falciparum yang mulai resisten terhadap
klorokuin, obat ini tidak digunakan rutin karena efek samping agranulositosis
yang fatal dan toksik pada hati. (Elin : 2008 )
Farmakodinamik
Mekanisme kerja : menghambat aktivitas polimerase heme plasmodia. Polimerase
heme plasmodia berperanan mendetoksifikasi heme ferriprotoporphyrin IX
menjadi bentuk homozoin yang tidak toksik. Heme ini merupakan senyawa yang
bersifat membranolitik dan terbentuk dari pemecahan haemoglobin di vakuol
makanan parasit. Peningkatan heme di dalam parasit menimbulkan lisis membran
parasit. (Katzung : 1997)
Farmakokinetik
Absorpsi : absorpsi klorokuin setelah pemberian oral terjadi lengkap dan cepat,
dan makanan mempercepat absorpsi ini. Sedangkan kaolin dan antasid yang
mengandung kalsium dan magnesium dapat mengganggu absorpsi klorokuin.
Sehingga, obat ini sebaiknya jangan diberikan bersama-sama dengan klorokuin.
Kadar puncak dalam plasma dicapai setelah 3-5 jam.
Distribusi : 55% dari jumlah obat dalam plasma akan terikat pada non-diffusible
plasma constituent. Klorokuin lebih banyak diikat di jaringan, pada hewan coba
ditemukan klorokuin di hati, limpa, ginjal, paru, dan jaringan bermelanin
sebanyak 200-700 kali kadarnya dalam plasma. Sebaliknya, otak dan medulla
spinalis hanya mengandung klorokuin 10-30 kali kadarnya dalam plasma.
Metabolisme klorokuin dalam tubuh berlangsung lambat sekali. Waktu paruh
terminalnya (T ) berkisar 30-60 hari.
Ekskresi : metabolit klorokuin, monodesetilklorokuin dan bisdesetilklorokuin,
diekskresi melalui urin. Metabolit utamanya, monodesetilklorokuin, juga
mempunyai aktivitas anti malaria. Kadarnya sekitar 20-35% dari senyawa
induknya. Asidifikasi akan mempercepat ekskresi klorokuin.
Indikasi : fase eritrositer dan parasitemia serangan akut
Kontraindikasi : penyakit hati, gangguan saluran cerna, gangguan neurologic,
gangguan darah seperti G6PD, gangguan kulit berat seperti porfiria kutanea tanda
dan psoriasis.
Efek samping
Dosis untuk malaria : sakit kepala, gangguan pencernaan, gangguan penglihatan,
pruritus
Interaksi obat
meflokuin menyebabkan kejang
antikonvulsan
amiodaron/halofantrin menyebabkan aritmia jantung
Resistensi : sudah banyak terjadi terutama Plasmodium falciparum, banyak
mekanisme tetapi belum ada yang pasti. (Gilmans : 1996)
2. Primakuin
Primakuin atau 8-(4-amino-1-metilbutilamino)-6-metakuinolin ialah turunan 8-
aminokuinolin. Garam difosfatnya yang tersedia di pasar larut dalam air dan
relatif stabil sebagai larutan, sedikit mengalami dekomposisi bila terkena sinar
atau udara.
Farmakodinamik
Aktivitas antimalaria manfaat kliniknya yang utama ialah dalam penyembuhan
radikal malaria vivax dan ovale, karena bentuk laten jaringan plasmodia ini dapat
dihancurkan oleh primakuin. Primakuin sendiri tidak menekan serangan malaria
vivax, meskipun ia memperlihatkan aktivitas terhadap fase eritrosit. Demikian
juga secara klinis tidak digunakan untuk mengatasi serangan malaria falciparum
sebab tidak efektif terhadap fase eritrosit.
Mekanisme kerja primakuin berubah menjadi elektrofil yang bekerja sebagai
mediator oksidasi-reduksi. Aktivitas ini membantu aktivitas antimalaria melalui
pembetukan oksigen reaktif atau mempengaruhi transportasi elektron parasit.
Resistensi beberapa strain P. vivax di beberapa Negara, termasuk Asia Tenggara
relatif telah menjadi resisten terhadap primakuin.
Farmakokinetik
Absorpsi : setelah pemberian per oral, primakuin segera diabsorpsi. Primakuin
tidak pernah diberikan parenteral karena dapat mencetuskan terjadinya hipotensi
yang nyata.
Distribusi : primakuin didistribusikan luas ke jaringan
Metabolisme : metabolismenya berlangsung cepat dan hanya sebagian kecil dosis
yang diberikan yang diekskresi ke urin dalam bentuk asal. Pada pemberian dosis
tunggal, konsentrasi plasma mencapai maksimum dalam 3 jam, dan waktu paruh
eliminasi (T ) 6 jam. Metabolisme oksidatif primakuin menghasilkan 3 macam
metabolit; turunan karboksil merupakan metabolit utama pada manusia dan
merupakan metabolit yang tidak toksik, sedangkan metabolit yang lain memiliki
aktivitas hemolitik, yang lebih besar dari primakuin. Ketiga metabolit ini juga
memiliki aktivitas malaria yang lebih ringan dari primakuin.
Ekskresi : sebagian kecil dari dosis yang diberikan yang diekskresi ke urin dalam
bentuk asal.
Indikasi : penyembuhan radikal P. vivax dan P. Ovale
Kontraindikasi : primakuin dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit
sistemik yang berat yang cenderung mengalami granulositopenia misalnya
arthritis rheumatoid dan lupus eritematosus. Primakuin juga tidak dianjurkan
diberikan bersamaan dengan obat lain yang dapat menimbulkan hemolisis, dan
obat yang dapat menyebabkan depresi sumsum tulang. Primakui sebaiknya tidak
diberikan pada wanita hamil sebab fetus relatif mengalami defisiensi G
6
PD
sehingga berisiko menimbulkan hemolisis.
Efek samping : efek samping yang paling berat dari primakuin ialah anemia
hemolitik akut pada pasien yang mengalami defisiensi enzim glukosa-6-fosfat
dehidrogenase (G
6
PD). Beratnya hemolisis beragam tergantung dari besarnya
dosis dan beratnya defisiensi. Dengan dosis yang lebih tinggi dapat timbul spasme
usus dan gangguan lambung. Dosis yang lebih tinggi lagi akan memperberat
gangguan di perut dan menyebabkan methemoglobinemia dan sianosis. Gangguan
saluran cerna dapat dikurangi dengan pemberian obat sewaktu makan. (Gilmans :
1996)
3. Kina dan alkaloid sinkona
Kina (kuinin) ialah alkaloid penting yang diperoleh dari pohon sinkona. Pohon
sinkona mengandung lebih dari 20 alkaloid, tetapi yang bermanfaat di klinik
hanya 2 pasang isomer, kina dan kuinidin serta sinkonin dan sinkonidin. Struktur
utama adalh gugus kuinolin. Kuinidin sebagai antimalaria lebih kuat dari kina,
tetapi juga lebih toksik. (Elin : 2008)
Farmakodinamik
Mekanisme kerja : mekanisme kerja antimalarianya berkaitan dengan gugus
kuinolin yang dimilikinya, dan sebagian disebabkan karena kina merupakan basa
lemah, sehingga akan memiliki kepekatan yang tinggi di dalam vakuola makanan
P. falciparum. Diperkirakan obat ini bekerja melalui penghambatan aktivitas
heme polimerase, sehingga terjadi penumpukan substrat yang bersifat toksik yaitu
heme. Heme adalah hasil sampingan dari penghancuran haemoglobin di dalam
vakuola makanan, yang pada keadaan normal oleh enzim tersebut diubah menjadi
pigmen malaria yang tidak merusak.
Farmakokinetik
Absorpsi : kina dan turunannya diserap baik terutama melalui usus halus bagian
atas.
Distribusi : distribusinya luas, terutama ke hati, tetapi kurang ke paru, ginjal dan
limpa; kina juga melalui sawar uri. Kadar puncaknya dalam plasma dicapai dalam
1-3 jam setelah suatu dosis tunggal.
Metabolisme : sebagian besar alkaloid sinkona dimetabolisme di hati. Waktu
paruh eliminasi kina pada orang sehat 11 jam, sedang pada pasien malaria berat
18 jam.
Ekskresi : hanya kira-kira 20% yang diekskresi dalam bentuk utuh di urin. Karena
perombakan dan ekskresi yang cepat, tidak terjadi akumulasi dalam badan.
Indikasi : malaria falciparum yang resisten klorokuin dalam bentuk kombinasi
dengan doksisiklin/ klindamisin/ pirimetamin sulfadoksin akan memperpendek
waktu dan mengurangi toksisitas.
Efek samping
Sinkonisme : tinnitus, sakit kepala, gangguan pendengaran, pandangan kabur,
diare dan mual.
Keracunan yang lebih berat gangguan gastrointestinal, saraf, kardiovaskular,
dan kulit.
Lebih lanjut lagi terjadi perangsangan SSP, seperti bingung, gelisah, dan delirium.
Pernapasan mula-mula dirangsang, lalu dihambat; suhu kulit dan tekanan darah
menurun; akhirnya pasien meninggal karena henti napas. Keracunan yang berat
ini biasanya disebabkan oleh takar lajak atau reaksi kepekaan. Dosis fatal kina per
oral untuk orang dewasa berkisar 2-8 g.
Black water fever dengan gejala hemolisis berat, hemoglobinemia dan
hemoglobinuri merupakan suatu reaksi hipersensitivitas kina yang kadang terjadi
pada pasien malaria yang hamil. Hipersensitivitas yang lebih ringan dapat terjadi
pada pasien dengan defisiensi glukosa 6 fosfat dehidrogenase.
Kina dan kuinidin merupakan perangsang kuat sel pankreas, sehingga terjadi
hiperinsulinemia dan hipoglikemia berat. Kondisi ini dapat menimbulkan
komplikasi yang fatal terutama pada wanita hamil dan pasien infeksi berat yang
berkepanjangan.
Kina juga dapat menyebabkan gangguan ginjal, hipoprotrombinemia, dan
agranulositosis. Abortus dapat terjafi pada takar lajak, tetapi tampaknya bukan
akibat efek oksitosiknya. (Gilmans : 1996)
4. Golongan antifolat
a. Pirimetamin
Pirimetamin ialah turunan pirimidin yang berbentuk bubuk putih, tidak berasa,
tidak larut dalam air dan hanya sedikit larut dalam asam klorida. (Dirjen : 1995)
Farmakodinamik
Pirimetamin merupakan skizontosid darah kerja lambat yang mempunyai efek
antimalaria yang mirip dengan efek proguanil tetapi lebih kuat karena bekerja
langsung, waktu paruhnya juga lebih panjang. Untuk profilaksis,
pirimetamin dapat diberikan seminggu sekali, sedangkan proguanil harus
diberikan setiap hari.
Mekanisme kerja : pirimetamin menghambat enzim dihidrofolat reduktase
plasmodia pada kadar yang jauh lebih rendah daripada yang diperlukan untuk
menghambat enzim yang sama pada manusia. Enzim ini bekerja dalam rangkaian
reaksi sintesis purin, sehingga penghambatannya menyebabkan gagalnya
pembelahan inti pada pertumbuhan skizon dalam hati dan eritrosit. Kombinasi
dengan sulfonamid memperlihatkan sinergisme karena keduanya mengganggu
sintesis purin pada tahap yang berurutan.
Farmakokinetik
Absorpsi : setelah pemberian oral, penyerapan pirimetamin di saluran cerna
berlangsung lambat tetapi lengkap. Setelah pemberian oral, kadar puncak plasma
dicapai dalam waktu 4-6 jam. Konsentrasi obat yang berefek supresi dapat
menetap di dalam darah selama kira-kira 2 minggu. Obat ini diakumulasi
terutama di ginjal, paru, hati dan limpa.
Ekskresi : pirimetamin diekskresi lambat dengan waktu paruh kira-kira 4 hari.
Metabolitnya diekskresi melalui urin.
Efek samping : dengan dosis besar dapat terjadi anemia makrositik yang serupa
dengan yang terjadi pada defisiensi asam folat. Gejala ini akan hilang bila
pengobatan dihentikan, atau dengan pemberian asam folinat (leukovorin). Untuk
mencegah anemia, trombositopenia, dan leukopenia, leukovorin ini dapat pula
diberikan bersamaan dengan pirimetamin.
Indikasi : profilaksis malaria
b. Kombinasi pirimetamin-sulfadoksin
Farmakodinamik
Obat ini bekerja dengan cara mencegah pembentukan asam folinat (asam
tetradihidrofolat) dari PABA pada plasmodia. (Dirjen : 1995)
Indikasi : terapi malaria falciparum yang resisten terhadap klorokuin. Obat ini
juga digunakan sebagai terapi tambahan untuk kina dalam mengatasi serangan
akut malaria, guna memperpendek masa pemberian kina serta mengurangi
toksisitasnya. Untuk serangan akut malaria tanpa komplikasi oleh P. falciparum
yang resisten klorokuin dapat diberikan sulfadoksin-pirimetamin 3 tablet sahaja
setelah pemberian kina 3 x 650 mg per hari selama 3-7 hari.
Terapi presumptif untuk malaria falciparum. Obat ini digunakan untuk mengatasi
demam yang diduga akibat serangan akut malaria falciparum. Pengobatan ini
dilakukan di daerah endemik malaria, di mana pasien tidak mampu memperoleh
pelayanan medik yang layak. Dianjurkan setelah pemakaian obat tersebut, pasien
secepat mungkin memeriksakan dirinya pada fasilitas medic yang lengkap untuk
memperoleh diagnose pasti dan pengobatan yang tepat.
Kontraindikasi : pada gangguan fungsi ginjal dan hati, diskrasia darah, riwayat
alergi sulfonamid, ibu menyusui dan anak yang berusia kurang dari 2 tahun.
Efek samping : penggunaan kombinasi sulfadoksin-pirimetamin jangka lama
sebagai profilaksis malaria tidak dianjurkan, sebab sekitar 1 : 5000 pasien akan
mengalami reaksi kulit yang hebat bahkan mematikanseperti eritema multiforme,
sindroma Steven Johnson atau nekrolisis epidermal toksik. ( Gilmans : 1996)
c. Proguanil/ kloroguanid
Proguanil atau kloroguanid ialah turunan biguanid yang berefek skizontosid
melalui mekanisme antifolat. Obat ini mudah penggunaannya dan hampir tanpa
efek samping.
Mekanisme kerja : menghambat pembentukan asam folat
Indikasi : untuk profilaksis, saat ini proguanil masih dipakai dalam kombinasi
dengan klorokuin sebagai regimen alternatif untuk meflokuin. Proguanil tersedia
sebagai kombinasi tetap 100 mg dengan atovakuon 250 mg, yang efektif untuk
profilaksis malaria, terutama malaria falciparum. Selain itu, kombinasi ini juga
dicadangkan untuk mengobati serangan klinis malaria falciparum.
Efek samping : hampir tidak ada, gangguan saraf ringan.
Resistensi : proguanil mudah sekali timbul resistensi terhadapnya sehingga
penggunaan proguanil telah tergeser oleh antifolat lain yang lebih efektif.
Meskipun resistensi terhadap proguanil sebagai monoterapi cukup sering, namun
dalam bentuk kombinasi jarang terjadi.
d. Meflokuin
Farmakodinamik
Mekanisme : antimalarianya belum diketahui dengan jelas, tetapi dalam beberapa
hal meflokuin mirip dengan kuinin. Meflokuin memiliki aktivitas skizontosid
darah yang kuat terhadap P. falciparum dan P. vivax, tetapi tidak aktif terhadap
fase eksoeritrosit dan gametosit. (Viravan : 1991)
Farmakokinetik
Absorpsi : meflokuin hanya diberikan secara oral, karena pemberian parenteral
dapat menyebabkan iritasi lokal yang berat. Meflokuin diserap baik di saluran
cerna.
Distribusi : meflokuin banyak terikat pada protein plasma. Kadar dalam jaringan,
terutama hati dan paru, bertahan tinggi untuk beberapa lama.
Metabolisme : saluran cerna merupakan reservoir untuk meflokuin karena obat ini
mengalami sirkulasi enterohepatik dan enterogastrik. Kadar puncak dicapai 17
jam setelah pemberian, kemudian menurun sedikit demi sedikit selama beberapa
hari dengan waktu eliminasi sekitar 20 hari.
Ekskresi : dalam berbentuk berbagai metabolit terjadi terutama melalui feses dan
hanya sedikit yang melalui urin.
Indikasi : mencegah dan mengobati malaria yang resisten klorokuin dan P.
falciparum yang resisten dengan banyak obat. Meflokuin tidak diindikasikan
untuk mengobati malaria falciparum berat.
Efek samping : mual, muntah, nyeri abdomen, diare, sakit kepala, dan pusing.
Neurotoksisitas seperti disorientasi, kejang, enselopati, neurotic dan psikotik juga
dapat terjadi, namun bersifat reversibel bila obat dihentikan.
Kontraindikasi : wanita hamil, terutama kehamilan di bawah 3 bulan, anak yang
berat badannya kurang dari 5 kg, pasien dengan riwayat kejang, gangguan
neuropsikiatri berat, gangguan konduksi jantung dan adanya reaksi samping
terhadap antimalaria kuinolin, misalnya kina, kuinidin dan klorokuin,
dikontraindikasikan menggunakan obat ini. (Gilmans : 1996)
3. OBAT ANTI PROTOZOA (AMUBISID)
AMUBISID YANG BEKERJA PADA LUMEN USUS DAN JARINGAN
METRONIDAZOL
Pada tahun 1960 metronidazol mendapat paten sebagai kemoterapi yang
sangat efektif. Metronidazol (2metil5-nitroimidazol-1-etanol) adalah anti-
mikroba dengan aktivitas yang sangat baik terhadap bakteri anaerob dan protozoa.
Spektrum antiprotozoanya mencakup Trikomonasi, Gardnerella, Vaginalis,
Entamoeba histolytica dan Guardian lamblia. Aktivitas antibakteri anaerobnya
sangat bermanfaat untuk sepsis pada kasus bedah dan ginekologis terutama
Bacteroides fragilis (Amir syarif, 2007; ISO, 2008).
Metronidazol adalah senyawa nitroimidazol (turunan 5-nitroimidazol) yang lebih
aktif terhadap amubiasis sistemik dari pada amubiasis usus karena sebagian besar
obat diabsorpsi melalui usus halus sehingga kemunkinan gagal untuk mencapai
kadar terapetik dalam usus besar (Siswandono, 2000).
Mekanisme Kerja
Gugus nitro dari metronidazol pada posisi 5 secara kimiawi sangat berperan untuk
aktifitas amubiasis karena mampu mereduksi dan berfungsi sebagai elektron
aseptor terhadap gugus elektron donor protein amuba. Akibatnya, terjadi
gangguan proses biokimia; terjadinya interaksi terhadap DNA sehingga
menyebabkan perubahan struktur helik DNA (hilangnya struktur heliks DNA),
pemecahan ikatan dan kegagalan fungsi DNA sehingga amuba mengalami
kematian. Metronidazol terhadap trichomoniasis mempunyai daya trikomoniasid
langsung dengan konsentrasi 2,5 mcg/ml dan terhadap amebiasis, metronidazol
mempunyai daya amebisid langsung dengan konsentrasi 1-2 mcg/ml (Amir
Syarif, 1980; Siswandono dan Bambang Soekardjo, 2000).
Farmakokinetika dan Metabolisme
Absorpsi : Oral baik, jika diberikan topical konsentrasi sistemik yang tercapai
setelah aplikasi topical 1 gr sepuluh kali lebih rendah dibandingkan dengan
pemberian dosis oral 250 mg
Distribusi : Ke air liur, empedu, cairan seminal, air susu, tulang, hati, dan hati
yang abses, sekresi paru dan vagina, menembus sawar plasenta dan darah-otak.
Rasio CSS : darah: normal mening : 16-43 %; mening inflamasi : 100%. Ikatan
protein: <20%.
Metabolisme : hati (30-60%)
Waktu paruh eliminasi : neonates : 25-75 jam; lainya 6-8 jam, diperpanjang oleh
gangguan hati, gangguan ginjal tahap akhir : 21 jam. Waktu untuk mencapai
kadar puncakdiserum : oral immediate release : 1-2 jam (Syarif, 1980).
AMUBISID JARINGAN
1. EMETIN
Cara Kerja
membunuh E. histolytica secara langsung lebih efektif terhadap bentuk motil
daripada terhadap bentuk kista. In vitro, dosis terapi emetin dapat segera
membunuh trofozoit.
Farmakokinetik
diserap baik dari tempat suntikan, kemudian dimetabolisme dan diekskresi secara
lambat. Kadar tertinggi di hati (penting utk pengobatan amubiasis hati).
Indikasi
Penggunaan utama untuk mengobati amubiasis, sangat berguna pada amubiasis
hati dan abses amuba. Penggunaan pada amubiasis intestinal untuk penderita
dengan diare berat.
2. DERIVAT 8-HIDROKSIKUINOLIN
Farmakologi
memperlihatkan efek amubisid langsung, tetapi mekanisme kerja belum
jelas.Derivat 8-hidroksikuinolin hanya bekerja terhadap amuba dalam lumen usus,
tidak efektif untuk abses amuba atau amubiasis hati.
Indikasi
Selain untuk amubiasis intestinal, iodokuinol juga merupakan obat pilihan utama
untuk carrier amubiasis.
Sediaan & Posologi iodokuinol yang dianjurkan pada pengobatan amubiasis:
3x650 mg selama 20 hari untuk dewasa, atau 30-40 mg/kgBB/hari untuk anak
yang terbagi dalam 3 dosis.
3. KLOROKUIN
Memiliki daya amubisid klorokuin lebih besar terhadap trofozoid, tidak
bermanfaat untuk amubiasis intestinal, penyerapannya hampir sempurna
sehingga kadar dikolon sangat rendah.Dalam pengobatan amubiasis hati, selain
klorokuin,berikan juga obat amubiasis intestinal untuk mencegahkolaps.Dosis
klorokuin untuk dewasa dengan amubiasis ekstraintestinal ialah 4x250 mg/hari
pada 2 hari pertama dan dilanjutkan dengan 2x250 mg/hari selama2 atau 3
minggu.
AMUBISID LUMINAL
Contoh : diyodohidroksikuin, yodoklorhidroksikuin, kiniofon, glikobiarsol,
karbarson, emetin bismuth yodida, klefamid, diloksanid furoat dan
beberapaantibiotik, misalnya tetrasiklin dan paromomisin.
4. OBAT ANTIJAMUR
Menurut indikasi klinis obat anti jamur dapat dibagi atas 2 golongan, yaitu :
Antijamur untuk infeksi sistemik, termasuk amfoterisin B, flusitosin, imidazol (
ketokonazol, flukonazol, mikonazol), dan hidroksistilbamidin
Antijamur untuk infeksi dermatofit dan mukokutan, termasuk griseofulvin,
golongan imidazol ( mikonazol, klotrimazol, ekonazol, isokonazol, tiokonazol,
dan bigonazol), nistatin, tolnaftat, dan antijamur topical lainnya ( kandisidin,
asam undesilenat, dan natamisin)
Adapun penjelasan obat-obatnya adalah
1. Antijamur untuk infeksi sistemik

1. Ketonazol (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Merupakan antijamur sintetik dengan rumus bangun mirip dengan
mikonazol dan klotrimazol. Obat ini bersifat liofilik dan larut dalam
air pada pH asam
Aktivitas Jamur
Ketokonazol aktif sebagai antijamur baik sistemik maupun nonsistemik
efektif terhadap Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcusneoformans,
H. capsulatum, B. dermatitidis, Aspergillus dan Sporot hrix spp.
Mekanisme Kerja
Ketonazol masuk ke dalam sel jamur dan menimbulkan kerusakan pada
dinding sel. Mungkin juga terganggu sintesis asam nukleat atau
penimbunan peroksida dalam sel yang merusak sel jamur
Farmakokinetik
Absorbsi: diserap baik melalui saluran cerna dan menghasilkan kadar
plasma yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur.
Penyerapan melalui saluran cerna akan berkurang pada penderita dengan
pH lambung yang tinggi,pada pemberian bersama antasid.
Distribusi: ketokonazol setelah diserap belum banyak diketahui.
Ekskresi : Diduga ketokonazol diekskresikan bersama cairan empedu ke
lumen usus dan hanya sebagian kecil saja yang dikeluarkan bersama urin,
semuanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif.
Efek samping
Efek toksik lebih ringan daripada Amfoterisin B.Mual dan muntah
merupakan ESO paling sering dijumpai.ESO jarang : sakit kepala,
vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, parestesia, gusi berdarah, erupsi kulit,
dan trombositopenia.
Indikasi
Ketokonazol terutama efektif untuk histoplasmosis paru, tulang, sendi dan
jaringan lemak
Kontraindikasi
Obat ini sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil karena pada tikus,
dosis 80 mg/kgBB/hari menimbulkan cacat pada jari hewan coba
tersebut.
2. Flukonazol (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Aktivitas Antijamur
Flukonazol merupakan derivate triazol, antijamur yang poten, yang
bekerja spesifik menghambat pembentukan sterol pada membrane sel
jamur. Flukonazol bekerja dengan spesifisitas yang tinggi pada enzim-
enzim cytochrome P-450 dependent.
Farmkologi
Aktif terhadapa mikosisi yang umum disebabkan oleh Cryptococcus
neoformans, infeksi jamur intrakranial, mikrosporum, dan trikhofiton.
Farmakokinetik
Obat ini diserap sempurna melalui saluran cerna tanpa dipengaruhi adanya
makanan ataupun keasaman lambung.
Kadar puncak 4-8 g dicapai setelah beberapa kali pemberian 100 mg.
Waktu paruh eliminasi 25 jam sedangkan ekskresi melalui ginjal melebihi
90% bersihan ginjal.
Indikasi
untuk (1) meningitis kroptokokus, (2) Kandidiasis sistemik (termasuk
kandidemia dan kandidiasis diseminata), dan bentuk-bentuk lain
kandidiasis, termasuk infeksi jamur diperitonium, endokardium, dan
infeksi jamur di saluran napas dan saluran cerna, (3) kandidiasis
orofaringeal, dan kandidiasis esophageal, dan (4) kandidiasis vaginal.
3. Flusitosin (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Flusitosin (5-fluorositosin; 5FC) merupakan antijamur sintetik yang
berasal dari fluorinasi pirimidin, dan mempunyai persamaan struktur
denganfluorourasil dan floksuridin. Obat ini berbentuk kristal putih tidak
berbau, sedikit larutdalam air tapi mudah larut dalam alkohol.
Aktivitas Obat
Spektrum antijamur flusitosin agak sempit. Obat iniefektif untuk
pengobatan kriptokokosis, kandidiasis, kromomikosis, torulopsis
danaspergilosis. Cryptococcus dan Candida dapat menjadi resisten selama
pengobatan denganflusitosin. Empat puluh sampai 50% Candida sudah
resisten sejak semula pada kadar 100 g/mL flusitosin. Infeksi saluran
kemih bagian bawah oleh Candida yang sensitif dapat diobati dengan
flusitosin saja karena kadar obat ini dalam urin sangat tinggi. Invitro
pemberian flusitosin bersama amfoterisin B akan menghasilkan efek
supraaditif terhadap C. neoformans, C. tropicalis dan C. albicans yang
sensitif.
Mekanisme kerja
Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase
dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-Fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu
akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil.
Farmakokinetik
Absorbsi : diserap dengan cepat dan baik melalui saluran
cerna.Pemberian bersama makanan memperlambat penyerapan tapi
jumlah yang diserap tidak berkurang. Penyerapan juga diperlambat pada
pemberian bersama suspensi alumunium hidroksida/magnesium
hidroksida dan dengan neomisin.
Distribusi : didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan
volume distribusi mendekati total cairan tubuh.
Ekskresi : 90% flusitosin akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi
glomerulu dalam bentuk utuh, kadar dalam urin berkisar antara 200-
500g/ml.
Kadar puncak dalam darah setelah pemberian per-oral dicapai 1-2 jam.
Kadar ini lebih tinggi pada penderita infusiensi ginjal.
Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam
dan sedikit memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang
pada penderita insufisiensi ginjal.
Efek samping
Dapat menimbulkan anemia, leukopenia, dan trombositopenia, terutama
pada penderita dengan kelainan hematologik, yang sedang mendapat
pengobatan radiasi atau obat yang menekan fungsi tulang, dan penderita
dengan riwayat pemakaian obat tersebut.
Mual,muntah, diare dan enterokolitis yang hebat.
Kira-kira 5% penderita mengalami peninggian enzim SGPT dan SGOT,
hepatomegali.
Terjadi sakit kepala, kebingungan, pusing, mengantuk dan halusinasi.
Indikasi
infeksi sistemik, karena selain kurang toksik obat ini dapat diberikan
peroral.
Penggunaannya sebagai obat tunggal hanya diindikasikan pada
kromoblastomikosis
4. Griseofulvin (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Merupakan Griseofulvin adalah antibiotik anti jamur yang dihasilkan oleh
sejumlah spesies Penicillium dan pertama kali diperkenalkan adalah
berbentuk obat oral yang diperuntukkan bagi pengobatan penyakit
dermatophytosis Mekanisme Kerja : Griseofulvin kelompok obat
fungistatis yang mengikat protein-potein mikrotubular dan berperan untuk
menghambat mitosis sel jamur.Selain itu, griseofulvin juga inhibitor
(penghambat) bagi sintensis asam nukleat.
Farmakokinetik
Griseofulvin kurang baik penyerapannya pada saluran cerna bagian atas
karena obat ini tidak larut dalam air. Penyerapan lebih mudah bila
griseofulvin diberikan bersama makanan berlemak
Dosis oral 0.5 hanya akan menghasilkan kadar puncak dalam plasma kira-
kira 1 g/ml setelah 4 jam.
Obat ini mengalami metabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-
metilgriseofulvin.
Waktu paruh obat ini kira-kira 24 jam, 50% dari dosis oral yang diberikan
dikeluarkan bersama urin dalam bentuk metabolit selama 5 hari.
Efek samping
Leukopenia dan granulositopenia menghilang bila terapi dilanjutkan.
Sakit kepala keluhan utama pada kira-kira 15% penderita yang biasanya
hilang sendiri sekalipun pemakaian obat dilanjutkan.artralgia, neuritis
perifer, demam, pandangan mengabur, insomnia, berkurangnya
kecakapan, pusing dan sinkop, pada saluran cerna dapat terjadi rasa kering
mulut, mual, muntah, diare dan flatulensi.
Pada kulit dapat terjadi urtikaria, reaksi fotosensitivitas, eritema
multiform, vesikula dan erupsi menyerupai morbili.
Indikasi
Efektif untuk infeksi jamur di kulit, rambut, dan kuku yang disebabkan
oleh jamur Microsporum, Tricophyton, dan Epidermophyton.
Sediaan dan dosis
Griseofulvin tersedia dalam bentuk tablet berisi 125 dan 500 mg dan
suspesi mengandung 125 mg/ml.
Pada anak griseofulvin diberikan 10 mg/kgBB/hari
Untuk dewasa 500-1000 mg/hari dalam dosis tunggal.
Hasil memuaskan akan tercapai bila dosis yang diberikan dibagi empat
dan diberikan setiap 6 jam
Kontaindikasi
Griseofulvin bersifat kontraindikasi pada pasien penderita penyakit liver
karena obat ini menyebabkan kerusakan fungsi hati
5. Imidazol dan Triazol (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Anti jamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas.Yang
termasuk kelompok ini ialah mikonazol, klotrimazol, ekonazol,
isokonazol, tiokonazol, dan bifonazol.
6. Mikonazol
Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif stabil,
mempunyai spektrum ani jamur yang lebar baik terhadap jamur sistemik
maupun jamur dermatofit.
Mekanisme Kerja
Mikonazol menghambat sintesis ergosterol yang menyebabkan
permeabilitas membran sel jamur meningkat
Farmakokinetik
Daya absorbsi Miconazole melalui pengobatan oral kurang baik.
Miconazole sangat terikat oleh protein di dalam serum. Konsentrasi di
dalam CSF tidak begitu banyak, tetapi mampu melakukan penetrasi yang
baik ke dalam peritoneal dan cairan persendian.
Kurang dari 1% dosis parenteral diekskresi di dalam urin dengan
komposisi yang tidak berubah, namun 40% dari total dosis oral
dieliminasi melalui kotoran dengan komposisi yang tidak berubah pula.
Miconazole dimetabolisme oleh liver dan metabolitnya diekskresi di
dalam usus dan urin. Tidak satupun dari metabolit yang dihasilkan bersifat
aktif
Indikasi
Diindikasikan untuk dermatofitosis, tinea versikolor, dan kandidiasis
mukokutan.
Efek samping
Berupa iritasi dan rasa terbakar dan maserasi memerlukan penghentian
terapi.
2. Antijamur Infeksi dermatofit dan mukokutan

1. Klotrimazol
Farmakokinetika
Penyerapan clotrimazole kurang dari 0,5% setelah aplikasi pada kulit utuh,
darivagina, itu adalah 3% sampai 10%. Konsentrasi fungisida tetap dalam
vaginaselama 3 hari setelah pemberian obat kepada pasien. Jumlah kecil
diserapdimetabolisme di hati dan diekskresikan dalam empedu. Pada
orang dewasa,dosis oral 200 mg per hari akan menimbulkan awalnya
untuk konsentrasi plasma0,2 sampai 0,35 mg / ml, diikuti dengan
penurunan progresif ( Katzung, 1997)
Efek Samping
Dalam sebagian kecil dari penerima, clotrimazole pada kulit dapat
menyebabkanmenyengat, eritema, edema, bengkak, deskuamasi, pruritus,
dan urtikaria. Ketikaditerapkan untuk vagina, sekitar 1,6% dari penerima
mengeluhkan sensasiterbakar ringan, dan jarang dari kram perut bagian
bawah, sedikit peningkatanfrekuensi kencing, atau ruam kulit. Sesekali,
pasangan seksual dapat mengalamiiritasi penis atau uretra
Indikasi
Klotrimazol telah dilaporkan untuk menyembuhkan infeksi dermatofit
pada 60%sampai 100% dari kasus. Tingkat penyembuhan dalam
kandidiasis kulit adalah80% sampai 100%. Dalam kandidiasis
vulvovaginal, angka kesembuhanbiasanya di atas 80% ketika rejimen 7-
hari digunakan. Sebuah rejimen 3-hari 200mg sekali sehari tampaknya
sama efektif, seperti halnya dosis tunggalpengobatan (500 mg). Kambuh
yang umum setelah semua rejimen. Angkakesembuhan dengan troches
oral untuk kandidiasis oral dan faring mungkinsetinggi 100% pada host
imunokompeten. (Goodman & Gilman's, 2006).
Kontraindikasi
Dapat merusak bahan lateks, sehingga tidak dianjurkan penggunaan
kondompada saat menggunakan obat ini
2. Haloprogin (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Haloprogin merupakan antijamur sintetik, bersifat fungisidal yang efektif
terhadap epidermofiton, trikofiton, mikrosporum, dan Malssezia furfu.
Haloprogin sedikit sekali yang diabsorpsi melalui kulit, dan dalam tubuh
akan terurai efek samping dapat berupa iritasi local, rasa terbakar,
vesikulasi, meluasnya maserasi, dan sensitisasi. Sensitisasi ini mungkin
merupakan pertanda cepatnya respon terhadap pengobatan karena toksin
yang dilepaskan kadang-kadang memperburuk lesi.
Haloprogin terdapat dalam bentuk krim dan larutan 1%. Terhadap
tineapedis, efektivitasnya hampir sama dengan tolnaftat. Haloprogin juga
digunakan untuk tinea versikolor
3. Asam Undesilenat (Kumpulan Kuliah Farmakologi, 2008)
Asam undesilenat merupakan cairan kuning dengan bau khas yang tajam.
Dosis biasa dari asam ini hanya menimbulkan efek fungistatik tetapi
dalam dosis tinggi dan pemakaian yang lama dapat memberikan efek
fungisidal. Dalam hal ini seng berperan untuk menekan luasnya
peradangan. Obat ini dapat menghambat pertumbuhan jamur pada tinea
pedis, tetapi efektivitasnya tidak sebaik mikonazol, haloprogin atau
tolnaftat
4. Asam Benzoat Dan Asam Salisilat (Kumpulan Kuliah Farmakologi,
2008)
Kombinasi asam benzoat dan asam salisilat dalam perbandingannya 2 :
1(biasanya 6% dan 3%) ini dikenal sebagai salepWhitfield. Asam benzoat
memberikan efek fungistatik sedangkan asam Salisilat memberikan efek
keratolitik. Karena asam ben-zoat hanya bersifat fungistatik maka
penyembuhan baru tercapai setelah lapisan tanduk yang menderita infeksi
terkelupas seluruhnya, sehingga pemakaian obat ini membutuhkan waktu
beberapa minggu sampai bulanan. Salep ini banyak digunakan untuk
pengobatan tinea pedis dan kadang-kadang juga untuk tinea kapitis. Dapat
terjadi iritasi ringan pada tempat pemakaian, juga ada keluhan kurang
menyenangkan dari para pemakainya karena salep ini berlemak.
5. Itrakonazol ( Katzung, 1997)
Itrakonazol adalah azol pilihan untuk pengobatan penyakit akibat jamur
dimorfik histoplasma, Blastomyces, dan Sporothrix. sementara
itrakonazol memiliki aktivitas terhadap spesies aspergillus, agen ini telah
digantikan oleh vorikonazol sebagai yang azol pilihan untuk aspergillosis.
Indikasi
Itraconazole digunakan secara luas dalam pengobatan dermatophytoses
dan onikomikosis.
Farmakokinetik
Penyerapan obat meningkat dengan makanan dan oleh pH lambung yang
rendah. Seperti azoles larut lipid lainnya, berinteraksi dengan enzim
mikrosomal hati, meskipun untuk tingkat yang lebih rendah dari
ketoconazole. interaksi obat penting berkurang bioavailabilitas itrakonazol
ketika diambil dengan rifamycins (rifampisin, rifabutin, rifapentin). Ini
tidak mempengaruhi sintesis steroid mamalia, dan dampaknya pada
metabolisme obat lain hepatically dibersihkan jauh lebih daripada
ketoconazole















DAFTAR PUSTAKA
Sukandar, E.Y., Andrajati, R., Sigit, J.I dan Kusnandar., 2008. Iso
Farmakoterapi. ISFI, Jakarta
Amir Syarif, Purwantyastuti Ascobat, Ari Estuningtyas, Rianto Setiabudy,
Arini Setiawati, Armen Muchtar, et al. 2007. Farmakologi dan terapi.
Edisi 5. Gaya Baru: Jakarta.
Siswandono. (2000). Kimia Medicinal. Surabaya: Airlangga University Press.
Bertram G.Katzung, MD, PhD. 1997. Basic and Clinical Pharmacology 10 th
edition.University of California, San Francisco.
Tracy JW, Webster LT. 1996. Drugs Used in Chemotherapy of Protozoa
Infections.Goodman & Gilmans The Pharmacological Basis of
Therapheutics Edisi ke-9. NewYork: Mc Milan.
Direktorat Jenderal PPM & PLP. 1995. Pengobatan Malaria. Jakarta:
Departemen \Kesehatan Republik Indonesia
Bunnag D, Viravan C, Looareesuwan S, Karbwang J, Harinasuta T. 1991.
Clinical Trial of Artesunate and Artemether on Multidrug Resistant
Falciparum Malaria in Thailand. Southeast As J Trop Med Pub
Health
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas
Sriwijaya. 2008. Kumpulan Kuliah Farmakologi, Edisi 2. Penerbit
EGC : Jakarta
Laurence L.Brunton,PhD . 2006. Goodman & Gilman's The
Pharmacologicalbasis Of Therapeutics 11
th
Ed. Professor of
Pharmacology and MedicineUniversity of California San Diego
School of Medicine La Jolla, California